Nizoral

Низорал (кетоконазол) е противогъбично лекарство, което често се използва за лечение на различни гъбични инфекции на кожата, косата и ноктите. Кетоконазол принадлежи към класа на противогъбичните азолови лекарства.

Низорал се предлага в различни форми, включително кремове, гелове, шампоани, разтвори и таблетки.

Активната съставка кетоконазол прониква в гъбичните клетки и разрушава мембраните им, което води до тяхната смърт. Когато използвате Низорал, е важно да следвате инструкциите на Вашия лекар или указанията на опаковката и да избягвате контакт с очите или други чувствителни области на кожата. Консултирайте се с лекар, ако се появят нежелани реакции или симптомите се влошат.

Показания Nizorala

1. Онихомикоза (гъбична инфекция на ноктите): Кетоконазол може да се използва за лечение на гъбични инфекции на ноктите, които могат да причинят промени в цвета, текстурата и дебелината на ноктите.
2. Атлетично стъпало ( дерматофитоза на краката): Това е гъбична инфекция, която се проявява като зачервяване, лющене, сърбеж и напукване между пръстите на краката. Низорал може да помогне за лечението на това състояние.
3. Херпес зостер (дерматофитоза на тялото): Кетоконазол може да бъде ефективен при лечение на различни форми на лишеи, като например трихофития или петнист лишей.
4. Кандидозни инфекции на кожата и лигавиците: Това включва гъбични инфекции, причинени от гъбичките Candida, като млечница ( вагинална кандидоза ), стоматит (възпаление на устната лигавица) или кандидоза на кожата.
5. Себореен дерматит: Низорал може да се използва и за лечение на себореен дерматит, кожно състояние, характеризиращо се с периодични обостряния на зачервяване, парене и лющене по лицето, главата или други части на тялото.

Формуляр за освобождаване

1. Перорални таблетки: Използват се за лечение на системни гъбични инфекции, които не реагират на локално лечение. Таблетките Низорал могат да се предписват за лечение на състояния като гъбични инфекции на кожата, ноктите, вътрешните органи (напр. гъбичен менингит) и други системни инфекции.
2. Крем/мехлем за външна употреба: Прилага се директно върху засегнатите участъци от кожата за лечение на различни кожни гъбични инфекции като дерматофитоза, кандидоза, питириаза („слънчев“ лишей) и други. Низорал крем или мехлем осигурява целенасочено действие върху инфекцията, като минимизира системните странични ефекти.
3. Шампоан: Шампоанът Низорал се използва за лечение и профилактика на пърхот, причинен от гъбични инфекции на скалпа, като например pityriasis versicolor и себореен дерматит. Шампоанът помага за намаляване на сърбежа, лющенето и зачервяването, свързани с тези състояния.

Фармакодинамика

1. Инхибиране на синтеза на ергостерол: Кетоконазол е инхибитор на ензима цитохром P450 14α-деметилаза, който участва в синтеза на ергостерол, важен компонент на клетъчните мембрани на гъбичките. Блокирането на този ензим води до нарушаване на синтеза на ергостерол, което отслабва клетъчните мембрани на гъбичките и води до тяхната смърт.
2. Широк спектър на действие: Кетоконазол е активен срещу много видове дерматофити, дрождеподобни и плесенни гъби, включително Candida spp., Trichophyton spp., Epidermophyton spp., Microsporum spp., Malassezia spp., Cryptococcus neoformans и други.
3. Продължително действие: Кетоконазолът има дълга продължителност на действие, което му позволява да остане активен в организма дълго време след еднократна доза.
4. Лечение на гъбични инфекции: Низорал е ефективен при лечение на различни гъбични инфекции, включително дерматомикоза, вагинална кандидоза, орална кандидоза, кокцидиомикоза и други.
5. Системно и локално приложение: Лекарството се предлага както за системно, така и за локално приложение под формата на кремове, гелове и шампоани, което позволява употребата му при различни локализации на гъбични инфекции.
6. Антисеборейно действие: Кетоконазол може да бъде ефективен и срещу себорея, свързана със свръхрастеж на гъбички Malassezia по кожата.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Кетоконазол обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Абсорбцията му обаче може да се забави, когато се приема с храна, поради което се препоръчва лекарството да се приема на гладно за максимална абсорбция.
2. Разпределение: Кетоконазол се разпределя широко в телесните тъкани, включително кожа, бели дробове, бъбреци и черен дроб. Той може също да проникне през кръвно-мозъчната бариера.
3. Метаболизъм: Кетоконазол претърпява значителен метаболизъм в черния дроб чрез процесите на хидроксилиране и N-деметилиране, с образуване на неактивни метаболити.
4. Екскреция: Кетоконазол и неговите метаболити се екскретират главно с жлъчка и урина. Елиминационният му полуживот от организма е около 2 часа.
5. Механизъм на действие: Кетоконазол инхибира ензимите, необходими за синтеза на ергостерол в клетъчните мембрани на гъбичките, което води до нарушаване на тяхната структура и функция и, като следствие, до смърт на гъбичките.

Дозиране и администриране

Хапчета

• За възрастни: При системни гъбични инфекции обичайната начална доза е 200 mg (една таблетка) веднъж дневно. В зависимост от тежестта на инфекцията и отговора на лечението, дозата може да се увеличи до 400 mg (две таблетки) веднъж дневно. Таблетките трябва да се приемат с храна, за да се подобри абсорбцията.
• За деца: Приложението и дозировката при деца трябва да се проследяват отблизо от лекар и обикновено се изчисляват въз основа на телесното тегло на детето.

Крем/Мехлем

• Нанесете тънък слой върху чиста и суха кожа на засегнатата област и малко около нея веднъж или два пъти дневно, в зависимост от указанията на лекаря. Продължителността на лечението може да варира от 2 до 6 седмици, в зависимост от вида и тежестта на инфекцията.

Шампоан

• За лечение на пърхот или себореен дерматит: Нанесете шампоан върху влажна коса, разпенете, оставете да действа 3-5 минути, след което изплакнете обилно. Използвайте два пъти седмично в продължение на 2-4 седмици.
• За предотвратяване на пърхот: Използвайте веднъж седмично или както е предписано от лекар.

Общи препоръки

• Когато използвате Низорал под каквато и да е форма, е важно да завършите напълно курса на лечение, дори ако симптомите са се подобрили по-рано. Преждевременното спиране на лечението може да доведе до повторна поява на инфекцията.
• Когато приемате таблетки Низорал, трябва да избягвате алкохол и някои лекарства, които могат да взаимодействат с кетоконазол. Говорете с Вашия лекар за всички лекарства, които приемате.
• В случай на странични ефекти или алергични реакции, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар.

Употреба Nizorala по време на бременност

1. Перорални таблетки: Използват се за лечение на системни гъбични инфекции, които не реагират на локално лечение. Таблетките Низорал могат да се предписват за лечение на състояния като гъбични инфекции на кожата, ноктите, вътрешните органи (напр. гъбичен менингит) и други системни инфекции.
2. Крем/мехлем за външна употреба: Прилага се директно върху засегнатите участъци от кожата за лечение на различни кожни гъбични инфекции като дерматофитоза, кандидоза, питириаза („слънчев“ лишей) и други. Низорал крем или мехлем осигурява целенасочено действие върху инфекцията, като минимизира системните странични ефекти.
3. Шампоан: Шампоанът Низорал се използва за лечение и профилактика на пърхот, причинен от гъбични инфекции на скалпа, като например pityriasis versicolor и себореен дерматит. Шампоанът помага за намаляване на сърбежа, лющенето и зачервяването, свързани с тези състояния.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към кетоконазол или други компоненти на лекарството не трябва да използват Низорал поради риск от алергични реакции.
2. Лекарства, взаимодействащи с кетоконазол: Низорал може да взаимодейства с други лекарства като терфенадин, астемизол, ампренавир и др., което може да доведе до сериозни нежелани реакции. Пациентите трябва да избягват едновременната употреба на Низорал с такива лекарства, ако е противопоказано.
3. Чернодробно заболяване: Пациенти с тежко чернодробно заболяване, като цироза или активно чернодробно увреждане, трябва да се консултират с лекар преди употреба на Низорал, тъй като той може да увеличи токсичните ефекти върху черния дроб.
4. Бременност и кърмене: Данните за безопасността на кетоконазол по време на бременност и кърмене са ограничени. Употребата на Низорал по време на бременност или кърмене трябва да се извършва само по лекарско предписание и само ако е абсолютно необходимо.
5. Педиатрична възраст: Безопасността и ефикасността на Низорал при деца под 12-годишна възраст не са установени, следователно употребата му в тази възрастова група може да е противопоказана.

Странични ефекти Nizorala

1. Кожни реакции: Включват дразнене, зачервяване, сърбеж или парене на мястото на приложение. При някои хора може да се появи кожен обрив или контактен дерматит.
2. Суха кожа: Употребата на Низорал може да причини сухота на кожата в областта на приложение.
3. Промени в текстурата на косата: Някои пациенти могат да изпитат промени в текстурата на косата, включително сухота, накъсване или загуба на блясък.
4. Зачервяване на очите или сърбеж в очите: Някои хора може да получат зачервени очи или сърбеж в очите след употреба на Низорал.
5. Зачервяване, сърбеж или дразнене в областта на ухото: Някои пациенти могат да получат различни реакции в областта на ухото, включително зачервяване, сърбеж или дразнене.
6. Странични ефекти върху черния дроб: Рядко Низорал може да причини нежелани реакции върху черния дроб, включително повишени нива на чернодробните ензими или хепатит. Ако се появят жълтеница, коремна болка или други признаци на чернодробни проблеми, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар.
7. Стомашно-чревни странични ефекти: Може да включват гадене, повръщане, диария или коремен дискомфорт.
8. Алергични реакции: При някои пациенти могат да се появят алергични реакции като уртикария, подуване или затруднено дишане.

Свръх доза

1. Стомашно-чревни нарушения: гадене, повръщане, коремна болка, диария.
2. Чернодробна недостатъчност: предозирането може да причини токсични ефекти върху черния дроб, които могат да се проявят с повишени нива на чернодробни ензими в кръвта, жълтеница и други признаци на чернодробна недостатъчност.
3. Електролитни нарушения: предозирането може да причини различни електролитни нарушения, като хипокалиемия (намалени нива на калий в кръвта) или хипомагнезиемия (намалени нива на магнезий в кръвта).
4. Неврологични симптоми: главоболие, сънливост, замаяност, световъртеж, гърчове и други неврологични симптоми могат да бъдат прояви на предозиране.
5. Други системни усложнения: могат да включват остра бъбречна недостатъчност, аритмии и други сериозни усложнения.

Лечението на предозиране с кетоконазол обикновено се състои от симптоматична терапия, включваща мерки за поддържане на жизненоважни функции на организма, коригиране на електролитни нарушения, хидратация, както и употреба на специфични антидоти или противоотрови, ако е необходимо.

Взаимодействия с други лекарства

1. Противогъбични лекарства: Комбинацията на Низорал с други противогъбични лекарства, като тербинафин или флуконазол, може да доведе до по-силен антимикотичен ефект и повишен риск от странични ефекти.
2. Циклоспорин: Кетоконазол може да повиши концентрацията на циклоспорин в кръвта, което може да доведе до повишаване на неговата токсичност, особено за бъбреците и черния дроб.
3. Антикоагуланти: Комбинацията от Низорал с антикоагуланти, като варфарин, може да увеличи риска от кървене поради засиления антикоагулантен ефект на варфарин.
4. Противовъзпалителни лекарства (напр. дексаметазон): Низорал може да засили ефекта на противовъзпалителните лекарства, което може да доведе до повишен риск от странични ефекти като хипергликемия или хипокалиемия.
5. Антиконвулсанти (напр. карбамазепин): Кетоконазол може да намали концентрацията на антиконвулсанти в кръвта, което може да доведе до намаляване на тяхната ефективност и да увеличи риска от гърчове.
6. Лекарства, метаболизирани от цитохром P450: Кетоконазол е инхибитор на цитохром P450 и може да повиши концентрацията на лекарства, метаболизирани от този ензим, в кръвта, което може да доведе до засилване на тяхното действие или да увеличи риска от странични ефекти.

Условия за съхранение

1. Температура: Съхранявайте Низорал на стайна температура, между 15 и 30 градуса по Целзий (59-86 градуса по Фаренхайт).
2. Сухота: Съхранявайте препарата на сухо място. Избягвайте излагане на влага, тъй като влагата може да повлияе неблагоприятно на стабилността и качеството на препарата.
3. Светлина: Съхранявайте Низорал на тъмно място, защитено от пряка слънчева светлина. Излагането на светлина може също да повлияе неблагоприятно на стабилността на лекарството.
4. Опаковка: Съхранявайте Низорал в оригиналната опаковка или контейнер, в който е произведен от производителя. Това ще помогне за предпазване на лекарството от външни влияния.
5. Деца: Пазете Низорал на място, недостъпно за деца, за да предотвратите случайна употреба.
6. Специални указания: Следвайте инструкциите на опаковката или указанията на Вашия лекар относно съхранението на лекарството. Не използвайте лекарства с изтекъл срок на годност и следете срока на годност.