Pentoxipharm

Пентоксифарм е периферно вазодилататорно лекарство. Съдържа елемента пентоксифилин (3-заместено ксантиново производно).

Активното вещество подобрява процесите на микроциркулация на кръвта, главно чрез положителен ефект върху реологичните характеристики на кръвта. Едновременно с това, лекарството инхибира агрегацията на тромбоцитите и еритроцитите, а също така намалява нивата на фибриноген и вискозитета на кръвта. Освен това, то инхибира активирането на левкоцитите и участието на левкоцитите в развитието на възпалителни процеси. [ 1 ]

Показания Pentoxipharm

Използва се при следните условия:

• нарушения на периферния кръвен поток ( ангиопатия с диабетен произход, интермитентна клаудикация и трофични язви, засягащи краката);
• проблеми с интрацеребралния кръвен поток (временни интрацеребрални лезии от исхемичен тип, атеросклероза, засягаща съдовете на мозъка, и съдова деменция);
• нарушения на кръвообращението в ретината;
• слухови или вестибуларни нарушения от съдов произход.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарствения елемент се осъществява под формата на ентерично покрити таблетки - 10 броя вътре в клетъчна опаковка. В опаковка - 6 такива опаковки.

Фармакодинамика

Лекарството забавя действието на PDE и повишава нивата на cAMP вътре в миоцитите с еритроцитите на съдовата мембрана, като същевременно намалява нивата на вътреклетъчния Ca. Проявява вазодилатиращ ефект, който се развива с умерено отслабване на периферното съдово съпротивление и умерено увеличение на сърдечния дебит и ударния обем. [ 2 ]

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира напълно в стомашно-чревния тракт с висока скорост. Комбинираната употреба с храна намалява скоростта на абсорбция, но не намалява степента ѝ. Плазмените стойности на Cmax на непроменения активен елемент се отбелязват след 1 час, а на метаболитните компоненти - след 1,5 часа.

Наблюдава се синтез със стената на еритроцитите. Пентоксифилинът с неговите метаболитни елементи се екскретира в кърмата. [ 3 ]

Той претърпява интензивни метаболитни процеси след първото интрахепатално преминаване. В този случай се образува голям обем метаболити - първо вътре в еритроцитите, а по-късно - в черния дроб. Основните метаболитни компоненти на пентоксифилин са 1-5-хидроксихексил-3,7-диметилксантин, заедно с 1-3-карбоксихексил-3,7-иметилксантин.

Екскрецията се осъществява главно през бъбреците, под формата на метаболитни елементи; по-малко от 4% от приложената част се екскретира с изпражненията. По-голямата част от приетото лекарство се екскретира в рамките на 24 часа.

При хора с бъбречна/чернодробна дисфункция, както и при хора на възраст 60-68 години, се наблюдава повишаване на нивата на AUC и намаляване на степента на елиминиране.

Дозиране и администриране

Продължителността на лечебния цикъл и дневната доза се избират, като се вземат предвид вида на заболяването и тежестта на неговите симптоми.

Терапията трябва да започне с дневна доза от 0,6 g, разделена на 3 приема.

В случай на силно понижаване на кръвното налягане и развитие на странични ефекти, дневната доза може да бъде намалена до 0,3 g.

Допуска се максимум 1,2 g от лекарството на ден (в случай на активна фаза на заболяването) в 3 дози (4 таблетки 3 пъти дневно). Поддържащата доза е 0,8 g на ден (също разделена на 3 дози).

Терапевтичният цикъл трябва да продължи поне 2 месеца.

Таблетките трябва да се приемат цели, без да се дъвчат, с храна и да се измиват с чиста вода.

• Заявление за деца

Поради ограничения опит с употребата на лекарството в педиатрията, то не се предписва на деца.

Употреба Pentoxipharm по време на бременност

Въпреки че няма информация относно тератогенните и ембриотоксичните ефекти на пентоксифилин, той не трябва да се използва по време на бременност, тъй като съществува риск от понижаване на кръвното налягане и поява на кръвоизливи (поради лечебните свойства на лекарството).

За да се предотврати развитието на негативни симптоми при кърмачета, кърменето трябва да се преустанови по време на периода на употреба на Pentoxipharm.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към активната съставка и помощните компоненти на лекарството;
• тежък стадий на атеросклероза на церебрална или коронарна природа;
• понижено кръвно налягане;
• скорошен миокарден инфаркт;
• вътремозъчен кръвоизлив;
• много силно кървене.

Странични ефекти Pentoxipharm

Основни странични ефекти:

• лезии, засягащи стомашно-чревния тракт: жажда и ксеростомия, диария, повръщане, чувство на тежест в коремната област, подуване на корема и гадене;
• проблеми с функционирането на сърдечно-съдовата система: тахикардия, зачервяване с приливи на кръв към врата и лицето, понижено кръвно налягане до развитие на ортостатичен колапс, ритъмни нарушения и пристъп на ангина пекторис;
• нарушения, свързани с функцията на централната нервна система: замаяност с главоболие, нарушения на съня, безсъние, тремор и тревожност, объркване, повишена възбудимост, скотома и зрителни нарушения (поява на червен фон);
• имунни нарушения: уртикария, сърбеж, епидермални обриви и еритема. Понякога се развива анафилаксия;
• други: хепатит, кървене от носа, подуване на носната лигавица, конюнктивит, кръвоизливи в епидермиса или стомашно-чревния тракт (развитието им може да се появи при употреба на лекарства в комбинация с антитромботични средства (антитромбоцитни средства или антикоагуланти)), левкопения или тромбоцитопения.

Свръх доза

В случай на отравяне с Пентоксифарм се наблюдават конвулсии, зачервяване на лицето, сънливост, водеща до загуба на съзнание или възбуда, понижено кръвно налягане, повишена температура и неравномерен сърдечен ритъм.

Използват се стомашна промивка, активен въглен и симптоматични вещества, които елиминират конвулсиите и повишават кръвното налягане, както и респираторни аналептици. Лекарството няма антидот.

Взаимодействия с други лекарства

В случай на комбинация с антикоагуланти или антитромбоцитни средства, рискът от кървене се увеличава.

Приемът едновременно с антихипертензивни вещества може да провокира силно понижаване на показанията на кръвното налягане.

Употребата в комбинация с теофилин може да доведе до повишаване на плазмените му стойности и развитие на токсичните му ефекти.

Комбинацията от пентоксифилин с инсулин и хипогликемични лекарства може да засили техните антидиабетни свойства.

Приемът на лекарството с храна намалява скоростта на неговото усвояване, но не води до намаляване на степента на абсорбция.

Никотинът отслабва действието на пентоксифилин върху гладките съдови мускули, тъй като има вазоконстрикторен ефект.

Условия за съхранение

Пентоксифарм трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за деца. Температурни стойности - не повече от 25°C.

Срок на годност

Пентоксифарм може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на продажба на терапевтичния продукт.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Вазонит и Трентал с Агапурин, Пентилин и Латрен с Пентотрен, както и Пентоксифилин.