Антибактериални лекарства за пневмония

Основата за лечението на остра пневмония е назначаването на антибактериални средства. Етиотропното лечение трябва да отговаря на следните условия:

• лечението трябва да бъде предписано колкото е възможно по-скоро, преди идентифицирането и идентифицирането на патогена;
• лечението трябва да се извършва при клиничен и бактериологичен контрол с дефиницията на патогена и неговата чувствителност към антибиотици;
• антибактериалните средства трябва да се дават в оптимални дози и на такива интервали, за да се осигури създаването на терапевтична концентрация в кръвта и белодробната тъкан;
• лечение антибактериални средства трябва да продължи до изчезването на интоксикация, нормализиране на телесната температура (най-малко 3-4 дни постоянно нормална температура), физически констатации в белия дроб, резорбция на възпалителен инфилтрат в белите дробове според радиологично изследване. Наличието на клинични и радиологични "остатъчни" явления на пневмония не е основа за продължаване на антибиотичната терапия. Според консенсуса на пневмония руския национален конгрес по гръдна хирургия (1995), по време на антибиотична терапия се определя от вида на пневмония патоген. Неусложнена бактериална пневмония се третират 3-4 дни след нормализиране на телесната температура (при условие, нормализиране на броя на левкоцитите) и 5 дни, ако се използва азитромицин (не е показан за признаци на бактеремия). Продължителността на антибиотичната терапия за микоплазмена и хламидиална пневмония е 10-14 дни (5 дни, ако се използва азитромицин). Легионелоза пневмония се лекува с антилегионеларни лекарства в продължение на 14 дни (21 дни при пациенти с имунодефицитни състояния).
• в отсъствието на ефекта на антибиотика в продължение на 2-3 дни, той се променя, в случай на тежка пневмония, антибиотиците се комбинират;
• Недопустимо неконтролирано използване на антибактериални средства, тъй като това увеличава вирулентността на патогените на инфекцията и формите, които са резистентни на лекарства;
• продължителна употреба на антибиотици в организма може да се развие дефицит на витамини от група В от нарушение на техния синтез в червата, което изисква витамин дисбаланс корекция от допълнително въвеждане на подходящи витамини; е необходимо да се диагностицира кандомикоза и чревна дисбактериоза във времето, което може да се развие при лечението с антибиотици;
• в хода на лечението е препоръчително да се наблюдават показателите за имунния статус, тъй като антибиотичното лечение може да предизвика инхибиране на имунната система, което допринася за дългосрочното съществуване на възпалителния процес.

Критерии за ефективността на антибиотичната терапия

Критерии за ефикасност на антибиотична терапия са предимно клинични симптоми: намаляване на телесната температура, намаляване на токсичността, подобряване на общото състояние, формулата за нормализиране на левкоцити, намаляване на размера на гной в слюнката, положителна тенденция аускултаторна и рентгенови данни. Ефикасността се оценява след 24-72 часа. Лечението не се променя, ако няма увреждане.

Треска и левкоцитоза могат да продължат в продължение на 2-4 дни, физически данни - повече от седмица, рентгенографски признаци на инфилтрация - 2-4 седмици от началото на заболяването. Рентгеновите данни често се влошават по време на първоначалния период на лечение, което е сериозен предсказващ фактор за пациенти с тежко заболяване.

Сред антибактериалните агенти, използвани като етиотропни при остра пневмония, можем да различим:

• пеницилини;
• цефалоспорины;
• монобактами;
• карбапенеми;
• аминогликозиды;
• тетрациклины;
• makrolidı;
• левомицетин;
• linkozaminy;
• anzamitsiny;
• полипептиди;
• fuzidin;
• новобиоцин;
• фосфомицин;
• хинолони;
• майки лекарства;
• изображение (метрично);
• нестабилна;
• сулфонамиди.

[1], [2], [3], [4], [5],

Бета-лактамни антибиотици

[6], [7], [8], [9], [10]

Група пеницилини

Механизмът на действие на пеницилините е да потискат биосинтезата на пептидогликана на клетъчната мембрана, която защитава бактериите от околното пространство. Betalaktamovy фрагмент е структурен аналог на антибиотик alanilanilina, Muranovo киселина компонент образуващи напречни връзки с пептидни вериги в пептидогликановия слой. Доклад за синтеза на клетъчните мембрани води до клетъчна недостатъчност да се противопоставят на осмотичното градиент между клетката и околната среда, така микробни клетъчни набъбва и поредици. Пеницилините имат бактерициден ефект само върху размножаването на микроорганизми, тъй като при покой няма изградени нови клетъчни мембрани. Основната защита на бактериите от пеницилини е производството на ензима бета-лактамаза, който отваря бета-лактамния пръстен и инактивиращия антибиотик.

Класификация на бета-лактамази в зависимост от ефекта им върху антибиотици (Richmond, Sykes)

• Клас I-лактамаза, разцепване на цефалоспорини
• Клас II-лактамаза, разцепване на пеницилини
• II-клас лактамаза, разделяйки различни широкоспектърни антибиотици
• LV-клас
• V-клас лактамаза, разцепване на изоксазолилпеницилин (оксацилин)

През 1940 г., Ебрахам и веригата откриват в Е. Coli, ензим, който разцепва пеницилин. Оттогава са описани голям брой ензими, които разцепват бета-лактамовия пръстен на пеницилин и цефалоспорини. Те се наричат бета-лактамаза. Това е по-правилно име от пеницилиназата. Р-лактамазите се различават по молекулно тегло, изоелектрични свойства, последователност на аминокиселини, молекулна структура, взаимоотношения с хромозоми и плазмиди. Безвредността на пеницилините за хората се дължи на факта, че човешките клетъчни мембрани се различават по структура и не са изложени на действието на лекарството.

Първото поколение пеницилини (натурални, естествени пеницилини)

Спектърът на действие: Грам-положителни бактерии ( стафилококи, стрептококи, пневмококи, антракс, гангрена, дифтерия, лерела); Грам-отрицателни бактерии (менингококи, гонококи, протеини, спирохети, лептоспира).

Устойчив на естествени пеницилини: Грам-отрицателни бактерии (Enterobacteriaceae, коклюш, Pseudomonas Aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus грип, Legionella, и Staphylococcus, производството на ензим бета-лактамаза причинители на бруцелоза, туларемия, чума, холера), бацил TB.

Натриевата сол на бензилпеницилин е налична във флакони с 250 000 единици, 500 000 единици, 1 000 000 единици. Средната дневна доза е 6 000 000 единици (1 000 000 на всеки 4 часа). Максималната дневна доза е 40 000 000 единици или повече. Лекарството се прилага интрамускулно, интравенозно, интраартериално.

Калиевата сол на бензилпеницилин - формата на освобождаване и дозировката са еднакви, лекарството не може да се прилага интравенозно и ендолумално.

Бензилпеницилин сол новокаин (новоцилин) - формата на освобождаване е една и съща. Лекарството се прилага само интрамускулно, има продължително действие, може да се прилага 4 пъти на ден за 1 милион единици.

Феноксиметилпеницилин - таблетки от 0.25 гр. Нанася се навътре (не се унищожава от стомашния сок) 6 пъти на ден. Средната дневна доза е 1-2 g, максималната дневна доза е 3 g или повече.

Второто поколение пеницилини (полусинтетични анти-стафилококови антибиотици, устойчиви на пеницилин)

Второто поколение пеницилини се получава чрез прибавяне на ацилна странична верига към 6-аминопеницилановата киселина. Някои стафилококи получаване на ензим β-лактамаза, който реагира с β-лактамов пръстен на пеницилини и тя се отваря, в резултат на сутринта тези антибактериална активност на лекарството. Наличието в подготовката на второто поколение на ациловата странична верига защитна бета-лактамов пръстен на антибиотика от излагане на бактериални бета-лактамаза. Поради това лекарствата от второ поколение са предназначени предимно за лечение на пациенти със стафилококова инфекция, причиняваща пеницилиназа. Тези антибиотици са активни по отношение на други бактерии в която пеницилин е ефективно, но е важно да се знае, че бензил пеницилин в тези случаи значително по-ефективни (повече от 20 пъти с пневмококова пневмония). В тази връзка, при смесена инфекция е необходимо да се предписват бензилпеницилин и лекарство, резистентно на β-лактамаза. Към пеницилините от второ поколение са устойчиви патогени, устойчиви на действието на пеницилин. Показания за назначаването на пеницилини от това поколение са пневмонията и други инфекциозни заболявания със стафилококова етиология.

Оксацилин (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - разположение във флакони при 0.25 и 0.5 грама, както и под формата на таблетки и капсули за 0.25 и 0.5 грама Приложимо интравенозно, интрамускулно, орално на всеки 4-6 часа, средна дневна доза. Пневмонията е 6 г. Най-високата дневна доза е 18 г.

Диклоксацилин (динафен, дикил) - антибиотик, в близост до оксацилин, съдържащ в молекулата си 2 хлорни атома, прониква добре в клетката. Той се прилага интравенозно, интрамускулно, на всеки 4 часа. Средната дневна терапевтична доза е 2 g, максималната дневна доза е 6 g.

Клоксацилин (тегопен) е лекарство, близко до диклоксацилин, но съдържа един хлорен атом. Той се прилага интравенозно, интрамускулно, на всеки 4 часа. Средната дневна терапевтична доза е 4 g, максималната дневна доза е 6 g.

Флуклоксацилин - антибиотик, в близост до диклоксацилин, съдържа в своята молекула един атом на хлор и флуор. Прилага се интравенозно, интрамускулно на всеки 4-6 часа, средната дневна терапевтична доза е 4-8 g, максималната дневна доза е 18 g.

Клоксацилин и флуклоксацилин, в сравнение с оксацилин, предизвикват по-висока концентрация в серума. Съотношението на кръвните концентрации след прилагане на високи дози оксацилин, клоксацилин, диклоксацилин във вената е 1: 1.27: 3.32

Диклоксацилин и оксацилин се метаболизират предимно в черния дроб, така че те са по-предпочитани при бъбречна недостатъчност.

Нафцилин (нафцил, unipen) се прилага интравенозно, интрамускулно на всеки 4-6 часа, средната дневна доза е 6 g. Най-високата дневна доза е 12 g.

Третото поколение пеницилини е полусинтетичен пеницилин с широк спектър на действие

Пеницилините от третото поколение активно потискат Грам-отрицателните бактерии. По отношение на грам-отрицателните бактерии тяхната активност е по-ниска от тази на бензилпеницилин. Но малко по-висока от тази на второто поколение пеницилини. Изключение е стафилококата, произвеждаща бета-лактамаза, за която пеницилин с широк спектър не работи.

Ампицилин (pentreksil, omnipen) - разположение под формата на таблетки, капсули и 0.25 грама в бутилки от 0,25 и 0,5 грама Приложимо навътре интрамускулно, интравенозно на всеки 4-6 часа, средна дневна доза е 4-6, най-високата дневна доза. - '12 ампицилин резистентни Pseudomonas Aeruginosa, Staphylococcus и penitsillinazoobrazuyuschie indolpolozhitelnye щамове на Proteus.

Ампицилин прониква добре в жлъчката, синусите на носа и се натрупва в урината, неговите концентрации в храчките и белодробната тъкан са ниски. Лекарството е най-показано за урогенитални инфекции и няма нефротоксичен ефект. При бъбречна недостатъчност обаче се препоръчва дозата на ампицилин да намали или да увеличи интервалите между приема на лекарството. Ампицилините в оптимални дози също са ефективни за пневмония, но продължителността на лечението е 5-10 дни или повече.

Циклацилин (циклопен) е структурен аналог на ампицилин. Определя се на всеки 6 часа. Средната дневна доза на лекарството е 1-2 g.

Пивампинтилин - пивалоилоксиметилестер на ампицилин - се хидролизира чрез неспецифични естерази в кръвта и червата до ампицилин. Лекарството се абсорбира от червата по-добре от ампицилин. Той се прилага вътрешно в същите дози като ампицилин.

Bacapicillin (penglab, спектробид) се отнася до прекурсорите, които освобождават ампицилин в организма. Определя се на всеки 6-8 часа. Средната дневна доза е 2.4-3.2 g.

Амоксицилин - е активен метаболит на ампицилин се прилага орално на всеки 8 часа Средната дневна доза е 1.5-3, лекарството в сравнение с ампицилин по-лесно се абсорбира в червата и въведен в същата доза произвежда два пъти концентрацията в кръвта, неговата активност срещу бактерии, чувствителни към 5. -7 пъти по-висока, от степента на проникване в белодробната тъкан надвишава ампицилин.

Augmentin - комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина.

Клавулановата киселина е бета-лактамово производно, произведено от Streptomyces clavuligerus. Клавулановата киселина свързва (инхибира) β-лактамазата (пеницилиназата) и по този начин конкурентно защитава пеницилина, засилвайки неговото действие. Амоксицилин, клавуланова киселина потенцира, подходящи за лечение на инфекции на дихателните и пикочните пътища, причинени от β-лактамаза производство на микроорганизми, както и в случай на инфекция устойчиви на амоксицилин.

Произвежда се в таблетки, една таблетка съдържа 250 mg амоксицилин и 125 mg клавуланова киселина. Предписва се за 1-2 таблетки 3 пъти на ден (на всеки 8 часа).

Узазин е комбинация от натриев сулбактам и ампицилин в съотношение 1: 2. Той се използва за интрамускулно, интравенозно инжектиране. Той се произвежда в 10 ml флакони, съдържащи 0,75 g вещество (0,25 g сулбактам и 0,5 g ампицилин); във флакони от 20 ml, съдържащи 1,5 g от веществото (0,5 g сулбактам и 1 g ампицилин); във флакони от 20 ml с 3 g субстанция (1 g сулбактам и 2 g ампицилин). Сулбактам потиска необратимо по-голямата част от (3-лактамазите, отговорни за резистентността на много бактериални видове към пеницилините и цефалоспорините.

Сулбактам предотвратява унищожаването на ампицилин от резистентни микроорганизми и има силен синергизъм, когато се прилага с него. Сулбактам също инактивира пеницилин-свързващите протеини на бактериите, такива като Staph. Ауреус, Е. Коли, P. Mirabilis, Acinetobacter, N. Gonorrheae, X. Грип, Klebsiella, което води до рязко нарастване на антибактериална активност на ампицилин. Бактерицидният компонент на комбинацията е ампицилин. Спектърът на действие на лекарството: стафилококи, включително penitsillinazoprodutsiruyuschie), стрептококова пневмония, Enterococcus, Streptococcus отделните видове, Haemophilus грип, анаероби, Ешерихия коли, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Лекарството се разрежда с вода за инжектиране или 5% глюкоза, инжектира се бавно интравенозно за 3 минути или се капва за 15-30 минути. Дневната доза от unazine е от 1,5 до 12 g за 3-4 инжекции (на всеки 6-8 часа). Максималната дневна доза е 12 g, което е еквивалентно на 4 g сулбактам и 8 g ампицилин.

Ampioks - комбинация от ампицилин и оксацилин (2: 1), комбинира спектрите на действие на двата антибиотици. Е на разположение под формата на таблетки, капсули С за прием на 0.25 грама, и в бутилки от 0.1, 0.2 и 0.5, предписаната вътре, интравенозно, интрамускулно на всеки 6 часа Средната дневна доза е 2-4 грама максимална дневна доза -. 8грама

Четвъртото поколение пеницилини (карбоксипеницилини)

Спектърът на действие на четвърто поколение на пеницилин същата като тази на ампицилин, но с допълнителен свойството да унищожи Pseudomonas Aeruginosa, Pseudomonas и Proteus indolpolozhitelny. Останалите микроорганизми са по-слаби от ампицилин.

Карбеницилин (Piopi) - спектър на действие: Същите не-положителни бактерии, които са чувствителни към пеницилин и грам-отрицателни бактерии, които са чувствителни към ампицилин, в допълнение, лекарството действа на Pseudomonas Aeruginosa и Proteus. Чрез карбеницилин устойчиви: penitsillinazoprodutsiruyuschie стафилококи, агенти на гангрена газ, тетанус, протозои, спирохети, гъбички, Rickettsia.

Предлага се в бутилки от 1 грама прилагат интравенозно, интрамускулно на всеки 6 часа интравенозно Средната дневна доза е 20 г, максималната дневна доза -. 30 Средната дневна доза интрамускулно - 4g, най-високата дневна доза - 8 г

Кариндацилин - карбеницилин инданилов естер, приложен вътрешно с 0,5 g 4 пъти на ден. След абсорбция от червата тя бързо хидролизира до карбеницилин и индол.

Карпеницин фенил естер на карбеницилин, приложен перорално 0,5 g 3 пъти дневно, в тежки случаи дневната доза се повишава до 3 g. Ефективен при пневмония и инфекции на пикочните пътища.

Тикарицилин (тикара) - подобен на карбеницилин, но 4 пъти по-активен срещу Pseudomonas aeruginosa. Той се прилага интравенозно и интрамускулно. Интравенозно се прилага на всеки 4-6 часа, средната дневна доза е 200-300 мг / кг, максималната дневна доза -. Двадесет и четири грам Интрамускулно прилага на всеки 6-8 часа, средната дневна доза е 50-100 мг / кг, максималната дневна доза - 8грама тикарцилин унищожени бета-лактамази, се генерират от Pseudomonas Aeruginosa, Haemophilus грип, Ешерихия коли, Proteus, marakselloy (Neisser). Спектърът на действие на тикарцилин се увеличава с комбинация от тикарцилин и клавуланова киселина (тиментин). Timentin е силно ефективен срещу щамове на негативни бактерии, произвеждащи β-лактамаза и бета-лактамаза-отрицателни.

Петото поколение пеницилини - уреидо- и пиперазинопеницилин

При уреидопеницилин, странична верига с уреатен остатък се прикрепва към молекулата на ампицилин. Уреидопеницилините проникват в стените на бактериите, потискат синтеза им, но се разрушават от β-лактамази. Лекарствата имат бактерицидно действие и са особено ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa (8 пъти по-активен от карбеницилин).

Азолицимин (азил, светски) - бактерициден антибиотик, се предлага в 0,5, 1, 2 и 5 g флакона, се прилага интравенозно под формата на 10% разтвор. Разтваря се в дестилирана вода за инжектиране: 0,5 g се разтваря в 5 ml, 1 g в 10 ml, 2 g в 20 ml, 5 g в 50 ml, интравенозно се инжектира бавно или интравенозно капково. 10% глюкоза може да се използва като разтворител.

Спектърът на действие на лекарството: грам-положителни (Streptococcus пневмония, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), грам-отрицателни флора (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, Е. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas Aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus грип).

Средната дневна доза е от 8 g (4 пъти 2 грама) до 15 (по 3 пъти по 5 грама). Максималната дневна доза е от 20 g (4 пъти 5 g) до 24 g.

Мезоцилин - в сравнение с по-малко активен азолоилин срещу Pseudomonas aeruginosa, но по-активен срещу нормални Грам-отрицателни бактерии. . Интравенозно на всеки 4-6 часа, интрамускулно на всеки 6 часа интравенозно Средната дневна доза е 12 грам-d6, максималната дневна доза - 24 Средната дневна доза интрамускулно - 6-8 грама, максималната дневна доза - 24 г.

Пиперацилин (пипразил) - има пиперазинова група в структурата и се отнася до пиперазинопеницилин. Спектърът на действие, подобен на карбеницилин, че е активен срещу Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, Н. Influenzae, Neisseriae, Pseudomonas Aeruginosa. Р-лактамазите, продуцирани от S. Aureus, унищожават пиперацилин. Пиперацилин интравенозно на всеки 4-6 часа, със средна дневна терапевтична доза е 12-16 грама, с максимална дневна доза -. 24 гр Интрамускулно лекарство се прилага на всеки 6-12 часа, със средна дневна терапевтична доза е 6.8 грама, максималната дневна доза - 24 г.

Съобщава се за освобождаването на комбиниран препарат от пиперацилин с бета-лактамазен инхибитор тазобактам, който се използва най-успешно при лечението на гнойни коремни лезии.

Шестото поколение пеницилини - амидипеницилин и тетрациклин

Пеницилините от шесто поколение имат широк спектър на действие, но са особено активни срещу грам-отрицателни бактерии, включително тези, които са устойчиви на ампицилин.

Амнидоцилин (коактин) се прилага интравенозно, интрамускулно на интервали от 4-6 часа. Средната дневна доза на лекарството е 40-60 mg / kg.

Темоцилин е полусинтетичен бета-лактамен антибиотик. Най-ефективни срещу ентеробактерии, хемофилни пръчки, гонококи. Към темоцилин са устойчиви P. Aeruginosae и B. Fragilis. Устойчив на действието на повечето β-лактамази. Когато се прилага интравенозно, 1-2 g на всеки 12 часа.

Лекарството в организма не се метаболизира, в непроменена форма се екскретира от бъбреците. Често се променя с грам-отрицателен сепсис и инфекция на пикочните пътища.

Всички пеницилини могат да причинят алергични реакции: бронхоспазъм, оток на Klinke, копривна треска, сърбеж, обрив, анафилактичен шок.

Лекарствата, използвани вътре, могат да причинят диспептични явления, псевдомембранозен колит, чревна дисбактериоза.

Група цефалоспорини

Препаратите от групата на цефалоспорините са базирани на 7-аминоцефалоспоринова киселина, спектърът на антимикробните ефекти е широк, сега те все повече се считат за лекарство по избор. Антибиотиците от тази група първо бяха получени от цефалоспориумна гъба, изолирана от морска вода, взета в Сардиния, близо до мястото за отвеждане на отпадъчните води.

Механизмът на действие в близост до механизъм цефалоспорини, пеницилини на действие, тъй като и двете групи съдържат антибиотици пръстен β-лактам: нарушена синтеза на клетъчни стени, разделящи микроорганизми поради ацетилиране мембрана транспептидаза. Цефалоспорините имат бактерицидно действие. Спектърът на действие цефалоспорини широк: Грам-положителни и не-отрицателни микроорганизми (стрептококи, стафилококи, включително пеницилиназа, пневмококи, менингококи, gonococcus, дифтерия и антракс бацил, агенти на газова гангрена, тетанус, Treponema, Borella няколко щама на Ешерихия коли, Shigella, Salmonella, klebsiella, отделни видове протеази). Цефалоспорини, бактерициден ефект се усилва в алкална среда.

Класификация на цефалоспорините, използвани парентерално

Първо поколение	Второ поколение	Трето поколение	IV поколение
Цефазолин (кефзол) Цефалотин (кефлин) Цефрадин Цефалоридин (цепории) Цефапирин (цефадил) Cefaton Cefzedon Цефадроксил (duraceph)	Натриев цефуроксим (кетоцеф) Цефуроцими-акроиол (карфиол) Cefamandol Cephoranid (precef) Цефоницид (моноцид) Tsefmenoksym	Цефатаксим натрий (клофорн) Цефоперазон (цефобит) Cefalodine (cefomonide) Cefduperazom Цефтазидим (богатство) Ceftracaxone (longacef) Ceftieoxm (cefizone) Cefazidime (modivid) Ceflimizol	Cefazaflur Цефпиром (kaiten) Цефметазил Цефотетан Tsefoksitin Cefalodine (cefomonide) Моксалактам (latamoktsef)
Висока активност срещу грам-положителни бактерии	Висока активност срещу Грам-отрицателни бактерии	Висока активност срещу Pseudomonas aeruginosa	Висока активност срещу бактероиди и други анаероби

Някои нови цефалоспорини са ефективни срещу микоплазмите, Pseudomonas aeruginosa. Те не действат върху гъби, рикетца, туберкулозни бацили, протозои.

Цефалоспорини са резистентни към пеницилини, въпреки че много от тях са унищожени цефалоспориназна бета-лактамази произведени разлика пеницилиназа не Грам-положителни и някои не-отрицателни патогени).

Цефалоспорините се използват парентерално.

Първото поколение цефалоспорини

Цефалоспорини I поколение притежават висока активност срещу Грам-положителни коки, включително Staphylococcus, и коагулаза-отрицателни стафилококи, бета-хемолитични стрептококи, пневмококи, Streptococcus zelenyaschy. Цефалоспорини I поколение са устойчиви на стафилококова бета-лактамаза, но хидролизират β-лактамаза отрицателни бактерии, и следователно продуктите от тази група са активни срещу малки gramotritsatelyyuy флора (Escherichia Coli, Klebsiella, Proteus, и т.н.).

Цефалоспорини от първо поколение и във всички тъкани, лесно преминават през плацентата, се намира във високи концентрации в бъбреците, плеврален, перитонеалната и синовиални ексудати, в по-малки количества в секретите на простатата жлеза и бронхиални и практически не проникват през кръвно-мозъчната бариера;

Tsefoloridin (tseporin, loridin) - разположение във флакони при 0,25, 0,5 и 1 г прилага интрамускулно, интравенозно на всеки 6 часа Средната дневна доза от 1-2, максималната дневна доза -. 6 грам или повече.

Tsefaeolin (kefzol, tsefamezin, atsefen) - разположение във флакони при 0.25, 0.5, 1, 2 и 4 грама, се прилага интравенозно, интрамускулно на интервали от 6-8 часа, средната дневна доза е 3-4 грама, максималната дневна доза.

Цефалотин (keflin, tseffin) - произвежда във флакони от 0.5, 1 и 2 грама прилагат интрамускулно, интравенозно на интервали от 4-6 часа, средната дневна доза е 4-6 грама, максималната дневна доза -. Дванадесетграм

Цефапирин (цефадил) се прилага интравенозно, интрамускулно на всеки 6 часа. Средната дневна доза на лекарството е 2-4 g, максималната дневна доза е 6 g или повече.

Второто поколение цефалоспорини

Цефалоспорини II поколение притежават висока активност главно срещу Грам-отрицателни бактерии (Ешерихия коли, Klebsiella, Proteus, ентеробактерии, Haemophilus грип и др.) и Neisseria гонорея, Neisseria. Препаратите от тази група са резистентни на няколко или на всички получени бета-лактамази и на няколко хромозомни бета-лактамази, продуцирани от Грам-отрицателни бактерии. Някои цефалоспорини от второто поколение са устойчиви на действието на бета-лактамази и други бактерии.

Cefamandol (мандол) - се предлага във флакони от 0,25; 0,5; 1,0 g, се прилага интравенозно, интрамускулно на интервали от 6 часа. Средната дневна доза е 2-4 g, максималната дневна доза е 6 g или повече.

Tsefanid (preceph) - се прилага интравенозно, интрамускулно на интервали от 12 часа. Средната дневна доза е 1 g, максималната дневна доза е 2 g.

Cefuroxime sodium (кетоцеф) - се предлага във флакони, съдържащи 0,75 g и 1,5 g сухо вещество. Прилага се интрамускулно или интравенозно след разреждане с приложения разтворител на интервали от 6-8 часа. Средната дневна доза е 6 g, максимумът е 9 g.

Tsefonitsid (monitsid) - прилага се венозно, интрамускулно един път дневно в доза от 2 g.

Третото поколение цефалоспорини

Препаратите от трето поколение имат голяма Грам-отрицателна активност, т.е. Високо активна по отношение на indolpolozhitelnym щамове на Proteus, Pseudomonas Aeruginosa, Bacteroides (анаероби, който играе важна роля в развитието на аспирационна пневмония, инфекции на рани, остеомиелит), но неактивен срещу coccal инфекции, особено стафилококова и ентерококовите. Изключително устойчива на действието на β-лактамази.

Цефотаксим (Claforan) - произвежда в ампули от 1 грам се прилагат интравенозно, интрамускулно на интервали от 6-8 часа, средната дневна доза е 4 д, максималната дневна доза. - 12 гр.

Ceftriaxone (longatsef) - прилага интравенозно, интрамускулно на интервали от 24 часа, средна дневна доза -. 2 грама, максимум 4 пъти на интервали прилага 12 часа.

Ceftizoxime (tsefizon, epotselin) - произвежда във флакони от 0,5 и 1 г, приложено на интервали от 8 часа Средната дневна доза е 4 грама, максималната дневна доза -. 9-12, по препоръка на Epotselin компания (Япония) се използва за генериране му дневно доза от 0,5-2 g при 2-4 инжекции, в тежки случаи - до 4 g на ден.

Tsefadizim (modivid) - получаване на широк спектър на действие, поради наличието в структурата на цефалоспориновото ядро и iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo групи и пръстени. Ефективен срещу не-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, включително и двете аеробни и анаеробни бактерии (Staphylococcus Aureus, пневмококи, Streptococcus, Neisseria, Ешерихия коли, Proteus, Salmonella, Haemophilus грип). Тя е устойчива на повечето бета-лактамази, не се метаболизира, е получен предимно чрез бъбреците, се препоръчва за употреба при урология и пулмология. Modivid значително стимулира имунната система, повишава броя Т-лимфоцити Heller и фагоцитоза. Лекарството е неефективно срещу псевдомони, микоплазми, хламидии.

Лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно два пъти дневно в дневна доза от 2-4 g.

Цефопезон (цефобид) - се прилага интравенозно, интрамускулно на всеки 8-12 часа, средната дневна доза е 2-4 g, максималната дневна доза е 8 g.

Цефтазидим (kefadim, fortum) - се освобождава в ампули от 0,25, 0,5, 1 и 2 g. Разтваря се във вода за инжекции. Той се прилага интравенозно, интрамускулно на интервали от 8-12 часа.Можете да предписвате 1 грам от лекарството на всеки 8-12 часа.Предната дневна доза е 2 г, максималната дневна доза е -6 г.

Цефтазидим (fortum) се комбинира добре в едно инжектиране с метрогил: 500 mg Fortum в 1,5 ml вода за инжекции + 100 ml 0,5% разтвор (500 mg) метрогил.

Четвъртото поколение цефалоспорини

Съставите от четвърто поколение са устойчиви на Р-лактамази имат широк спектър антимикробна активност (грам-положителни бактерии, не-отрицателни бактерии, Bacteroides) и antipsevdomonadnoy активност, но те са резистентни ентерококи.

Моксалактам (МОХ, latamoktsef) - има висока активност срещу повечето Грам-положителни и Грам-отрицателни аероби, анаероби, Klebsiella, Ешерихия коли, Pseudomonas Aeruginosa, умерено активен срещу Staphylococcus Aureus. Прилага интравенозно, интрамускулно на всеки 8 часа, средната дневна доза от 2 г, с максимална дневна доза от дванайсетгр Възможни странични ефекти -. Диария, хипопротромбинемия.

Цефокситин (мефоксин) - действа главно срещу бактероиди и бактерии близо до тях. По отношение на не-положителните и Грам-отрицателните микроорганизми е по-малко активна. Прилагайте най-често анаеробна инфекция интрамускулно или интравенозно на всеки 6-8 часа за 1-2 грама.

Cefotetan - е доста активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроби, е неактивен срещу ентерококи. Той се използва интравенозно, интрамускулно 2 g 2 пъти на ден, най-високата дневна доза е 6 g.

Cefpirarnide Sodium; Cefpirome (Kate) - се характеризира с добре балансиран активност както срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Цефпиром е единственият от цефалоспориновите антибиотици, които притежават значителна активност срещу ентерококи. Лекарството е значително превъзхожда активността на всички цефалоспорини поколение III срещу стафилококи, Enterobacteriaceae Klebsiella, Escherichia, сравними с активността на цефтазидим срещу Pseudomonas Aeruginosa, има висока активност срещу Haemophilus грип. Cefpirarnide Sodium; Cefpirome силно устойчиви на основните бета-лактамази, включително плазмид р-лактамази голямо разнообразие от инактивиране tsefazidim, цефотаксим, цефтриаксон и други цефалоспорини III поколение.

Csefpirom се използва при тежки и изключително тежки инфекции на различни места при пациенти в отдели за интензивно лечение и реанимация с инфекциозни възпалителни процеси, които са се развили срещу неутропения и имуносупресия. Със септицемия, тежки инфекции на бронхопулмоналната система и пикочните пътища.

Лекарството се използва само интравенозно със струно или капково.

Съдържанието на флакона (1 или 2 tsefpiroma г), разтворен в 10 или 20 мл вода за инжекции и разтворът се прилага интравенозно в продължение на 3-5 минути. Капково във вената се извършва както следва: съдържанието на флакона (1 или 2 tsefpiroma д) се разтваря в 100 мл изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза и се въвежда на капки за 30 минути.

Лечението на лекарствата е добро, но в редки случаи са възможни алергични реакции, кожни обриви, диария, главоболие, лекарствена треска и псевдомембранозен колит.

Перорални цефалоспорини от първото поколение

Цефалексин (chainex, ceflex, oraccef) се освобождава в капсули от 0,25 g, приложен вътрешно на всеки 6 часа. Средната дневна доза е 1-2 g, максималната дневна доза е 4 g.

Cefradine (anspora, velotsef) - се прилага вътрешно на интервали от 6 часа (според някои данни - 12 часа). Средната дневна доза е 2 g, максималната дневна доза е 4 g.

Цефадроксил (duracef) - се предлага в капсули от 0,2 g, се прилага перорално на интервали от 12 часа. Средната дневна доза е 2 g, максималната дневна доза е 4 g.

Перорални цефалоспорини от второ поколение

Cefaclor (tseklor, panoral) - разположение в капсули от 0.5 грама се прилага навътре на интервали от 6-8 часа В пневмония целеви 1 капсула три пъти дневно в тежки случаи -. 2 капсули 3 пъти на ден. Средната дневна доза на лекарството е 2 g, максималната дневна доза е 4 g.

Cefuroxime-aksetil (zinnat) - се предлага в таблетки при 0,125; 0,25 и 0,5 г. Използва се за 0,25-0,5 г 2 пъти на ден. Цефуроксим-аксетил е пролекарствена форма, която след абсорбция се превръща в активен цефуроксим.

Lorakarbef - прилага се в рамките на 0.4 g 2 пъти на ден.

Перорални цефалоспорини от трето поколение

Cefsulodin (monaspora, cefomonid) се прилага вътрешно на интервали от 6-12 часа. Средната дневна доза е 2 g, максималната дневна доза е 6 g.

Ceftibuten - прилага се в рамките на 0.4 g 2 пъти на ден. Има подчертана активност срещу грам-отрицателни бактерии и е резистентен на действието на бета-лактамази.

Cefpodoxime proksetil - приложен вътре в рамките на 0.2 g 2 пъти на ден.

Cepetamet pivoksil - приложен вътрешно на 0,5 g 2 пъти на ден. Ефективен срещу пневмококи, стрептококи, хемофилни пръчки, мораксила; Не е ефективен срещу стафилококи, ентерококи.

Cefixime (suprax, cefspane) - приложен вътрешно с 0,2 g 2 пъти на ден. Към цефиксималните пневмококи, стрептококи, хемофилни пръчки, чревни тайни, Neisseria са силно чувствителни; устойчиви - ентерококи, Pseudomonas aeruginosa, стафилококи, ентеробактерии.

Цефалоспорините могат да причинят следните нежелани реакции: кръстосана алергия с пеницилини при 5-10% от пациентите;

• алергични реакции - уртикария, обримбоподобен обрив, треска, еозинофилия, серумна болест, анафилактичен шок;
• в редки случаи - левкопения, хипопротромбинемия и кървене;
• повишаване на съдържанието на трансаминазите в кръвта; диспепсия.

Група монобактами

Монобактамите са нов клас антибиотици, получени от Pseudomonas acidophil и Chromobacterinum violaceum. В основата на тяхната структура е проста бета-лактамов пръстен в контраст с свързани пеницилини и цефалоспорини, изградени от бета-лактамов пръстен, тиазолидин, конюгирани с, във връзка с това ново съединение име монобактами. Те са изключително устойчиви на бета-лактамази, получени от не-отрицателни флора, но унищожават бета-лактамаза, произведен от стафилококи и bacteroids.

Азтреонам (azaktam) - лекарство активни срещу голям брой грам-отрицателни бактерии, включително на E.coli, Klebsiella, Proteus и Pseudomonas Aeruginosa, могат да бъдат активни при резистентни инфекции микроорганизми или вътреболнични инфекции, причинени от тях; обаче, лекарството не играе съществена активност срещу стафилококи, стрептококи, пневмококи, Bacteroides. Интравенозно, интрамускулно на интервали от 8 часа Средната дневна доза е 3-6 грама, максималната дневна доза -. 8 гр

Група от карбапенеми

Имипенем-tsilostin (тиенил) - получаване на бета-лактам е широкоспектърен, се състои от два компонента: tienamitsinovogo антибиотик (карбапенем) и cilastin - специфична ензимна инхибиторна метаболизъм на имипенем в бъбреците, и значително повишава концентрацията му в пикочните пътища. Съотношението на имипенем и циластин в препарата е 1: 1.

Лекарството има много широк диапазон от антибактериални активности. Той е ефективен срещу грам-отрицателни флора (Enterobacter, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, atsinetobakter, грам-положителни флора (всички стафилококи, стрептококи, пневмококи), както и срещу анаеробни флора. Имипенем е изразена стабилност на действие β-лактамаза (цефалоспориназна и пеницилинази), произведени от грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Лекарството се използва в тежки грам-положителни и грам-отрицателни инфекция, причинена пл Нозокомиална ETY и резистентни щамове на бактерии: сепсис, перитонит, стафилококов унищожаване на белия дроб, vnugrigospitalnye пневмония, причинена от Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, Haemophilus, Serratia, Ешерихия коли е особено ефективна в присъствието на имипенем полимикробни флора ..

Група аминогликозиди

Аминогликозидите съдържат в молекулата си аминозахари, свързани с гликозидна връзка. Тези характеристики на структурата на аминогликозидите обясняват името на тази група антибиотици. Аминогликозидите имат антибактериални свойства, те действат в микроорганизми клетки чрез свързване с рибозоми и разрушаване пептидни вериги в аминокиселинна последователност (получен анормални протеини разрушителни за микроорганизми). Те могат да имат различна степен на нефротоксичност (при 17% от пациентите) и ототоксичен ефект (при 8% от пациентите). Според D. R. Лорънс, загуба на слуха често се случва при лечението на амикацин, канамицин и неомицин, вестибуларна токсичност характеристика на стрептомицин, гентамицин, tobramischnu. Звъняването в ушите може да служи като предупреждение за поражението на слуховия нерв. Първите признаци на участие в процеса на вестибуларния апарат са главоболие, свързано с движение, замаяност, гадене. Неомицин, гентамицин, амикацин са по-нефротоксични от тобрамицин и нетилмицин. Най-малкото токсично лекарство е нетилмицин.

За да се предотвратят страничните ефекти на аминогликозидите, наблюдавайте серумните нива на аминогликозидите и записвайте аудиограмата веднъж седмично. За ранна диагностика на нефротоксичност на аминогликозиди препоръчва определение фракционна натриев екскреция, N-ацетил-бета-D-глюкозаминидаза и бета2-микроглобулин. Ако има нарушение на бъбречната функция и слуха, не трябва да се предписват аминогликозиди. Аминогликозидите имат бактерициден ефект, чиято тежест зависи от концентрацията на лекарството в кръвта. През последните години се предполага, че еднократно прилагане на доза от аминогликозид-ефективно, поради увеличената бактерицидна активност и повишена продължителност postantibakterialnogo ефект, намалява честотата на страничните ефекти. Според Tulkens (1991) единичното приложение на нетилмицин и амикацин не е било по-ниско от ефективността на 2-3 пъти приложение, но по-рядко е придружено от нарушена бъбречна функция.

Аминогликозидите са широкоспектърни антибиотици: ефект върху грам-положителни и грам-отрицателни флора, но най-голямо практическо значение е тяхната висока активност срещу повечето грам-отрицателни бактерии. Те имат маркиран бактерицидна активност срещу грам-отрицателни аеробни бактерии (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia Coli, Proteus, Klebsiella), но са по-малко ефективни срещу Haemophilus грип.

Основните показания за целта на аминогликозиди достатъчно твърд срещащи инфекции (по-специално нозокомиална причинени от не-отрицателни бактерии (пневмония, инфекции на пикочните пътища, септицемия), в който те са избор на средства. При тежки случаи, аминогликозид комбинира с антипсевдомонасни пеницилини или цефалоспорини.

При лечението на аминогликозиди може да се развие резистентност към тях на микрофлора, която се дължи на способността на микроорганизми за производство на специфични ензими (видове 5 aminoglikozidatsetiltransferaz, тип 2 aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza), които инактивират аминогликозиди.

Аминогликозидите II и III поколения имат по-висока антибактериална активност, по-широк антимикробен спектър и по-голяма резистентност към ензими, които инактивират аминогликозидите.

Устойчивостта на аминогликозидите в микроорганизмите е частично омрежена. Микроорганизмите, устойчиви на стрептомицин и канамицин, също са резистентни към мономицин, но са чувствителни към неомицин и всички други аминогликозиди.

Флората, устойчива на аминогликозидите от първото поколение, е чувствителна към гентамицин и III аминогликозиди. Гентамицин резистентните щамове също са резистентни на мономицин и канамицин, но са чувствителни към аминогликозидите от третото поколение.

Има три поколения аминогликозиди.

Първото поколение аминогликозиди

От лекарствата от първо поколение най-често се използва канамицин. Канамицин и стрептомицин се използват като противотуберкулозни агент, неомицин и monomitsin поради високата токсичност не се използва парентерално, прилаган vnutr.ri чревни инфекции. Стрептомицин - произвежда във флакони от 0,5 и 1 г прилага интрамускулно всеки 12 часа Средното дневно лоза е 1, максималната дневна доза -. 2 години за лечението на пневмония понастоящем почти не се прилага благоприятно използван в туберкулоза.

Канамицин - се предлага в таблетки от 0,25 g и във флакони за интрамускулно инжектиране от 0,5 и 1 g. Точно като стрептомицин се използва главно за туберкулоза. Прилага се интрамускулно на интервали от 12 часа. Средната дневна доза на лекарството е 1-1,5 g, максималната дневна доза е 2 g.

Monomitsin - наличен в таблетки 0.25 д, флакони от 0.25 и 0.5 се прилагат чрез мускулна инжекция в интервали от 8 часа средна дневна доза от 0.25 г, максималната дневна доза -. 0,75гр слабо действа на пневмококи, използвани главно в чревни инфекции.

Неомицин (kolimitsin, mitsirin) - разположение в таблетки от 0,1 грам и 0.25 и флакони от 0.5 г е един от най-активните антибиотици потискащи чревната бактериална флора в чернодробна недостатъчност. Той се прилага вътрешно с 0,25 g 3 пъти дневно вътрешно или интрамускулно при 0,25 g 3 пъти на ден.

Второто поколение аминогликозиди

Второто поколение на аминогликозид гентамицин показва, че за разлика от първото поколение на лекарства има висока активност срещу Pseudomonas Aeruginosa и ефекта на щамове от микроорганизми, които са развили първото поколение на резистентност аминогликозид. Антимикробната активност на гентамицин е по-висока от тази на канамицин.

Гентамицин (гарамицин) - се изписва в ампули с 2 ml 4% разтвор, бутилки с 0,04 g сухо вещество. Той се прилага интрамускулно, в тежки случаи интравенозно на интервали от 8 часа Средната дневна доза е 2.4-3.2 мг / кг, максималната дневна доза. - 5 мг / кг (дозата се определя в състояние тежка пациента). Обикновено се използва в доза от 0.04-0.08 g интрамускулно 3 пъти на ден. Гентамицин е активен срещу аеробни Gram-отрицателни бактерии, Е. Coli, ентеробактерии, пневмококи, Proteus, Pseudomonas Aeruginosa, но слабо активен срещу стрептококи, ентерококи и неактивни при анаеробни инфекции. При лечение на септицемия гентамицин комбиниран с бета-лактамни антибиотици или protivoanaerobnyh препарати, например, метронидазол или и двете и (или) други.

Третото поколение аминогликозиди

Третото поколение аминогликозиди е по-силно от гентамицин, инхибира се Pseudomonas aeruginosa, вторичната устойчивост на флората към тези лекарства е много по-рядко срещана от тази на гентамицин.

Тобрамицин (бруламицин, изобин) - се изписва в ампули от 2 ml под формата на готов разтвор (80 g от лекарството). Той се прилага интравенозно, интрамускулно на интервали от 8 часа. Дозите са същите като тези на гентамицин. Средната дневна доза за пневмония е 3 mg / kg, максималната дневна доза е 5 mg / kg

Сизомицин - наличен в ампули от 1, 1,5 и 2 ml от 5% разтвор. Той се прилага интрамускулно на интервали от 6-8 часа, интравенозното приложение трябва да се капе в 5% глюкозен разтвор. Средната дневна доза на лекарството е 3 mg / kg. Максималната дневна доза е 5 mg / kg.

Амикацин (amikin) - разположение в 2 мл ампула, която съдържа 100 или 500 мг от лекарството се прилага интравенозно, интрамускулно на интервали от 8-12 часа Средната дневна доза е 15 мг / кг, максималната дневна доза -. 25 мг / кг. Амикацин - най-ефективно лекарство сред аминогликозиди трето поколение, за разлика от всички други аминогликозиди е чувствителен към само един инактивира ензима, а останалата част - най-малко пет. Щамовете, устойчиви на амикацин, са резистентни към всички други аминогликозиди.

Нетилмицинът е полусинтетичен аминогликозид, той е активен при инфекция с някои щамове, резистентни на гентамицин и тобрамицин, той е по-малко оцветяван и нефротоксичен. Той се прилага интравенозно, интрамускулно на интервали от 8 часа. Дневната доза на лекарството е 3-5 mg / kg.

Чрез намаляване на степента на антимикробно действие на аминогликозиди са разположени както следва: амикацин - нетилмицин - Гентамицин - Тобрамицин - стрептомицин - неомицин - канамицин - monomitsin.

Група тетрациклини

Антибиотиците от тази група имат широк спектър на бактериостатично действие. Те засягат протеиновата синтеза чрез свързване с рибозоми и прекратяване комплекси, състоящи се от достъп РНК транспорт с аминокиселини до комплекси на иРНК на рибозоми. Тетрациклините се натрупват вътре в бактериалната клетка. По произход те са разделени на естествени (тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин или biomitsin) и полу-синтетични (метациклин, доксициклин, миноциклин, morfotsiklin. Rolitetracycline). Тетрациклините са активни почти всички инфекции, причинени от грам-отрицателни и грам-положителни бактерии, с изключение на повечето щамове на Proteus, и Pseudomonas Aeruginosa. Ако лечението на тетрациклин развива микрофлора, той е пълен крос (с изключение на миноциклин), така че всички тетрациклини определят един четения. Тетрациклините могат да се използват при много обичайни инфекции, особено при смесени инфекции или в случаите, когато лечението започва без идентификация на патогена, т.е. С бронхит и бронхопневмония. Тетрациклините са особено ефективни при микоплазмени и хламидиални инфекции. Средните терапевтични концентрации на тетрациклин са открити в белите дробове, черния дроб, бъбреците, далака, матката, сливиците, простатата натрупват в възпалени тъкани и тумор. В комплекс с калций се отлагат в костната тъкан, емайл на зъбите.

Естествени тетрациклини

Тетрациклин - наличен в таблетки от 0.1 грама и 0.25 са възложени на интервали от 6 часа Средната дневна доза от 1-2, максималната дневна доза -. 2 грама Интрамускулно инжектиране на 0.1 грама 3 пъти на ден.

Окситетрациклин (терамицин) - се прилага през устата, интрамускулно, интравенозно. За орално приложение предлага в таблетки от 0.25 гр Вътре препарат се прилага на интервали от 6 часа, средната дневна доза е 1-1.5 грама с максимална дневна доза - 2 грама Интрамускулно лекарство се прилага на интервали от 8-12 часа, средната дневна доза - 0,3 г максимална доза - 0,6, лекарството се прилага интравенозно на интервали от 12 часа, средната дневна доза - 0,5-1 грама, макс - 2 години

Хлортетрациклин (биомицин, ауреомицин) се използва вътрешно, има форми за интравенозно приложение. Вътре се прилага на интервали от 6 часа, средната дневна доза на лекарството е 1-2 g, максимум -3 g. Интравенозно се прилага на интервали от 12 часа, средната и максималната дневна доза - 1 g.

Полусинтетични тетрациклини

Метациклин (родомицин) - се предлага в капсули от 0,15 и 0,3 g, приложени вътрешно на интервали от 8-12 часа. Средната дневна доза е 0,6 g, максимумът е 1,2 g.

Доксициклин (vibramitsin) - разположение в капсули от 0.5 и 0.1 грама, в ампули за интравенозно приложение на 0,1 грама се прилага в рамките на 0,1 г 2 пъти дневно в следващите дни - 0.1 грама на ден, в тежки случаи, дневната доза за първото и следващите дни е 0.2 г.

За интравенозна инфузия 0,1 g прах от флакона се разтваря в 100-300 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид и се прилага интравенозно капково за 30-60 минути 2 пъти на ден.

Миноциклин (клиникомицин) се прилага вътрешно на интервали от 12 часа. На първия ден дневната доза е 0,2 g, в следващите дни - 0,1 g, кратка дневна доза може да бъде увеличена до 0,4 g.

Morfocycline - наличен във флакони за интравенозно приложение на 0.1 и 0.15 g, се прилага интравенозно на интервали от 12 часа в 5% разтвор на глюкоза. Средната дневна доза на лекарството е 0,3 g, максималната дневна доза е 0,45 g.

Ролититрациклин (велациклин, реверин) - лекарството се прилага интрамускулно 1-2 пъти на ден. Средната дневна доза е 0.25 g, максималната дневна доза е 0.5 g.

Честотата на нежеланите реакции с тетрациклини е 7-30%. Преобладаващо токсични усложнения, дължащи се на катаболитно действие на тетрациклини, - недохранване, хиповитаминоза, чернодробни заболявания, бъбречни заболявания, язви на стомашно-чревния тракт, кожата фотосенсибилизация, диария, гадене; усложнения, свързани с потискането на сапрофитите и развитието на вторични инфекции (кандидоза, стафилококов ентероколит). Не се предписват деца до 5-8 години тетрациклини.

При лечението на тетрациклини VG Kukes препоръчва следното:

• съществува между тях напречно алергия, пациенти с алергии към локални анестетици могат да отговарят на окситетрациклин (често въвежда при лидокаин) и тетрациклин хидрохлорид за интрамускулни инжекции;
• тетрациклините могат да причинят повишено отделяне на катехоламин в урината;
• те причиняват повишаване на нивото на алкална фосфатаза, амилаза, билирубин, остатъчен азот;
• препоръчва се тетрациклините да се вкарват на празен стомах или на 3 часа след хранене, като се изтръгнат 200 мл вода, което намалява дразнещия ефект върху стената на хранопровода и червата, подобрява абсорбцията.

Група от макролиди

Препаратите от тази група съдържат в молекулата макроцикличен лактонов пръстен, свързан с въглехидратни остатъци. Те са преобладаващо бактериостатични антибиотици, но в зависимост от вида на патогена и концентрацията, те могат да имат бактерициден ефект. Техният механизъм на действие е подобен на механизма на действие на тетрациклини и се основава на свързване с рибозоми и трансфер на РНК комплекс с аминокиселината предотвратяване на достъп до комплекс на иРНК на рибозоми, което води до инхибиране на синтеза на протеини.

Макролидите са силно чувствителни към не-положителни коки (Streptococcus пневмония, гноен стрептококи), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, коклюш коли Bordetella коклюш, дифтерия бацил.

Умерено чувствителни към макролиди, хемофилни пръчки, стафилококи, резистентни - бактероиди, ентеробактерии, рикетця.

Активността на макролиди срещу бактериите, свързани със структурата на антибиотика. Разграничаване 14-членни макролиди (еритромицин, олеандомицин, flyuritromitsin, кларитромицин, megalomitsin, диритромицин), 15-членен (азитромицин, roksitramitsin), 16-членен (спирамицин yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). 14-членни макролиди, имат по-висока бактерицидна активност от 15-членен, срещу стрептококи и Bacillus коклюш. Кларитромицин има най-голям ефект срещу стрептококи, пневмококи, дифтерия бацил, азитромицин е високо ефективен срещу Haemophilus грип.

Макролидите са много ефективни при респираторни инфекции и пневмония, тъй като те проникват добре в лигавицата на бронхопулмоналната система, бронхиалните секрети и храчките.

Макролидите са ефективни срещу патогени разположени вътреклетъчно (в тъкани, макрофаги, левкоцити), което е особено важно при лечението на Legionella и Chlamydia инфекция от тези патогени разположени вътреклетъчно. Макролидна резистентност може да се генерира, така че те се препоръчват за използване в комбинирана терапия за тежки инфекции с резистентност към други антибиотици, алергични реакции или свръхчувствителност към пеницилини и цефалоспорини, както и микоплазма и хламидия инфекция.

Еритромицин - наличен в таблетки от 0.1 грама и 0.25, капсули от 0.1 и 0.2 д, флакони за интрамускулно и интравенозно приложение на 0.05, 0.1 и 0.2, предписаната вътре, интравенозно, интрамускулно.

Вътре прилагат на интервали от 4-6 часа, средната дневна доза е 1 г, максималната дневна доза - 2 гр интрамускулно и интравенозно прилагат на интервали от 8-12 часа, средната дневна доза - 0,6 г, Макс - 1 гр

Лекарството, както и други макролиди, проявява своето действие е по-активен в алкална среда. Има доказателства, че в алкална среда еритромицин превръща в широкоспектърен антибиотик, който активно подтиска силно резистентни към много лекарства за химиотерапия грам-отрицателни бактерии, особено Pseudomonas Aeruginosa, Escherichia, Proteus, Klebsiella. Тя може да се използва за инфекции на пикочните, жлъчните пътища, и местно хирургически инфекцията.

Д-р Лорънс препоръчва употребата на еритромицин в следните случаи:

• с микоплазмена пневмония при деца - лекарството по избор, въпреки че за лечението на възрастни е за предпочитане тетрациклинът;
• за лечението на пациенти с легионеларна пневмония като лекарство от първа линия самостоятелно или в комбинация с рифампицин;
• с хламидиална инфекция, дифтерит (включително с карета) и магарешка кашлица;
• с гастроентерит, причинен от кампилобактерии (еритромицинът насърчава отстраняването на микроорганизмите от тялото, въпреки че не непременно съкращава продължителността на клиничните прояви);
• при пациенти, инфектирани с Pseudomonas aeruginosa, пневмококи, или с алергии към пеницилин.

Ерикилин - смес от еритромицин и тетрациклин. Изпуснат в капсули от 0,25 g, предписан 1 капсула на всеки 4-6 часа, дневната доза на лекарството е 1,5-2 g.

Олеандомицин - наличен в таблетки 0.25 се разтваря всеки 4-6 часа средна дневна доза от 1-1.5 грама с максимална дневна доза -. 2 години има форми за интравенозно, интрамускулно, дневни дози са еднакви.

Олелететрин (тетраолин) е комбиниран препарат, състоящ се от олеандомицин и тетрациклин в съотношение 1: 2. Той се произвежда в капсули от 0,25 g и във флакони от 0,25 g за интрамускулно, интравенозно приложение. Отдадени са от 1-1.5 грама на ден в 4 разделени дози с 6-часови интервали.

За интрамускулно инжектиране съдържанието на флакона се разтваря в 2 ml вода или изотоничен разтвор на натриев хлорид и 0.1 g от лекарството се прилага 3 пъти на ден. За интравенозно приложение се използва 1% разтвор (0.25 или 0.5 g от лекарството се разтваря в 25 или 50 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или вода за инжектиране и се инжектира бавно). Можете да прилагате интравенозна капкова инфузия. Средната дневна доза интравенозно е 0,5 g 2 пъти на ден, максималната дневна доза е 0,5 g 4 пъти на ден.

През последните години се появяват така наречените "нови" макролиди. Тяхната характеристика е по-широк спектър от антибактериални действия, стабилност в кисела среда.

Азитромицин (Сумамед) - се отнася до група от антибиотици azamidov близо до макролиди, наличен в таблетки по 125 и 500 мг капсули от 250 мг. За разлика от еритромицин е бактерициден антибиотик с широк спектър на активност. Високо ефективна срещу Грам-положителни бактерии (гноен стрептококи, стафилококи, включително производството на бета-лактамаза, дифтерия патоген), умерено активен срещу ентерококи. Той е ефективен срещу грам-отрицателни патогени (Haemophilus грип, коклюш, Ешерихия коли, Shigella, Salmonella, Yersiniosis, Legionella, Helicobacter, хламидия, микоплазмени), причинителят на гонорея, спирохети, много анаероби, Toxoplasma. Азитромицин назначен вътрешно, обикновено в първия ден от веднъж, като 500 мг, от 2 до 5 дни - 250 мг 1 път на ден. Продължителността на лечението е 5 дни. При лечението на остри урогенитални инфекции достатъчна единична доза от 500 мг азитромицин.

Мидекамицин (макропен) - се произвежда в таблетки от 0,4 g, има бактериостатичен ефект. Спектърът на антимикробното действие е близък до обобщението. Той се прилага перорално при дневна доза от 130 mg / kg телесно тегло (3-4 пъти).

Йозамицин (доломицин, вилпрафен) - се предлага в таблетки при 0,05 g; 0.15 g; 0.2 g; 0.25 g; 0,5 г. Бактериостатичното лекарство, антимикробният спектър е близо до спектъра на азитромицин. Определя се до 0,2 g 3 пъти дневно в продължение на 7-10 дни.

Рокситромицин (rulid) - макролидни антибиотици бактериостатични действия налични в таблетки по 150 и 300 мг, антимикробен спектър, подобен на спектъра на азитромицин, но по-слаб ефект срещу Helicobacter, коклюш коли. Устойчив на рокситромицин, псевдомони, Е. Coli, Shigella, Salmonella. Той се прилага перорално 150 mg два пъти дневно, в тежки случаи е възможно да се увеличи дозата два пъти. Продължителността на лечението трае 7-10 дни.

Спирамицинът се произвежда в таблетки от 1,5 милиона ME и 3 милиона ME, както и в супозитории, съдържащи 1,3 милиона ME (500 мг) и 1,9 милиона ME (750 мг) от лекарството. Антимикробният спектър е близо до спектъра на азитромицин, но в сравнение с други макролиди е по-малко ефективен срещу хламидиите. Устойчив на спирамицин ентеробактерии, псевдомони. Прикрепен в рамките на 3-6 милиона ME 2-3 пъти на ден.

Китазамицинът е бактериостатичен макролиден антибиотик, произведен в 0.2 g таблетки, 0.25 g капсули в 0.2-g ампули за интравенозно приложение. Спектърът на антимикробното действие е близо до спектъра на азитромицин. Причислява се към 0.2-0.4 g 3-4 пъти на ден. При тежки инфекциозни и възпалителни процеси се прилага интравенозно 0.2-0.4 g 1-2 пъти дневно. Лекарството се разтваря в 10-20 ml 5% разтвор на глюкоза и се инжектира във вената бавно в продължение на 3-5 минути.

Кларитромицинът е бактериостатичен макролиден антибиотик, произведен в таблетки от 0,25 g и 0,5 g. Спектърът на антимикробната активност е близък до спектъра на азитромицин. Наркотикът се счита за най-ефективен срещу Legionella. Определя се до 0,25 g 2 пъти дневно, при тежко заболяване, дозата може да бъде увеличена.

Dirithromycin - наличен в таблетки от 0.5 грама поглъщане диритромицин претърпява хидролиза неензимно преди еритромициламин който има антимикробен ефект. Антибактериалният ефект е подобен на ефекта на еритромицин. Прицелен с 0.5 g веднъж дневно.

Макролидите могат да причинят нежелани реакции (не често):

• диспепсия (гадене, повръщане, коремна болка);
• диария;
• кожни алергични реакции.

Има и противогъбични макролиди.

Амфотерицин В - се прилага само интравенозно капково на интервали от 72 часа, средната дневна доза е 0.25-1 mg / kg, максималната дневна доза е 1.5 mg / kg.

Флуцитозин (анкобан) - се прилага вътрешно на интервали от 6 часа. Средната дневна доза е 50-100 mg / kg, максималната дневна доза е 150 mg / kg.

Група от левовицетин

Механизъм на действие: инхибира синтеза на протеин в микроорганизми, инхибиращ синтеза на ензима, който носи пептидната верига към нова аминокиселина на рибозомата. Левовицетин показва бактериостатична активност, но повечето щамове на хемофилна пръчка, пневмококи и някои видове Shigella са бактерицидни. Левомицетинът е активен срещу не-положителни, грам-отрицателни. Аеробни и анаеробни бактерии, микоплазми, хламидия, рикетсия, но Pseudomonas aeruginosa е резистентен към него.

Хлорамфеникол (hlorotsid, хлорамфеникол) - разположение в таблетки от 0.25 и 0.5 грама, продължително действие таблетки от 0.65 г, 6.25 г капсули поглъщане през устата на интервали от 6 часа, средната дневна доза е 2 грама, максималната дневна доза - 3 гр

Хлорамфеникол сукцинат (hlorotsid C) - форма за интравенозно и интрамускулно инжектиране, наличен във флакони от 0,5 и 1 г прилагат интравенозно или интрамускулно на интервали от 8-12 часа, средната дневна доза е 1.5-2 г, максималната дневна доза - 4 грама ,

Препаратите от групата на левомицетин могат да причинят следните нежелани реакции: диспептични разстройства, апластични състояния на костния мозък, тромбоцитопения, агранулоцитоза. Препаратите на Levomycetin не се предписват на бременни жени и деца.

Група линкозамини

Механизъм на действие: linkozaminy свързва с рибозоми и инхибират синтеза на протеини като еритромицин и тетрациклин, в терапевтични дози проявяват бактериостатично действие. Наркотиците в тази група са ефективни срещу грам-положителни бактерии, стафилококи, стрептококи, пневмококи, дифтерия бацил и някои анаеробни бактерии, включително агенти на гангрена газ и тетанус. Лекарствата са активни срещу микроорганизми, особено стафилококи (включително тези, които произвеждат бета-лактамаза), устойчиви на други антибиотици. Не действайте на грам-отрицателни бактерии, гъби, вируси.

Линкомицин (Lincocin) - се предлага в капсули от 0,5 g, в ампули от 1 ml с 0,3 g вещество. Отдадени са вътрешно, интравенозно, интрамускулно. Вътре се прилага на интервали от 6-8 часа, средната дневна доза е 2 g, максималната дневна доза е 3 g.

Интравенозно и интрамускулно прилагат на интервали от 8-12 часа, средната дневна доза е 1-1.2 грама с максимална дневна доза - 1,8 грама Когато бързо интравенозно инжектиране на лекарството, особено в големи дози, описани колапс и развитие дихателна недостатъчност. Противопоказан при тежки чернодробни и бъбречни заболявания.

Клиндамицин (Далацин С) - се предлага в капсули от 0,15 g и в ампули от 2 ml с 0,3 g вещество в една ампула. Той се използва вътрешно, интравенозно, интрамускулно. Лекарството е хлориран производно на линкомицин, притежава висока антимикробна активност (2-10 пъти по-активен срещу грам-положителни стафилококи, микоплазми, Bacteroides) и лесно се абсорбира от червата. При ниски концентрации той показва бактериостатични бактерицидни свойства и високи концентрации.

Вътре вземат на интервали от 6 часа, средната дневна доза е 0.6 г, максималният - 1,8 се инжектира интрамускулно или интравенозно на интервали от 6-12 часа, средната дневна доза е 1,2 грама, а максималната - 2,4 гр

Група анзамицини

Групата от анамицини включва анамицин и рифампицини.

Анамицин - се прилага перорално при средна дневна доза от 0,15-0,3 g.

Рифампицин (рифадин, бенемицин) убива бактериите чрез свързване с ДНК-зависима РНК полимераза и потискане на биосинтезата на РНК. Той е активен срещу туберкулоза на микобактерии, проказа и също така и не-положителна флора. Има бактерицидно действие, но не влияе на неотрицателни бактерии.

Произвежда се в капсули при 0.05 и 0.15 g, прилага се орално 2 пъти на ден. Средната дневна доза е 0,6 g, най-високият дневен прием е 1,2 g.

Рифамицин (rifotsin) - механизъм на действие и спектър на антимикробно действие на същата като тази на рифампицин. Произвежда се в ампули от по 1,5 мл (125 мг) и 3 мл (250 мг) за интрамускулно приложение и 10 мл (500 мг) за интравенозно приложение. Интрамускулно прилагат на интервали от 8-12 часа, средната дневна доза от 0,5-0,75 г, максималната дневна доза - 2 г интравенозно приложение на интервали от 6-12 часа, средната дневна доза е 0.5-1.5 г, максималната дневна доза - 1,5 гр

Рифаметоприм (рифаприм) - се предлага в капсули, съдържащи 0,15 g рифампицин и 0,04 g триметоприм. Дневната доза е 0,6-0,9 g, приемана в 2-3 дози за 10-12 дни. Ефективен срещу микоплазмена и легионела пневмония, както и белодробна туберкулоза.

Съставите рифампицин и rifotsin може да доведе до следните нежелани реакции: грипоподобни симптоми (неразположение, главоболие, треска), хепатит, тромбоцитопения, хемолитична синдром, кожни реакции (зачервяване, сърбеж, обрив), диспепсия (диария, коремна болка, гадене, повръщане). Рифампицин при лечението на урина, сълзи, слюнка стане оранжево-червен цвят.

Група полипептиди

Polymyxin

Действат предимно на грам-отрицателни флора (чревни, дизентерия, коремен Bacillus, паратиф флора, Pseudomonas, Pseudomonas Aeruginosa), но не засягат Proteus, дифтерия, Clostridium, гъбички.

Полимиксин В - се изписва във флакони от 25 и 50 mg. Използва се за сепсис, менингит (инжектиран вътрешноклетъчно), пневмония, инфекции на пикочните пътища, причинени от псевдомони. При инфекции, причинени от друга неотрицателна флора, полимиксин В се използва само в случай на резистентност на патогена към други, по-малко токсични препарати. Той се прилага интравенозно и интрамускулно. Интравенозно инжектиран на интервали от 12 часа, средната дневна доза е 2 mg / kg, максималната дневна доза е 150 mg / kg. При интрамускулно приложение на интервали от 6-8 часа, средната дневна доза е 1,5-2,5 mg / kg, максималната дневна доза е 200 mg / kg.

Страничните ефекти на полимиксин: при парентерално приложение има нефро- и невротоксични ефекти, възможно е да се блокира невромускулна проводимост, алергични реакции.

Гликопептиды

Ванкомицин - произхождащ от оргинален Streptomyces е гъба, действа върху делящи се микроорганизми, потискайки образуването на пептидогликановия компонент на клетъчната мембрана и ДНК. Има бактерицидно действие срещу повечето пневмококи, не-положителни коки и бактерии (включително бета-лактама-образуващи стафилококи) и не се развива.

Прилага се ванкомицин:

• с пневмония и ентероколит, причинени от клостридии или по-рядко стафилококи (псевдомембранозен колит);
• при тежки инфекции, причинени от стафилококи, устойчиви на конвенционални антистафикококови антибиотици (множествена резистентност), стрептококи;
• с тежки стафилококови инфекции при хора с алергии към пеницилини и цефалоспорини;
• със стрептококов ендокардит при пациенти с алергия към пеницилин. В този случай, ванкомицин се комбинира с аминогликозиден антибиотик;
• при пациенти с Грам-положителна инфекция с алергия към бета-лактами.

Ванкомицин се прилага интравенозно на интервали от 8-12 часа, средната дневна доза е 30 мг / кг, максималната дневна доза - 3, основните странични ефекти: увреждане VIII двойка на черепните нерви, нефротоксичен и алергична реакция, неутропения.

Ристомицин (ристоцетинов, Spontini) - бактерициден ефект върху грам-положителни бактерии и стафилококи, устойчиви на пеницилин, тетрациклин, хлорамфеникол. Грам-отрицателната флора няма значим ефект. Въвежда се само интравенозно капково на 5% разтвор на глюкоза или изотоничен разтвор на натриев хлорид 2 пъти на ден. Средната дневна доза е 1,000,000 единици, максималната дневна доза е 1,500,000 единици.

Тейкопланинът (тейкомицин А2) е гликопептиден антибиотик, близък до ванкомицин. Ефективен само по отношение на грам-положителни бактерии. Най-висока активност е показана във връзка със Staphylococcus aureus, пневмокок, зелен стрептокок. Той е в състояние да действа върху стафилококи, които са вътре в неутрофилите и макрофагите. Интрамускулно инжектиране на 200 mg или 3-6 mg / kg телесно тегло 1 път на ден. Възможни са ото- и нефротоксични ефекти (рядко).

Fuzidin

Фузидинът е антибиотик, активен срещу не-отрицателни и Грам-позитивни коки, много щамове листерия, клостридии, микобактерии са чувствителни към него. Има слаб антивирусен ефект, но не засяга стрептокока. Фузидинът се препоръчва за употреба при инфектиране на стафилококи, предизвикващи β-лактамаза. При нормални дози действа бактериостатично, като увеличението на дозата е 3-4 пъти бактерицидния ефект. Механизмът на действие е потискане на протеиновия синтез в микроорганизмите.

Произвежда се в таблетки от 0,25 г. Използва се вътрешно на интервали от 8 часа, средната дневна доза е 1,5 г, максималната дневна доза от 3 г. Съществува и форма за интравенозно приложение. Интравенозно приложен на интервали от 8-12 часа, средната дневна доза е 1,5 g, максималната дневна доза е 2 g.

Новобиоцин

Novobiocin е бактериостатично лекарство, предназначено главно за лечение на пациенти със стабилна стафилококова инфекция. Основният спектър на действие: грам-положителни бактерии (особено стафилококи, стрептококи), менингококи. По-голямата част от грам-отрицателните бактерии са резистентни на действието на новобиоцин. Предназначени са вътрешно и интравенозно. Вътре прилагат на интервали от 6-12 часа, средната дневна доза е 1 г, максималната дневна доза - 2 г интравенозно прилагат на интервали от 12-24 часа, средната дневна доза е 0.5 д, максималната дневна доза - един грам

Фосфомицин

Фосфомицин (fosfotsin) - широкоспектърен антибиотик, има бактерицидна активност срещу Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии и бактерии, резистентни към други антибиотици. На практика липсва токсичност. Активен в бъбреците. Използва се основно за възпалителни заболявания на пикочните пътища, но също така и за пневмония, сепсис, пиелонефрит, ендокардит. Предлага се в бутилки от 1 и 4 г, се прилага чрез бавна интравенозна болус или инфузия по-добре на интервали от 6-8 часа. Средната дневна доза е 200 мг / кг (т.е. 2-4 грама на всеки 6-8 часа), максималната дневна доза - 16 г 1 г от лекарството се разтваря в 10 мл, 4 г в 100 мл изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% глюкозен разтвор.

Препарати от флуорохинолони

В момента, заедно с цефалоспорини, флуорохинолони заемат водеща позиция в лечението на бактериални инфекции. Флуорохинолоните имат бактерицидно действие, което се дължи на инхибиране на бактериалната топоизомераза тип 2 (ДНК гираза), което води до нарушаване на генетична рекомбинация, възстановяване на ДНК и репликация, и използването на големи дози от лекарства - инхибиране на ДНК транскрипция. В резултат на тези ефекти е унищожаването на флуорохинолони бактериите. Флуорохинолоните са антимикробни на широк спектър на действие. Те са ефективни срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включително стрептококи, стафилококи, пневмококи, Pseudomonas, Haemophilus грип, анаеробни бактерии, Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, гонорея. По отношение на грам-отрицателни бактерии флуорохинолони ефективност е по-силно изразено от ефекта върху грам-положителни флора. Флуорохинолоните обикновено се използват за лечение на инфекциозни и възпалителни процеси в бронхопулмонарна и пикочните системи във връзка с възможността лесно да проникнат в тъканта.

Резистентността към флуорохинолони се развива рядко и се свързва с две причини:

• структурни промени в ДНК-гираза, по-специално, топоизомер-А (за пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин)
• промяна в пропускливостта на бактериалната стена.

Изобретението се отнася до резистентни на флуоресцинолон щамове на срязване, tsitrobacter, Е. Coli, pseudomonas, Staphylococcus aureus.

Офлоксацин (таривит, заноцин, флобоцин) - се предлага в таблетки от 0,1 и 0,2 g за парентерално приложение - във флакони, съдържащи 0,2 g от лекарството. Най-често се прилага вътрешно с 0,2 g 2 пъти в мързел, при тежка повтаряща се инфекция дозата може да се удвои. При много сериозни инфекции се използва последователно (последователно) лечение, т.е. Започнете терапията с интравенозно приложение на 200-400 mg и след подобряването на състоянието отидете на перорален прием. Интравенозният офлоксацин се прилага на капки в 200 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Лекарството се понася добре. Възможни алергични реакции, кожни обриви, замаяност, главоболие, гадене, повръщане, повишени нива на аланин амиотрансфераза в кръвта.

Високите дози оказват неблагоприятно влияние върху растежа на ставния хрущял и костите, поради което не се препоръчва употребата на Tariqid при деца под 16-годишна възраст, бременни и кърмещи жени.

Ципрофлоксацин (ciprobay) - механизмът на действие и спектърът на антимикробните ефекти са подобни на тези на утаравид. Форми за освобождаване: таблетки от 0,25, 0,5 и 0,75 g, бутилки от 50 ml инфузионен разтвор, съдържащи 100 mg от лекарството; флакони от 100 ml инфузионен разтвор, съдържащ 200 mg от лекарството; ампули от 10 ml концентрат от инфузионен разтвор, съдържащ 100 mg от лекарството.

Прилага се интравенозно и интравенозно 2 пъти на ден, интравенозно може да се инжектира бавно чрез струя или капково.

Средната дневна доза за поглъщане е 1 g, при интравенозно приложение - 0,4-0,6 g. При тежка инфекция можете да увеличите дозата до 0,5 g 3 пъти на ден.

Същите странични ефекти като офлоксацин са възможни.

Norfloxacin (nolcine) - се предлага в таблетки от 0,4 г. Той се прилага перорално преди хранене при 200-400 мг 2 пъти на ден. Намалява клирънса на теофилин, H2-блокерите, може да увеличи риска от странични ефекти на тези лекарства. Едновременно с приемането на norfloxacin на нестероидни противовъзпалителни средства може да предизвика конвулсии, халюцинации. Диспептични явления, артралгия, фоточувствителност, повишаване на кръвното ниво на трансаминазите, коремна болка са възможни.

Еноксацин (penetrax) - се предлага в таблетки от 0,2-0,4 g. Предписва се през устата 0,2-0,4 g 2 пъти на ден.

Пефлоксацин (abaktal) - се предлага в таблетки от 0,4 g и в ампули, съдържащи 0,4 g от лекарството. Прилагайте вътре 0.2 г 2 пъти на ден, при тежко състояние, първо използвайте капково интравенозно капково (400 мг в 250 мл 5% разтвор на глюкоза) и след това преминавайте към перорално приложение.

В сравнение с други флуорохинолони има висока билиарна екскреция и достига високи концентрации в жлъчката, се използва широко за лечение на чревни инфекции и инфекциозни и възпалителни заболявания zhelchevyvodyashih пътеки. В хода на лечението може да бъде главоболие, гадене, повръщане, коремна болка, диария, жажда, fotodermatit.

Lomefloxacin (maksakvin) - разположение в таблетки по 0,4 гр има изразен бактерицидна активност срещу повечето грам-отрицателни, много не-положителен (стафилококи, стрептококи) и вътреклетъчния (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella Brucella.) Патогени. Причислява се към 0,4 грама веднъж дневно.

Sparfloxacin (Zaham) - е нов хинолон diftorirovannym има структура, подобна на тази на ципрофлоксацин, но съдържа допълнителните 2 метилови групи и втората флуорен атом, значително повишава активността на лекарството срещу Грам-положителни микроорганизми и анаеробни вътреклетъчни патогени.

Флеоксицинът е силно активен срещу грам-отрицателни бактерии, особено ентеробактерии, и срещу грам-положителни микроорганизми, включително стафилококи. Стрептококите и анаеробите са по-малко чувствителни или резистентни на флооксаксин. Комбинацията с фосфомицин увеличава активността срещу псевдомони. Предписва се 1 път на ден в рамките на 0.2-0.4 гр. Нежеланите реакции са рядкост.

Производните на хиноксолин

Hinoksidin - синтетичен бактерициден антибактериално средство, активно срещу Proteus, Klebsiella (Friedlander коли), Pseudomonas Aeruginosa, Ешерихия коли и дизентерийни пръчки, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium. Признат вътре след хранене до 0,25 g 3-4 пъти на ден.

Нежелани реакции: диспепсия, замайване, главоболие, мускулни крампи (по-често стомашно-чревни).

Диоксидин - спектърът и бактерицидният механизъм на действие на диоксидина са подобни на тези на хиноксидин, но лекарството е по-малко токсично и може да се прилага интравенозно. Използва се за тежка пневмония, сепсис интравенозно капки от 15-30 ml от 0,5% разтвор в 5% глюкозен разтвор.

Препарати от нитрофуран

Бактериостатичният ефект на нитрофураните се осигурява от ароматна нитро група. Съществуват и доказателства за бактерициден ефект. Спектърът на действие е широк: лекарствата потискат активността на не-положителни и неотрицателни бактерии, анаероби, много протозои. Активността на нитрофураните се запазва в присъствието на гной и други продукти на тъканно разпадане. При пневмония, фуразолидон и фурагин са най-широко използвани.

Фуразолидонум - се назначава или номинира вътре с 0.15-0.3 g (1-2 таблетки) 4 пъти на ден.

Furagin - предписан в таблетки 0.15 g 3-4 пъти дневно или интравенозно капе 300-500 ml 0.1% разтвор.

Solafur е водоразтворимо лекарство от фурагин.

Имидазолови препарати

Метронидазол (Trichopolum) - анаеробни микроорганизми (но не аеробни с това, че също прониква) се превръща в активна форма след редукция на нитро групата, която се свързва с ДНК и предотвратява образуването на нуклеинови киселини.

Лекарството има бактерициден ефект. Ефективен при анаеробна инфекция (специфичното тегло на тези микроорганизми в развитието на сепсис значително се е увеличило). Метронидазол чувствителни Трихомонази, Giardia, амеба, спирохети, клостридии.

Определя се в таблетки от 0,25 g 4 пъти на ден. За интравенозна капкова инфузия метроглил-метронидазолът се използва в 100 ml флакони (500 mg).

Фитоктидни препарати

Хлорофилиптитът е фитонцид с широк спектър на антимикробно действие, той има антистатиполококова активност. Получени от листата на евкалипт. Той се използва под формата на 1% алкохолен разтвор за 30 капки три пъти дневно в продължение на 2-3 седмици или интравенозно капе 2 ml 0,25% разтвор в 38 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид.

Сулфаниламидни препарати

Сулфаниламидите са производни на сулфанилова киселина. Всички сулфаниламиди се характеризират с един механизъм на действие и практически идентичен антимикробен спектър. Сулфаниламидите са конкуренти на парааминобензоената киселина, която е необходима за повечето бактерии за синтезата на фолиевата киселина, която се използва от микробната клетка за образуване на нуклеинови киселини. По природа на действието на сулфонамидите - бактериостатичните лекарства. Антимикробната активност на сулфонамидите се определя от степента на техния афинитет към рецепторите на микробни клетки, т.е. Способността да се конкурират за рецептори с параминобензоена киселина. Тъй като повечето бактерии не могат да използват фолиева киселина от външната среда, сулфонамидите са широкоспектърно лекарство.

Спектър на действие на сулфонамидите

Силно чувствителни микроорганизми:

• Streptococcus, Staphylococcus Aureus, пневмококи, менингококи, gonococcus, Ешерихия коли, Salmonella, Vibrio холерният, антракс бацил, Haemophilus бактерии;
• хламидия: причинители на трахома, пситактоза, орнитоза, ингвинална лимфогрануломатоза;
• протозои: плазмодиална малария, токсоплазма;
• патогенни гъби, актиномицети, кокцидия.

Умерено чувствителни микроорганизми:

• Микробите: ентерококи, zelenyaschy стрептококи, Proteus, Clostridium, Pasteurella (включително туларемия), Brucella, Mycobacterium лепра;
• протозои: лейшмания.

Устойчив на сулфонамиди видове патогени: Salmonella (някои видове), Pseudomonas, коклюш и дифтерия бацил, Mycobacterium туберкулоза, спирохети, Leptospira, вируси.

Сулфаниламидите се разделят на следните групи:

1. Лекарства с кратко действие (Т1 / 2 по-малко от 10 часа): норсулфазол, етанол, сулфадимезин, сулфазоксазол. Те са взети 1гр на всеки 4-6 часа, за първи прием често препоръчват 1гр Etazol произвежда в ампули под формата на натриева сол за парентерално приложение (10 мл 10% разтвор в ампула), натриев norsulfazola също инжектира интравенозно 5- 10 ml 10% разтвор. В допълнение, тези лекарства и други краткодействащи сулфаниламиди се получават в таблетки от 0,5 g.
2. Лекарства със средна продължителност на действие (Т1 / 2 10-24 часа): сулфазин, сулфаметоксазол, сулфомоксал. Широкото приложение не е получено. Произвежда се в таблетки от 0,5 гр. Възрастните на първата доза дават 2 грама, след това в продължение на 1-2 дни за 1 г на всеки 4 часа, след това 1 г на всеки 6-8 часа.
3. Лекарства с продължително действие (Т1 / 2 24-48 часа): сулфапиридазин, сулфадиметоксин, сулфамонометоксин. Произвежда се в таблетки от 0,5 г. Назначава се на възрастни в първия ден от I-2 г, в зависимост от тежестта на заболяването, на следващия ден дават 0,5 или 1 г 1 път на ден и прекарват целия курс върху тази поддържаща доза. Средната продължителност на лечението е 5-7 дни.
4. Лекарства със супер продължително действие (Т _1/2 повече от 48 часа): сулфален, сулфадоксин. Произвежда се в таблетки от 0,2 g. Сулфаленът се предписва перорално дневно или 1 път на 7-10 дни. Ежедневно се назначава с остри или бързи инфекции, веднъж на всеки 7-10 дни - с хронична, продължителна. При дневен прием се назначава възрастен на 1-я ден от 1 g, а след това 0,2 g на ден - 30 минути преди хранене.
5. топични препарати се абсорбират слабо в стомашно-чревния тракт: sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin, salazosulfapyridine, salazopiridazina, salazodimetoksina. Прилага се с чревни инфекции, с пневмония не са предписани.

Високо ефективна комбинация от сулфонамиди с антифолиево лекарство триметоприм. Триметоприм подобрява действието на сулфонамидите, нарушавайки намаляването на трихидрофосфата до тетрахидрофолиева киселина, отговорно за протеиновия метаболизъм и разделянето на микробната клетка. Комбинацията от сулфонамиди с триметоприм осигурява значително увеличение на степента и спектъра на антимикробната активност.

Следните препарати, съдържащи сулфонамиди в комбинация с триметоприм, се получават:

• Biseptol-120 - съдържа 100 mg сулфаметоксазол и 20 mg триметоприм.
• Biseptol-480 - съдържа 400 mg сулфаметоксазол и 80 mg триметоприм;
• Biseptol за интравенозни инфузии от 10 ml;
• протезептил - съдържа сулфадимезин и триметоприм в същите дози като бизептол;
• сулфат - комбинация от 0.25 g сулфонаметоксин с 0.1 g триметоприм.

Най-широко използваният бизептол, който за разлика от другите сулфонамиди има не само бактериостатично, но и бактерицидно действие. Biseptol се приема веднъж дневно за 0,48 g (1-2 таблетки на прием).

Странични ефекти на сулфонамидите:

• кристализация на ацетилирани метаболити на сулфонамиди в бъбреците и уринарния тракт;
• алкализирането на урината повишава йонизирането на сулфаниламиди, които са слаби киселини, в йонизирана форма, тези препарати са много по-разтворими във вода и урина;
• алкализирането на урината намалява вероятността от кристалурия, спомага за поддържането на високи концентрации на сулфонамиди в урината. За да се осигури стабилна алкална реакция на урината, е достатъчно да се предпише сода на 5-10 грама на ден. Кристалургията, причинена от сулфонамиди, може да бъде асимптомна или да причини бъбречна колика, хематурия, олигурия и дори анурия;
• Алергични реакции: кожни обриви, ексфолиативен дерматит, левкопения;
• диспептични реакции: гадене, повръщане, диария; при новородени и кърмачета, сулфонамидите могат да причинят метхемоглобинемия, дължаща се на окисляването на фетален хемоглобин, придружен от цианоза;
• в случай на хипербилирубинемия, употребата на сулфонамиди е опасна, тъй като те изместват билирубина от свързването с протеина и допринасят за проявяването на неговия токсичен ефект;
• когато се използва бизептол, може да се развие картина на дефицит на фолиева киселина (макроцитна анемия, увреждане на стомашно-чревния тракт), за да се елиминира този страничен ефект, е необходима фолиева киселина. Понастоящем сулфонамидите рядко се използват, особено ако антибиотиците са непоносими или резистентни към микрофлората.

Комбинация от антибактериални лекарства

Синергия се получава, когато се комбинират следните лекарства:

пеницилини	+ Аминогликозиды, цефалоспорины
Пеницилини (устойчиви на пеницилиназа)	+ Пеницилини (нестабилна пеницилиназа)
Цефалоспорини (различни от цефалоридин)	+ Аминогликозиды
Makrolidı	+ Тетрациклины
Левомицетин	Makrolidı
Тетрациклин, макролиди, линкомицин	+ Сулфонамиди
Тетрациклини, линкомицин, нистатин	+ Нитрофани
Тетрациклины, нистатин	+ Оксихинолини

По този начин синергията на действие се отбелязва, когато се комбинират бактерицидни антибиотици с комбинация от две бактериостатични антибактериални лекарства. Антагонизмът възниква, когато се използва комбинация от бактерицидни и бактериостатични лекарства.

Комбинираното използване на антибиотици се извършва при тежка и сложна пневмония (пневмония, плеврален емпием), когато монотерапията може да е неефективна.

Изборът на антибиотик в различни клинични ситуации

Клинична ситуация	Вероятно патоген	Антибиотик от 1-ва серия	Алтернативно лекарство
Пневмония на първичния лоб	Pneumococcus pneumoniae	Пеницилин	Еритромицин и други макролиди, азитромицин, цефалоспорини
Първична атипична пневмония	Микоплазма, легионела, хламидия	Еритромицин, полусинтетични макролиди, еритромицин	Флуорохинолони
Пневмония на фона на хроничен бронхит	Пръчки от хемофилус, стрептококи	Ампицилин, макролиди, еритромицин	Леаомицетин, фторхинолоны, цефалослорины
Пневмония на фона на грипа	Стафилококи, пневмококи, хемофилни пръчки	Ампиоки, пеницилини с бета-лактамазни инхибитори	Фторхинолоны, цефалослорины
Аспирация на пневмония	Ендобактерии, анаероби	Аминогликозиды + метронидазол	Цефалослорины, фторхинолоны
Пневмония на фона на изкуствена вентилация	Enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa	Аминогликозиды	Имипенем
Пневмония при лица с имунодефицитни състояния	Enterobacteria, staphylococcus, caprofits	Пеницилини с бета-лактамазни инхибитори, ампиксо, аминогликозиди	Цефалослорины, фторхинолоны

Характеристики на антибиотичната терапия на атипична и интрахопситална (нозокомиална) пневмония

Атипичната пневмония се нарича пневмония, причинена от микоплазма, хламидия, легионела и се характеризира с определени клинични прояви, които се различават от типичната извънболнична пневмония. Легионелата причинява пневмония при 6,4%, хламидия - 6,1% и микоплазма - в 2% от случаите. Характерна особеност на атипичната пневмония е вътреклетъчното местоположение на причинителя на заболяването. В тази връзка, за лечение на "атипична" пневмония трябва да се използват такива антибактериални лекарства, които проникват добре в клетката и създават високи концентрации там. Това макролиди (еритромицин и нови макролиди, особено азитромицин, рокситромицин и др.), Тетрациклин, рифампицин, флуорохинолони.

Интернационалната нозокомиална пневмония е пневмония, развиваща се в болница, при условие че през първите два дни на хоспитализация няма клинични и радиологични признаци на пневмония.

Вътреболнична пневмония се различава от придобита в обществото, които често са причинени от грам-отрицателни флора: Pseudomonas Aeruginosa, Haemophilus инфлуенца татко, Legionella, микоплазма, хламидия, по-тежки и по-вероятно да произвежда смърт.

Около половината от всички случаи на нозокомиална пневмония се развиват в интензивни отделения в постоперативните отделения. Интубацията с механична вентилация на белите дробове увеличава честотата на вътреболничната инфекция с 10-12 пъти. В този случай 50% от пациентите, които са на вентилатор, получават псевдомони, 30% - ацинобактер, 25% - клебесиела. По-рядко патогените на нозокомиалната пневмония са Е. Coli, Staphylococcus aureus, serratus и tsitrobacter.

Аспирацията в болницата включва и аспирационна пневмония. Най-често се срещат при алкохолици, при хора с нарушена церебрална циркулация, с отравяне, наранявания в гърдите. Аспирационната пневмония почти винаги се дължи на грам-отрицателна флора и анаероби.

Нозокомиалната пневмония се лекува с широкоспектърни антибиотици (цефалоспорини от трето поколение, уреидопеницилини, монобактами, аминогликозиди), флуорохинолони. При тежкия ход на нозокомиална пневмония комбинацията от аминогликозиди с цефалоспорини от третото поколение или монобактами (азтреонам) се счита за първа линия. При отсъствие на ефект, лекарствата от втората серия се използват - флуорохинолони, то е ефективно и при имипенем.

[11], [12], [13], [14], [15], [16],