Парацетамол

Парацетамолът има болкоуспокояващо и антипиретично действие.

[1], [2]

Показания Парацетамол

Използва се за лечение в такива случаи:

• различни болкови синдроми (зъб или главоболие, миалгия, алгоменорея и в допълнение, артралгия, невралгия и мигрена);
• треска в резултат на развитието на инфекциозни заболявания.

Ако е необходимо бързо отстраняване на възпалението и болката (например след хирургична процедура), и в допълнение, в случаите, когато не може да се извърши орално приложение на лекарството (суспензия или таблетки), може да се предпише интравенозно приложение на веществото.

Лекарството се предписва за симптоматично лечение, както и за намаляване на интензивността на болката и възпалението по време на употребата му. Той не влияе върху развитието на патологията.

[3], [4], [5]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на произведеното лекарство:

• в таблетки (в количество от 6 или 10 броя вътре в блистерни или безклетъчни плочи);
• под формата на 2,4% сироп (вътре в бутилки от 50 ml), както и 2,4% суспензия (в 0,1 л бутилка);
• в ректални свещички с обем 0.08, 0.17 и 0.33 g (в количество от 5 броя вътре в блистерна опаковка; в кутия - 2 блистера).

[6], [7], [8]

Фармакодинамика

Парацетамолът е аналгетично вещество от ненаркотично естество. Неговите лечебни ефекти и свойства са в способността да блокират (главно вътре в ЦНС) елементите COX-1, както и COX-2. В същото време веществото засяга центровете за болка и терморегулация.

Лекарството не притежава противовъзпалителни свойства (този ефект е изключително малък, което позволява да не се обръща внимание на него), тъй като неговият ефект върху СОХ се неутрализира от ензим пероксидаза вътре във възпалените тъкани.

Тъй като лекарството не блокира свързването на Pg в периферните тъкани, то не влияе неблагоприятно на процесите на водно-електролитен метаболизъм вътре в тялото и на лигавицата на храносмилателния тракт.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Фармакокинетика

Абсорбцията на лекарството е доста висока, стойностите на Cmax са в границите от 5-20 μg / ml. Парацетамолът достига тези показатели след 0.5-2 часа. Активният елемент може да проникне в ВВВ.

При кърмене лекарството се екскретира с майчиното мляко (концентрацията му не надвишава 1% марка).

Лекарството е обект на процеси на чернодробна биотрансформация. Метаболизмът, включващ микрозомални чернодробни ензими, води до образуване на токсични метаболитни междинни продукти (като N-ацетил-Ь-бензохинонов имин). Тези компоненти могат да доведат до увреждане и некроза на чернодробните клетки, ако има намалени нива на глутатион в организма. Изчерпването на запасите от този елемент се наблюдава, когато се използват 10+ g парацетамол.

Две други метаболитни пътища на парацетамола са процесът на конюгиране със сулфати (често наблюдавани при новородени, особено преждевременно), както и с глюкурониди (най-често наблюдавани при възрастни).

Конюгираните метаболитни продукти имат слаба лекарствена активност (това включва токсичния ефект).

Периодът на полуживот е в рамките на 1-4 часа (за възрастни хора тази стойност може да бъде по-висока). Екскрецията се осъществява главно през бъбреците под формата на конюгати. Само 3% от използвания парацетамол се екскретира непроменен.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Дозиране и администриране

Размери за сервиране за юноши (от 12 години, ако теглото им е повече от 40 kg) и възрастните съставляват максимум 4 g дневно (20 таблетки с обем от 0,2 g или 8 таблетки с обем 0,5 g).

За една употреба трябва да се вземат 0,5 g от веществото (ако е необходимо, може да бъде 1 g). Таблетките лекарства могат да се използват до 4 пъти на ден. Продължителността на лечението е 5-7 дни.

Таблетките за детски парацетамол могат да се консумират от 2 години. По-малките деца трябва да вземат 0,5 таблетки с обем от 0,2 g с интервали от 4-6 часа. На дете на възраст над 6 години се разрешава да вземе цялото хапче с посочената по-горе честота.

Таблетки от 325 mg могат да се приемат от 10 години. Деца от възрастовата група 10-12 години се предписват за перорално приложение 2-3 пъти дневно (максималната доза не трябва да се надвишава - в тази категория пациенти тя е 1500 mg на ден).

Тийнейджъри на възраст от 12 години и възрастни трябва да приемат 1-3 таблетки с интервал от 4-6 часа. Не можете да вземете един ден повече от 4 g от лекарството, а интервалите между употребата трябва да са поне 4 часа.

Използването на супозитории.

Супозитории се прилагат ректално - в ректума. Преди процедурата е необходимо почистване на червата.

Размерът на дозата на лекарствата в супозиториите за детето трябва да се изчисли, като се вземе предвид възрастта и теглото на пациента. Супозитории от 80 mg се използват за кърмачета на възраст от 3 месеца; 170 mg свещички за деца на възраст 1-6 години; 330 mg свещички за деца на възраст 7-12 години.

За да влезете в супозитория трябва да бъде на първото нещо, като същевременно се спазва минимална 4-часова празнина между процедурите; На ден се прилагат 3-4 супозитории (броят на супозиториите зависи от състоянието на пациента).

Децата често се предписват парацетамол в супозитории или сироп. Когато се сравнява тяхната терапевтична ефикасност, се отбелязва, че сиропът има по-бърз, а супозиториите имат по-дълъг ефект.

Тъй като е по-безопасно и по-удобно да се използва супозитория (в сравнение с хапчета), на малките деца се препоръчва да ги предписват (например за новородени те се считат за оптимална лекарствена форма на това лекарство).

За едно дете токсична доза от лекарства е 150+ mg / kg. По този начин, дете с тегло 20 кг може да умре от употребата на 3 г вещество на ден.

Селекцията на 1-кратна порция се прави по формула 10-15 mg / kg с 2-3 пъти дневна употреба (с 4-6-часови интервали). Максималната доза лекарство за детето е 60 mg / kg на ден.

Начин на използване на суспензията и сиропа за деца.

Сироп може да се предписва на бебета на възраст от 3 месеца, а суспензията може да се прилага още от първия месец от живота (защото не съдържа захар).

Размери на 1-кратна порция сироп за различни възрастови групи:

• бебета 3-12 месеца - 0.5-1 чаена лъжичка;
• деца 1-6 години - 1-2 чаени лъжички;
• деца 6-14 години - 2-4 чаени лъжички.

Честотата на приема е варира от 1-4 пъти на ден (детето трябва да приема лекарството най-малко 4-часови интервали).

Дозата на детската суспензия е подобна на тази, използвана за сироп. Схемата за употреба на лекарства за бебета до 3-месечна възраст се избира изключително от лекуващия лекар.

Размерът на порциите лекарства трябва да бъде избран, като се вземе предвид и теглото на детето. Можете да предпишете употребата на максимум 10-15 mg / kg за 1 употреба и не повече от 60 mg / kg на ден. Така, 3-годишно дете със средно тегло от 15 кг трябва да се консумира 150-225 мг лекарство за 1 доза.

В отсъствието на резултат, ако суспензия или сироп се използват в посочените порции, парацетамолът трябва да бъде заменен с някакъв аналог с друга активна съставка.

За да се елиминира температурата, понякога се използва комбинация от парацетамол с аналгин (ако температурата е между 38,5 ° C и е трудно да се събори). Размерите на порциите са следните - парацетамол в посочените по-горе дози (като се вземе предвид възрастта и теглото); аналгин - 0.3-0.5 mg / kg.

Тази комбинация не може да се използва често, тъй като употребата на аспирин води до необратими промени в състава на кръвта.

Може да се използва и „триада”, която, освен парацетамол, включва аспирин с аналгин. Парацетамолът може да бъде допълнен и с супрастин с no-spaa, analginum с no-spaa, или с супрастин с analginum.

Но shpa (папаверин също може да се използва вместо това) помага за отваряне на спастични капиляри, а антихистамините (като tavegil или suprastin) потенцират ефектите на антипиретичните лекарства.

Ако приемате лекарството е необходимо да се осигури антипиретичен ефект, той може да се използва за максимум 3 дни подред.

Ако лекарството се използва за премахване на болката, цикълът на лечение трябва да продължи максимум 5 дни. Възможността за последваща употреба се определя от лекуващия лекар.

Необходимо е да се помни, че лекарството помага да се елиминират симптомите на болестта (като зъбни или главоболие), но самата причина за появата им не се лекува.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Употреба Парацетамол по време на бременност

Лекарството може да премине през плацентата, но все още не е установено отрицателно въздействие върху развитието на плода.

По време на тестовете беше установено, че употребата на парацетамол по време на бременност (особено през втората половина) увеличава вероятността от астма, респираторни нарушения, хриптене и алергични симптоми при дете.

Трябва да се има предвид, че в третия триместър токсичните ефекти на инфекциозните заболявания могат да бъдат също толкова опасни, колкото и ефектите на отделните лекарства. При хипертермията майката има вероятност да има хипоксия в плода.

Когато се използват лекарства на втория триместър (по-конкретно, от третия месец и приблизително до 18-та седмица), детето може да изпита аномалии в развитието на вътрешните органи, често проявени след раждането. Поради това, лекарството през този период се използва само спорадично и единствено като последна инстанция.

Но в същото време, това специално лекарство се счита за най-безопасното обезболяващо средство за бременни жени.

Приемането на големи порции от лекарството по време на бременност може да има отрицателно въздействие върху бъбреците и черния дроб. Ако бременна жена има повишена температура във връзка с SARS или грип, Paracetamol е длъжен да приема 0,5 таблетки за употреба. Тази терапия трябва да продължи максимум 7 дни.

Само минимално количество от лекарството преминава в млякото на майката по време на кърмене. Това ви позволява да не прекъсвате кърменето в случаите, когато лекарството се използва за максимум 3 дни подред.

По време на кърмене е позволено да се вземат максимум 3-4 таблетки по 0,5 g на ден (таблетките се приемат след процедурата за хранене). Препоръчително е да се хранят следващия път най-малко 3 часа след пиене на лекарството.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на непоносимост към лекарството;
• вродена хипербилирубинемия;
• липса на G6FD ензим;
• тежки чернодробни или бъбречни заболявания;
• кръвни заболявания;
• пристрастяване към алкохол;
• тежка анемия или левкопения.

[22], [23], [24]

Странични ефекти Парацетамол

Отрицателните прояви след приема на лекарството обикновено са под формата на признаци на тежка чувствителност (алергии) - сърбеж, ангиоедем, уртикария и обрив.

Понякога употребата на лекарството води до развитие на нарушения на хемопоезата (тромбоцито-, неутро-, левко- или панцитопения, както и агранулоцитоза) и диспептични симптоми.

Продължителната употреба на големи порции може да предизвика хепатотоксичен ефект.

[25],

Свръх доза

Прояви на интоксикация, които се проявяват в първия ден: бледност на кожата, болка в коремната зона, гадене, метаболитна ацидоза, повръщане, анорексия и нарушаване на метаболизма на глюкозата.

След 12–48 часа могат да се развият симптоми на чернодробна дисфункция.

При тежка предозиране се забелязва панкреатит, чернодробна недостатъчност (има прогресираща енцефалопатия на неговия фон), недостатъчност на бъбречната активност в острата форма (придружена от некроза на тубуларната природа), аритмия и коматозно състояние.

В някои случаи при отравяне с парацетамол може да настъпи смърт (с много тежка интоксикация).

За лечение на разстройства, жертвата изисква въвеждането на метионин с ацетилцистеин (в периода от 8-9 часа), които са предшественици на свързващите глутатион процеси, а с него и донори на категории SH.

Последващата терапия зависи от предписването на лекарството и неговото ниво в кръвта.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството отслабва ефективността на урикозуричните лекарства. Използването заедно с големи порции от лекарството повишава ефекта на антикоагулантите (чрез намаляване на производството на прокоагуланти в черния дроб).

Лекарства, които насърчават индуцирането на микрозомни окислителни процеси вътре в черния дроб, както и хепатотоксични лекарства и етилов алкохол увеличават производството на хидроксилирани метаболитни продукти с лекарствена активност, които могат да причинят силно отравяне дори при минимално предозиране.

Ефикасността на лекарството намалява при продължителна употреба на барбитурати. Етилов алкохол предизвиква появата на панкреатит в остра форма. Лекарства, които инхибират окислението на микрозомите в черния дроб, намаляват вероятността от хепатотоксични ефекти.

Продължителната комбинация с други НСПВС може да предизвика некротичен папилит, аналгетична нефропатия, както и развитието на крайния (дистрофичен) стадий на бъбречна недостатъчност.

Комбинацията от парацетамол (в големи порции) със салицилати за продължителен период от време увеличава риска от развитие на карцином на бъбреците или пикочните пътища. Diflunisal 50% повишава плазмените стойности на парацетамол, което увеличава вероятността от хепатотоксичност.

Миелотоксичните вещества потенцират хематотоксичните свойства на лекарствата; спазмолитиците водят до забавяне на неговата абсорбция; холестерол с ентеросорбенти намаляват неговата бионаличност.

[39], [40], [41], [42], [43]

Условия за съхранение

Парацетамолът трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, затворен за деца. Температурни индикатори за сироп - максимум 18 ° C (не могат да бъдат замразени); за супозитории, максимум 20 ° С.

[44], [45], [46]

Срок на годност

Парацетамол в супозитории и сироп може да се използва в рамките на 24 месеца от момента на освобождаване на лекарството. Срок на годност на таблетките е 36 месеца.

[47]

Аналози

Парацетамол-съдържащи вещества като Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan с Парацетамол MC, Cefecon D, Ifimol, Flutabs и Paracetamol Extratab с Panado Daleron, както и Paracetamol UBF и Efferalgan.

Лекарства, които имат подобен механизъм на действие, но различни активни съставки: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin и Solpadein с Caffetine и Vervex, и в допълнение, Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra и Femizol.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Отзиви

Парацетамолът най-често се споменава в контекста на лечението на деца, тъй като е по-вероятно те да се инфектират с ТОРС и лекарството е най-ефективно при такива заболявания.

Родителите обикновено оставят положителни отзиви за лекарството - бързо понижава температурата и намалява тежестта на негативните симптоми на треска. В същото време то се понася добре от хора от различни възрасти - рядко провокира развитието на негативни признаци, характерни за НСПВС.

Лекарите призовават да не забравяме, че лекарството премахва само проявите на болестта, не го елиминира, а също така ви напомня, че за да се получи положителен ефект е много важно да се избере формата на освобождаване на лекарството и да се изчисли необходимата доза.