Нитроглицерин

Нитроглицеринът (известен още като глицерил тринитрат) е лекарство от нитратния клас, което се използва за разширяване на кръвоносните съдове и намаляване на напрежението на сърцето. Това е едно от най-широко използваните лекарства за облекчаване на симптомите на ангина (болки в гърдите), причинени от исхемия (неадекватно кръвоснабдяване) на сърдечния мускул.

Нитроглицеринът работи чрез разширяване на кръвоносните съдове (включително артериите), за да увеличи притока на кръв към сърцето и да намали работното му натоварване. Той също може да понижи кръвното налягане, което е особено полезно за ангина.

Важно е да се отбележи, че нитроглицеринът трябва да се приема само под надзора на лекар, тъй като може да повлияе на сърдечния ритъм и кръвното налягане. Дозировката и честотата на употреба зависят от индивидуалните характеристики на пациента и характеристиките на неговото състояние.

Показания Нитроглицерин

1. Ангина (Стабилен и нестабилен ): Нитроглицеринът се използва за облекчаване на симптомите на ангина като болка на гърдите, причинена от исхемия на сърдечния мускул. Това може да включва стабилна ангина (възникваща с упражнения и намаляване в покой) и нестабилна ангина (възникваща в покой или в отговор на минимална физическа активност).
2. Остър стенокарден пекторис и инфаркт на миокарда: В случаи на остра стенална пекторис или миокарден инфаркт, нитроглицеринът може да се използва спешно за облекчаване на симптомите и подобряване на кръвоснабдяването на сърдечния мускул.
3. Сърдечна недостатъчност: Нитроглицерин може да се използва за намаляване на сърдечното предварително зареждане и подобряване на кръвоснабдяването на сърдечния мускул при пациенти със сърдечна недостатъчност.
4. Хипертония: В редки случаи нитроглицеринът може да се използва за понижаване на кръвното налягане при хипертония.
5. Съдови катетеризации: Нитроглицеринът може да се използва по време на процедурите за съдова катетеризация за предотвратяване или лечение на вазопазми и за улесняване на процеса.
6. Превенция на ангина преди упражнения: Някои пациенти могат да използват нитроглицерин като профилактика, преди да се очаква упражнение за предотвратяване на ангина.

Формуляр за освобождаване

1. Сублингвални таблетки: Тези таблетки се поставят под езика, където бързо се разтварят, осигурявайки бързо облекчение от симптомите на ангина.
2. Сублинг-спрейове: Нитроглицеринът може да бъде представен като сублингвални спрейове, които осигуряват подобен бърз ефект.
3. Пачове: Трансдермалните системи за изпаряване могат да се използват за постепенно освобождаване на нитроглицерин през кожата.
4. Инжекции: В някои случаи нитроглицеринът може да бъде приложен като инжекция във вена за бързо действие в случай на остър сърдечен удар или сърдечна недостатъчност.

Фармакодинамика

1. Съдова релаксация на гладката мускулатура: Нитроглицеринът действа като донор на азотен оксид (NO), който стимулира синтеза на цикличен гуанозин монофосфат (CGMP) в съдовия гладък мускул. Това води до релаксиране на съдовите стени и разширяването на артериите и вените, което намалява съдовото съпротивление и намалява сърдечното предварително натоварване.
2. Подобряване на притока на кръв на миокарда: разширяването на коронарните артерии от нитроглицерин увеличава притока на кръв в миокарда (сърдечен мускул), което може да подобри снабдяването с кислород и да намали риска от исхемия (липса на кръвоснабдяване).
3. Намалена контрактилност на миокарда: Някои проучвания предполагат, че нитроглицеринът може да намали контрактилитета на миокарда, което намалява нуждата на сърцето от кислород и намалява работното си натоварване.
4. Периферна съдова дилатация: В допълнение, нитроглицеринът може да разшири периферните кръвоносни съдове, което спомага за намаляване на съдовата резистентност и по-ниско кръвно налягане.
5. Намаляване на сърдечното предварително натоварване: Венозното разширяване намалява венозното връщане към сърцето и намалява обема на кръвта в сърдечната кухина, което намалява сърдечното предварително натоварване и намалява сърдечното натоварване.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Нитроглицеринът може да се абсорбира през кожата, орални лигавици и хиоидно пространство и през стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално. Може също да се прилага интравенозно или сублингвално.
2. Разпределение: Нитроглицеринът бързо се разпределя в телесните тъкани. Той има разтворимост с висока мазнина и може да проникне в кръвно-мозъчната бариера и кръвно-плаценталната бариера.
3. Метаболизъм: Основният път на метаболизма на нитроглицерин е биотрансформацията в черния дроб, за да образува активни метаболити като динитроглицерин, мононитроглицерин и нитрохидрин. Тези метаболити имат биологична активност и могат да участват във вазодилатацията.
4. Екскреция: Нитроглицеринът и неговите метаболити се елиминират от тялото главно от бъбреци под формата на конюгати с глюкуронова киселина и с незначително количество в непроменена форма чрез урина.
5. Полу-живот: Полуживотът на нитроглицерин е само няколко минути поради бързия си метаболизъм и елиминиране от тялото.
6. Механизъм на действие: Нитроглицеринът разширява кръвоносните съдове (вазодилатация), което води до увеличаване на лумена на артериите и вените, намаляване на съдовото съпротивление и намаляване на сърдечното предварително зареждане. Това намалява търсенето на миокарден кислород и подобрява притока на кръв към сърцето.

Дозиране и администриране

По-долу са общи насоки за използването на различни форми на нитроглицерин:

Сублингвални таблетки или спрей

• За облекчаване на ангина пекторис: един 0,3-0,6 mg сублингвална таблетка или един спрей под езика при началото на симптомите обикновено се препоръчва. Ако атаката продължава, тя може да се повтори след 5 минути, но не повече от три дози в рамките на 15 минути.
• Предотвратяване на ангина пекторис: Таблетът или спрейът може да се използва 5-10 минути преди очакваното натоварване, което може да предизвика атака.

Трансдермални пластири

• Превенция на ангина пекторис: Пластирът се нанася върху чиста, суха зона на кожата без коса и се оставя на място обикновено за 12-14 часа, последвано от 10-12 часа почивка, за да се избегне развитието на толерантността към нитроглицерин.

Мехлем

• Предотвратяване на ангина пекторис: Прилагайте върху кожата в индивидуално изчислена доза, обикновено два пъти дневно.

Интравенозна инжекция

• В болничните условия: Дозировката и скоростта на прилагане са индивидуализирани и трябва да се наблюдават от медицински персонал, особено при лечение на остра сърдечна недостатъчност или наблюдение на кръвното налягане по време на операцията.

Важни точки при използване на нитроглицерин:

• За да се избегне рискът от сериозно ниско кръвно налягане, нитроглицеринът не трябва да се използва съвместно с лекарства за еректилна дисфункция като силденафил (виагра), тадалафил (сиалис) и други.
• Често срещан страничен ефект на нитроглицерин е главоболие, което обикновено намалява с продължителната терапия.
• Когато използвате сублингюални таблетки или спрей, е важно да седнете или да легнете, за да сведете до минимум риска от припадане поради спад на кръвното налягане.
• Винаги носете нитроглицерин, ако сте били диагностицирани с ангина и информирайте медицински специалисти в случай на спешност.

Употреба Нитроглицерин по време на бременност

Използването на нитроглицерин по време на бременност обикновено не се препоръчва, освен ако не е необходимо ясно и се контролира от лекар. Нитроглицеринът се използва за лечение на ангина пекторис и други сърдечни състояния, причинени от исхемия (недостатъчно кръвоснабдяване на сърдечния мускул). Няма достатъчно проучвания, които да определят неговата безопасност за употреба по време на бременност.

В отделни случаи, когато ползите от нитроглицерина за майката надвишават потенциалните рискове за плода, лекар може да предпише нитроглицерин на бременна жена. Това обаче трябва да се направи под строгия надзор на лекар, който ще оцени ползите и рисковете.

Нитроглицеринът обикновено се използва за облекчаване на атаките на ангина или за предотвратяване на възникването им. По време на бременността вашият лекар може да обмисли алтернативни лечения или управление, които могат да бъдат по-безопасни за майката и плода.

Противопоказания

1. Хипотония: Нитроглицеринът може да причини намаляване на кръвното налягане (хипотония), следователно употребата му може да бъде противопоказана при пациенти с ниско кръвно налягане.
2. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към нитроглицерин или други нитрати не трябва да използват това лекарство поради риска от алергични реакции.
3. Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия: В това състояние използването на нитроглицерин може да влоши обструкцията на изтичащия тракт на лявата камера на сърцето и да доведе до влошаване на симптомите.
4. Перикардит: Използването на нитроглицерин при остър перикардит може да увеличи сърдечната компресия и да влоши клиничното състояние.
5. Тежка анемия: Нитроглицеринът може да увеличи хипоксията при пациенти с тежка анемия, следователно употребата му може да бъде противопоказана в такива случаи.
6. Миокардна хипертрофия: При пациенти с миокардна хипертрофия на миокарда на лявата камера на сърцето нитроглицеринът може да влоши сърдечната функция и да причини обостряне на симптомите.
7. Анемия с дефицит на желязо: При пациенти с анемия с дефицит на желязо използването на нитроглицерин може да увеличи симптомите на хипоксия и да изостри клиничната картина.
8. Хипергликемия: Нитроглицеринът може да причини повишаване на нивата на кръвната захар, което може да бъде проблематично за пациентите с диабет.
9. Бременност и кърмене: Безопасността на употребата на нитроглицерин по време на бременност и кърмене не е установена; Следователно използването му трябва да бъде оценено и препоръчително от лекар.

Странични ефекти Нитроглицерин

1. Главоболие: един от най-често срещаните странични ефекти, причинени от дилатация на кръвоносните съдове в мозъка. Главоболието може да варира от леко до тежко, но обикновено намалява с течение на времето с продължително лечение.
2. Зачервяване на кожата (промивки): Усещане за топлина и видимо зачервяване на кожата на лицето и горната част на тялото, също в резултат на разширяване на кръвоносните съдове.
3. Понижаване на кръвното налягане (хипотония): Нитроглицеринът може да причини рязък спад на кръвното налягане, което може да доведе до замаяност, слабост и дори припадък, особено когато ставате от лежащо или седнало положение.
4. Налични продукти (тахикардия): В някои случаи нитроглицеринът може да причини сърцебиене като рефлексен отговор на по-ниско кръвно налягане.
5. Гадене и повръщане: Макар и по-рядко срещани, някои хора могат да изпитат гадене и дори повръщане след приемане на нитроглицерин.
6. Синкоп: Поради намаленото кръвно налягане може да се появи припадък, особено ако пациентът стане бързо от седалка.
7. Умора и слабост: Някои хора могат да се чувстват уморени или като цяло слаби след приемане на нитроглицерин.
8. Замаяност: Страничен ефект, свързан с намалено кръвно налягане и вазодилатация.

Свръх доза

1. Тежка замаяност и припадък: В резултат на вазодилатация и намалено кръвно налягане може да се развие хипотонията, което води до замаяност и дори загуба на съзнание.
2. Сърдечно сърцебиене или аритмия: предозиране на нитроглицерин може да причини сърцебиене или нарушения на сърдечния ритъм.
3. Главоболие: Силно главоболие, мигрена или усещане за тежест в главата може да възникне на фона на съдовата дилатация.
4. Кожна бледност: В резултат на разширени съдове за периферна кръв, кожата може да стане блед и студена на пипане.
5. Храносмилателни разстройства: може да се появят гадене, повръщане и други храносмилателни разстройства.

Взаимодействия с други лекарства

1. Понижаващи кръвното налягане лекарства (антихипертензивни лекарства): Нитроглицеринът може да увеличи хипотензивния ефект на други антихипертензивни лекарства като бета-блокери, АСЕ инхибитори, калциеви антагонисти и диуретици. Това може да доведе до силно намаляване на кръвното налягане и появата на ортостатична хипотония.
2. Лекарствата за лечение на еректилна дисфункция: съвместно администриране на нитроглицерин с инхибитори на фосфодиестераза тип 5 (например силденафил, тадалафил или варденафил), използвани за лечение на еректилна дисфункция, могат да причинят екстремен спад в кръвното налягане и развитието на сериозни усложнения.
3. Лекарства за лечение на хипертония на белодробна артерия (хипертония на Cor pulmonale): Нитроглицеринът не се препоръчва за едновременно употреба с лекарства за лечение на белодробна хипертония, като силденафил (revatio) или тадалафил (adcirca), като това може да причини тежко намаляване на кръвното налягане.
4. Препарати, съдържащи алкохол: Консумацията на алкохол заедно с нитроглицерин може да повиши хипотензивния му ефект и да увеличи риска от ортостатична хипотония.
5. Лекарства, подобряващи кръвта: Нитроглицеринът може да увеличи ефекта на антикоагуланти (например варфарин или хепарин) и антиагганти (например ацетилсалицилова киселина), което може да увеличи риска от кървене.
6. Лекарства, увеличаващ хипотензивния ефект: Нитроглицеринът може да увеличи хипотензивния ефект на алфа-адреноблокерите, аминитрадил и други лекарства, което може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане.

Условия за съхранение

1. Температура: Обикновено нитроглицеринът трябва да се съхранява при стайна температура между 15 и 30 градуса по Целзий (59-86 градуса по Фаренхайт).
2. Сухота: Съхранявайте нитроглицерин на сухо място, за да избегнете влага, което може да повлияе неблагоприятно върху качеството на лекарството.
3. Светлина: Нитроглицеринът трябва да се съхранява на тъмно място, защитено от пряка слънчева светлина. Светлината може да причини разлагане на лекарството.
4. Опаковка: Съхранявайте нитроглицерин в оригиналния пакет или контейнер, за да предотвратите въздух и влага.
5. Деца: Уверете се, че нитроглицеринът се съхранява извън обсега на децата, за да се избегне случайна употреба.
6. Специални условия: В някои случаи може да има допълнителни препоръки за съхранение на пакета или в инструкциите за лекарство. Моля, вижте тези препоръки за по-точна информация.