Dakarbazin-LENS

Dakarbazin-LENS се отнася до антитуморни лекарства, които са катастрофални за патологични клетки.

Принципът на лекарството се основава на нарушаването на структурата на ДНК, което предотвратява разделянето на раковите клетки и предизвиква процеса на клетъчна смърт.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Показания Dakarbazin-LENS

Dakarbazin-Lens се предписва за метастазирал меланом.

Също така лекарството може да бъде предписано като част от комбинирана терапия за сарком на меките тъкани, болест на Hodgkin (лимфогрануломатоза).

Има доказателства, че лекарството показва добра ефикасност като комбинирана терапия с:

• рак на белия дроб,
• сарком на матката,
• остеогенной саркоме,
• мезотелиом на плеврата и перитонеума,
• инсулином,
• карциноид,
• феохромоцитоми,
• щитовидната жлеза,
• невробластом,
• gliome.

[7]

Формуляр за освобождаване

Dakarbazin-LENS се предлага във флакони, съдържащи прах за приготвяне на инжекционен разтвор. Специални бутилки от светлоустойчиво стъкло с обем от 100 и 200 mg могат да се доставят едно по едно в картонен пакет или на 5, 10, 20 бр. В картонена кутия с прегради.

[8], [9], [10], [11]

Фармакодинамика

Dakarbazin-LENS е лекарство, което потиска растежа на тумора, има катастрофален ефект върху патологичните клетки. Активността на лекарството се проявява след метаболизиране в черния дроб.

Обикновено се смята, че лекарството действа по три начина: инхибиране на органични съединения (пуринови бази), инхибиране на растежа на раковите клетки и взаимодействие с SH-групите.

[12], [13], [14], [15]

Фармакокинетика

Дакарбазин-LENS след инжектиране във вената показва сравнително ниска връзка с протеини (около 5%). Най-висока концентрация в кръвта се наблюдава след въвеждането на вена.

Лекарството може да проникне през физиологичната бариера между централната нервна система и кръвоносната система в малки дози. Няма данни за способността на лекарството да премине през плацентарната бариера и да проникне в кърмата.

Премахването на лекарството се извършва в два периода, първият - около 20 минути след приложението, вторият - след около 5 часа. Ако работата на бъбреците или черния дроб е нарушена, периодът на отнемане се увеличава (първоначалната - 55 минути и последната -7 часа). В черния дроб с помощта на микрозомални ензими лекарството се превръща в въглероден диоксид, който след това се издишва и аминоимидазолкарбоксамид, който се екскретира в урината.

Около 40% от лекарството се екскретира чрез бъбреците непроменено.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Дозиране и администриране

Dakarbazin-LANS се определя от лекаря поотделно във всеки отделен случай.

Лекарството се прилага само интравенозно. Дозировка до 200 mg се прилага в рамките на една до две минути, големи дози се прилагат чрез капкомери за 15-30 минути.

Като основно лечение, dacarbazine-LENS се предписва за 200-250 mg, курсът на лечение е 5 дни. След три седмици курсът се повтаря.

Когато комбинираното лечение е предписано за 100-150 mg, курсът на лечението е 4-5 дни (повторете курса след 4 седмици) или въведете 375 mg на всеки 15 дни.

За да се приготви инжекционен разтвор, прахът се разрежда с вода (10 mg / 1 ml). За приготвяне на разтвор за капкомера 200-300 ml от лекарството се разрежда с 5% разтвор на декстроза или разтвор на натриев хлорид.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Употреба Dakarbazin-LENS по време на бременност

Dakarbazin-Lens е противопоказан при бременни и кърмещи жени. По време на лечението се препоръчва да се използват надеждни контрацептиви.

Противопоказания

Дакарбазин-LENS е противопоказан при случаи на повишена чувствителност към някои компоненти на лекарството.

Това лекарство не се използва при подчертано потискане на хематопоезата, нарушена чернодробна или бъбречна функция.

Лекарството се използва с повишено внимание при съпътстваща лъчева терапия, остри инфекциозни или вирусни заболявания, гъбични и бактериални инфекции.

[22], [23]

Странични ефекти Dakarbazin-LENS

Лещи дакарбазин може да предизвика намаляване на хемоглобина, левкоцити, гранулоцити, тромбоцити, потискане на костния мозък на хематопоетични функция.

По правило намаляването на белите кръвни клетки се извършва две седмици след края на лечението, тромбоцитите - в продължение на 18-20 дни. Обикновено броят на кръвните клетки се възстановява до края на четвъртата седмица след края на лечението.

Лечението с дакарбазин може да предизвика гадене, лош апетит, възпаление на устната лигавица. В редки случаи се развива нарушение на изпражненията, което увеличава активността на чернодробните ензими. Много рядко се нарушава функцията на чернодробните вени, което може да предизвика фатален изход (обикновено във втория курс на лечение). Това често причинява коремна болка, повишен размер на черния дроб, повишена температура. Сериозно състояние може да се влоши в рамките на часове.

Лекарството може да причини главоболие, проблеми със зрението, спазми, изтощение, намалена чувствителност на кожата, скованост, сънливост.

При жените, наркотикът често води до нарушение на менструалния цикъл (изгубен месечно), мъжете често развиват спад в нивото или пълна липса на сперма в спермата.

Често след третиране на пигментни петна се появяват, алопеция, повишена чувствителност на кожата към UV светлина, алергични реакции, зачервяване на кожата, анафилактичен шок.

След прилагане на лекарството, може да настъпи силна болка на мястото на инжектиране и по дължината на вената. Ако наркотикът падне под кожата, това води до силна болка и некроза на тъканите.

Дългосрочното лечение с дакарбазин-LENS увеличава вероятността от развитие на нови тумори.

[24], [25], [26], [27]

Свръх доза

Dakarbazin-LENS при повишена дозировка води до потискане на хематопоетичната функция, нарушения на храносмилането.

[34], [35], [36], [37]

Взаимодействия с други лекарства

Дакарбазин-LENS може да усили ефекта (по-специално, токсичен) на азатиоприн, фенобарбитал, алопуринол, меркаптопурин. За да се увеличи токсичният ефект на дакарбазин могат да се използват фенитоин, рифампицин, барбитурати.

Лекарството може да увеличи чувствителността към ултравиолетовите лъчи след метоксиспорален. 

Според химичния състав на дакарбазин-LENS не е съвместим с натриев гликокарбонат, Е-цистин, хидрокартизон, хепарин.

[38], [39], [40], [41], [42], [43], [44]

Условия за съхранение

Dakarbazin-LENS трябва да се съхранява при температура от 2 до 8 ^° C, на сухо място, където слънчевата светлина не прониква.

Дакарбазин трябва да бъде защитен от деца.   

[45], [46], [47]

Срок на годност

Dakarbazin-Lens е подходящ за две години от датата на производство, при условие че се запазва целостта на опаковката и условията за съхранение. След изтичане срока на годност на лекарството не може да се използва.

[48], [49], [50], [51]