Парацетамол за болка

Очевидно е, че въпросът дали парацетамолът помага при болка може да възникне в случаите, когато таблетка от този аналгетик-антипиретик не осигурява очаквания обезболяващ ефект. В същото време, той е най-често използваното лекарство за болка и треска, а СЗО го е включила в списъка с основни лекарства - най-ефективните и безопасни. [ 1 ]

Други търговски наименования на парацетамол: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs и Efferalgan (ефервесцентни таблетки), Cefekon (супозитории).

В допълнение, парацетамолът е компонент на лекарства като Аскофен, Цитрамон, Екседрин и Фармадол (парацетамол + ацетилсалицилова киселина + кофеин), Далерон С (с витамин С), Фаниган и Паноксен (с диклофенак), Папаверин (в комбинация с дротаверин), Фервекс (с аскорбинова киселина и антихистамин фенирамин), Тамипул (с ибупрофен и кофеин), Пенталгин (с аналгин, кофеин, фенобарбитал и кодеин), Фармацитрон (с фенирамин, фенилефрин и аскорбинова киселина).

Показания Парацетамол

Парацетамолът се приема като антипиретик при настинки и остри респираторни вирусни инфекции (когато телесната температура се повиши до +38,5°C и повече), както и при субфебрилни фебрилни състояния с различна етиология.

Парацетамолът облекчава ли болката? Облекчава, но не всяка болка, което се дължи на фармакологичните му свойства. При леки до умерени болкови синдроми, парацетамолът се използва като симптоматично средство:

• при главоболие, включително мигрена, психогенни главоболия (тензионна цефалгия), главоболия с токсична етиология - махмурлук; Комбинацията от кофеин и парацетамол при лечение на махмурлук може да причини риск от увреждане на черния дроб.
• от зъбобол;
• за лека артралгия и миалгия, т.е. болка в ставите и мускулите. Парацетамолът може да облекчи болката при лек артрит, но не повлиява основното възпаление, зачервяване и подуване на ставата; [ 2 ]
• за болки в гърба и поясната област, свързани с миозит. [ 3 ]

При жените парацетамолът може да помогне при менструални болки или алгодисменорея (въпреки че Спазмалгон или Баралгин може да са по-добри при силна болка). Някои проучвания обаче сравняват НСПВС с ацетаминофен (парацетамол). Те предполагат, че НСПВС са малко по-ефективни от ацетаминофен при облекчаване на менструални болки. [ 4 ]

Парацетамолът е малко полезен при бъбречна болка, тъй като синдромът на бъбречната болка е свързан със спазми на гладката мускулатура на уретерите и за облекчаването им се използват спазмолитици, по-специално Но-шпа (Дротаверин), Папаверин хидрохлорид, Платифилин, Метацин, Спазмолитин (Дифацил). Ацетаминофенът самостоятелно или в комбинация с нискоактивни опиоиди има леки противовъзпалителни свойства и е доказано ефективен както при остри, така и при хронични възпалителни състояния на бъбреците [ 5 ]. Въпреки че ацетаминофенът се счита за най-безопасния ненаркотичен аналгетик при пациенти с бъбречно заболяване, трябва да се помни, че той може да бъде нефротоксичен при продължителна употреба на високи дози. [ 6 ]

Парацетамол не се използва при коремна болка от спастичен характер.

Трябва да се има предвид, че в случай на психогенна цефалгия, лекарите често препоръчват на пациентите не парацетамол, а лекарства, които блокират H-холинергичните рецептори (мускулни релаксанти) и/или антидепресантни успокоителни. А в случай на болки в ставите, предпочитание се дава на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително диклофенак, ибупрофен, индометацин и др. Парацетамолът се използва за остро лечение на епизодично тензионно главоболие при възрастни. [ 7 ], [ 8 ]

Отоларинголозите не предписват парацетамол за болки в гърлото или ушите, защото той не помага за намаляване на възпалението.

Формуляр за освобождаване

Парацетамолът се предлага под формата на таблетки (200, 325 и 500 mg), капсули (325 mg), сироп, течна суспензия, инжекционни разтвори, ректални супозитории (по 0,08 g, 0,17 g и 0,33 g всяка).

Фармакодинамика

Парацетамол – N-ацетил-p-аминофенол – е ацетилно производно на фенолното органично съединение анилин (пара-аминофенол или 4-аминофенол), т.е. принадлежи към анилидите.

За разлика от НСПВС, парацетамолът практически няма противовъзпалителни свойства, тъй като неговата фармакодинамика се определя предимно от ефекта върху невроните на терморегулаторните центрове на хипоталамуса и гръбначния мозък - с възстановяване на техните функции, нормализиране на температурната хомеостаза.

Парацетамолът действа против болка, като инхибира активността на мембранния ензим на клетките на мозъчната кора – циклооксигеназа тип 3 (COX-3), който осигурява синтеза на медиатори (простагландини) PGE2 и PGF2α.

Освен това, активният метаболит на лекарството N-арахидоноиламинофенол (AM404), от една страна, инхибира производството на циклооксигеназа COX-1 и COX-2, а от друга страна, стимулира TRPV1 рецепторите на ноцицептивните неврони на периферната нервна система, които участват в предаването, модулацията и интеграцията на болкови сигнали. [ 9 ]

Фармакокинетика

Парацетамолът има висока бионаличност (88%) при перорално приложение, абсорбира се добре в стомашно-чревния тракт и достига пикови концентрации в кръвта 90 минути след еднократна стандартна доза. Облекчаването на болката продължава от два до четири часа.

Парацетамолът прониква през кръвно-мозъчната бариера и се отделя в кърмата на кърмещи жени. Лекарството има ниско свързване с плазмените протеини (не повече от 22-25%), а полуживотът му е 1,5-2,5 часа.

При метаболизма на парацетамол основното натоварване пада върху черния дроб. Сулфотрансферазните ензими го разграждат до фармакологично неактивни глюкуронови киселинни конюгати и сулфати. А ензимите на цитохром P450 катализират окислението му до реактивния метаболит NAPQI (N-ацетил-p-бензохинон имин), който се свързва със сулфхидрилната група на чернодробния глутатион и след това се екскретира с урината - под формата на цистеинови и меркаптурови киселинни съединения. [ 10 ]

Дозиране и администриране

Максималната терапевтична доза парацетамол е 4 g/ден за възрастни и 50–75 mg kg/ден за деца. По-подробна информация за дозировката на различните форми на това лекарство е представена в публикацията – Парацетамол.

Колко да пиете? Не е препоръчително лекарството да се използва повече от три до пет последователни дни.

Заявление за деца

Според официалните инструкции, употребата на Парацетамол за деца е разрешена от 1 месец при дневна доза от 50 мг на килограм телесно тегло. Педиатрите препоръчват детска суспензия Калпол, сироп и ректални супозитории Ефералган, суспензия и ректални супозитории Панадол бебе.

По същия начин се определя максимално допустимата дневна доза на лекарството, която при повишени температури може да се приема до четири пъти дневно, като се спазва 4-часов интервал между дозите.

• От 3 до 6 месеца: 2,5 ml суспензия от парацетамол за кърмачета, прилагана до четири пъти дневно.
• От 6 до 24 месеца: 5 ml суспензия от парацетамол за кърмачета, прилагана до четири пъти дневно.
• 2 до 4 години: 7,5 ml детска суспензия от парацетамол, прилагана до четири пъти дневно.
• 4 до 6 години: 10 ml детска суспензия от парацетамол, прилагана до четири пъти дневно.
• От 6 до 8 години: 5 ml суспензия парацетамол шест плюс, предписана до четири пъти дневно.
• От 8 до 10 години: 7,5 ml суспензия парацетамол шест плюс, прилагана до четири пъти дневно.
• 10 до 12 години: 10 ml суспензия парацетамол шест плюс, предписана до четири пъти дневно.

Американската академия по педиатрия (AAP) продължава да препоръчва ацетаминофен за болка и треска при деца, но експертите съветват да не се използва, ако детето има астма или е изложено на риск от развитие на такава. Употребата на ацетаминофен в терапевтични дози е като цяло безопасна, въпреки че при препоръчителните дози при деца може да се появи чернодробна токсичност. [ 15 ]

Употреба Парацетамол по време на бременност

Парацетамолът е лекарство на първи избор за антипиретично или аналгетично лечение по време на бременност. Обсъждани са последствия като повишен риск от астма [ 11 ] или разстройство с дефицит на вниманието и хиперактивност. [12 ] Консумацията на парацетамол, особено през третия триместър, води до намаляване на относителния брой хематопоетични стволови клетки в кръвта от пъпната връв, независимо от възрастта на майката, ИТМ през първия триместър, паритета, гестационната възраст и теглото при раждане. [ 13 ]

По време на бременност употребата на парацетамол изисква повишено внимание, по-специално е забранено да се приема през първите три месеца.

Подробна информация в материала - Парацетамол по време на бременност

Парацетамол по време на кърмене

Всички подробности и препоръки на лекарите са дадени в статията - Може ли кърмеща майка да приема парацетамол?

Противопоказания

Противопоказанията за прием на парацетамол за болка и треска включват:

• индивидуална свръхчувствителност към лекарството;
• функционална недостатъчност на черния дроб и/или бъбреците;
• повишени нива на билирубин в кръвта (вродени или функционални);
• хемолитична анемия с дефицит на ензима глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
• намалено ниво на левкоцити в кръвта;
• деца под 4-седмична възраст.

Странични ефекти Парацетамол

Възможните странични ефекти на парацетамола включват:

• появата на сърбеж по кожата и обриви, включително уртикария, както и ексудативна еритема и токсична епидермална некролиза от типа на синдрома на Стивънс-Джонсън;
• развитие на остра алергична реакция с ангиоедем;
• гадене и коремна болка;
• нарушение на състава на кръвта, по-специално анемия, намалени нива на тромбоцити и левкоцити, повишен окислен хемоглобин (метхемоглобин);
• увреждане на бъбреците с развитие на интерстициален нефрит;

Дългосрочната употреба на лекарството в максимални дози може да доведе до увреждане на черния дроб. [ 14 ]

Свръх доза

Единична доза от над 7 g за възрастен и 150 mg/kg за дете се счита за потенциално токсична за черния дроб, за повече подробности вижте – Хепатотоксичност на парацетамола.

Признаците на предозиране обикновено започват да се появяват в рамките на няколко часа след приема на лекарството – под формата на гадене, повръщане, повишено изпотяване и болка в хипохондриума. [ 16 ]

Без лечение, предозирането може да доведе до чернодробна недостатъчност и смърт в рамките на няколко дни. Може да се използва активен въглен за намаляване на абсорбцията на лекарството.

Антидотът е N-ацетилцистеин, който, действайки като прекурсор на глутатион и неутрализирайки реактивния метаболит на парацетамол NAPQI, помага за намаляване на увреждането на черния дроб.[ 17 ]

Взаимодействия с други лекарства

Трябва да се има предвид, че едновременната употреба на кумаринови антикоагуланти (варфарин) и спазмолитици с парацетамол усилва ефекта на тези лекарства.

При едновременна употреба на антиеметици (метоклопрамид или домперидон) абсорбцията на парацетамол се увеличава.

Приемът на парацетамол заедно със седативни средства от групата на барбитуратите, антиконвулсанти, противотуберкулозния антибиотик Рифампицин и етилов алкохол повишава риска от увреждане на черния дроб.

Освен това, комбинацията от парацетамол с барбитурати (особено при продължителна употреба на последните) води до намаляване на антипиретичния му ефект.

Условия за съхранение

При стайна температура (до +25°C).

Срок на годност

Срокът на годност на таблетките е три години, срокът на годност на сиропа и суспензията е две години.

Аналози

Парацетамолът за болка има много аналози - лекарства от групата на ненаркотичните аналгетици, т.е. таблетки за главоболие без парацетамол, включително Аналгин (метамизол натрий), Баралгин, Темпалгин, Седалгин, Флупиртин (Катадолон, Нолодатак), Дифлунисал (Долобид) и др.

Отзиви

Отзивите от хирурзи подкрепят употребата на парацетамол в комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) за намаляване на следоперативната болка.

Европейските невролози препоръчват използването на комбинация от парацетамол и кофеин като едно от няколкото лекарства от първа линия за лечение на мигренозно главоболие и психогенно главоболие.

Но при зъбобол или болка, причинена от стоматологични процедури, НСПВС (ибупрофен, напроксен и др.) се считат за по-ефективни.