Нитроксолин

Нитроксолинът е антибактериално и противогъбично лекарство, принадлежащо към класа на хинолините. Той се използва широко за лечение и профилактика на инфекции на пикочните пътища (UTI), причинени от чувствителни микроорганизми, както и за лечение на простатит, епидидимит и инфекции, засягащи бъбреците и пикочния мехур. Нитроксолинът е ефективен срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, както и някои видове гъбички, включително Candida.

Механизмът на действие на нитроксолин е инхибирането на синтеза на ДНК в микробните клетки, което води до тяхната смърт. Лекарството нарушава процесите на биосинтеза в клетките на микроорганизмите на няколко нива, така че остава ефективно срещу широк спектър от патогени.

Нитроксолин обикновено се предписва като перорални таблетки. Препоръчителната дозировка и продължителността на лечението може да варира в зависимост от тежестта и вида на инфекцията, както и от възрастта и състоянието на пациента. Понася се добре от повечето пациенти, но като всяко лекарство, може да предизвика странични ефекти като стомашно-чревни смущения или алергични реакции.

Важно е да се консултирате с Вашия лекар, преди да започнете да приемате нитроксолин, особено ако имате хронично заболяване или приемате други лекарства, за да избегнете взаимодействия и нежелани странични ефекти.

Показания Нитроксолин

1. Цистит : Възпаление на пикочния мехур, причинено от инфекция. Нитроксолин може да се използва за лечение на остри и хронични форми на цистит.
2. Уретрит : Възпаление на уретрата, най-често причинено от инфекция. Нитроксолин може да бъде ефективен при лечение на уретрит от различно естество.
3. Пиелонефрит : Възпаление на бъбречната каликсно-лоханозна система, обикновено причинено от бактериална инфекция. Нитроксолин може да се препоръча за лечение на пиелонефрит.
4. Предотвратяване на повтарящи се инфекции на пикочните пътища : При някои пациенти с повтарящи се инфекции на пикочните пътища, особено повтарящ се цистит, нитроксолин може да се използва за предотвратяване на повтарящи се екзацербации.
5. Лечение на инфекции, причинени от чувствителни към него микроорганизми : Нитроксолинът се използва широко за лечение на инфекции, причинени от бактерии, чувствителни към антибактериалното му действие.

Формуляр за освобождаване

Nitroxoline таблетки: Стандартната доза е 50 mg или 100 mg нитроксолин на таблетка. Конкретната дозировка и продължителността на лечението се определят от лекаря в зависимост от вида и тежестта на инфекцията, както и индивидуалните особености на пациента.

Фармакодинамика

1. Инхибиране на синтеза на ДНК : Нитроксолинът е производно на 8-хидроксихинолин, който е в състояние да инхибира синтеза на ДНК в микроорганизмите. Това води до нарушаване на растежа и размножаването им.
2. Проникване в клетките на микроорганизмите : Нитроксолинът е в състояние да проникне в клетките на микроорганизмите, където упражнява своето антимикробно действие, предотвратявайки нормалното функциониране и размножаване на микробите.
3. Действие срещу бактерии : Нитроксолинът е ефективен срещу различни бактерии, включително Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии. Може да се използва при лечение на инфекции на пикочните пътища, причинени от бактериална флора.
4. Действие срещу гъбички и протозои : В допълнение нитроксолинът има активност срещу някои гъбички и протозои, което го прави полезен за лечение на инфекции, причинени от тези патогени.

Нитроксолинът има активност срещу различни бактерии, включително много видове Грам-положителни и Грам-отрицателни микроорганизми, както и някои гъбички и протозои. Ето някои от бактериите, срещу които нитроксолинът е активен:

1. Грам-положителни бактерии :

   • Staphylococcus spp. (включително Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Грам-отрицателни бактерии :

   • Ешерихия коли
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Хемофилус инфлуенца
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Други микроорганизми :

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Това не е пълен списък на всички микроорганизми, срещу които е активен нитроксолин, и ефективността на лекарството може да варира в зависимост от региона и резистентността на местните щамове бактерии.

Нитроксолинът е антибиотик, който първоначално е бил използван за лечение на инфекции на пикочните пътища, причинени от микроорганизми като Escherichia coli. Механизмът му на действие включва хелатиране (свързване) на Zn2+ и Fe2+ йони от матрицата на биофилма, което инхибира растежа и развитието на бактериите. Нитроксолинът има широк спектър от антибактериална активност, включително активност срещу резистентни на карбапенем щамове, и може да се използва като опция за лечение на неусложнени инфекции на пикочните пътища (Fuchs et al., 2022).

В допълнение, скорошни проучвания показват потенциала на нитроксолин като лечение на рак. По-специално, установено е, че индуцира апоптоза и инхибира растежа на простатен тумор in vitro и in vivo, действайки чрез активиране на AMPK (AMP-активирана протеин киназа), което води до инхибиране на mTOR-p70S6K сигналния път и причинява спиране на клетъчния цикъл ( Чанг и др., 2015).

Нитроксолинът също е показал активност срещу биофилми на Pseudomonas aeruginosa, инхибирайки тяхното образуване и насърчавайки разграждането им чрез хелатиране на железни и цинкови йони, което го прави обещаващ агент за контролиране на инфекции с биофилм (Sobke et al., 2012).

Тези проучвания показват, че нитроксолинът има не само антимикробни, но и потенциално антитуморни ефекти, което го прави интересна цел за по-нататъшни изследвания в различни области на медицината.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Нитроксолинът обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Неговата абсорбция се извършва в горните части на червата.
2. Разпределение : Нитроксолинът се разпределя добре в телесните тъкани, включително бъбреците, пикочните пътища и меките тъкани. Той може също така да проникне през плазмената и кръвно-мозъчната бариера.
3. Метаболизъм : Нитроксолинът претърпява минимален метаболизъм в черния дроб. По-голямата част от лекарството се екскретира от тялото в непроменена форма.
4. Екскреция : Основният път на екскреция на нитроксолин от тялото е бъбречна екскреция чрез филтриране в бъбреците и активна секреция в проксималните и дисталните тубули. Малки количества от лекарството се екскретират и чрез жлъчката.
5. Полуживот : Полуживотът на нитроксолин е относително кратък, продължава приблизително 2-4 часа. Това означава, че лекарството обикновено се приема няколко пъти на ден, за да се поддържа достатъчна концентрация в кръвта за борба с инфекцията.
6. Механизъм на действие : Нитроксолинът е антибактериално лекарство и действа чрез инхибиране на синтеза на бактериална ДНК. Той е активен срещу широк спектър от бактерии, включително някои видове грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, както и някои гъбички и протозои.

Дозиране и администриране

Общи препоръки за употребата на нитроксолин за възрастни и деца над 12 години:

Възрастни и деца над 12 години

• Стандартната доза за лечение на непрекъснати инфекции на пикочните пътища обикновено е 100 mg 4 пъти дневно (на всеки 6 часа).
• Продължителността на лечението може да варира от 7 до 10 дни, в зависимост от съвета на Вашия лекар и отговора на лечението. В някои случаи курсът на лечение може да бъде удължен до 2 до 3 седмици или повече при хронични инфекции.
• Важно е редовно да приемате нитроксолин и да завършите целия курс на лечение, дори ако симптомите са изчезнали по-рано, за да унищожите напълно инфекцията и да избегнете рецидиви.

Деца под 12 години

• Дозировката за деца под 12-годишна възраст обикновено се основава на телесното тегло и за тях може да се препоръча по-ниска доза. Винаги се консултирайте с вашия педиатър или специалист за точната дозировка за вашето дете.

Специални инструкции

• Nitroxolin трябва да се приема по време на хранене или веднага след хранене, за да се подобри абсорбцията.
• По време на лечението с нитроксолин трябва да приемате достатъчно течности, за да осигурите адекватна хидратация и да подпомогнете промиването на инфекцията от пикочните пътища.
• Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро, но не удвоявайте следващата доза, ако времето за следващата доза наближава.

Употреба Нитроксолин по време на бременност

В момента няма достатъчно проучвания, за да се направят окончателни заключения относно безопасността на нитроксолин по време на бременност. Ето защо лекарите обикновено се опитват да избягват предписването на това лекарство на бременни жени, особено през първия триместър, когато се формират органите на бебето.

Въпреки това, ако е необходимо да се лекува инфекция, Вашият лекар може да реши да предпише нитроксолин по време на бременност, ако ползите от лечението надвишават потенциалните рискове за бебето. Ако предписването на нитроксолин е необходимо, лекарят ще наблюдава употребата му и ще оцени възможните рискове.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност : Хора с известна свръхчувствителност към нитроксолин или други хинолони не трябва да използват това лекарство поради риск от алергични реакции.
2. Тежко бъбречно увреждане: Употребата на нитроксолин може да бъде противопоказана при пациенти с тежко бъбречно увреждане поради риска от натрупване на лекарството в организма и неговите токсични ефекти.
3. Тежко чернодробно увреждане: При пациенти с тежко чернодробно увреждане употребата на нитроксолин също може да бъде противопоказана поради риск от токсични ефекти.
4. Педиатрична възраст : Безопасността и ефикасността на нитроксолин при деца не са установени, поради което употребата му в тази възрастова група може да бъде ограничена.
5. Бременност и кърмене : Употребата на нитроксолин по време на бременност и кърмене изисква повишено внимание и може да изисква консултация с лекар.
6. Свръхчувствителност към хинолони : Хората с известна свръхчувствителност към хинолони, които включват нитроксолин, също трябва да избягват употребата му.
7. Епилепсия : Употребата на нитроксолин може да бъде противопоказана при пациенти с епилепсия поради риск от повишена гърчова активност.

Странични ефекти Нитроксолин

1. Стомашни разстройства : нитроксолинът понякога може да причини диспептични разстройства като гадене, повръщане, диария или коремна болка.
2. Алергични реакции : Алергични реакции като кожен обрив, пруритус, уртикария или ангиоедем могат да се появят при някои пациенти.
3. Повишени нива на пикочна киселина : нитроксолинът може да повиши концентрацията на пикочна киселина в кръвта, което може да влоши симптомите на подагра при някои хора.
4. Повишаване на нивата на билирубина: Някои пациенти могат да получат временно повишаване на нивата на билирубина в кръвта, докато приемат нитроксолин.
5. Дизурия : Някои пациенти може да изпитат затруднено уриниране или болезнено уриниране, докато приемат нитроксолин.
6. Повишаване на чернодробните ензими : Някои хора може да получат временно повишаване на нивото на чернодробните ензими в кръвта, докато приемат нитроксолин.
7. Промени в кръвта : Някои пациенти могат да получат промени в кръвта като анемия или левкопения.
8. Други нежелани реакции : Може да се появят главоболие, световъртеж, артралгия или миалгия.

Свръх доза

Информацията за предозиране с нитроксолин е ограничена и няма окончателни данни за това какви дози могат да се считат за опасни. Въпреки това, ако възникне съмнение за предозиране, трябва да се потърси незабавна медицинска помощ или консултация с токсиколог.

Признаците на предозиране могат да включват остра коремна болка, гадене, повръщане, замаяност, припадък, гърчове, тахикардия и други симптоми.

Лечението на предозирането включва симптоматична терапия и поддържане на жизнените функции. Важно е да потърсите медицинска помощ навреме и да не се опитвате сами да лекувате предозирането.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, съдържащи магнезий, алуминий, желязо или цинк : Антиацидите, съдържащи магнезий, алуминий, желязо или цинк, могат да намалят абсорбцията на нитроксолин от стомашно-чревния тракт. Поради това се препоръчва прием на нитроксолин и антиациди с интервал от няколко часа.
2. Лекарства, които причиняват алкална реакция на урината : лекарства, които повишават pH на урината (напр. някои карбонатни или бикарбонатни препарати) могат да намалят ефективността на нитроксолин.
3. Лекарства, които потискат ЦНС : Лекарства, които имат централни ефекти (напр. някои барбитурати, бензодиазепини и наркотици) могат да увеличат страничните ефекти на нитроксолин, като замаяност и сънливост.
4. Лекарства, които увеличават хематологичните странични ефекти : Нитроксолинът може да увеличи хематологичните странични ефекти на лекарства като хипогликемични средства, антикоагуланти и антихипертензивни средства.
5. Лекарства, метаболизирани в черния дроб : Нитроксолинът може да повлияе метаболизма на други лекарства, метаболизирани в черния дроб, така че може да се наложи коригиране на дозировката им.

Условия за съхранение

Нитроксолин обикновено трябва да се съхранява при стайна температура, която е между 15 и 25 градуса по Целзий. Лекарството трябва да се пази от пряка слънчева светлина, влага и източници на топлина. Препоръчително е да съхранявате Nitroxoline на място, недостъпно за деца, за да избегнете случайна употреба.

Лекарството трябва да се съхранява в оригиналната опаковка или контейнер, в който е предоставено от производителя. Важно е да се избягва препълването на лекарството или съхраняването му във влажни условия, за да се предотврати разлагането или загубата на ефикасност.