Паклитаксел actavis

Паклитаксел Актавис принадлежи към фармакологичната група противотуморни средства (цитостатици) от растителен произход. Синоними на лекарствата: Таксол, Паклитаксел, Паклитаксел Ебеве, Паклитакс, Паксен, Паклинор, Паклитаксел-Тева, Пакталик, Паклитера, Доцетаксел, Абитаксел, Интаксел, Митотакс, Синдаксел, Таксакад, Ютаксан.

Показания Паклитаксел actavis

Показанията за употребата на Паклитаксел Актавис включват следните онкологични заболявания:

• рак на яйчниците;
• рак на гърдата;
• недребноклетъчен рак на белия дроб (аденокарцином, плоскоклетъчен и недиференциран бронхоалвеоларен, едроклетъчен, смесен клетъчен карцином);
• преходноклетъчен карцином на пикочния мехур;
• рак на хранопровода;
• лимфоцитна и нелимфоцитна левкемия;
• множествени хеморагични кожни лезии ( сарком на Капоши ).

За пациенти с дифузен рак на яйчниците или резидуална неоплазия, претърпели лапаротомия, Паклитаксел Актавис е терапия от първа линия; в случай на метастази след неефективно стандартно лечение - терапия от втора линия.

При злокачествени тумори на гърдата, Паклитаксел Актавис се използва в постоперативно (адювантно) лечение - при наличие на засегнати лимфни възли, при рецидив на заболяването или поява на метастази.

При лечение на недребноклетъчен рак на белия дроб, това лекарство се предписва, когато не се очаква операция или лъчетерапия. Употребата на Паклитаксел Актавис при саркома на Капоши е показана при пациенти със СПИН.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага в концентрирана течна форма за приготвяне на инфузионен разтвор.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинамика

Активните съставки на лекарството Паклитаксел Актавис и неговите синоними са таксани - азотсъдържащи органични съединения (алкалоиди) от кората на иглолистно дърво от рода Taxus, тихоокеански тис.

Механизмът на цитостатичното действие се основава на способността на веществото паклитаксел, получено от таксани, да инхибира процеса на клетъчна митоза в началните фази.

Косвеното делене (митоза) на еукариотните клетки започва с образуването на митотичен апарат в техния цитоскелет - ахроматично вретено, чиито подвижни нишки (микротубули) свързват полюсите на клетката и нейния център. След удвояване на ДНК, дъщерните хромозоми на метафазния етап се концентрират в центъра на клетката, а задачата на микротубулите на ахроматичното вретено е да преместят тези хромозоми към различни полюси на клетката, където на телофазния етап се появяват две нови клетки.

Микротубулите се образуват чрез полимеризация на цитоплазмения глобуларен протеин тубулин, а паклитакселът, поради сходството на таксана с тубулина, се свързва със свободните молекули на тубулина. Това увеличава интензивността и степента на полимеризация на тубулина и активира процеса на образуване на микротубули, което води до образуване на излишък от микротубули. А поради потискането на процеса на деполимеризация на тубулина, микротубулите губят способността си да изпълняват функциите си. Всичко това води до нарушаване не само на процеса на образуване на митотичния апарат на клетките, но и до прекратяване на тяхното делене.

Освен това, под влияние на Паклитаксел Актавис (и всички лекарства с паклитаксел), нормалното разположение на микротубулите в цитоскелета се нарушава и се появяват много от техните анормални снопчета и кондензации.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

След навлизане в кръвния поток, 89% до 98% от Паклитаксел Актавис се свързва с протеини. В рамките на 30 минути половината от лекарството прониква в тъканите на червата, черния дроб, далака, панкреаса, сърцето и мускулите.

Концентрацията на паклитаксел в кръвната плазма след интравенозно приложение намалява поетапно. Биологичната трансформация на Паклитаксел Актавис протича в черния дроб под влияние на ензимите цитохром Р450 - в процеса на реакция на хидроксилиране, с образуване на метаболита 6а-хидроксипаклитаксел.

Полуживотът на лекарството варира в широки граници - от 3 часа до два дни. Паклитаксел актавис се екскретира от организма главно с жлъчка; част от лекарството се елиминира непроменено през бъбреците с урината.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Дозиране и администриране

Всички циклостатични лекарства от групата на таксаните се прилагат в болнична обстановка, под контрола и наблюдението на онколог.

За да се предотврати развитието на реакция на свръхчувствителност към лекарството Паклитаксел Актавис, на пациентите трябва да се дадат кортикостероиди преди употребата му.

Начин на приложение Паклитаксел актавис - интравенозно капково приложение (за 3-24 часа). Индивидуалната доза се определя в съответствие с протокола за лечение. Стандартна дозировка: 135-175 mg/m2 ^. Повторно приложение на лекарството се извършва след 21 дни.

Концентратът на Паклитаксел Актавис се разрежда преди приложение (до 0,3-1,2 mg/ml), за което се използва един от инжекционните разтвори - натриев хлорид или глюкоза.

Трябва да се има предвид, че готовият за употреба разтвор не може да се съхранява в хладилник, а стабилността му на светлина и при температура +25°C се запазва максимум 27 часа.

[ 13 ]

Употреба Паклитаксел actavis по време на бременност

Употребата на Паклитаксел Актавис по време на бременност и кърмене е противопоказана. Установено е, че паклитаксел не само има ембриотоксичен ефект, но и намалява репродуктивните способности на жени в детеродна възраст.

Противопоказания

Цитостатичното лекарство Паклитаксел Актавис е противопоказано при повишена индивидуална чувствителност към паклитаксел, остри инфекциозни заболявания, исхемична болест на сърцето, анамнеза за миокарден инфаркт, както и при понижени нива на неутрофилни гранулоцити в кръвта (неутропения).

[ 9 ]

Странични ефекти Паклитаксел actavis

Употребата на Паклитаксел Актавис може да бъде съпроводена от странични ефекти под формата на: косопад; гадене, повръщане и диария; уртикария и сърбеж по кожата; задух; оток; нарушения на сърдечния ритъм (тахикардия или брадикардия); повишено или понижено кръвно налягане; болки в ставите и мускулите; бъбречна недостатъчност; анемия, неутропения или тромбоцитопения.

При наличие на възпалителни патологии може да се наблюдава тяхното влошаване. Появяват се и странични ефекти от централната и периферната нервна система, а именно: парестезия, нарушена координация на движенията и зрението, енцефалопатични симптоми (слабост, главоболие, замаяност, бърза умора, нарушения на съня, загуба на паметта от съзнание).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Свръх доза

В случай на предозиране на Паклитаксел Актавис, най-честите симптоми са задух, спадане на кръвното налягане, ангиоедем, обширна уртикария, зачервяване и ерозивно-улцеративни лезии на лигавиците на устната кухина и фаринкса, както и хипопластична анемия (поради потискане на хематопоетичната функция на костния мозък).

Понастоящем няма специфичен антидот за паклитаксел, така че е показано симптоматично лечение. В случай на значително предозиране, приложението на Паклитаксел Актавис трябва да се спре.

[ 14 ], [ 15 ]

Взаимодействия с други лекарства

Редица лекарства - етинилестрадиол, ретиноева киселина, кверцетин, кетоконазол, верапамил, диазепам, хинидин, дексаметазон, циклоспорин, винкристин - инхибират метаболизма на Паклитаксел Актавис.

Употребата на Паклитаксел Актавис в комбинация с противотуморния антибиотик доксорубицин води до странични ефекти под формата на стоматит и тежка неутропения.

[ 16 ], [ 17 ]

Условия за съхранение

Лекарството е в Списък Б и изисква съхранение на тъмно място, при стайна температура или в хладилник (при температура не по-ниска от -2°C). Съхранението на неотворени флакони в хладилник може да доведе до образуване на утайка, която би трябвало да се разтвори при стайна температура. В противен случай лекарството става негодно за употреба.

[ 18 ]

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството е 24 месеца.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]