Aromasin

"Аромазин" (екземестан) е лекарство, което принадлежи към класа на ароматазните инхибитори. Използва се в онкологията за лечение на рак на гърдата при жени след менопауза. Ракът на гърдата при тази категория пациенти често зависи от естрогени за своя растеж.

Аромазин намалява нивата на естроген при жени в постменопауза, като блокира действието на ензима ароматаза, който превръща андрогените в естрогени в мастните и други тъкани. Тъй като ракът на гърдата може да бъде чувствителен към естроген, намаляването на нивата на естроген в организма може да забави растежа и разпространението на тумора.

Лекарството обикновено се приема под формата на таблетка, обикновено ежедневно. Дозировката и продължителността на лечението се определят от лекаря въз основа на специфичното състояние на пациента и характеристиките на рака на гърдата.

Показания Aromasin

• При жени в постменопауза с хормонозависим рак на гърдата:

  • Като първична терапия след операция (адювантна терапия) за намаляване на риска от рецидив.
  • Като терапия за метастатичен рак на гърдата.

• При жени с рак на гърдата, чието заболяване прогресира след терапия с тамоксифен.

Формуляр за освобождаване

Лекарството "Аромазин" се произвежда под формата на таблетки за перорално (вътрешно) приложение. Таблетките обикновено имат различни дози, което позволява на лекаря да избере оптималния режим на лечение в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента и характеристиките на заболяването.

Наличните дози могат да варират в зависимост от страната и производителя, но обикновено са 25 mg или 50 mg.

Таблетките обикновено са опаковани в блистери или бутилки, което осигурява удобство и точност на дозирането на лекарството.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на "Аромазин" е свързана със способността му да инхибира ензима ароматаза, който участва в превръщането на андрогените в естрогени. Екземестан е нестероиден селективен ароматазен инхибитор от трето поколение.

Ароматазата е ензим, който катализира превръщането на андрогени като тестостерон в естрогени, особено естрадиол, в мастната тъкан и други тъкани на тялото, включително туморна тъкан при пациенти с рак на гърдата.

Като действа като инхибитор на ароматазата, екземестан намалява нивото на естрогени в тялото на жената, което води до инхибиране на растежа на естроген-зависими тумори на гърдата.

По този начин, основният механизъм на действие на Аромазин е да блокира образуването на естрогени при жени в постменопауза, което помага при лечението и предотвратяването на растежа на ракови клетки, чувствителни към естрогени, и намалява риска от рецидив на рак на гърдата.

Фармакокинетика

• Абсорбция: Екземестан се абсорбира от стомашно-чревния тракт бързо и напълно след перорално приложение. Обикновено се приема ежедневно.
• Разпределение: Екземестан се разпределя добре в телесните тъкани, включително мастната тъкан. Обемът на разпределение е приблизително 15 литра.
• Метаболизъм: Екземестан се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити. Основният метаболит, 17-дехидроексеместан, също има инхибиторни свойства върху ароматазата.
• Екскреция: Основният път на екскреция на екземестан и неговите метаболити от организма е през бъбреците и жлъчката.
• Елиминационен полуживот: Елиминационният полуживот на екземестан е приблизително 24 часа. Активните му метаболити обаче може да имат по-дълъг полуживот.

Дозиране и администриране

За лечение на рак на гърдата при жени в постменопауза:

• Препоръчителната доза Аромазин е 25 mg дневно.
• Таблетката обикновено се приема ежедневно, за предпочитане едновременно с или след хранене.

Употреба Aromasin по време на бременност

• Репродуктивна токсичност:

  • Проучвания при плъхове и зайци показват, че екземестан може да причини репродуктивна токсичност. В проучвания с перорално приложение на екземестан при плъхове са наблюдавани повишена резорбция и намаление на телесното тегло на плода при дози, надвишаващи фармакологично активната доза (Beltrame et al., 2001).

• Механизъм на действие:

  • Екземестан е стероиден ароматазен инхибитор, който необратимо блокира превръщането на андрогените в естрогени. Това води до значително намаляване на нивата на естроген в организма, което е важно за лечението на хормонозависим рак на гърдата при жени в постменопауза (Geisler et al., 1998).

• Клинични проучвания:

  • В клинични проучвания при жени в постменопауза с рак на гърдата, екземестан е бил високоефективен за намаляване на нивата на естроген и е бил добре поносим. Няма обаче данни за употребата му по време на бременност, тъй като лекарството не е предназначено за употреба при бременни жени (Robinson, 2008).

• Препоръки за употреба:

  • Екземестан е противопоказан по време на бременност и кърмене поради риск от сериозни нежелани реакции върху плода, включително потенциал за тератогенност. Лекарството трябва да се използва само при жени в постменопауза за лечение на рак на гърдата (Clemett & Lamb, 1998).

Противопоказания

• Бременност и кърмене: Лекарството е противопоказано за употреба при бременни и кърмещи жени, тъй като може да навреди на развитието на плода или детето.
• Свръхчувствителност: Ако пациентът има известна свръхчувствителност към екземестан или други компоненти на лекарството, употребата му също е противопоказана.
• Състояния в пременопауза: Аромазин е предназначен само за употреба при жени в постменопауза и не се препоръчва за употреба при жени преди менопауза.
• Състояния, изискващи естрогенна терапия: Ако пациентът се нуждае от естрогенна терапия (например за лечение на остеопороза), Аромазин може да бъде противопоказан.
• Тежка чернодробна дисфункция: Тъй като екземестан се метаболизира в черния дроб, той може да бъде противопоказан при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.

Странични ефекти Aromasin

• Главоболие: Може да се появи леко до умерено главоболие.
• Хиперхолестеролемия: Повишени нива на холестерол в кръвта.
• Хипертония: Повишено кръвно налягане.
• Болки в ставите и мускулите: Може да се появи болка и дискомфорт в ставите и мускулите.
• Топлина: Може да изпитате усещане за топлина или горещи вълни.
• Сънливост или безсъние: Някои пациенти могат да изпитват сънливост, докато други могат да изпитват безсъние.
• Намалена костна плътност: Може да се наблюдава намалена костна плътност, което увеличава риска от остеопороза и фрактури.
• Намален апетит: Някои пациенти може да изпитат намален апетит.
• Депресия или промени в настроението: Някои пациенти могат да изпитат нарушения в настроението, включително депресия или тревожност.
• Стомашно-чревни нарушения: Може да се появят диария, гадене, повръщане, диспепсия или запек.

Свръх доза

Предозирането на "Аромазин" може да доведе до засилване на описаните по-рано странични ефекти, като главоболие, хиперхолестеролемия, хипертония, болки в ставите и мускулите, треска и други.

Взаимодействия с други лекарства

• Естрогени: Употребата на естрогени с Аромазин може да намали неговата ефективност, тъй като те могат да се конкурират за местата за свързване с ароматаза.
• Индуктори на CYP3A4 ензима: Лекарства, които са индуктори на CYP3A4 ензима (напр. рифампицин, карбамазепин, фенитоин), могат да ускорят метаболизма на Aromasin и да намалят концентрацията му в кръвта.
• Инхибитори на ензима CYP3A4: Лекарства, които са инхибитори на ензима CYP3A4 (напр. кетоконазол, атазанавир, кларитромицин), могат да забавят метаболизма на Aromasin и да повишат концентрацията му в кръвта.
• Варфарин и други антикоагуланти: Аромазин може да засили ефекта на антикоагулантите, което може да доведе до засилен антикоагулантен ефект и повишен риск от кървене.

Условия за съхранение

• Съхранявайте лекарството при стайна температура, защитено от влага и пряка слънчева светлина.
• Избягвайте съхранението на лекарството на места, изложени на високи температури или влажност, като например бани.
• Съхранявайте Аромазин на място, недостъпно за деца, за предпочитане в затворена опаковка.
• Проверете срока на годност на лекарството и не го използвайте след изтичане на срока му на годност.
• Ако инструкциите за употреба показват, че лекарството трябва да се съхранява в хладилник, то трябва да се съхранява при температура от 2°C до 8°C.