Zayrys

Производителят на лекарството Zairis (Zayris) е индийската фармацевтична корпорация Kadila Heltker Ltd. Рисперидонът е международното му име, рисперидон е и основното активно вещество на това лекарство.

Показания Zayrys

Основните индикации за употребата на Zairis се свеждат до блокиране и елиминиране на остри атаки, както и продължителна поддържаща терапия:

• При остра или хронична шизофрения, включително първични пристъпи на психоза.
• Други психични разстройства, както с продуктивни симптоми:
  • Пациентът е агресивен.
  • Различава подозрението.
  • Патологията на мисленето е ясно изразена.
  • Поява на халюцинации.
  • Пациентът е делирен.
• Нарушения с негативни симптоми:
  • Емоционален спад и забавяне.
  • Социално отчуждение.
  • Емоционално усложнение.
  • Ниска пълнота на речта.
• Справяне с емоционални аномалии, като например:
  • Депресивно състояние.
  • Разтревожено вълнение.
  • Страх.
• Индикацията за употребата на Zairis е нарушение на поведението на пациента с диагнозата деменция (придобита деменция, характеризираща се с постоянно понижаване на когнитивните способности на мозъка на пациента).
  • Проявление на агресивни симптоми.
  • Прилики на гняв.
  • Насилие на физическата равнина.
  • Агитация (силно емоционално вълнение, придружено от чувство на тревожност и страх и превръщане в двигателна тревога).
• Лечение на манийни атаки в случай на маниако-депресивна психоза.
• Елиминиране на причините за всички видове прояви, както агресивни, така и апатични, ако се вписват в клиничната картина на болестта.

[1], [2], [3]

Формуляр за освобождаване

Освобождаване на формата - таблетка с покритие.

Активното вещество е рисперидон. Фармакологичният пазар произвежда Zairis таблетки с различно количество - рисперидон в препарата:

• Една таблетка съдържа 1 mg активна съставка, както и 7000 бели.
• Една таблетка съдържа 2 mg активна съставка, както и 02H84915 розово опури.
• Една таблетка съдържа 4 mg активна съставка, както и 02H51441 зелено.

Допълнителни съставни елементи, включени в таблетката: лактоза монохидрат, натриев лаурил сулфат, колоиден силициев диоксид, безводен, хипромелоза, царевично нишесте, магнезиев стеарат.

Фармакодинамика

В операцията Zayris активно вещество (рисперидон) е непримиримите противника моноамини, които имат висок афинитет към допамин D2-и 5 - VT ₂ - серотонинови рецептори. Фармакодинамика Zayris също е показано във връзка с α1 - адренорецептори и има малко връзка с алфа2 - и adrenic H1 - хистаминови рецептори, без да засягат холинергичните рецептори, които участват в предаването на електрически импулси от един неврон към други клетки.

 Въпреки факта, че активното вещество е силен антагонист (това позволява да работи ефективно за облекчаване на симптоми, които придружава психично разстройство като например шизофрения), Zayris не значително инхибиране на движение на двигателя. Дори в сравнение с вече познатите невролептици, се увеличава в по-малка степен каталепсия (състояние наподобяващи сън, по време на които намаляват чувствителността се наблюдава както на външни стимули и вътрешна).

Zairis е ефективно лекарство, както с продуктивни, така и с негативни симптоми на шизофрения.

[4], [5], [6],

Фармакокинетика

Засмукване. При по-внимателно изследване, фармакокинетиката на Zayris се очертава доста ярко. Активното вещество на препарата се абсорбира напълно в червата след перорално приложение на таблетката. След един или два часа анализът на кръвната плазма показва максималната му концентрация. В същото време, времето на приемане на лекарството не трябва да се комбинира с приема на храна.

Метаболизъм и екскреция. Полуживотът на рисперидон е приблизително три часа. За да се получи своето производно (9-хидроксирисперидон) отнема около един ден. Zairis е отличен и сравнително бързо се разпространява в тъканите на тялото на пациента. Обемите на разпределение приблизително съответстват на 1 - 2 литра на килограм от теглото на пациента.

Процесът на свързване на рисперидон с плазмени протеини е 88%, а 9-хидроксирисперидон - 77%. Балансът на количествения компонент на рисперидон в кръвта при по-голямата част от пациентите се постига в рамките на 24 часа, 9-хидроксирисперидон - в продължение на четири до пет дни.

При перорален прием (през устата) 70% от дозата на лекарството се екскретира през бъбреците с урина, 14% - отива заедно с изпражненията.

При пациенти, които страдат от нарушена бъбречна функция, както и при пациенти в напреднала възраст, концентрацията на лекарството в кръвта е много по-висока, а времето за отдръпване от тялото също се увеличава. Ако пациентът страда от аномалии в черния дроб, концентрацията на активното вещество Zairis в кръвната плазма съответства на концентрацията, отбелязана при нормална чернодробна функция. В този случай не се наблюдава удължаване на изхода.

[7], [8], [9]

Дозиране и администриране

Зайрис влезе вътре. Необходимата доза трябва да се поглъща и да се напълва с чаша вода. Методът на прилагане и дозата на лекарството зависи от диагнозата, тежестта на симптомите и състоянието на пациента.

Шизофрения

Възрастните приемат това лекарство веднъж или два пъти дневно. Началната дневна доза на лекарството е равна на 2 mg, за следващия ден дозата се увеличава до 4 mg и след това се поддържа на това ниво. При необходимост може да се настрои до 6 mg. Употребата на големи дози - 10 mg дневно - не води до висока ефикасност (това се доказва от клиничните наблюдения). Но те могат да причинят развитие на екстрапирамидни симптоми. Не са провеждани проучвания на дози над 16 mg дневно, така че това количество от лекарството не може да се използва.

При пациенти в старческа възраст се препоръчва да се предпише начална доза - 0,5 mg два пъти дневно. Ако е необходимо, единична доза може да се повиши до 1-2 mg.

Началната дозировка за юноши се препоръчва от 0,5 mg на ден, който се пие веднъж сутрин или вечер. При медицинска необходимост количеството на лекарството може да бъде увеличено с 0,5 или 1 mg на ден, но не по-често от всеки друг ден, докато достигне стойност от 3 mg / ден. Очакваният ефект се наблюдава при дневни дози от 1 до 6 mg, дози над тези стойности не са проучени.

Пациентите, които постоянно са сънливи и апатични, дозата може да бъде намалена наполовина, разделена на две дози. Трудно е да се говори за определен брой деца под 13-годишна възраст, страдащи от шизофрения, тъй като Zairis няма много опит.

Манио-депресивен синдром (биполярно разстройство)

С тази диагноза препоръчителната доза за възрастни е 2 mg - 3 mg от лекарството, приеман веднъж дневно. На индивидуална основа, ако е необходимо, това число може да се увеличи с 1 mg дневно и не повече от един ден по-късно. Необходимият положителен резултат обикновено се получава при дневна доза от 1-6 mg.

При деца и юноши началната доза се предписва от фигурата - 0,5 mg, която се прилага веднъж през деня сутрин и вечер. Ако има медицинска нужда, индивидуално добавете дозата може да се изчисли на 0,5 или 1 mg. Необходимо е дозата да се повишава всеки ден, докато се достигне количество от 2,5 mg на ден. Терапевтичното лечение е ефективно при дневни дози от 0,5 до 6 mg. При постоянно проявление на такъв страничен ефект като сънливост, дозата на лекарството трябва да бъде намалена наполовина.

Както при много други лекарства, начинът на приложение и дозата на Zairis трябва да бъдат коригирани по време на курса на лечение. С тази патология, опитът от използването на това лекарство при деца на възраст под десет години практически не съществува.

Деменция

Началната дневна доза за възрастни е 0,25 mg, разделена на две дози. Ако има нужда, дозата на лекарството може да се увеличи с 0.25 mg два пъти дневно, но не повече от всеки друг ден. Оптималната еднократна доза за повечето пациенти е 0,5 mg, приемайки два пъти дневно, но има случаи на необходимост от увеличаване до 1 mg два пъти дневно.

След получаване на желания ефект, пациентът може да бъде прехвърлен в единична дневна доза от 1 mg Zaisis. Както при другите лекарства, в този случай лекуващият лекар трябва да държи пациента под постоянно наблюдение и да коригира количеството на взиманото лекарство.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Други психични разстройства

За пациенти с тегло над 50 кг. Препоръчваната начална доза е 0,5 mg веднъж дневно. В рамките на курса на лечение се допуска да се коригира дозата на Zairis чрез добавяне на 0,5 mg от лекарството, но не по-често от всеки друг ден. Ефективната доза при повечето пациенти е 0,5 mg веднъж дневно през деня. В някои случаи, обаче, за да се постигне положителен ефект, е достатъчно пациентите да приемат не повече от 0,25 mg веднъж дневно, докато други може да се нуждаят от 0,75 mg на ден.

За пациенти с телесно тегло не надвишава 50 кг. Препоръчваната начална доза е 0.25 mg веднъж дневно. В рамките на курса на лечение е позволено да се коригира дозата на Zairis чрез добавяне на 0.25 mg от лекарството, но не по-често от всеки друг ден. Ефективната доза при повечето пациенти е 0,5 mg веднъж дневно през деня. В някои случаи, обаче, за да се постигне положителен ефект, е достатъчно пациентите да приемат не повече от 0,5 mg веднъж дневно, докато други се нуждаят от 1,5 mg на ден.

При продължителна употреба на Zairis е необходимо постоянно коригиране на дозите на лекарството. Опитът при вземането на това лекарство от деца на възраст под 5 години не е налице.

Ако анамнезата на пациента има функционална патология на черния дроб и бъбреците. Предложената начална доза е 0,5 mg два пъти дневно. Ако е необходимо, поотделно, дозата може да се повиши с 0,5 mg два пъти дневно, като се достигне до 1-2 mg две хранения на ден. Терапевтичният курс на Zairis трябва да се провежда с повишено внимание, под постоянния надзор на специалист, особено на пациенти от тази група.

Употреба Zayrys по време на бременност

Не са провеждани клинични и лабораторни наблюдения при жени по време на бременност. Поради това, употребата Zayris по време на бременност е оправдано само в случаите, когато очакваните положителни ефекти, необходими за бъдещата майката превишава потенциалния риск за плода, като антипсихотични лекарства по време на третия триместър на бременността може да се отрази доста негативно влияние върху психосоматична развитие на детето. След раждането на бебета, които са получили доза от лекарството Zayris все още в утробата увеличава вероятността от покупка на такива отклонения: възбуда (силна емоционална възбуда), сънливост, хипертония (високо кръвно налягане), хипотония (ниско кръвно налягане), тремор, смущения в храненето. Поради това тези бебета трябва да се грижат по-внимателно.

Подобен подход към предписването на Zairis е необходим също и когато жена храни новороденото си с гърди. Изследванията върху животни показват, че активното вещество на лекарството се екскретира в кърмата. Ето защо, ако не можете да правите без лекарство, тогава е желателно да спрете храненето.

 

Противопоказания

Свръхчувствителността към активното вещество или към който и да е компонент на лекарството е може би единственото нещо, което може да бъде приписано на категорията на противопоказанията за употребата на Zaisis.

[10], [11]

Странични ефекти Zayrys

След употреба на лекарството страничните ефекти на Zairis се характеризират с умерени или тежки прояви. Можете да ги разпространявате както в посоката, така и по начина на действие.

• Инфекции и способността на клетките да се разделят и проникнат в околните тъкани.
  • Инфекциозни заболявания на горните дихателни и пикочни пътища (фарингит, тонзилит, бронхит, цистит и др.).
  • Отит и целулит.
  • Грип.
  • И много други.
• Системата на хематопоезата:
  • Анемия.
  • Понижен брой тромбоцити.
  • Неутропения (намаляване на броя на неутрофилите в кръвта).
  • И други.
• Имунната система:
  • Остри анафилактични реакции.
  • Подпухналост.
  • Алергични реакции.
• Система на метаболизма и метаболизма.
  • Анорексия.
  • Захарен диабет.
  • Интоксикация с вода.
  • Нарастването на холестерола в кръвта.
  • Увеличаване или намаляване на апетита.
• Психологически аспекти:
  • Тревожност и нервност.
  • Insomnia.
  • Намаляване на общия тон на тялото.
  • Намалена емоционалност.
  • Объркване на съзнанието.
  • Депресивно състояние.
  • Появата на всички видове мания.
  • И други.
• Нервна система:
  • Паркинсонизъм.
  • Замаяност, главоболие.
  • Летарски случаи.
  • Загуба на съзнание.
  • Цереброваскуларни нарушения.
  • Неволно свиване на мускулите.
  • Спазми на мускулите на лицето.
  • И много други прояви.
• Органите на зрението:
  • Конюнктивит.
  • Оток и сърбеж.
  • Намалено зрение.
  • Сухи очи и сълзи.
  • Страх от светлина.
  • И други.
• Органите на слуха звънят в ушите.
• Сърдечно-съдова система:
  • Тахикардия.
  • Артериална хипотония.
  • Хиперемия.
  • Внезапна смърт.
  • Венозен тромбоемболизъм.
  • Патологична ЕКГ.
• Дихателна система:
  • Назална конгестия и назално кървене.
  • Пневмония.
  • Недостиг на въздух и хрипове.
  • Конгестивни събития в дихателните пътища.
  • Синузит и подуване на носната кухина.
  • Продуктивна кашлица.
• Странични ефекти на Zairis в храносмилателната система:
  • Гадене, повръщане и диария.
  • Сухота в устата.
  • Запек и лошо храносмилане или фекална инконтиненция.
  • Болка в стомаха.
  • Нарушаване на вкуса.
  • Запушване на червата.
  • Зъбобол.
  • И други.
• Ендокринната система е хиперпролактинемия.
• Кожа:
  • Обрив, пърхот.
  • Себореен дерматит.
  • Екзема и сърбеж.
  • И други.
• Мускулно-скелетната система:
  • Болка в гърба и крайниците.
  • Мускулна слабост.
• Пикочната система:
  • Инконтиненция на урината.
  • Задържане на урината.
  • И други.
• Репродуктивна система:
  • Неизправности на менструалния цикъл.
  • Повишени млечни жлези.
  • Импотентност.
  • Ретроградна еякулация.
  • И други.

[12], [13]

Свръх доза

При приемането на значителни дози Zairis е възможно да се получи предозиране, което започва да се проявява с такива симптоми:

• Значително успокояване.
• Сънливост.
• Артериална хипотония.
• Тахикардия.
• Екстрапирамидни нарушения.
• Конвулсии.
• Предсърдно флатър-предсърдно мъждене.
• Хиперсомния.
• И някои други.

В този случай не съществува единствен антидот. При тежко, остро предозиране е необходимо възможно най-скоро да се предприемат мерки за деинтоксикация на организма, да се въведе подходяща вентилация и оксигениране.

Такива пациенти са показали стомашна промивка, прием на активен въглен и лаксативи. По време на процеса се изисква непрекъснато сърдечно наблюдение, включително постоянно записване на ЕКГ, за да се предотврати острото развитие на аритмия.

При хипотония и колапс трябва да се предприемат адекватни мерки чрез прилагане на интравенозни инфузии и / или прилагане на симпатикомиметици. При тежки екстрапирамидни нарушения се предписват антихолинергични лекарства. Пациентът трябва да бъде под постоянно медицинско наблюдение, докато симптомите на свръхдоза изчезнат напълно.

[20], [21], [22]

Взаимодействия с други лекарства

Ако Zairis взаимодейства с други лекарства, е необходимо изключително внимание. Това важи особено за лекарства, които във фармакодинамиката имат предразположение за удължаване на QT интервала на кардиограмата, тъй като рисперидонът, активното вещество на препарата Zairis, има същите свойства.

Такива лекарства, например, включват:

• антиаритмични лекарства Ia клас: дизопирамид, хинидин, прокаинамид.
• антиаритмични лекарства от III клас: амиодарон, соталол.
• трициклични антидепресанти, например, амитриптилин.
• тетрациклични антидепресанти, например мапротилин.
• някои антиаритмични лекарства.
• редица антипсихотични лекарства.
• някои антималарии: хинин и мефлоквин.
• лекарства, които причиняват дисбаланс на електролитите.
• и някои други. Този списък не е пълен.

Zayris трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други агенти, които могат да засегнат централната нервна система, включително алкохол, опиати (наркотични алкалоиди опиум), антихистамини (Drug блокира освобождаването на хистамин в човешка кръв) и бензодиазепини (Лекарствената означава вещество с хипнотични, седативни и антиконвулсантни ефекти).

Рисперидон може да бъде антагонист на леводопа (антипаркинсонов агент). В случай, когато такава комбинация е необходима, особено при тежък стадий на болестта на Паркинсон, трябва да се дадат минималните ефективни дози на Zaisis. При едновременната употреба на рисперидон и антихипертензивни лекарства е наблюдавана клинично значима артериална хипотония.

Това лекарство няма значителен ефект върху фармакокинетиката на валпроат, литий, дигоксин или топирамат.

Ако рисперидон се използва заедно с други лекарства, които до голяма степен са свързани с динамиката на протеина в кръвната плазма, няма ясно доказателство за изместването на едно от лекарствата от протеиновата фракция на кръвта в клиничната картина.

Флуоксетин и пароксетин (инхибитори на чернодробните ензими) - повишават концентрацията на рисперидон в кръвната плазма. Но този фактор е по-малък от увеличението на антипсихотичните фракции. Смята се, че други инхибитори на чернодробните ензими (като хинидин) пряко засягат концентрацията на рисперидон в кръвната плазма. При промяна на дозата флуоксетин или пароксетин количественият компонент на Zayris трябва да бъде преразгледан.

При прилагането на Zaisis в комбинация с карбамазепини е отбелязано намаляване на концентрацията на активната антипсихотична фракция на рисперидон в кръвната плазма. Подобен резултат може да се наблюдава при употребата на други индуктори на чернодробни ензими (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал и други). Ако карбамазепин (или подобно лекарство) се анулира, дозата на Zayris трябва да бъде преразгледана и намалена.

Амитриптилин не въвежда никаква корекция в действията на лекарството Zairis или активни антипсихотични фракции. Циметидин и ранитидин увеличават биологичното проникване на рисперидон, но минимално активират антипсихотичните фракции. Еритромицин не променя фармакокинетиката на рисперидон и активността на антипсихотичните фракции.

Галантамин и донезепил, нямат особен ефект върху фармакокинетиката на рисперидон и активната антипсихотична фракция. Фенотиазините и някои антидепресанти могат да повишат процента на рисперидон в кръвната плазма.

[23], [24]

Условия за съхранение

Не се различавайте от условията на много други препарати и условията на съхранение на Zairis. Температурата в помещението, в което се съхранява този медицински продукт, не трябва да превишава 25 ° C. Мястото за съхранение на Zairis не трябва да бъде достъпно за деца.

[25], [26]

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството е задължително, посочен върху опаковката и е 36 месеца (или три години). В случай, когато периодът на съхранение на Zairis е приключил, не се препоръчва употребата на лекарството. След като лекарството е било отворено и е започнало да се прилага, след като е извадило уплътнението от бутилката, срокът на годност е рязко намален и е само един месец.

[27]