Пиперазин

Пиперазин (под формата на пиперазин адипат) е антихелминтно лекарство, използвано за лечение на някои видове кръгли червеи (нематоди), по-специално аскариди (Ascaris lumbricoides) и острици (Enterobius vermicularis). Пиперазинът действа чрез парализиране на мускулатурата на хелминтите, което предотвратява способността им да се прикрепят към чревните стени на гостоприемника. В резултат на това паразитите се елиминират естествено от тялото с фекалните маси.

Пиперазинът действа чрез специфично блокиране на невромускулното предаване при червеите, причинявайки тяхната парализа, без да стимулира отделянето. Това го отличава от някои други антихелминтни лекарства, които могат да причинят по-активно отделяне на хелминти и свързаните с това симптоми. Поради действието си, пиперазинът се счита за относително безопасен, особено за лечение на инфестации при деца.

Преди започване на лечение с пиперазин е необходимо да се уверите, че няма противопоказания за неговата употреба. Те могат да включват хронично бъбречно и чернодробно заболяване, неврологични разстройства и индивидуална непоносимост към лекарствените компоненти. Важно е също така да се осигури адекватна хидратация по време на лечението и да се вземе предвид възможността за необходимост от повторен курс, за да се предотврати рецидив на инфекцията, особено при ентеробиоза, където рискът от повторна инфекция е висок.

Показания Piperazinef

1. Аскаридоза: Хелминтоза, причинена от вид чревен червей, известен като Ascaris lumbricoides (аскариди). Аскаридозата може да доведе до различни симптоми като коремна болка, гадене, повръщане, диария и проблеми с дишането, ако червеите мигрират към белите дробове.
2. Ентеробиоза: Инфекция, причинена от Enterobius vermicularis. Тази инфекция е често срещана при деца и може да причини сърбеж в областта на ануса, особено през нощта, когато женският червей излиза от ректума, за да снесе яйца около ануса.
3. Трихоцефалоза: инфекция, причинена от чревния червей Trichuris trichiura (trichocephalus). Трихоцефалозата може да доведе до коремна болка, диария, както и забавяне в развитието и лошо усвояване на храната.
4. Некаториоза: Хелминтоза, причинена от анкилостоми от рода Necator. Тези паразити могат да причинят чревно кървене и анемия.
5. Стронгилоидоза: Инфекция, причинена от нематоди от рода Strongyloides. Стронгилоидозата може да доведе до симптоми, подобни на тези, наблюдавани при аскаридоза и други хелминтни заболявания.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Удобна форма за възрастни и по-големи деца, позволяваща прецизен контрол на дозировката.
2. Прах: Може да се разтвори във вода, за да се получи суспензия, което улеснява приема на лекарството от малки деца или хора, които имат затруднения с преглъщането на таблетки.
3. Перорален разтвор: Готова за употреба течна форма, която може да бъде предпочитана и за деца и пациенти, изискващи индивидуално дозиране.

Фармакодинамика

1. Парализиране на хелминти: Пиперазинът действа върху нервната система на хелминтите, като блокира глутамат-гатцин, невротрансмитер, отговорен за предаването на сигнали между нервните клетки и мускулите. Това води до парализа на мускулите на хелминтите и тяхното отхвърляне от червата.
2. Специфичност на действието: Пиперазинът обикновено действа върху хелминти, намиращи се в червата, по-специално аскариди (кръгли червеи). Той е по-малко ефективен срещу други видове паразити, като например тении.
3. Няма действие върху човешката нервна система: Тъй като пиперазинът блокира специфични невротрансмитери, характерни за нервната система на хелминтите, действието му няма отрицателен ефект върху човешката нервна система.
4. Липса на абсорбция в кръвния поток: Пиперазинът се абсорбира слабо от червата в кръвния поток, което означава, че действието му е ограничено предимно в червата, където се намират паразитите.
5. Бързо отделяне: След употреба, пиперазинът се екскретира бързо от организма през бъбреците, което намалява риска от токсични ефекти.
6. Ниска човешка токсичност: Пиперазинът има ниска човешка токсичност и като цяло се понася добре.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Пиперазинът обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение.
2. Разпределение: Може да се разпредели равномерно в тъканите и телесните течности.
3. Метаболизъм: Пиперазинът може да претърпи известен метаболизъм в черния дроб, но по-голямата част остава непроменена.
4. Екскреция: Екскрецията на пиперазин се осъществява главно през бъбреците като непроменено лекарство.
5. Полуживот: Полуживотът на пиперазин е приблизително 3-6 часа.

Дозиране и администриране

Следните указания са общи, но е важно да следвате указанията на Вашия лекар и инструкциите, предоставени с лекарството.

За лечение на аскаридоза и ентеробиоза:

Възрастни и деца над 2 години:

• Обичайната доза е 3,5 грама пиперазин адипат на ден в продължение на два последователни дни.
• Дозата може да бъде разделена на два приема (сутрин и вечер) или приета веднъж.
• За деца дозировката се избира в зависимост от възрастта и теглото. Приблизително препоръчителната доза е 75 мг на килограм телесно тегло на ден.

Кърмачета и деца под 2-годишна възраст:

• Дозировката трябва да бъде стриктно определена от Вашия лекар, но обикновено е по-ниска, отколкото при по-големи деца и възрастни.

Метод за приготвяне на разтвор от прах:

Ако лекарството се използва под формата на прах, то трябва да се разтвори във вода съгласно инструкциите на опаковката. Като правило, прахът се смесва с посоченото количество вода, докато се получи хомогенна суспензия, която след това може да се изпие.

Важни точки:

• След курса на лечение се препоръчва да се проведе контролен анализ на изпражненията за наличие на яйца на хелминти, за да се гарантира ефективността на терапията.
• В някои случаи може да се наложи повторение на курса седмица или две след първоначалното лечение, особено при ентеробиоза, за да се предотвратят рецидиви.
• По време на периода на лечение е важно да спазвате лична хигиена, да миете редовно ръцете си и да поддържате дома си чист, за да намалите риска от повторно заразяване и заразяване на други хора.

Употреба Piperazinef по време на бременност

Пиперазин (пиперазин адипат) е лекарство, което понякога се използва за лечение на хелминтни инфекции. Употребата му по време на бременност обаче може да бъде ограничена поради недостатъчни данни за безопасността му за плода.

В повечето случаи употребата на пиперазин не се препоръчва по време на бременност, особено през първия триместър, когато се формират феталните органи. Няма достатъчно контролирани проучвания, за да се оценят напълно потенциалните рискове и ползи от употребата му през този период.

Противопоказания

1. Алергична реакция: Хора с известна свръхчувствителност към пиперазин адипат или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Чернодробно заболяване: При пациенти с тежко чернодробно заболяване се препоръчва консултация с лекар преди започване на лечение с пиперазин.
3. Бременност и кърмене: Данните за безопасността на употребата на пиперазин адипат по време на бременност и кърмене са ограничени, поради което в тези случаи той трябва да се използва с повишено внимание.
4. Педиатрична възраст: Употребата на пиперазин адипат при деца трябва да се извършва под лекарско наблюдение и в съответствие с препоръките за дозиране.
5. Гърчови разстройства: Пиперазин адипат може да причини гърчове при някои пациенти, така че трябва да се използва с повишено внимание при хора с предразположеност към гърчове или с гърчови разстройства.
6. Бъбречно заболяване: Пациентите със сериозно бъбречно заболяване също се съветват да се консултират с лекар преди да започнат лечение с пиперазин.

Странични ефекти Piperazinef

1. Стомашно-чревни нарушения: Включват гадене, повръщане, диария, коремна болка и диспепсия (храносмилателни нарушения).
2. Нервна система: Може да се появят замаяност, главоболие, сънливост и умора.
3. Алергични реакции: В редки случаи могат да се появят алергични реакции като кожен обрив, сърбеж или ангиоедем.
4. Пикочно-полова система: Възможно е да се развият затруднения с уринирането, чувство на дискомфорт в областта на уретрата.
5. Централна нервна система: При продължителна употреба или при превишаване на дозата могат да се появят гърчове.
6. Метаболитни нарушения: В някои случаи пиперазин може да причини промени в нивата на електролитите в кръвта, като хипернатриемия или хипокалиемия.
7. Сърдечно-съдова система: Възможно е понижаване на кръвното налягане.
8. Други: Може да се появи астения (обща слабост), сухота в устата и загуба на апетит.

Свръх доза

1. Токсични ефекти върху нервната система: Могат да се появят симптоми от страна на централната нервна система като замаяност, сънливост, безсъние, главоболие и гърчове.
2. Дразнене на хранопровода и стомашно-чревна дисфункция: Предозирането може да причини гадене, повръщане, коремна болка, диария и други стомашно-чревни нарушения.
3. Алергични реакции: В някои случаи могат да се появят алергични реакции като кожен обрив, сърбеж или ангиоедем.
4. Други симптоми: Възможни са и други симптоми на предозиране, включително повишена телесна температура, нарушен сърдечен ритъм и дори кома.

Взаимодействия с други лекарства

1. Централно действащи лекарства: Тъй като пиперазин може да причини седация и други централни странични ефекти, той трябва да се използва с повишено внимание, когато се използва едновременно с други лекарства, които също могат да имат потискащ ефект върху централната нервна система, като сънотворни, успокоителни и аналгетици.
2. Антиконвулсанти: Едновременното приложение на пиперазин с антиконвулсанти може да увеличи седативния ефект и риска от нежелани странични ефекти.
3. Лекарства, които удължават QT интервала: Взаимодействието на пиперазин с лекарства, които удължават QT интервала, може да увеличи риска от сърдечни аритмии.
4. Лекарства, които намаляват чревната перисталтика: Едновременната употреба с лекарства, които намаляват чревната перисталтика, като антихолинергични лекарства или опиоиди, може да доведе до риск от паралитична чревна непроходимост.
5. Лекарства с хепатотоксичност: При едновременно приложение на пиперазин с лекарства, които могат да имат хепатотоксичен ефект, е необходимо повишено внимание и редовно проследяване на чернодробната функция.