Тиклопидин

Тиклопидин (тиклопидин) е лекарство от групата на антиагганти, което се използва за предотвратяване на кръвни съсиреци (кръвосмесяване) в кръвоносните съдове. Това е инхибитор на агрегацията на тромбоцитите, което означава, че предотвратява тромбоцити от залепване заедно в кръвта, което помага да се предотврати образуването на съсиреци и намалява риска от тромбоемболизъм.

Тиклопидин обикновено се предписва на хора със сърдечно-съдови заболявания, като коронарна болест на сърцето, инсулти или периферна артериална болест, за да се намали рискът от кръвни съсиреци и да подобри притока на кръв.

Въпреки това, тъй като тиклопидин може да причини сериозни странични ефекти, като агранулоцитоза (намален брой на белите кръвни клетки), лекарството обикновено се запазва, когато други антикоагуланти и антиагганти са неподходящи или неефективни.

Показания Тиклопидин

В следните случаи тиклопидин обикновено се предписва:

1. Коронарна болест на сърцето: Тиклопидин може да се използва за предотвратяване на тромбоза при пациенти със стабилна ангина пекторис (болка в гърдите поради намален приток на кръв към сърцето) или след инфаркт на миокарда (намалено кръвоснабдяване до сърдечния мускул).
2. Исхемичен инсулт: Лекарството може да се използва за предотвратяване на вторични исхемични инсулти при пациенти, които вече са имали инсулт поради съдова тромбоза.
3. Периферна артериална болест: Тиклопидин може да помогне за подобряване на притока на кръв в долните крайници при пациенти с периферна артериална болест като периферна артериална болест.
4. Съдово стентиране: Използва се заедно с аспирин за предотвратяване на тромбоза след стентиране на коронарната артерия (процедура, при която специален тръбен стент се поставя в стеснен съд).
5. Други условия: В редки случаи тиклопидин може да бъде предписан за лечение на други състояния, свързани с тромбоза, но използването в тези случаи изисква предпазливост и може да изисква специални съображения.

Формуляр за освобождаване

Ticlopidine се предлага като таблетки за перорално (интравенозно) приложение. Таблетките на Ticlopidine обикновено имат стандартната форма и размер, характерни за таблетките и обикновено са покрити, за да ги улеснят по-лесни за преглъщане и предпазване от разрушаване в стомаха.

Обикновено тиклопидинът се предлага в различни дози, за да се позволи индивидуализация на терапията въз основа на специфичните нужди на пациента и препоръките на лекарите.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на тиклопидин е свързана със способността му да инхибира агрегацията на тромбоцитите, тоест да се предотврати сдържането на тромбоцитите. Той принадлежи към група лекарства, известни като антиагганти, които помагат да се предотврати образуването на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове.

Ticlopidine упражнява своето действие чрез няколко механизма:

1. Инхибиране на индуцирана от ADP агрегация на тромбоцитите: тиклопидин блокира ADP рецепторите на тромбоцитите, което им пречи да се залепят заедно.
2. Увеличаване на времето за кървене: Потискането на агрегацията на тромбоцитите води до увеличаване на времето за кървене, което е един от показателите за антиаг Съобщаващата активност на лекарството.
3. Ефект върху системата на фибринолизата: тиклопидин може да окаже ефект върху системата на фибринолизата, засилвайки разтварянето на съсиреци.
4. Ефекти върху ендотелната функция: Наблюдава се положителен ефект на тиклопидин върху съдовата ендотелна функция, което също може да допринесе за антитромботичния ефект.

Лекарството започва да действа 24-48 часа след приемането му и максималният ефект се постига след около 3-5 дни редовен прием. Ефектът на тиклопидин е необратим и след прекратяване на лекарството възстановяването на функцията на тромбоцитите се случва бавно, за няколко дни.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на тиклопидин се характеризира със следните основни аспекти:

1. Абсорбция: Тиклопидин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна подобрява абсорбцията му. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига приблизително 1-2 часа след прилагането.
2. Разпределение: Тиклопидин се свързва с плазмените протеини с повече от 90%, което показва висока степен на свързване с плазмените протеини. Разпределя се в органи и тъкани, прониквайки в тромбоцитите.
3. Метаболизъм: Тиклопидин се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити. Метаболизмът на тиклопидин се извършва чрез цитохром Р450 ензими в черния дроб. Основният метаболит е тиенопиридиновото производно, което има антиаг Съобщаващ ефект.
4. Екскреция: тиклопидин и неговите метаболити се екскретира през бъбреците и с жлъчка. Приблизително 60% от дозата се отделя с урина и около 23% с изпражнения. Елиминационният полуживот на тиклопидин от кръвната плазма е 12 до 15 часа, което осигурява продължително действие.
5. Време на действие: Настъпването на действието на тиклопидин не се появява веднага, отнема от няколко дни до седмица на приемане на лекарството, за да се развие пълният ефект. Това се дължи на необходимостта от натрупване на активни метаболити в организма. Ефектът продължава дълго време след прекратяване на лекарството поради бавен обратна метаболизъм и дълъг полуживот.

Дозиране и администриране

Методът на употреба и дозата на тиклопидин може да варира в зависимост от специфичните инструкции на Вашия лекар и целта на лечението. По-долу са общи препоръки за използването на тиклопидин:

1. Стандартна доза за възрастни:

   • Обичайната доза за стартиране и поддържане е 250 mg два пъти дневно, с прилагане след хранене за подобряване на абсорбцията и намаляване на риска от стомашно-чревни странични ефекти.

2. Продължителност на лечението:

   • Продължителността на курса за лечение на тиклопидин зависи от състоянието на здравето на пациента, целта на терапията и реакцията на лечението. Лекарят определя продължителността на курса въз основа на индивидуалните характеристики на пациента.

3. Специални инструкции:

   • Важно е да имате редовен медицински контрол, докато приемате тиклопидин, включително кръвни тестове, за да наблюдавате здравето си и да откриете възможни странични ефекти навреме.
   • Ticlopidine трябва да се стартира и да се спре само когато е предписано от Вашия лекар.

4. Използване в специални популации на пациенти:

   • Може да се изисква регулиране на дозата при пациенти с бъбречна или чернодробна дисфункция и при възрастни хора. Тесният мониторинг на тези пациенти е задължителен.

5. Прекратяване на лечението:

   • Внезапното прекратяване на тиклопидин може да увеличи риска от тромботични събития. Следователно, всички промени в режима на лечение трябва да бъдат обсъждани с Вашия лекар.

Употреба Тиклопидин по време на бременност

Не са открити проучвания, насочени директно към употребата на тиклопидин по време на бременност.

Противопоказания

Поемането на тиклопидин носи определени рискове и има редица противопоказания:

1. Алергия към тиклопидин или друг компонент на лекарството: Пациентите с известна свръхчувствителност към тиклопидин трябва да избегнат употребата му.
2. Хематологични заболявания: Тиклопидин може да причини неутропения, тромбоцитопения, апластична анемия и други сериозни нарушения на хематопоезата. Следователно лекарството е противопоказано в присъствието на хематологични заболявания, включително тежка левкопения и тромбоцитопения.
3. Тежка чернодробна увреждане: Тиклопидин се метаболизира в черния дроб и употребата му може да влоши състоянието в присъствието на тежко чернодробно заболяване.
4. Хронична бъбречна недостатъчност: При пациенти с тежко бъбречно увреждане използването на тиклопидин изисква предпазливост поради риска от натрупване на токсични метаболити.
5. Активно кървене или склонност към кървене: включително пептични язви и вътрешно кървене, тъй като тиклопидин увеличава времето за кървене.
6. Остра фаза на инсулт: Използването на тиклопидин веднага след остър инсулт не се препоръчва поради липсата на данни за безопасността и ефикасността в този случай.
7. Бременност и лактация: Използването на тиклопидин по време на бременност и лактация е противопоказано поради липса на достатъчно данни за безопасност.
8. Тежки разстройства на съсирването: Тъй като тиклопидин увеличава риска от кървене, употребата му може да бъде опасна при наличие на нарушения на съсирването.

Странични ефекти Тиклопидин

Както всяко лекарство, тиклопидин може да причини редица странични ефекти:

1. Хематологични странични ефекти: Включете тромботична тромбоцитопенична пурпура (TTP), която може да се появи в рамките на седмици след започване на лечение. TTP е сериозно състояние, характеризиращо се с тромбоза в малки съдове, което може да доведе до остра бъбречна недостатъчност, неврологични промени и повишен риск от смърт. Ранното прекратяване на лекарството и започване на плазмената терапия може значително да подобри резултата (Kupfer, Tessler, 1997 ).
2. Неутропения: Тиклопидин може да причини намаляване на броя на неутрофилите в кръвта, което увеличава риска от инфекции.
3. Повишен риск от кървене: Като антиаггант, тиклопидин увеличава времето за кървене, което може да доведе до повишено кървене, включително вътрешно кървене.
4. Нарушения на черния дроб: включително жълтеница и повишен чернодробни ензими, което може да показва нарушена функция на черния дроб. В някои случаи се съобщава за холестатичен хепатит (Han et al., 2002).
5. Алергични реакции: кожни обриви, сърбеж, ангиоедем.
6. Диария и други стомашно-чревни нарушения: тиклопидин често причинява нарушения на GI, включително диария, гадене и повръщане.
7. Неврологични ефекти: замаяност, главоболие и умората също може да бъде странични ефекти на тиклопидин.

Свръх доза

Предозирането с тиклопидин може да доведе до сериозни странични ефекти, особено тези, свързани с увеличаване на действието му на антиаг Съобщаване, което увеличава риска от кървене. Симптомите на предозиране могат да включват:

• Увеличено време за кървене.
• Кървене в различни органи и тъкани.
• Появата на синини и синини дори с леки наранявания.
• Гадене, повръщане, диария.
• Замаяност и общо неразположение.

Какво да правя в случай на предозиране:

1. Потърсете медицинска помощ веднага. При първите признаци на предозиране, отидете на медицинско заведение или незабавно се обадете на линейка.
2. Симптоматично лечение. Няма специфичен антидот за тиклопидин, така че лечението ще бъде насочено към елиминиране на симптомите и поддържане на жизненоважни функции на тялото. Кръвопреливане или неговите компоненти могат да бъдат необходими за коригиране на нарушения на съсирването.
3. Мониторинг на състоянието. Пациентът ще изисква внимателен мониторинг на здравето, включително мониторинг на съсирването на кръвта, бъбречната и чернодробната функция.
4. Прекратяване на тиклопидин. Освен това, в зависимост от тежестта на състоянието и препоръките на лекаря, може да се наложи корекция на дозата или пълно прекратяване на лекарството.

Взаимодействия с други лекарства

Тиклопидин може да взаимодейства с различни лекарства, променяйки тяхната ефективност или да увеличи риска от странични ефекти. Ето няколко примера за такива взаимодействия:

1. Взаимодействие с теофилин: тиклопидин може да увеличи концентрацията на теофилин в кръвта, което увеличава риска от теофилин токсични ефекти, включително нарушения на сърдечния ритъм и повишена нервна възбудимост. Важно е да се следи нивата на теофилин, когато се администрират с тиклопидин и да се коригира дозата на теофилин, ако е необходимо (Colli et al., 1987).
2. Взаимодействие с фенитоин: Тиклопидин може да намали клирънса на фенитоин, което води до повишени концентрации на кръвта и повишен риск от токсични реакции като атаксия, зрителни нарушения и когнитивно увреждане. Нивата на фенитоин трябва да се наблюдават и дозата да се коригира, когато се прилага съвместно с тиклопидин (Riva et al., 1996 ).
3. Антикоагуланти и други антиагганти: тиклопидинът може да увеличи ефекта на антикоагуланти (например варфарин) и други антиагганти (например аспирин), увеличавайки риска от кървене. Може да се наложи внимателно наблюдение на състоянието на пациента и регулиране на дозата при използване на тези лекарства заедно.
4. Лекарствата, метаболизирани от цитохром Р450: Тиклопидин, може да инхибира активността на определени ензими на цитохром Р450, което засяга метаболизма на много лекарства, включително статини, антидепресанти и бета-блокери. Това може да доведе до повишени нива на тези лекарства в кръвта и повишен риск от странични ефекти.
5. Дигоксин: Съществуват съобщения, че тиклопидин може да увеличи плазмената концентрация на дигоксин, което изисква предпазливост при използването им заедно.

Условия за съхранение

Условията за съхранение на тиклопидин трябва да отговарят на общите препоръки за съхранение на лекарствени продукти, както и инструкциите, дадени от производителя на пакета с лекарства. Като цяло се препоръчва да се наблюдават следните условия:

1. Температура: Тиклопидин трябва да се съхранява при стайна температура, обикновено между 15 и 25 градуса по Целзий. Избягвайте да съхранявате лекарството на места с висока температура или пряка слънчева светлина.
2. Влажност: Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, далеч от източници на влага, за да се предотврати разваляне и намалена ефикасност.
3. Наличност за децата: лекарството трябва да се държи извън обсега на децата, за да се избегне случайно преглъщане.
4. Опаковка: Съхранявайте тиклопидин в оригиналната си опаковка, за да го предпазите от светлина и влага и за лесно проследяване на датата на изтичане.

Срок на годност

Не използвайте тиклопидин след датата на изтичане, посочена на пакета. Лекарствата с изтекъл срок на годност трябва да се изхвърлят правилно.