Нитроглицерин

Нитроглицеринът (известен също като глицерил тринитрат) е лекарство от класа на нитратите, което се използва за разширяване на кръвоносните съдове и намаляване на натоварването на сърцето. Той е едно от най-широко използваните лекарства за облекчаване на симптомите на ангина (болка в гърдите), причинена от исхемия (неадекватно кръвоснабдяване) на сърдечния мускул.

Нитроглицеринът действа чрез разширяване на кръвоносните съдове (включително артериите), за да увеличи притока на кръв към сърцето и да намали натоварването му. Той може също така да понижи кръвното налягане, което е особено полезно при ангина.

Важно е да се отбележи, че нитроглицеринът трябва да се приема само под лекарско наблюдение, тъй като може да повлияе на сърдечния ритъм и кръвното налягане. Дозировката и честотата на употреба зависят от индивидуалните характеристики на пациента и характеристиките на неговото състояние.

Показания Нитроглицерин

1. Ангина ( стабилна и нестабилна ): Нитроглицеринът се използва за облекчаване на симптомите на ангина, като болка в гърдите, причинена от исхемия на сърдечния мускул. Това може да включва стабилна ангина (възникваща при физическо натоварване и намаляваща в покой) и нестабилна ангина (възникваща в покой или в отговор на минимална физическа активност).
2. Остра ангина пекторис и миокарден инфаркт: В случаи на остра ангина пекторис или миокарден инфаркт, нитроглицерин може да се използва за спешно облекчаване на симптомите и подобряване на кръвоснабдяването на сърдечния мускул.
3. Сърдечна недостатъчност: Нитроглицерин може да се използва за намаляване на сърдечното предварително натоварване и подобряване на кръвоснабдяването на сърдечния мускул при пациенти със сърдечна недостатъчност.
4. Хипертония: В редки случаи нитроглицерин може да се използва за понижаване на кръвното налягане при хипертония.
5. Съдови катетеризации: Нитроглицерин може да се използва по време на процедури за съдова катетеризация за предотвратяване или лечение на вазоспазми и за улесняване на процеса.
6. Профилактика на ангина преди физическо натоварване: Някои пациенти могат да използват нитроглицерин като профилактично средство преди очаквано физическо натоварване, за да предотвратят ангина.

Формуляр за освобождаване

1. Сублингвални таблетки: Тези таблетки се поставят под езика, където се разтварят бързо, осигурявайки бързо облекчение от симптомите на ангина.
2. Сублингвални спрейове: Нитроглицеринът може да се предлага под формата на сублингвални спрейове, които осигуряват подобен бърз ефект.
3. Пластири: Трансдермалните изпарителни системи могат да се използват за постепенно освобождаване на нитроглицерин през кожата.
4. Инжекции: В някои случаи нитроглицерин може да се приложи като инжекция във вена за бързо действие в случай на остър инфаркт или сърдечна недостатъчност.

Фармакодинамика

1. Релаксация на съдовата гладка мускулатура: Нитроглицеринът действа като донор на азотен оксид (NO), който стимулира синтеза на цикличен гуанозин монофосфат (cGMP) в съдовата гладка мускулатура. Това води до релаксация на съдовите стени и разширяване на артериите и вените, което намалява съдовото съпротивление и намалява предварителното натоварване на сърцето.
2. Подобряване на миокардния кръвоток: Разширяването на коронарните артерии чрез нитроглицерин увеличава кръвния поток в миокарда (сърдечния мускул), което може да подобри снабдяването с кислород и да намали риска от исхемия (липса на кръвоснабдяване).
3. Намалена миокардна контрактилност: Някои проучвания показват, че нитроглицеринът може да намали миокардната контрактилност, което намалява нуждата на сърцето от кислород и намалява натоварването му.
4. Периферна съдова дилатация: Освен това, нитроглицеринът може да разшири периферните кръвоносни съдове, което спомага за намаляване на съдовото съпротивление и понижаване на кръвното налягане.
5. Намаляване на сърдечното предварително натоварване: Венозната дилатация намалява венозното връщане към сърцето и намалява обема на кръвта в сърдечната кухина, което намалява сърдечното предварително натоварване и намалява сърдечното натоварване.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Нитроглицеринът може да се абсорбира през кожата, устните лигавици и хиоидното пространство, както и през стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално. Може да се прилага и интравенозно или сублингвално.
2. Разпределение: Нитроглицеринът се разпределя бързо в телесните тъкани. Той има висока разтворимост в мазнини и може да проникне през кръвно-мозъчната и кръвно-плацентарната бариера.
3. Метаболизъм: Основният път на метаболизма на нитроглицерина е биотрансформацията в черния дроб с образуване на активни метаболити като динитроглицерин, мононитроглицерин и нитрохидрин. Тези метаболити имат биологична активност и могат да участват във вазодилатацията.
4. Екскреция: Нитроглицеринът и неговите метаболити се елиминират от организма главно чрез бъбреците под формата на конюгати с глюкуронова киселина и в незначително количество в непроменен вид чрез урината.
5. Полуживот: Полуживотът на нитроглицерина е само няколко минути поради бързия му метаболизъм и елиминиране от организма.
6. Механизъм на действие: Нитроглицеринът разширява кръвоносните съдове (вазодилатация), което води до увеличаване на лумена на артериите и вените, намаляване на съдовото съпротивление и намаляване на сърдечното предварително натоварване. Това намалява кислородната нужда на миокарда и подобрява кръвоснабдяването на сърцето.

Дозиране и администриране

Следните са общите насоки за употреба на различни форми на нитроглицерин:

Сублингвални таблетки или спрей

• За облекчаване на ангина пекторис: Обикновено се препоръчва една сублингвална таблетка от 0,3-0,6 mg или едно впръскване под езика при поява на симптомите. Ако пристъпът продължава, може да се повтори след 5 минути, но не повече от три дози в рамките на 15 минути.
• Профилактика на ангина пекторис: Таблетката или спреят могат да се използват 5-10 минути преди очаквано физическо натоварване, което може да предизвика пристъп.

Трансдермални пластири

• Профилактика на ангина пекторис: Пластирът се поставя върху чиста, суха област от кожата без окосмяване и се оставя на място обикновено за 12-14 часа, последвано от 10-12-часова почивка, за да се избегне развитието на толерантност към нитроглицерин.

Мехлем

• Профилактика на ангина пекторис: Нанасяйте върху кожата в индивидуално изчислена доза, обикновено два пъти дневно.

Интравенозна инжекция

• В болнични условия: Дозировката и скоростта на приложение са индивидуализирани и трябва да се наблюдават от медицински персонал, особено при лечение на остра сърдечна недостатъчност или наблюдение на кръвното налягане по време на операция.

Важни моменти при употреба на нитроглицерин:

• За да се избегне рискът от сериозно ниско кръвно налягане, нитроглицеринът не трябва да се използва заедно с лекарства за еректилна дисфункция, като силденафил (Виагра), тадалафил (Сиалис) и други.
• Чест страничен ефект на нитроглицерина е главоболието, което обикновено намалява с продължаване на терапията.
• Когато използвате сублингвални таблетки или спрей, е важно да седнете или легнете, за да се сведе до минимум рискът от припадък поради спадане на кръвното налягане.
• Винаги носете нитроглицерин, ако сте диагностицирани с ангина пекторис, и информирайте медицинските специалисти в случай на спешност.

Употреба Нитроглицерин по време на бременност

Употребата на нитроглицерин по време на бременност обикновено не се препоръчва, освен ако не е абсолютно необходима и не се наблюдава от лекар. Нитроглицеринът се използва за лечение на ангина пекторис и други сърдечни състояния, причинени от исхемия (недостатъчно кръвоснабдяване на сърдечния мускул). Няма достатъчно проучвания, за да се определи безопасността му за употреба по време на бременност.

В отделни случаи, когато ползите от нитроглицерин за майката надвишават потенциалните рискове за плода, лекар може да предпише нитроглицерин на бременна жена. Това обаче трябва да се прави под строг лекарски контрол, който ще оцени ползите и рисковете.

Нитроглицеринът обикновено се използва за облекчаване на пристъпи на ангина пекторис или за предотвратяване на появата им. По време на бременност Вашият лекар може да обмисли алтернативни лечения или лечение, които може да са по-безопасни за майката и плода.

Противопоказания

1. Хипотония: Нитроглицеринът може да причини понижаване на кръвното налягане (хипотония), поради което употребата му може да бъде противопоказана при пациенти с ниско кръвно налягане.
2. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към нитроглицерин или други нитрати не трябва да използват това лекарство поради риск от алергични реакции.
3. Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия: При това състояние употребата на нитроглицерин може да влоши обструкцията на изходния тракт на лявата камера на сърцето и да доведе до влошаване на симптомите.
4. Перикардит: Употребата на нитроглицерин при остър перикардит може да увеличи сърдечната компресия и да влоши клиничното състояние.
5. Тежка анемия: Нитроглицеринът може да увеличи хипоксията при пациенти с тежка анемия, поради което употребата му може да бъде противопоказана в такива случаи.
6. Миокардна хипертрофия: При пациенти с миокардна хипертрофия на лявата камера на сърцето, нитроглицеринът може да влоши сърдечната функция и да причини обостряне на симптомите.
7. Желязодефицитна анемия: При пациенти с желязодефицитна анемия, употребата на нитроглицерин може да засили симптомите на хипоксия и да изостри клиничната картина.
8. Хипергликемия: Нитроглицеринът може да причини повишаване на нивата на кръвната захар, което може да бъде проблематично за пациенти с диабет.
9. Бременност и кърмене: Безопасността на употребата на нитроглицерин по време на бременност и кърмене не е установена; следователно употребата му трябва да бъде оценена и препоръчана от лекар.

Странични ефекти Нитроглицерин

1. Главоболие: Един от най-честите странични ефекти, причинени от разширяване на кръвоносните съдове в мозъка. Главоболието може да варира от леко до силно, но обикновено намалява с времето при продължаване на лечението.
2. Зачервяване на кожата (приливи): Усещане за топлина и видимо зачервяване на кожата по лицето и горната част на тялото, също в резултат на разширяване на кръвоносните съдове.
3. Понижаване на кръвното налягане (хипотония): Нитроглицеринът може да причини рязък спад на кръвното налягане, което може да доведе до замаяност, слабост и дори припадък, особено при ставане от легнало или седнало положение.
4. Сърцебиене (тахикардия): В някои случаи нитроглицеринът може да причини сърцебиене като рефлекторен отговор за понижаване на кръвното налягане.
5. Гадене и повръщане: Въпреки че са по-рядко срещани, някои хора могат да изпитат гадене и дори повръщане след прием на нитроглицерин.
6. Синкоп: Поради понижено кръвно налягане може да се появи припадък, особено ако пациентът бързо стане от стола.
7. Умора и слабост: Някои хора може да се чувстват уморени или като цяло слаби след прием на нитроглицерин.
8. Замаяност: Страничен ефект, свързан с понижено кръвно налягане и вазодилатация.

Свръх доза

1. Силно замаяност и припадък: В резултат на вазодилатация и понижено кръвно налягане може да се развие хипотония, водеща до замаяност и дори загуба на съзнание.
2. Сърцебиене или аритмии: Предозирането с нитроглицерин може да причини сърцебиене или нарушения на сърдечния ритъм.
3. Главоболие: На фона на разширяване на кръвоносните съдове може да се появи силно главоболие, мигрена или усещане за тежест в главата.
4. Бледност на кожата: В резултат на разширени периферни кръвоносни съдове, кожата може да стане бледа и студена на допир.
5. Храносмилателни нарушения: Може да се появят гадене, повръщане и други храносмилателни нарушения.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства за понижаване на кръвното налягане (антихипертензивни лекарства): Нитроглицеринът може да засили хипотензивния ефект на други антихипертензивни лекарства, като бета-блокери, АСЕ инхибитори, калциеви антагонисти и диуретици. Това може да доведе до силно понижаване на кръвното налягане и поява на ортостатична хипотония.
2. Лекарства за лечение на еректилна дисфункция: Едновременното приложение на нитроглицерин с инхибитори на фосфодиестераза тип 5 (напр. силденафил, тадалафил или варденафил), използвани за лечение на еректилна дисфункция, може да причини екстремно понижаване на кръвното налягане и развитие на сериозни усложнения.
3. Лекарства за лечение на белодробна артериална хипертония (пулмонална хипертония): Нитроглицерин не се препоръчва за едновременна употреба с лекарства за лечение на белодробна хипертония, като силденафил (Revatio) или тадалафил (Adcirca), тъй като това може да причини силно понижаване на кръвното налягане.
4. Препарати, съдържащи алкохол: Консумацията на алкохол заедно с нитроглицерин може да засили хипотензивния му ефект и да увеличи риска от ортостатична хипотония.
5. Лекарства, подобряващи кръвосъсирването: Нитроглицеринът може да увеличи ефекта на антикоагулантите (напр. варфарин или хепарин) и антиагрегантите (напр. ацетилсалицилова киселина), което може да увеличи риска от кървене.
6. Лекарства, които усилват хипотензивния ефект: Нитроглицеринът може да усили хипотензивния ефект на алфа-адреноблокерите, аминитрадила и други лекарства, което може да доведе до значително понижаване на кръвното налягане.

Условия за съхранение

1. Температура: Обикновено нитроглицеринът трябва да се съхранява при стайна температура между 15 и 30 градуса по Целзий (59-86 градуса по Фаренхайт).
2. Сухота: Съхранявайте нитроглицерина на сухо място, за да избегнете влага, която може да повлияе неблагоприятно на качеството на лекарството.
3. Светлина: Нитроглицеринът трябва да се съхранява на тъмно място, защитено от пряка слънчева светлина. Светлината може да причини разлагане на лекарството.
4. Опаковка: Съхранявайте нитроглицерина в оригиналната опаковка или контейнер, за да предотвратите навлизането на въздух и влага.
5. Деца: Уверете се, че нитроглицеринът се съхранява на място, недостъпно за деца, за да се избегне случайна употреба.
6. Специални условия: В някои случаи може да има допълнителни препоръки за съхранение на опаковката или в инструкциите за лекарството. Моля, вижте тези препоръки за по-точна информация.