Zaxter

Антимикробен агент с широко приложение, произведен от Alchem Laboratories Ltd (Индия) - Закстер (международно наименование и активен елемент на лекарството - Меропенем). Съпътстващият компонент е безводен натриев карбонат.

Показания Zaxter

Въпросното лекарство, по предназначение, може да се класифицира като антибиотик (бета-лактамна група). Показания за употребата на Zakster са необходимостта от спиране на заболявания, причинени от патогенни бактерии, които реагират положително на меропенем (широкоспектърен бактерициден антибиотик).

• Пневмония.
• Възпаление на плеврата ( плеврит ).
• Септицемия (инфекция на кръвта - форма на сепсис).
• Инфекция на пикочните пътища.
• Ендометрит (възпаление на маточната лигавица) и други инфекциозни заболявания от гинекологичен характер.
• Инфекция, причинена от микроорганизми, които колонизират стомашно-чревния тракт и се разпространяват в други, обикновено стерилни, области на коремната кухина.
• Инфекция на кожата и мускулната тъкан.
• Менингит (възпаление на меките мембрани около мозъка и гръбначния мозък).
• Фебрилна неутропения, ако има съмнение, че причинителят на заболяването при възрастни е патогенна флора. Протоколът за терапевтични мерки разглежда лекарството Zakster в две форми: или като монолекарство, или се приема в комбинация с други лекарства с антивирусно или противогъбично действие.
• Други полимикробни инфекции. Лекарствената терапия се предписва както в предишния случай: или Закстер се използва като единствено лекарство в курса, или като компонент на цял комплекс от антимикробни лекарства.

Формуляр за освобождаване

Прахът, който впоследствие се разрежда и се използва като инжекционен разтвор (1000 mg във флакони), е единствената форма на освобождаване на лекарството Zakster, която не го отличава от други лекарства.

Фармакодинамика

Предложен от фармацевтичната компания Alchem Laboratories Ltd., Закстер е карбапенемов антибиотик. Прилага се парентерално, т.е. заобикаляйки стомашно-чревния тракт (инжекции, инхалации). Това лекарство е доста устойчиво на влиянието на човешката дихидропептидаза, поради което не е необходимо допълнително приложение на лекарства, които намаляват скоростта на реакциите, протичащи в организма на пациента. Активното вещество на лекарството Закстер има антимикробен ефект върху функционалните системи на пациента поради активния ефект върху образователните процеси на патогенната клетка.

Фармакодинамиката на Закстер с високото му ниво на бактерицидно действие, обхващащо широк спектър от анаеробни и аеробни микроорганизми, се дължи на факта, че активният компонент на лекарството е близък по параметри до протеина на човешката кръв. Меропенем се свързва перфектно с пеницилин (PBP) и също така има стабилен неутралитет към много представители на серинови бета-лактамази.

Меропенем не показва никакви признаци на алергичен характер в резултат на тестването. Други наблюдения и проучвания показват, че Закстер действа не в противовес, а в тандем с различни антибиотици. Употребата на меропенем дава отличен пост-антибиотичен резултат. Въз основа на резултатите от многобройни наблюдения, фармацевти, заедно с практикуващи лекари, установяват ефективна дозировка на лекарството и предлагат общи препоръки относно необходимата чувствителност на патогенната флора към меропенем.

Антимикробният спектър на лекарството Zaxtera, с активното му вещество меропенем, включва повечето от известните медицински и клинично често активирани аеробни и анаеробни, грам-положителни и грам-отрицателни щамове на бактерии.

Фармакокинетика

Процес на абсорбция. В зависимост от дозата на лекарството и скоростта на интравенозно приложение, максималното съдържание на лекарството в кръвта може да варира от 23 mcg/ml до 112 mcg/ml. Фармакокинетиката на Zakster се проявява и във факта, че той действа като връзка с протеините на серумната плазма само с 2%. Въпросното лекарство има отлично свойство на високо проникване в течните компоненти и различни тъканни слоеве на човешкото тяло. Вече в рамките на половин час - час и половина (в зависимост от характеристиките на тялото на пациента) след прилагането на лекарството, кръвта получава терапевтична доза. През това време само незначителна част от лекарството прониква в черния дроб на пациента, дегенерирайки в определен неактивен метаболит.

Метаболизъм и екскреция на Закстер. Полуживотът на лекарството е кратък и е само един час от момента на приложението му. Приблизително 70% от лекарството се екскретира с урината през бъбреците, като тази част се отделя от организма без никакви промени. Ако пациентът има анамнеза за патологични промени в бъбреците, процесът на екскреция се забавя. Загубите на меропенем зависят пряко от тежестта на заболяването, дълбочината на патологичните промени, нивото на намаляване на креатинина.

Фармакокинетиката на Zakster, когато се използва при деца, е подобна на тази, наблюдавана при възрастни, с единствената разлика, че се предписва различна доза и полуживотът на лекарството при деца под двегодишна възраст, със здрава анамнеза, е приблизително от един и половина до три часа. При пациенти в напреднала възраст се наблюдава намаляване на нивото и скоростта на екскреция на това лекарство.

Във връзка с гореизложеното е необходимо да се разбере, че всякакви промени в креатининовия клирънс (повишаване или понижаване на нивото му) изискват незабавни промени в дозата на Закстер. Не се наблюдават динамични промени при пациенти, страдащи от чернодробни заболявания.

[ 1 ]

Дозиране и администриране

Употребата на който и да е медицински продукт се определя от вида на патогена и тежестта на заболяването, както и от състоянието на пациента. В тази връзка, начинът на приложение и дозите на лекарството Zakster също се предписват въз основа на възрастта на пациента и диагностицираното заболяване.

За възрастни производителят препоръчва прием на:

Дневната доза за повечето инфекции е 500 mg. Лекарството се приема осем часа след предишното приложение. При медицинска необходимост (тежки инфекциозни форми), дозата може да се увеличи до 1000 mg Zaxter, като приложението се извършва през същия интервал.

В някои случаи (например менингит, кистозна фиброза и други) дозировката се увеличава значително и достига 2 g от лекарството, което пациентът приема на всеки осем часа.

Необходимо е Закстер (с активното му вещество меропенем) да се предписва много внимателно, ако според протокола за лечение той е единственото терапевтично средство, особено при тежки случаи на инфекции на долните дихателни пътища. В тази връзка е необходимо редовно да се правят тестове за индивидуална поносимост към лекарството.

Ако употребата на Закстер е оправдана от медицинска необходимост и пациентът страда от бъбречна дисфункция (креатининов клирънс е по-малък от 51 ml/min), дозата на лекарството се намалява:

• ако нивото на креатинина е 26 - 50 ml/min, тогава се приема една доза от лекарството (500 mg, 1 g, 2 g - според заболяването и неговата тежест), през интервали от 12 часа;
• със скорост 10 - 25 ml/min - половината от дозата на Zaxter, на всеки 12 часа;
• Ако скоростта на потока е под 10 ml/min, приемайте половината от дозата на лекарството на интервали от 24 часа.

Въпросното лекарство се екскретира перфектно от организма чрез хемодиализа. Следователно, ако е необходимо да се приема Закстером (особено по време на продължителен курс на лечение), производителят препоръчва да се приложи на пациента непосредствено преди края на тази процедура (хемодиализа). Това ще върне състава и съотношенията на концентрация в плазмата към нормални.

Ако пациентът страда от заболявания, свързани с чернодробна дисфункция, тогава не е необходимо да се коригира дозата на Закстер. Пациенти в напреднала възраст, които нямат проблеми с бъбречната функция и със здравословно ниво на креатининов клирънс, не е необходимо да се коригира количеството на лекарството.

Начин на приложение и дозировка на лекарството Zakster за деца:

• Деца от три месеца до 12 години, в зависимост от вида и тежестта на инфекцията, приемат лекарството на всеки осем часа, а препоръчителната доза е 10 - 20 мг на килограм тегло на детето.
• Ако детето тежи повече от 50 кг, му се предписва същата доза като на възрастен пациент.
• В случай на дете (на възраст 4-18 години), страдащо от кистозна фиброза, както и по време на обостряне на хронични заболявания на долните дихателни пътища (с инфекциозен характер), дозата може да бъде 25-40 mg на килограм тегло на детето. Закстер се прилага на всеки осем часа.
• В случай на менингит, 40 мг на килограм бебето се прилагат на всеки осем часа.

Разтворът на Закстер се приготвя непосредствено преди приложение. Преди употреба суспензията се разклаща добре. Ако лекарството се прилага интравенозно болус (цялата процедура отнема около 5 минути), прахът меропенем (250 mg) се разтваря в специална вода, подходяща за инжекции (5 ml). В резултат на това концентрацията е 50 mg/ml. Суспензията е прозрачна, безцветна или леко жълтеникава.

Ако лекарството се прилага интравенозно чрез инфузия (процедурата отнема 15-30 минути), вместо вода могат да се използват съвместими инфузионни течности (50-200 мл).

Употреба Zaxter по време на бременност

Чакането на бебе винаги е радост. Но никоя от бъдещите майки не е имунизирана срещу възможността от заболяване, включително инфекциозни заболявания. Ако заболяването вече е настъпило, употребата на Закстер по време на бременност или кърмене не е препоръчителна. Употребата му е оправдана само в случаите, когато лекуващият лекар разбира, че очакваният положителен ефект за пациента е значително по-висок от отрицателното въздействие, на което е изложен плодът или новороденото дете. Във всеки случай, Закстер трябва да се приема само по лекарско предписание и под негово постоянно наблюдение, така че при поява на неочаквани реакции да е възможно лекарството да се отмени напълно или да се коригира дозата му. По време на приема на това лекарство кърменето трябва да се спре, тъй като е доказано, че Закстер лесно прониква в течни вещества на човека, включително кърмата.

Няма опит с употребата на лекарството за лечение на деца с чернодробна и бъбречна дисфункция. Не трябва да се предписва на деца под тримесечна възраст.

Противопоказания

Поради отличните си фармакокинетични и фармакодинамични характеристики, въпросното лекарство се използва широко от лекарите за спиране и пълно излекуване на заболявания, причинени от вирусни и бактериални инфекции. Съществуват обаче противопоказания за употребата на Закстер.

• Не трябва да се предписва или използва при деца под тримесечна възраст.
• Това лекарство не трябва да се използва, когато бебето има анамнеза за проблеми с функцията на бъбреците и черния дроб (бъбречна и чернодробна недостатъчност).
• За всички категории пациенти в случай на индивидуална непоносимост към един или повече компоненти на лекарството Zakster.

Странични ефекти Zaxter

Поради високата си ефективност „в борбата“ срещу патогенната флора под формата на гъбични и вирусни инфекции, лекарството Закстер се използва активно в лечебни протоколи. Като правило, това лекарство се понася добре от човешкия организъм, но има и изключения. Доста рядко, но има случаи, когато страничните ефекти на Закстер биха изисквали незабавно прекратяване на употребата му. Неприятните последици от употребата на лекарството включват:

• Тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в периферната кръв (има по-малко от 200 хиляди от ензима на 1 mm³)).
• Засилено главоболие.
• Нарушение на храносмилателния тракт:
  • Гадене, което в по-остри случаи преминава в повръщане.
  • Диария (чести разхлабени изпражнения – диария).
  • Болка в стомаха.
  • Повишена концентрация на протеин, участващ в метаболитните процеси.
  • Обрив и сърбеж.
• Еозинофилия (увеличаване на броя на еозинофилите в кръвната плазма, главно при алергии или след облекчаване на инфекциозно заболяване).
• Хепатобилиарна патология (повишена концентрация на билирубин).
• Тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в периферната кръв под 150 x 109/l, което води до обширно кървене и проблеми с неговото спиране).

По-рядко срещани прояви при употреба на лекарството Zakster:

• Крампи.
• Хемолитичната анемия е анемия, която възниква поради повишена скорост на разрушаване на червените кръвни клетки.
• Тромбофлебит (възпаление на венозните стени, образуване на тромби).
• Левкопенията е намаляване на броя на левкоцитите на единица обем кръв.
• Парестезията е вид сензорно разстройство, характеризиращо се с усещания за изтръпване и мравучкане (усещане за пълзене по тялото).
• Копривна треска.
• Ангиоедемът (или оток на Куинке) е реакция на различни видове дразнители (биологични или химични по природа).
• Псевдомембранозен колит.
• Орална и вагинална кандидоза.
• И други

Свръх доза

При употреба на по-значително количество от лекарството, предозирането е малко вероятно поради сравнително бързото елиминиране на меропенем от тялото на пациента през бъбреците с урина. Но ако все пак се случи предозиране на Закстер, то се проявява със същите симптоми, които бяха озвучени по-рано в раздела „Странични ефекти на Закстер“. Терапията е симптоматична, т.е. насочена към елиминиране на симптомите.

Взаимодействия с други лекарства

При едновременна употреба на каквито и да е лекарства е необходимо специално внимание, тъй като взаимодействието на Закстер с други лекарства не винаги е достатъчно проучено.

Не е препоръчително да се предписва комбинирана употреба на лекарства като пробенецид и Закстер, тъй като и двата са подложени на повишена турбуленция по време на приложение, което влияе негативно на бъбречната секреция, водеща до бъбречна недостатъчност. Това води до повишаване на нивото на меропенем в периферната кръв, удължавайки неговия полуживот. В този случай Закстер е по-добре да се прилага отделно от пробенецид.

Ако е необходимо, Закстер не трябва да се прилага заедно с лекарства, за които е известно, че са токсични за бъбреците, особено ако пациентът страда от бъбречна недостатъчност.

Ефектът на въпросното лекарство върху процеса на свързване с протеини от лекарства, използвани в комбинация с меропенем, е неизвестен.

Когато се използва заедно с лекарства, чиято активна съставка е валпроева киселина, процентното ѝ съдържание в кръвния серум може да намалее поради ефекта на Закстер.

Когато Закстер се използва в комбинация с други лекарства (с изключение на пробенецид), не са наблюдавани други отрицателни ефекти.

[ 2 ]

Условия за съхранение

Това лекарство не трябва да се съхранява в помещение, където температурата надвишава 30 ^° C, но и не трябва да се допуска замръзване. По-добре е да се използва прясно приготвен разтвор. Една бутилка от лекарството е подходяща само за еднократна употреба. Трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Както се вижда от гореизложеното, условията за съхранение на Закстер са прости.

Срок на годност

Срокът на годност на въпросното лекарство Zakster е 24 месеца (две години). Ако срокът на годност на лекарството е изтекъл, не се препоръчва по-нататъшната му употреба.