Парацетамол от боли

Очевидно въпросът - помага ли Парацетамол при болка - може да възникне в случаите, когато таблетката от този обезболяващ антипиретик не даде очаквания аналгетичен ефект. Това обаче е най-често използваното лекарство за болка и треска и СЗО го е включила в списъка на основните лекарства - най-ефективното и най-безопасното.[1]

Други търговски наименования за Парацетамол: Ацетаминофен, Амфенол, Панадол, Тиленол, Тайнол, Тайфолфен Хот, Дафалган, Паралин, Пиремол, Перфалган,  Калпол , Рапидол, Мексален, Милистан, Анапирон, Темпрамол, Стримол, Флутабс и Еферапеган (Шефел) свещи).

В допълнение, Парацетамол е част от лекарства като Аскофен, Цитрамон, Ексцедрин и Фармадол (парацетамол + ацетилсалицилова киселина + кофеин), Далерон С (с витамин С), Фаниган и Паноксен (с диклофенак), Папаверин (в комбинация с дротаверин), Fervex (с аскорбинова киселина и антихистамин фенирамин), Tamipul (с ибупрофен и кофеин), Pentalgin (с аналгин, кофеин, фенобарбитал и кодеин), Pharmacitron (с фенирамин, фенилефрин и аскорбинова киселина).

Показания Парацетамол

Парацетамолът се приема като антипиретик при настинки и ТОРС (когато телесната температура се повиши до + 38,5 ° С и повече), както и в случаите на нискостепенни фебрилни състояния с различна етиология.

Парацетамол облекчава ли болката? Той премахва, но не всички, поради фармакологичните си свойства. С леко до умерено проявление на болка, като симптоматично средство се използва Парацетамол:

• от главоболие, включително с мигрена, с психогенно главоболие (напрегната цефалгия), главоболие с токсична етиология - от махмурлук; Комбинацията от кофеин и парацетамол при лечение на махмурлук може да причини риск от увреждане на черния дроб.
• от зъбобол;
• с незначителна артралгия и миалгия, тоест от болка в ставите и мускулите. Парацетамолът може да облекчи болката при лек артрит, но не влияе на основното възпаление, зачервяване и подуване на ставата;[2]
• от болки в гърба и долната част на гърба, свързани с миозит. [3]

Парацетамолът ще помогне на жени с менструална (менструална) болка или алгодисменорея (въпреки че Spazmalgon или Baralgin могат по-добре да се справят със силна болка). Някои проучвания обаче сравняват НСПВС с ацетаминофен (парацетамол). Те предполагат, че НСПВС са малко по-ефективни от ацетаминофена при облекчаване на менструалните спазми.[4]

Парацетамолът е неефективен при болки в бъбреците, тъй като бъбречната болка е свързана със спазми на гладката мускулатура на уретерите, а за спазването им се използват спазмолитици, по-специално No-spa (Дротаверин), Папаверин хидрохлорид, Платифилин, Метацин, Спазмолитин (Дифацил). Ацетаминофен самостоятелно или в комбинация с опиати с ниска активност има леки противовъзпалителни свойства и е доказано ефективен както при остри, така и при хронични възпалителни състояния на бъбреците [5]. Въпреки че ацетаминофенът се счита за най-безопасния ненаркотичен аналгетик при пациенти с бъбречни заболявания, трябва да се помни, че той може да бъде нефротоксичен при продължителна употреба на високи дози.[6]

Не е приложим Парацетамол за коремна болка със спастичен характер.

Трябва да се има предвид, че при психогенна цефалгия лекарите често препоръчват на пациентите не Парацетамол, а лекарства, които блокират Н-холинергичните рецептори (мускулни релаксанти) и / или седативни антидепресанти. А в случай на болки в ставите, се дава предпочитание на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително Диклофенак, Ибупрофен, Индометацин и др. Парацетамол се използва за остро лечение на епизодично напрежение главоболие при възрастни.[7], [8]

Отоларинголозите не предписват Парацетамол за възпалено гърло или ухо, тъй като не помага за намаляване на възпалението.

Формуляр за освобождаване

Парацетамол се предлага под формата на таблетки (200, 325 и 500 mg всяка), капсули (325 mg всяка), сироп, течна суспензия, инжекционни разтвори, ректални супозитории (0,08 g, 0,17 g и 0,33 g всяка) всеки).

Фармакодинамика

Парацетамол - N-ацетил-р-аминофенол - е ацетилово производно на фенилното органично съединение анилин (парааминофенол или 4-аминофенол), т.е. Се отнася до анилиди.

За разлика от НСПВС, Парацетамолът практически не проявява противовъзпалителни свойства, тъй като неговата фармакодинамика се дължи преди всичко на ефекта върху невроните на терморегулаторните центрове на хипоталамуса и гръбначния мозък - с възстановяването на техните функции, които нормализират температурната хомеостаза.

Парацетамолът от болка действа, като инхибира активността на мембранния ензим на клетките на мозъчната кора - циклооксигеназа от третия тип (COX-3), който осигурява синтеза на медиатори (простагландини) PGE2 и PGF2α.

В допълнение, активният метаболит на лекарството N-арахидоноиламинофенол (AM404), от една страна, инхибира производството на циклооксигеназа COX-1 и COX-2, а от друга, стимулира TRPV1 рецепторите на ноцицептивните периферни нервни системи, които участват в предаването, модулирането и интегрирането на болката сигнали. [9]

Фармакокинетика

Парацетамолът е силно бионаличен (88%), когато се приема перорално, добре се абсорбира в храносмилателния тракт и достига пикови концентрации в кръвта 90 минути след еднократна доза от стандартната доза. Анестезията продължава от два до четири часа.

Парацетамолът преминава през BBB и преминава в майчиното мляко на кърмещи жени. С плазмените протеини връзката на лекарството е незначителна (не повече от 22-25%), а полуживотът е 1,5-2,5 часа.

В метаболизма на Парацетамол основният товар пада върху черния дроб. Чрез сулфотрансферазната ензими тя се разгражда на фармакологично неактивни конюгати на глюкуронова киселина и сулфати. А цитохром Р450 ензимите катализират окисляването му до реактивния метаболит NAPQI (N-ацетил-р-бензохинон имин), който се свързва със сулфхидрилната група на черния дроб глутатион и след това се екскретира с урината под формата на съединения на цистеин и меркаптурична киселина.[10]

Дозиране и администриране

Максималната терапевтична доза на Парацетамол е 4 g / ден за възрастни и 50-75 mg kg / ден за деца. По-подробна информация за дозировката на различни форми на това лекарство е представена в публикацията -  Парацетамол .

Колко да пием? Лекарството е нежелателно повече от три до пет дни подред.

Приложение за деца

Според официалните инструкции, използването на Парацетамол за деца е разрешено от 1 месец от изчисляването на дневната доза - 50 mg на килограм телесно тегло. Педиатрите препоръчват суспензията на деца Kalpol, сироп и ректални супозитории Efferalgan, суспензии и ректални свещички Panadol baby.

По същия начин се определя максималната допустима дневна доза на лекарството, която при повишена температура е разрешена да се приема до четири пъти през деня, като се спазва 4-часовия интервал между дозите.

• От 3 месеца до 6 месеца: 2,5 ml суспензия на бебешки парацетамол, прилагана до четири пъти на ден.
• От 6 месеца до 24 месеца: 5 ml суспензия на бебешки парацетамол, приложена до четири пъти на ден.
• От 2 до 4 години: 7,5 ml суспензия на парацетамол при кърмачета, прилагана до четири пъти на ден.
• От 4 до 6 години: 10 ml суспензия на детски парацетамол, прилагана до четири пъти на ден.
• От 6 до 8 години: 5 ml суспензия парацетамол шест плюс, се предписва до четири пъти на ден.
• От 8 до 10 години: 7,5 ml суспензия на парацетамол шест плюс, се предписва до четири пъти на ден.
• От 10 до 12 години: 10 ml суспензия на парацетамол шест плюс, се предписва до четири пъти на ден.

Американската академия по педиатрия (AAP) продължава да препоръчва Парацетамол при болка и треска при деца, но експертите не го препоръчват, ако детето има астма или рискът да го развие. Употребата на парацетамол в терапевтични дози като цяло е безопасна, въпреки че при препоръчани дози при деца може да се развие хепатотоксичност.[16]

Употреба Парацетамол по време на бременност

Парацетамолът е първият избор за антипиретично или обезболяващо лечение през цялата бременност. Обсъждани [11]са последствия като повишен риск от астма или нарушение на хиперактивността с дефицит на внимание. [12]Консумацията на парацетамол, особено през третия триместър, води до намаляване на относителното количество на хематопоетични стволови клетки в кръвта на мозъка, независимо от възрастта на майката, ИТМ в първия триместър, съотношението, гестационната възраст и телесното тегло при раждането.[13]

По време на гестационния период употребата на Парацетамол изисква повишено внимание, по-специално е забранено приемането му през първите три месеца. [14]

Подробна информация в материала -  Парацетамол по време на бременност

Кърмене парацетамол

Всички подробности и препоръки на лекарите са дадени в статията -  Възможен ли е Парацетамол за кърмачка

Противопоказания

Противопоказанията за приема на Парацетамол от болка и температура включват:

• индивидуална свръхчувствителност към лекарството;
• функционална недостатъчност на черния дроб и / или бъбреците;
• повишени нива на билирубин в кръвта (вродена или функционална);
• хемолитична анемия с дефицит на ензима глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
• нисък брой бели кръвни клетки;
• деца под 4 седмици.

Странични ефекти Парацетамол

Сред възможните странични ефекти на Парацетамол са:

• появата на сърбеж по кожата и обриви, включително уртикария, както и ексудативна еритема и токсична епидермална некролиза от типа на синдрома на Стивънс-Джонсън;
• развитието на  остра алергична реакция  с ангиоедем;
• гадене и коремна болка;
• нарушение на равномерния състав на кръвта, по-специално, анемия, намаляване на нивото на тромбоцитите и левкоцитите, повишаване на окисления хемоглобин (метгемоглобин);
• увреждане на бъбреците с развитието на интерстициален нефрит;

Дългосрочната употреба на лекарството в максимални дози може да доведе до увреждане на черния дроб. [15]

Свръх доза

Консумацията на еднократна доза над 7 g за възрастен и 150 mg / kg за дете се счита за потенциално токсична за черния дроб, за подробности вижте -  Хепатотоксичност на парацетамол .

Признаците за предозиране обикновено започват да се появяват няколко часа след поглъщане - под формата на гадене, повръщане, прекомерно изпотяване и болка в хипохондриума. [17]

Без лечение предозирането може да доведе до чернодробна недостатъчност и смърт до няколко дни. Активният въглен може да се използва за намаляване на абсорбцията на лекарството.

Антидотът е N-ацетилцистеин, който действа като предшественик на глутатиона и неутрализира реактивния метаболит на Парацетамол NAPQI, помага за намаляване на чернодробното увреждане. [18]

Взаимодействия с други лекарства

Трябва да се има предвид, че едновременната употреба на кумаринови антикоагуланти (Варфарин) и спазмолитици с Парацетамол засилва ефекта на тези лекарства.

С едновременната употреба на антиеметици (метоклопрамид или домперидон) абсорбцията на Парацетамол се увеличава.

Приемът на Парацетамол заедно със успокоителните от групата на барбитуратите, антиконвулсанти, антитуберкулозен антибиотик Рифампицин и етилов алкохол увеличава риска от увреждане на черния дроб.

В допълнение, комбинацията на Парацетамол с барбитурати (особено при продължителна употреба на последния) води до намаляване на антипиретичния му ефект.

Условия за съхранение

При стайна температура (до + 25 ° C).

Срок на годност

Срокът на годност на таблетките е три години, срокът на годност на сиропа и суспензията е две години.

Аналози

Парацетамолът за болка има много аналози - лекарства от групата на ненаркотичните аналгетици, тоест таблетки за главоболие без Парацетамол, включително аналгин (метамизол натрий), Баралгин, Темпалгин,  Седалгин , Флупиртин (Катадолон, Нолодактак), Дифлунисал (Долобид) и др.

Отзиви

Прегледите на хирург предполагат използването на Парацетамол в комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) за намаляване на следоперативната болка.

Европейските невролози препоръчват да се използва комбинация от Парацетамол с кофеин като едно от няколкото лекарства от първа линия за лечение на главоболие с мигрена и психогенно главоболие.

Но при зъбобол или болка в резултат на стоматологични процедури, НСПВС се разпознават като по-ефективни (Ибупрофен, Напроксен и др.).