Dakarʙazin

Дакарбазин е едно от най-популярните антитуморни лекарства, които причиняват смъртта на злокачествени клетки чрез разкъсване на целостта на ДНК вериги. Използването на този наркотик в онкологията е толкова често, че ни позволява да правим положителни изводи за неговата ефективност.

[1], [2],

Показания Dakarʙazin

Показанията за назначаването на Dakarbazin са злокачествени заболявания на тъканите и органите:

• лечение на меланома, лимфогрануломатоза, саркома (с изключение на множествена хеморагична саркоматоза);
• всеобхватен системно лечение на остеогенна саркома, лимфосарком сарком на матката, ембрионален рабдомиосарком, перитонеална и плеврален мезотелиом;
• лечение на епителни карциноми (бронхогенни тумори, многоклетъчен рак на белия дроб, рак на щитовидната жлеза), невробластоми, глиоми, феохромоцитоми.

[3], [4], [5]

Формуляр за освобождаване

Бяло прахообразно вещество, използвано като разтвор за интравенозно инжектиране. Произвежда се в дози от 100 или 200 mg в херметически затворени бутилки.

[6], [7], [8], [9]

Фармакодинамика

Под въздействието на лекарството, синтезата на ДНК се разрушава, поради образуването на комплексни съединения с карбокация и инхибирането на митотичната клетъчна активност.

В процеса се появява освобождаването на диазометан, който е способен да образува ковалентни връзки с функционални молекулни групи. Може би неговото антиметаболитно действие.

Дакарбазинът започва да показва най-висока степен на активност след процеса на образуване на чернодробни метаболити. Лекарството няма фазова специфичност.

[10], [11], [12]

Фармакокинетика

Веднага след абсорбцията, лекарството се разпределя бързо, без да остава в кръвния серум. В малки количества се свързва с протеините.

Той има слаба разтворимост в липидните съединения. Сравнително в малка концентрация преминава през кръвно-мозъчната бариера.

Метаболизмът се открива в черния дроб, частично отделян от бъбреците. Частичната екскреция е около 20 минути, с нарушения на пикочната система този период е удължен.

Почти половината от приложената доза бъбрек се отстранява в рамките на шест часа.

[13], [14], [15], [16]

Дозиране и администриране

Лекарството се използва за интравенозно и понякога за интраартериално приложение. Дозировката се определя стриктно индивидуално, ако е необходимо, в комбинация с други химиотерапевтични средства, като се отчита степента на възможна интоксикация и динамиката на заболяването.

Терапевтичният разтвор се приготвя в комбинация с вода за инжекции в съотношение 10 mg от лекарството на 1 ml вода. Методът на прилагане на капки включва добавяне на 5% разтвор на декстроза или изотоничен разтвор на натриев хлорид към 250 ml.

Приготвените инфузионни разтвори могат да се съхраняват до три дни в хладилник или до 8 часа при температура до 24 ° С.

Цикълът на терапията трае около седмица с по-нататъшно прекъсване за 21 дни. Продължителността на циклите и техният брой се определя от лекаря поотделно.

[20], [21], [22], [23]

Употреба Dakarʙazin по време на бременност

Това лекарство има строги противопоказания за приемане в периода на бременност и кърмене. Последни научни изследвания потвърдиха тератогенните ефекти на дакарбазин върху ембриона.

При лечението на жени в репродуктивна възраст се препоръчва да се въздържат от сексуален контакт за периода на терапията или да използват надеждни контрацептиви.

Кърменето по време на приемане на лекарството трябва да бъде преустановено.

Противопоказания

Противопоказания за приемане на Dakarbazin са:

• алергична чувствителност към някоя от съставките на лекарството;
• увредена функция на костния мозък;
• тежки нарушения на черния дроб и органите на пикочната система;
• периодът на бременност и хранене на детето;
• потискане на централната нервна система;
• вирусни, гъбични и бактериални инфекции (поради възможността за неконтролирано пролиферация на процеса);
• прилагане на лъчева терапия.

[17], [18]

Странични ефекти Dakarʙazin

Нежеланите реакции по време на лечението с лекарството са доста чести и могат да бъдат следните симптоми:

• кървене на венците, хеморагична храносмилателна система, диспептични разстройства, болка в черния дроб и стомаха, тромботични лезии на вените на черния дроб;
• анемия, тромбофлебит, кръвоизливи в органите и лигавиците;
• нарушения на изтичане на урина, нарушения на менструалния цикъл, сперматогенеза;
• нарушения на чувствителността на кожата, зачервяване на кожата, появата на подуване;
• в зоната на администриране на лекарства, трофизъм на тъканите, белези;
• хипертермия, намален имунитет, разпространена болка, анафилаксия.

[19]

Свръх доза

Възможни са следните признаци на предозиране с лекарства:

• диспептични разстройства;
• увреждане на костния мозък и намаляване на хематопоетичната му активност;
• фебрилни състояния;
• дифузен кръвоизлив.

При симптоми на предозиране на Dakarbazine няма специално лечение. Мерките за симптоматично лечение, стриктен контрол на функционалността на всички органи и системи, назначаването на кръвопреливане, използването на определени видове антибиотици.

[24], [25], [26]

Взаимодействия с други лекарства

Дакарбазин, при поглъщане, има известен токсичен ефект върху него: този ефект може да се повиши чрез едновременното приложение на някои хипнотици, както и рифампицин, фенитоин.

Лекарството може да подобри ефектите върху тялото на алопуринол, азатиоприн, меркаптопурин.

Възможно е фотосенсибилизиращо действие в комбинация с метоксиспорален.

Има химическа несъвместимост на дакарбазин с хепаринови препарати, хидрокортизон, натриев хидрогенкарбонат.

[27], [28],

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява в медицинско заведение или аптека в сейф или килер на хладно и тъмно място. Той изисква специални грижи по време на съхранение и употреба, така че всички манипулации с лекарството се извършват от специален персонал, който е наясно с проблемите на химиотерапията, като използва определени методи на защита.

[29], [30], [31]

Специални инструкции

Лекарството Dakarbazin принадлежи към списък А, поради което неговата цел, подготовка и администриране на разтвора се извършва само от медицински специалист. Аптеките не се занимават със свободната продажба на това лекарство.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството е 2 години.

[38], [39]