Паклитаксел актавис

Паклитаксел Aktavis отнася до фармакологична група антитуморни агенти (цитостатици) с растителен произход. Лекарства-синоними: таксол, паклитаксел, Паклитаксел Ebewe, Paklitaks, мирски, Paklinor, Паклитаксел-Teva, Paktalik, Paklitera, доцетаксел, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

Показания Паклитаксел актавис

Показания за употреба Paclitaxel Actavis включват такива онкологични заболявания като:

• рак на яйчниците;
• рак на гърдата;
• недребноклетъчен рак на белия дроб (аденокарцином, плоскоклетъчен и недиференцирана бронхоалвеоларен, macrocellular, smeshannokletochny рак);
• преходен клетъчен карцином на пикочния мехур;
• рак на хранопровода;
• лимфоцитна и не- лимфоцитна левкемия;
• множествена хеморагична кожа ( сарком на Kaposi ).

При пациенти с дифузен рак на яйчника или остатъчна неоплазия, които са подложени на лапаротомия, Paclitaxel Actavis е лекарство от първа линия терапия; с метастази след неефективно стандартно лечение - с лекарството от терапия от втора линия.

С злокачествени тумори на гърдата Паклитаксел Aktavis използвани в следоперативен (адювант) третиране - в limfauzlov присъствието засегнати в случай на повтаряне на болестта или метастази вид.

При лечението на недребноклетъчен белодробен рак това лекарство се предписва, когато не се очаква хирургична намеса или лъчева терапия. Употребата на паклитаксел актавис при саркома на Капоши е показана за пациенти със СПИН.

[1]

Формуляр за освобождаване

Формата на препарата е концентрирана течна формулировка за приготвяне на разтвор за инфузии.

[2], [3]

Фармакодинамика

Основа действат Actavis лекарство Паклитаксел и неговите синоними са таксани - азотсъдържащи органични съединения (алкалоиди) вид на борова кора на тис Taxus korotkolistnogo (или Pacific).

Механизмът на цитостатичното действие се основава на способността на веществото паклитаксел, получено от таксани, да инхибира процеса на клетъчна митоза в началните фази.

Непряко участък (митоза) на еукариотни клетки започва с образуването на цитоскелета на митотичния апарат - achromatin вретено подвижна нишка, която (микротубули) свързват клетки поле и нейния център. След удвояване дъщерни хромозомите ДНК към етапа на метафаза се концентрира в центъра на клетката, а задачата на микротубулите вретено achromatin - преместване тези хромозоми на различни полюси на клетката, където в етап телофазата има две нови клетки.

Микротубулите са образувани чрез полимеризация на глобуларен протеин цитоплазмен тубулин, паклитаксел и поради сходството с тубулина таксан, се свързва към свободния тубулин молекули. Това увеличава интензивността и степента на полимеризация на тубулина и активира образуването на микротубули, което води до образуването на излишък от микротубули. И поради потискането на деполимеризацията на тубулиновите микротубули губят способността да изпълняват функциите си. Всичко това води до нарушение не само на образуването на митотичния апарат на клетките, но и на спирането на тяхното разделяне.

В допълнение, под влиянието Aktavis Паклитаксел (и всички паклитаксел лекарства) разстрои в нормален режим на микротубули цитоскелет и множество приемни греди и техните аномални кондензации.

[4], [5]

Фармакокинетика

След влизане в кръвния поток от 89% до 98%, Paclitaxel actavis се свързва с протеини. В рамките на 30 минути, половината от лекарството прониква в тъканите на червата, черния дроб, далака, панкреаса, сърцето и мускулите.

Концентрацията на паклитаксел в кръвната плазма след интравенозно приложение се редуцира на етапи. Паклитаксел Aktavis биологична трансформация случва в черния дроб чрез Р450 ензим цитохром - време на реакцията на хидроксилиране, за образуване на метаболит 6а-gidroksipaklitaksela.

Полуживотът на лекарството варира в широк диапазон - от 3 часа до два дни. От тялото Paclitaxel Actavis се екскретира основно с жлъчка; част от лекарството в непроменена форма се елиминира от бъбреците с урина.

[6], [7], [8],

Дозиране и администриране

Всички циклозатични препарати от таксановата група се прилагат в болница под надзора и надзора на онколог.

За да се предотврати проявата на реакция на свръхчувствителност към лекарството Paclitaxel Actavis преди употреба, трябва да се направи медикаментозен препарат на пациенти с кортикостероиди.

Начин на приложение Paclitaxel Actavis - интравенозно капково (в рамките на 3-24 часа). Индивидуалната доза се определя в съответствие с протокола за лечение. Стандартната доза е 135-175 mg / m ². Повторно приложение на лекарството се извършва след 21 дни.

Концентратът Paclitaxel Actavis преди разреждане е разреден (до 0,3-1,2 mg / ml), за който се използва един от инжекционните разтвори - натриев хлорид или глюкоза.

Трябва да се има предвид, че разтворът, готов за приложение, не може да се съхранява в хладилника и стабилността му в светлина и при температура от + 25 ° C остава не повече от 27 часа.

[13]

Употреба Паклитаксел актавис по време на бременност

Употребата на паклитаксел актива по време на бременност и по време на кърмене е противопоказана. Установено е, че паклитаксел не само оказва ембриотоксичен ефект, но също така намалява репродуктивния капацитет на жените в детеродна възраст.

Противопоказания

Цитостатици лекарство Паклитаксел Aktavis противопоказан прилага при повишена индивидуална чувствителност към паклитаксел, остри инфекциозни заболявания, исхемична болест на сърцето, с анамнеза за инфаркт на миокарда, както и намаляване на кръвните неутрофили (неутропения).

[9]

Странични ефекти Паклитаксел актавис

Употребата на паклитаксел актавис може да съпътства нежеланите реакции под формата на: косопад; гадене, повръщане и диария; уртикария и сърбеж на кожата; задух; оток; нарушения на сърдечния ритъм (тахикардия или брадикардия); увеличаване или намаляване на кръвното налягане; болка в ставите и мускулите; бъбречна недостатъчност; анемия, неутропения или тромбоцитопения.

При наличие на възпалителни патологии, може да възникне обостряне. Също така се появяват странични ефекти на централната и периферната нервна система, а именно, парестезия, нарушена координация на движенията и визия, енцефалопатия симптоми (слабост, главоболие, замаяност, умора, нарушения на съня, памет и съзнание).

[10], [11], [12]

Свръх доза

В случай на най-предозиране Паклитаксел Aktavis наблюдава диспнея, спадане на кръвното налягане, ангиоедем, уртикария обширна, зачервяване и ерозивни-улцерозен лезии на лигавицата на устата и фаринкса и хипопластична анемия (поради потискане на хематопоетични костен мозък).

До момента няма специфичен антидот за паклитаксел, затова е показано симптоматично лечение. При значително предозиране прилагането на Paclitaxel Actavis трябва да бъде спряно.

[14], [15],

Взаимодействия с други лекарства

Редица лекарства - етинил естрадиол, ретиноева киселина, кверцетин, кетоконазол, верапамил, диазепам, хинидин, дексаметазон, такролимус, винкристин - Паклитаксел Aktavis инхибират метаболизма.

Употребата на паклитаксел активас в комбинация с антитуморен антибиотик доксорубицин дава странични ефекти под формата на стоматит и изразена неутропения.

[16], [17]

Условия за съхранение

Лекарството се отнася до списък В и се съхранява на тъмно място при стайна температура или в хладилник (при температура най-малко -2 ° C). Съхраняването на неотворени флакони в хладилника може да доведе до появата на утайка, която трябва да се разтвори при стайна температура. В противен случай лекарството става неподходящо за употреба.

[18]

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството е 24 месеца.

[19], [20], [21], [22]