Пентилин

Пентилин е лекарство, което разширява периферните съдове. Съдържа елемента пентоксифилин (производно на метилксантин).

Принципът на влиянието на активния елемент е свързан с потискане на PDE активността и натрупване на сАМР вътре в съдовите и кръвни клетки на гладките мускули, и в допълнение, вътре в други тъкани с органи. Пентоксифилин забавя агрегацията на тромбоцитите и еритроцитите и увеличава гъвкавостта на тези елементи. В същото време той намалява повишените плазмени нива на фибриноген и потенцира фибринолизата, като по този начин подобрява реологичните параметри на кръвта и намалява вискозитета на кръвта. [1]

Показания Пентилин

Той се прилага в случай на такива нарушения:

• енцефалопатия от атеросклеротичен или дисциркулаторен характер, имаща церебрална форма на исхемичен инсулт и нарушения на периферния кръвен поток, свързани с възпаление, атеросклероза или захарен диабет (това включва ангиопатия с диабет);
• ангионевропатия ( синдром на Рейно );
• трофично увреждане на тъканите, причинено от нарушения на микроциркулацията или проблеми с вените (язви от трофичен тип, измръзване, посттромбофлебитичен синдром или гангрена);
• заличаващ се ендартериит ;
• нарушение на вътреочния кръвен поток (недостатъчност на кръвния поток вътре в хороидеята и ретината, която има подостра, остра или хронична форма);
• проблеми с работата на вътрешното ухо, които са от съдов характер (с отслабване на слуха).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарствения елемент се осъществява под формата на инжекционна течност - вътре в ампули с вместимост 5 ml (0,1 g). Вътре в клетъчния пакет има 5 такива ампули; вътре в кутията - 1 такава опаковка.

Фармакодинамика

Пентоксифилин може да доведе до развитие на слаб миотропен вазодилатиращ ефект, който леко отслабва системната резистентност на периферните съдове и има положителен инотропен ефект. Въвеждането на пентоксифилин подобрява микроциркулацията, заедно с доставката на кислород към тъканите (най -голямата активност се отбелязва в централната нервна система и крайниците; действа умерено в бъбреците).

Лекарството има слаб вазодилатиращ ефект върху коронарните съдове. [2]

Фармакокинетика

Основният метаболитен елемент, който има терапевтичен ефект (1- (5-хидроксихексил) -3,7-диметилксантин) се намира вътре в кръвната плазма в обеми, които са два пъти по-високи от стойността на непроменения компонент, и също така остават под формата на обратен биохимичен баланс с него. Поради това пентоксифилинът с неговия метаболитен елемент се счита за едно активно вещество.

Полуживотът на пентоксифилин е 1,6 часа.

Веществото участва изцяло в метаболитните процеси и повече от 90% от него се екскретира през бъбреците под формата на полярни метаболитни компоненти, разтворими във вода, които не могат да бъдат конюгирани. По -малко от 4% от приложената част се екскретира с изпражненията.

При хора с тежка бъбречна дисфункция процесите на екскреция на метаболитните компоненти се забавят.

При индивиди с чернодробна дисфункция се наблюдава удължаване на полуживота на пентоксифилин.

Дозиране и администриране

Интравенозните инфузии се считат за най -ефективните парентерални методи на приложение и имат най -добра поносимост. Режимът на дозиране се избира от лекаря, като се вземат предвид теглото, тежестта на нарушенията на кръвообращението и толерантността на терапията. За инфузия се използва само напълно прозрачен лекарствен разтвор.

По принцип се предписват следните схеми на лечение:

• въвеждане чрез инфузия на 0,1-0,6 g пентоксифилин (разтворен в 0,9% NaCl (0,1-0,5 l)), 1-2 пъти на ден. Продължителността на интравенозното приложение на веществото е 1-6 часа (0,1 g пентоксифилин трябва да се прилага в рамките на период от най-малко 1 час). В допълнение към инфузията, Pentylin се приема перорално (порция от 0,4 g, с очакване, че най -високата дневна доза, включително перорално приложение и инфузия, е 1,2 g);
• в случай на много тежък ход на заболяването (особено при редовна болка, язви от трофичен тип или гангрена), лекарствената инфузия може да се прилага за период от 24 часа. В случай на посочената схема на употреба, размерът на порцията се избира в съотношение 0,6 mg / kg / h. При подобно изчисление дневната доза за лице с тегло 70 кг ще бъде равна на 1 г, а за лице с тегло 80 кг - 1150 мг. В същото време, независимо от теглото на пациента, е забранено да се инжектират повече от 1,2 g лекарства на ден. Обемите на инфузионната течност се определят лично, като се вземат предвид съпътстващите патологии и състоянието на пациента (средно 1-1,5 литра на ден);
• понякога лекарството може да се инжектира чрез интравенозна инжекция (в доза от 5 ml (0,1 g)). Процедурата се извършва при ниска скорост, за 5 минути. В този случай пациентът трябва да е в легнало положение.

Продължителността на парентералния терапевтичен цикъл се избира от лекуващия лекар. Когато състоянието на пациента се подобри, е необходимо да го прехвърлите на прием на хапчета за лекарства.

Размери на дозата при бъбречна дисфункция.

Когато нивото на CC е под 30 ml на минута (0,5 ml / секунда), порцията се определя лично, като се намалява с приблизително 30-50% в сравнение със стандартната доза.

Размери на порциите за чернодробна дисфункция.

Ако има изразено нарушение на чернодробната активност, порцията Pentylin се намалява, като се вземе предвид личната поносимост по отношение на лекарствата.

• Заявление за деца

Няма опит с употребата на лекарства в педиатрията.

Употреба Пентилин по време на бременност

Има само ограничена информация относно употребата на Pentylin по време на бременност, поради което не се предписва през този период.

Малки количества пентоксифилин се екскретират в майчиното мляко. Ако трябва да използвате лекарството, трябва да спрете кърменето за известно време.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост, свързана с пентоксифилин, други елементи на лекарството или други вещества от подгрупата на метилксантини (включително холин теофилат, теобромин и кофеин с теофилин, и в допълнение аминофилин);
• много тежко кървене (съществува възможност за потенциране на кървене);
• кръвоизлив в областта на очната ретина или мозъка (възможността за потенциране на кървене). С развитието на кръвоизлив в областта на ретината по време на употребата на пентоксифилин, лекарството трябва да се преустанови незабавно;
• активна фаза на миокарден инфаркт;
• язвени лезии в стомашно -чревния тракт;
• с хеморагична форма на диатеза.

Странични ефекти Пентилин

Основните странични симптоми:

• промяна в показанията на теста: увеличаване на показателите за трансаминази;
• нарушения в работата на CVS: тахикардия, повишаване или намаляване на стойностите на кръвното налягане, аритмия и стенокардия;
• проблеми с функцията на кръвната система и лимфата: апластична анемия, тромбоцитопенична пурпура или тромбоцитопения, както и панцитопения, която може да доведе до смърт;
• нарушения на дейността на NA: главоболие, конвулсии, замаяност, треперене, менингит с асептичен характер и парестезия;
• лезии, засягащи стомашно -чревния тракт: налягане в стомаха, гадене, стомашно -чревна дисфункция, диария, подуване на корема и повръщане;
• нарушения в подкожния слой и епидермиса: епидермално зачервяване, сърбеж, TEN, уртикария и SS;
• нарушение на съдовата дейност: кървене, горещи вълни, периферен оток;
• имунни лезии: анафилактоидни или анафилактични признаци, анафилаксия, оток на Квинке и бронхиален спазъм;
• проблеми, свързани с работата на жлъчния мехур и черния дроб: интрахепатална холестаза;
• психични разстройства: нарушения на съня, възбуда и халюцинации;
• увреждане на зрителните органи: конюнктивит, отлепване на ретината или кръвоизлив в неговата област, както и зрително увреждане;
• други: хипогликемия, треска или хиперхидроза.

Свръх доза

Ранните признаци на остро отравяне с пентоксифилин включват замаяност, гадене, понижено кръвно налягане и тахикардия. В допълнение, появата на вълнение, арефлексия, горещи вълни, треска и гърчове от тонично-клоничен тип, както и загуба на съзнание и повръщане, които имат тъмнокафяв оттенък (признак на кървене в стомашно-чревния тракт).

За да се елиминира острата интоксикация и да се предотвратят усложнения, е необходимо интензивно лекарско наблюдение (специфично и системно), както и терапевтични процедури.

Взаимодействия с други лекарства

Интензивността на намаляването на стойностите на кръвната захар, наблюдавана при употребата на хипогликемични вещества или инсулин, може да бъде потенцирана с въвеждането на Pentylin. Поради това трябва внимателно да се следи състоянието на тези, които използват лекарства за лечение на захарен диабет.

В постмаркетинговите тестове е установено увеличение на антикоагулантните свойства при индивиди, които са използвали лекарството в комбинация с К-антивитамини. Когато се предписва пентоксифилин или се променя дозата му, трябва да се наблюдават показателите за антикоагулантния ефект при такива пациенти.

Лекарството е в състояние да усили антихипертензивната активност на антихипертензивни лекарства и други вещества, които могат да понижат кръвното налягане.

Комбинираната употреба на лекарства с теофилин причинява повишаване на кръвните стойности на последния при някои индивиди. Това може да доведе до увеличаване на честотата на развитие и потенциране на негативните прояви на теофилин.

Приложението заедно с кеторолак може да удължи параметрите на РТТ и да увеличи вероятността от кървене. Увеличава се и вероятността от кървене, когато се използват лекарства заедно с мелоксикам. Поради това тези лекарства не трябва да се комбинират.

Условия за съхранение

Pentylin трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурно ниво - не повече от 25 ° C.

Срок на годност

Pentylin може да се използва в рамките на 5 години от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналози на лекарствата са Trental, Pentoxipharm и Flexital с ксантинол никотинат, и в допълнение Agapurin, Trentan, Latren и Vazonit с пентоксифилин.

Отзиви

Pentylin е получил различни отзиви, но в по -голямата си част те са положителни. Лекарството често се използва за лечение на заболявания, по време на които има нарушение на кръвния поток. Лекарството има висока терапевтична активност и има доста ниска цена.

Лекарите, от друга страна, предупреждават за голяма вероятност от отрицателни признаци, поради което лекарствата могат да се използват само с назначаването на лекуващия лекар.