Cinnarizine

Цинаризин (Cinnarizine) е лекарство, използвано за лечение на различни състояния, свързани с нарушения на кръвообращението, особено в ухото и мозъка. Това лекарство има антихистаминови и локални вазодилататорни свойства.

Показания Cinnarizine

Цинаризин се използва за лечение на различни състояния, свързани с нарушения на кръвообращението, особено в ухото и мозъка. Ето основните показания за употребата на цинаризин:

1. Световъртеж и вестибуларни нарушения: Цинаризин е ефективен при лечението на различни форми на световъртеж, включително лабиринтна хиперплазия и други вестибуларни нарушения.
2. Болест на Мениер: Това лекарство може да помогне за намаляване на честотата и интензивността на пристъпите на замаяност, гадене и повръщане при пациенти с болестта на Мениер.
3. Тинитус: Цинаризин може да се използва за намаляване на интензивността на тинитуса (шум в ушите), особено ако е свързан с проблеми с кръвообращението в ухото.
4. Мигрена: Лекарството може да се използва за лечение на симптоми на мигрена, включително главоболие и гадене.
5. Предотвратяване на морска болест: Цинаризин може да се използва за предотвратяване на морска болест (прилошаване от движение) по време на пътуване или други ситуации, включващи движение.

Формуляр за освобождаване

Цинаризин се предлага в няколко форми, най-често срещаните от които са:

1. Таблетки: Това е най-често срещаната форма на освобождаване на цинаризин. Таблетките обикновено съдържат 25 mg или 75 mg от активната съставка. Таблетките позволяват прецизно дозиране на лекарството и са удобни за употреба.
2. Капсули: В някои страни цинаризин може да се предлага под формата на капсули, което също така осигурява прецизно дозиране и лесно приложение. Капсулите, подобно на таблетките, могат да съдържат различни количества активна съставка.

Фармакодинамика

Цинаризинът е нитроимидазолово лекарство с редица фармакодинамични ефекти, които го правят полезен при лечението на различни състояния:

1. Инхибиране на вазоконстрикцията и подобряване на микроциркулацията: Цинаризинът действа като инхибитор на калциевите канали, като блокира навлизането на Ca2+ в клетките, което води до намаляване на тонуса на гладката мускулатура на съдовете и подобрен кръвен поток, особено в микроциркулатурата. Този ефект го прави полезен за лечение на състояния, свързани с микроциркулационни нарушения и вазоконстрикция.
2. Антивертиго и антимигренозно действие: Цинаризинът е ефективен при лечението на световъртеж и вертиго поради способността си да подобрява кръвния поток във вътрешното ухо и поради антагонистичното си действие върху H1-хистаминовите рецептори.
3. Антиастматичен ефект: В едно проучване е доказано, че цинаризинът има антиастматичен ефект, което го прави предложен като потенциално лечение за хронична астма.
4. Ефекти върху невротрансмитерите: Цинаризин може да повлияе на невротрансмитерните системи, включително допаминергичната система, което е от клинично значение при лечението на някои неврологични и психиатрични разстройства. Същото това свойство обаче може да допринесе за развитието на странични ефекти като паркинсонизъм.
5. Антиоксидантно действие: Проучванията показват, че цинаризинът има антиоксидантни свойства, което може да допринесе за защитните му ефекти срещу клетките и тъканите.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на цинаризин, както при повечето лекарства, може да варира в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента и лекарствената форма. Ето общите характеристики на фармакокинетиката на цинаризин:

1. Абсорбция: Цинаризин обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Максималните плазмени концентрации обикновено се достигат 1-3 часа след приложение.
2. Разпределение: Цинаризинът има висок афинитет към плазмените протеини (приблизително 90%). Разпределя се в телесните тъкани, включително централната нервна система и ухото.
3. Метаболизъм: Цинаризин се метаболизира в черния дроб с образуване на различни метаболити. Основните метаболити са децинаризин и параметоксифенилетилпиперазин. Метаболитите също имат фармакологична активност.
4. Екскреция: Цинаризин и неговите метаболити се екскретират главно с урината като конюгати.
5. Полуелиминиране: Полуелиминирането на цинаризин от тялото е около 3-6 часа.

Дозиране и администриране

Начинът на приложение и дозите на цинаризин могат да варират в зависимост от специфичните показания за употреба, възрастта на пациента и общото му здравословно състояние. Важно е да следвате указанията и препоръките на лекаря, посочени в инструкциите за употреба на лекарството. Следват общи препоръки за дозиране на цинаризин, които могат да бъдат адаптирани от Вашия лекар.

Дозировка за възрастни:

• За лечение на замаяност, включително синдром на Мениер и вестибуларни нарушения: Обикновено се препоръчва прием на 25-75 mg (1-3 таблетки от 25 mg) три пъти дневно.
• За профилактика и лечение на морска болест (прилошаване при пътуване): Препоръчва се приемът да започне 30 минути преди очакваното начало на пътуване с доза от 25-50 mg, като при необходимост дозата може да се повтаря на всеки 6 часа по време на пътуване.
• За подобряване на периферното кръвообращение (напр. при облитерираща атеросклероза): Дозата може да варира от 50 до 150 mg на ден, разделена на няколко приема.

Дозировка за деца:

Употребата на цинаризин при деца трябва да се извършва с изключително внимание и под строг лекарски контрол. Дозировката за деца ще зависи от тяхното тегло и възраст, както и от специфичните показания за употреба.

Метод на приложение:

Цинаризин трябва да се приема след хранене, за да се подобри абсорбцията му. Таблетките трябва да се поглъщат цели, като се пият достатъчно вода.

Важни бележки:

• Винаги се консултирайте с Вашия лекар, преди да започнете приема на цинаризин, особено ако имате хронично заболяване или приемате други лекарства.
• Внимателно следвайте инструкциите на Вашия лекар относно дозировката и продължителността на лечението.
• Не спирайте приема на лекарството внезапно, без да се консултирате с Вашия лекар, особено ако го приемате редовно.
• Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро, но ако е почти време за следващата доза, пропуснете забравената доза и продължете по график. Не удвоявайте дозата, за да компенсирате пропуснатата.

Употреба Cinnarizine по време на бременност

Употребата на цинаризин по време на бременност не се препоръчва, особено през първия триместър, поради липсата на достатъчно данни за неговата безопасност за развиващия се плод. Цинаризинът е калциев антагонист и може да повлияе на кръвния поток в плацентата и други аспекти на физиологията на бременността. Цинаризинът трябва да се избягва и по време на кърмене, тъй като не е известно дали прониква в кърмата.

Ако по време на бременност се наложи лечение на състояния, за които цинаризин обикновено се използва (напр. замаяност или мигрена), трябва да обсъдите възможни алтернативи с Вашия лекар и да оцените рисковете и ползите от всяка терапия за майката и плода.

Противопоказания

1. Алергия към цинаризин или някоя от другите съставки на лекарството: Пациенти с известна свръхчувствителност към цинаризин трябва да избягват употребата му.
2. Паркинсонизъм: Цинаризин може да влоши симптомите на болестта на Паркинсон или паркинсонизъм, така че не се препоръчва за употреба при пациенти с това състояние.
3. Тежка чернодробна недостатъчност: Тъй като цинаризин се метаболизира в черния дроб, употребата му може да бъде ограничена при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
4. Бременност и кърмене: Употребата на цинаризин по време на бременност и кърмене трябва да се избягва, тъй като няма достатъчно данни за безопасността на употребата му през тези периоди. Лекарят трябва внимателно да прецени потенциалните рискове и ползи от лекарството за всеки отделен пациент.
5. Педиатрична възраст: Употребата на цинаризин при деца може да е ограничена поради липсата на проучвания, потвърждаващи неговата безопасност и ефикасност в тази възрастова група. За по-подробна информация е необходима консултация с лекар.

Странични ефекти Cinnarizine

Цинаризин обикновено се понася добре, но както всяко друго лекарство, може да има странични ефекти. Някои от възможните странични ефекти на цинаризин могат да включват:

1. Сънливост: Един от най-честите странични ефекти на цинаризин е сънливост или умора. Пациентите могат да забележат нарушена концентрация и време за реакция, особено в началото на приема на лекарството.
2. Сухота в устата: Някои хора могат да изпитат усещане за сухота в устата, когато приемат цинаризин.
3. Главоболие: Някои пациенти могат да получат главоболие или световъртеж.
4. Повръщане или стомашен дискомфорт: Рядко цинаризин може да причини диспептични симптоми като гадене или стомашен дискомфорт.
5. Повишен апетит и наддаване на тегло: Някои хора могат да изпитат повишен апетит и наддаване на тегло след прием на цинаризин.
6. Редки алергични реакции: В редки случаи цинаризин може да причини алергични реакции като кожен обрив, сърбеж или подуване на лицето.
7. Екстрапирамидни симптоми: Могат да се развият екстрапирамидни симптоми като тремор, мускулна ригидност или невъзможност за контрол на движенията.

Свръх доза

Предозирането с цинаризин може да доведе до засилване на страничните му ефекти. Симптомите на предозиране могат да включват:

1. Силна сънливост и умора.
2. Повишено главоболие и световъртеж.
3. Нарушения на координацията на движенията и намалено време за реакция.
4. Сухота в устата.
5. Повишена сърдечна честота и кръвно налягане.
6. Тремор или мускулна слабост.
7. Повръщане и гадене.

В случай на съмнение за предозиране с цинаризин е необходимо незабавно да се потърси медицинска помощ или да се извика линейка. Пациентът може да се нуждае от симптоматично лечение и поддържане на жизненоважни функции на организма. Лекарят може да предприеме мерки за отстраняване на част от лекарството от стомашно-чревния тракт и да проведе симптоматична терапия за елиминиране на проявите на предозиране.

Взаимодействия с други лекарства

Цинаризин може да взаимодейства с редица други лекарства, което може да увеличи или намали техните ефекти и да увеличи вероятността от странични ефекти. Преди да започнете приема на цинаризин, е важно да информирате Вашия лекар за всички лекарства, които приемате, включително лекарства без рецепта, витаминни добавки и билкови препарати. Ето някои взаимодействия на цинаризин с други лекарства:

Засилен седативен ефект

• Седативи и приспаващи средства: Едновременната употреба на цинаризин със седативи, като бензодиазепини, може да засили седативния им ефект.
• Алкохол: Консумацията на алкохол по време на лечение с цинаризин може да засили седативния ефект и да намали способността за концентрация и бърза реакция.

Взаимодействие с антихипертензивни лекарства

• Антихипертензивни лекарства: Цинаризин може да засили хипотензивния ефект на лекарствата за понижаване на кръвното налягане, което ще изисква коригиране на дозата им.

Взаимодействие с други блокери на калциевите канали

• Блокери на калциевите канали: Тъй като цинаризин действа и като блокер на калциевите канали, едновременната му употреба с други лекарства от този клас (напр. верапамил, нифедипин) може да доведе до засилване на ефектите и странични ефекти като хипотония или брадикардия.

Други взаимодействия

• Антипаркинсонови лекарства: Цинаризин може да отслаби ефектите на лекарствата, използвани за лечение на болестта на Паркинсон, поради потенциалните му ефекти върху невротрансмитерите.

Условия за съхранение

Цинаризин трябва да се съхранява съгласно инструкциите на производителя и препоръките на Вашия лекар. Обикновено се препоръчва следното:

1. Температура на съхранение: Цинаризин трябва да се съхранява при температура от 15°C до 30°C. Не се допуска замразяване на лекарството.
2. Защита от светлина: Лекарството трябва да се съхранява на място, защитено от светлина, за да се предотврати разграждането на активното вещество от светлина.
3. Защита от влага: Цинаризин трябва да се съхранява на сухо място, за да се избегне влага в опаковката или контейнера на лекарството.
4. Да се съхранява на място, недостъпно за деца: Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, или в опаковка, която не може да бъде отворена от деца.
5. Условия за съхранение според вида на опаковката: Ако върху опаковката на лекарството са посочени специални условия за съхранение (напр. Съхранение в хладилник или защита от влага), трябва да се спазват инструкциите.