Парацетамол

Парацетамолът има аналгетичен и антипиретичен ефект.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Парацетамол

Използва се за терапия в следните случаи:

• различни болкови синдроми (зъбобол или главоболие, миалгия, алгодисменорея, а освен това артралгия, невралгия и мигрена);
• състояние на треска, което възниква в резултат на развитието на инфекциозни заболявания.

Ако е необходимо бързо облекчаване на възпалението и болката (например след хирургична процедура), а също и в случаите, когато пероралното приложение на лекарството (суспензия или таблетки) не е възможно, може да се предпише интравенозно приложение на веществото.

Лекарството се предписва за симптоматично лечение, както и за намаляване на интензивността на болката и възпалението по време на употребата му. То не повлиява прогресията на патологията.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава:

• в таблетки (в количество от 6 или 10 броя вътре в блистер или безклетъчни пластини);
• под формата на 2,4% сироп (в бутилки от 50 ml), както и 2,4% суспензия (в бутилки от 0,1 l);
• в ректални супозитории от 0,08, 0,17 и 0,33 g (5 броя в блистерна опаковка; 2 блистера в кутия).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Парацетамолът е ненаркотичен аналгетик. Неговият лечебен ефект и свойства се основават на способността му да блокира (главно в ЦНС) елементи на COX-1 и COX-2. Едновременно с това веществото повлиява центровете за болка и терморегулация.

Лекарството няма противовъзпалителни свойства (този ефект е изключително незначителен, което позволява да се игнорира), тъй като ефектът му върху COX се неутрализира от ензима пероксидаза вътре във възпалените тъкани.

Тъй като лекарството не блокира свързването на Pg в периферните тъкани, то няма отрицателен ефект върху процесите на водно-електролитния метаболизъм в организма и върху лигавицата на храносмилателния тракт.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокинетика

Абсорбцията на лекарството е доста висока, стойностите на Cmax са в рамките на 5-20 mcg/ml. Парацетамолът достига тези стойности след 0,5-2 часа. Активният елемент е способен да проникне през кръвно-мозъчната бариера (КМБ).

По време на кърмене лекарството се екскретира в кърмата (концентрацията му не надвишава 1%).

Лекарството претърпява процеси на чернодробна биотрансформация. Метаболизмът, който протича с участието на микрозомни чернодробни ензими, води до образуването на токсични междинни метаболитни продукти (включително N-ацетил-b-бензохинон имин). Тези компоненти могат да доведат до увреждане и некроза на чернодробните клетки, ако тялото има намалени нива на глутатион. Изчерпване на този елемент се наблюдава при употреба на 10+ g парацетамол.

Два други метаболитни пътя на парацетамол са процесът на конюгация със сулфати (често наблюдаван при новородени, особено недоносени) и с глюкурониди (наблюдаван най-вече при възрастни).

Конюгираните метаболитни продукти имат слаба лекарствена активност (това включва и токсичния ефект).

Полуживотът е в рамките на 1-4 часа (при хора в напреднала възраст тази стойност може да е по-висока). Екскрецията се осъществява главно през бъбреците, под формата на конюгати. Само 3% от приетия парацетамол се екскретира непроменен.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Дозиране и администриране

Размерите на порциите за юноши (12 години и повече, ако тежат над 40 kg) и възрастни са максимум 4 g на ден (20 таблетки по 0,2 g или 8 таблетки по 0,5 g).

За 1 употреба трябва да се приемат 0,5 g от веществото (ако е необходимо, може да бъде 1 g). Таблетките от лекарството могат да се използват до 4 пъти дневно. Продължителността на терапията е 5-7 дни.

Детските таблетки парацетамол могат да се използват от 2-годишна възраст. Децата от по-малката възрастова категория трябва да приемат 0,5 таблетки от 0,2 g на интервали от 4-6 часа. Дете над 6-годишна възраст може да приема цяла таблетка, с посочената по-горе честота.

Таблетки от 325 mg могат да се приемат от 10-годишна възраст. За деца на възраст 10-12 години те се предписват за перорално приложение 2-3 пъти дневно (максималната доза не трябва да се превишава - за тази категория пациенти тя е 1500 mg на ден).

Тийнейджъри на 12 и повече години и възрастни трябва да приемат 1-3 таблетки на интервали от 4-6 часа. Не трябва да приемате повече от 4 g от лекарството на ден, а интервалите между дозите трябва да са поне 4 часа.

Употреба на супозитории.

Супозиториите се поставят ректално – в ректума. Преди процедурата е необходимо да се прочистят червата.

Дозировката на лекарството в супозитории за дете трябва да се изчисли, като се вземат предвид възрастта и теглото на пациента. Супозитории с обем 80 mg се използват за кърмачета от 3-месечна възраст; супозитории с обем 170 mg - за деца на възраст 1-6 години; супозитории с обем 330 mg - за деца на възраст 7-12 години.

Супозиториите трябва да се поставят една по една, като се спазва интервал от поне 4 часа между процедурите; на ден се поставят 3-4 супозитории (броят на супозиториите зависи от състоянието на пациента).

На децата често се предписва парацетамол в супозитории или сироп. При сравняване на терапевтичната им ефективност се отбелязва, че сиропът има по-бърз ефект, а супозиториите - по-дълъг.

Тъй като супозиториите са по-безопасни и по-удобни за употреба (в сравнение с таблетките), се препоръчва да се предписват на малки деца (например, за новородени те се считат за оптималната лекарствена форма на това лекарство).

За дете токсичната доза на лекарството е 150+ мг/кг. Така дете с тегло 20 кг може да умре от прием на 3 г от веществото на ден.

Изборът на единична доза се извършва по формулата 10-15 mg/kg 2-3 пъти дневно (с интервали от 4-6 часа). Максималната доза на лекарството за дете е 60 mg/kg на ден.

Указания за употреба на суспензия и сироп за деца.

Сиропът може да се предписва на кърмачета от 3-месечна възраст, а суспензията може да се използва от първия месец от живота (защото не съдържа захар).

Размери на порции сироп с 1 доза за различни възрастови групи:

• кърмачета 3-12 месеца – 0,5-1 чаена лъжичка;
• деца от 1 до 6 години – 1-2 чаени лъжички;
• деца от 6 до 14 години – 2-4 чаени лъжички.

Честотата на приложение варира от 1 до 4 пъти дневно (детето трябва да приема лекарството на интервали от минимум 4 часа).

Дозите на детската суспензия са подобни на тези, използвани за сиропа. Схемата за употреба на лекарството за кърмачета под 3-месечна възраст се избира изключително от лекуващия лекар.

Дозите на лекарството трябва да се избират, като се вземе предвид теглото на детето. Възможно е да се предпише максимум 10-15 mg/kg на прием и не повече от 60 mg/kg на ден. По този начин, 3-годишно дете със средно тегло 15 kg трябва да приема 150-225 mg от лекарството на прием.

Ако няма резултат при използване на суспензията или сиропа в посочените порции, е необходимо парацетамолът да се замени с някакъв аналог, който има различен активен компонент.

За премахване на треската понякога се използва комбинация от парацетамол и аналгин (ако температурата е 38,5°C и е трудно да се понижи). Размерите на порциите са следните: парацетамол в посочените по-горе дози (като се вземат предвид възрастта и теглото); аналгин - 0,3-0,5 mg/kg.

Тази комбинация не може да се използва често, тъй като употребата на аналгин води до необратими промени в състава на кръвта.

Може да се използва и „тройчатка“, която освен парацетамол включва аспирин и аналгин. Парацетамолът може да се допълни и със супрастин и но-шпа, аналгин и но-шпа или супрастин и аналгин.

Но-шпа (вместо нея може да се използва и папаверин) помага за отваряне на спазмирани капиляри, а антихистамините (като тавегил или супрастин) усилват ефекта на антипиретиците.

Ако е необходимо лекарството да осигури антипиретичен ефект, то може да се използва максимум 3 последователни дни.

Ако лекарството се използва за облекчаване на болка, цикълът на лечение трябва да продължи максимум 5 дни. Възможността за последващата му употреба се определя от лекуващия лекар.

Важно е да се помни, че лекарството помага за премахване на симптомите на заболяването (като зъбобол или главоболие), но не лекува причината за тяхното възникване.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Употреба Парацетамол по време на бременност

Лекарството може да премине през плацентата, но досега не са установени отрицателни ефекти върху развитието на плода.

По време на тестовете е установено, че употребата на парацетамол по време на бременност (особено през втората половина) увеличава вероятността детето да развие астма, респираторни нарушения, хрипове и признаци на алергии.

Необходимо е да се вземе предвид, че през 3-тия триместър токсичният ефект на инфекциозните заболявания може да бъде също толкова опасен, колкото и ефектът на отделните лекарства. В случай на хипертермия при майката съществува възможност за хипоксия при плода.

При употреба на лекарството през втория триместър (по-точно, започвайки от 3-ия месец и приблизително до 18-ата седмица), детето може да развие аномалии в развитието на вътрешните органи, често проявяващи се след раждането. Поради това лекарството се използва само от време на време и изключително като последна мярка през този период.

Но в същото време, това конкретно лекарство се счита за най-безопасното обезболяващо средство за бременни жени.

Приемът на големи дози от лекарството по време на бременност може да има отрицателен ефект върху бъбреците и черния дроб. Ако бременна жена има треска поради ARVI или грип, тя трябва да приема Парацетамол по 0,5 таблетки на прием. Тази терапия трябва да продължи максимум 7 дни.

Само минимално количество от лекарството попада в майчиното мляко по време на кърмене. Това позволява да не се прекъсва кърменето в случаите, когато лекарството се използва максимум 3 дни подред.

По време на кърмене е разрешен прием на максимум 3-4 таблетки от 0,5 г на ден (таблетките се приемат след процедурата по хранене). Препоръчително е следващото хранене да се извърши поне 3 часа след приема на лекарството.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на непоносимост към лекарството;
• вродена хипербилирубинемия;
• Дефицит на ензима G6PD;
• чернодробни или бъбречни заболявания в тежка форма;
• кръвни заболявания;
• алкохолна зависимост;
• тежка анемия или левкопения.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Странични ефекти Парацетамол

Нежеланите реакции след прием на лекарства обикновено се проявяват под формата на признаци на тежка чувствителност (алергия) - сърбеж на кожата, ангиоедем, уртикария и обриви.

Понякога употребата на лекарството води до развитие на хематопоетични нарушения (тромбоцитопения, неутро-, левкопения или панцитопения, както и агранулоцитоза) и диспептични симптоми.

Дългосрочната употреба в големи порции може да причини хепатотоксични ефекти.

[ 24 ]

Свръх доза

Прояви на интоксикация, които се появяват през първия ден: бледа кожа, болка в коремната област, гадене, метаболитна ацидоза, повръщане, анорексия и нарушение на глюкозния метаболизъм.

Симптоми на чернодробна дисфункция могат да се развият след 12-48 часа.

В случай на тежко предозиране се наблюдават панкреатит, чернодробна недостатъчност (с прогресивна енцефалопатия), остра бъбречна недостатъчност (придружена от тубулна некроза), аритмия и кома.

В някои случаи отравянето с парацетамол може да доведе до смърт (в случаи на много тежка интоксикация).

За лечение на разстройството, на пострадалия е необходимо прилагането на метионин с ацетилцистеин (в рамките на 8-9 часа), които са прекурсори на процесите на свързване с глутатион, а заедно с това и донори на SH категории.

Последващата терапия зависи от това колко дълго е приемано лекарството и от нивото му в кръвта.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството намалява ефективността на урикозуричните лекарства. Употребата заедно с големи дози от лекарството усилва ефекта на антикоагулантите (чрез намаляване на производството на прокоагуланти в черния дроб).

Лекарствата, които насърчават индуцирането на процеси на микрозомно окисление в черния дроб, както и хепатотоксичните лекарства и етиловият алкохол, увеличават производството на хидроксилирани метаболитни продукти, които имат лекарствена активност, поради което дори при минимално предозиране може да се развие тежко отравяне.

Лекарствената ефективност се отслабва при продължителна употреба на барбитурати. Етиловият алкохол причинява остър панкреатит. Лекарствата, които инхибират окислителните процеси на микрозомите в черния дроб, намаляват вероятността от хепатотоксични ефекти.

Дългосрочната комбинация с други НСПВС може да провокира некротичен папилит, аналгетична нефропатия и развитие на терминален (дистрофичен) стадий на бъбречна недостатъчност.

Комбинацията от парацетамол (в големи дози) със салицилати за продължителен период от време увеличава риска от развитие на карцином на бъбреците или пикочния мехур. Дифлунисал повишава плазмените нива на парацетамол с 50%, което увеличава вероятността от хепатотоксичност.

Миелотоксичните вещества потенцират хематотоксичните свойства на лекарството; спазмолитиците забавят абсорбцията му; холестеролът с ентеросорбенти намаляват бионаличността му.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Условия за съхранение

Парацетамолът трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за деца. Температурните показатели за сироп са максимум 18°C (не може да се замразява); за супозитории - максимум 20°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Срок на годност

Парацетамолът в супозитории и сироп може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на лекарството. Срокът на годност на таблетките е 36 месеца.

[ 46 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са вещества, съдържащи парацетамол, като Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan с Paracetamol MS, Cefekon D, Ifimol, Flutabs и Paracetamol Extratab с Panado Daleron, както и Paracetamol UBF и Efferalgan.

Лекарства, които имат подобен механизъм на действие, но различна активна съставка: Антифлу, Колдрекс, Антигрипин, Новалгин и Солпадеин с Кафетин и Фервекс, а освен това Максиколд, Терафлу, Панадол Екстра и Фемизол.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Отзиви

Парацетамолът най-често се споменава в контекста на лечението на деца, тъй като те са по-склонни да се заразят с остри респираторни вирусни инфекции, а лекарството е най-ефективно при такива заболявания.

Родителите обикновено оставят положителни отзиви за лекарството - то бързо понижава температурата и намалява тежестта на негативните симптоми на треска. В същото време се понася добре от хора от различни възрасти - изключително рядко провокира развитието на негативни симптоми, типични за НСПВС.

Лекарите ни призовават да не забравяме, че лекарството само облекчава симптомите на заболяването, без да го елиминира, а също така ни напомнят, че за да се постигне положителен ефект, е много важно да се избере правилната форма на лекарството и да се изчисли необходимата доза.