Нитроксолин

Нитроксолинът е антибактериално и противогъбично лекарство, принадлежащо към класа на хинолините. Той се използва широко за лечение и профилактика на инфекции на пикочните пътища (ИПП), причинени от чувствителни микроорганизми, както и за лечение на простатит, епидидимит и инфекции, засягащи бъбреците и пикочния мехур. Нитроксолинът е ефективен срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, както и някои видове гъбички, включително Candida.

Механизмът на действие на нитроксолина е инхибирането на синтеза на ДНК в микробните клетки, което води до тяхната смърт. Лекарството нарушава процесите на биосинтез в клетките на микроорганизмите на няколко нива, така че остава ефективно срещу широк спектър от патогени.

Нитроксолин обикновено се предписва под формата на таблетки за перорално приложение. Препоръчителната доза и продължителността на лечението могат да варират в зависимост от тежестта и вида на инфекцията, както и от възрастта и състоянието на пациента. Той се понася добре от повечето пациенти, но както всяко медицинско лекарство, може да причини странични ефекти като стомашно-чревни нарушения или алергични реакции.

Важно е да се консултирате с Вашия лекар, преди да започнете приема на нитроксолин, особено ако имате хронично заболяване или приемате други лекарства, за да избегнете взаимодействия и нежелани странични ефекти.

Показания Нитроксолин

1. Цистит: Възпаление на пикочния мехур, причинено от инфекция. Нитроксолин може да се използва за лечение на остри и хронични форми на цистит.
2. Уретрит: Възпаление на уретрата, най-често причинено от инфекция. Нитроксолин може да бъде ефективен при лечение на уретрит от различно естество.
3. Пиелонефрит: Възпаление на чашково-лоханната система на бъбреците, обикновено причинено от бактериална инфекция. Нитроксолин може да се препоръча за лечение на пиелонефрит.
4. Профилактика на рецидивиращи инфекции на пикочните пътища: При някои пациенти с рецидивиращи инфекции на пикочните пътища, особено рецидивиращ цистит, може да се използва нитроксолин за предотвратяване на рецидивиращи обостряния.
5. Лечение на инфекции, причинени от чувствителни към него микроорганизми: Нитроксолин се използва широко за лечение на инфекции, причинени от бактерии, чувствителни към антибактериалното му действие.

Формуляр за освобождаване

Таблетки нитроксолин: Стандартната доза е 50 mg или 100 mg нитроксолин на таблетка. Конкретната дозировка и продължителността на лечението се определят от лекаря в зависимост от вида и тежестта на инфекцията, както и от индивидуалните характеристики на пациента.

Фармакодинамика

1. Инхибиране на синтеза на ДНК: Нитроксолинът е производно на 8-хидроксихинолин, който е способен да инхибира синтеза на ДНК в микроорганизми. Това води до нарушаване на техния растеж и размножаване.
2. Проникване в клетките на микроорганизмите: Нитроксолинът е способен да проникне в клетките на микроорганизмите, където упражнява своето антимикробно действие, предотвратявайки нормалното функциониране и размножаване на микробите.
3. Активност срещу бактерии: Нитроксолинът е ефективен срещу различни бактерии, включително Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии. Може да се използва за лечение на инфекции на пикочните пътища, причинени от бактериална флора.
4. Активност срещу гъбички и протозои: Освен това, нитроксолинът има активност срещу някои гъбички и протозои, което го прави полезен за лечение на инфекции, причинени от тези патогени.

Нитроксолинът има активност срещу различни бактерии, включително много видове Грам-положителни и Грам-отрицателни микроорганизми, както и някои гъбички и протозои. Ето някои от бактериите, срещу които нитроксолинът е активен:

1. Грам-положителни бактерии:

   • Staphylococcus spp. (включително Staphylococcus aureus)
   • Стрептококови видове.
   • Ентерококи spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Листерия spp.

2. Грам-отрицателни бактерии:

   • Ешерихия коли
   • Клебсиела сpp.
   • Протей ср.
   • Ентеробактерии (Enterobacter spp.).
   • Цитробактер spp.
   • Serratia spp.
   • Салмонела spp.
   • Шигела spp.
   • Хемофилус инфлуенце
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Други микроорганизми:

   • Микобактериум туберкулоза
   • Трихомонада вагиналис
   • Кандида spp.

Това не е пълен списък на всички микроорганизми, срещу които нитроксолинът е активен, а ефективността на лекарството може да варира в зависимост от региона и резистентността на местните щамове на бактерии.

Нитроксолинът е антибиотик, който първоначално е бил използван за лечение на инфекции на пикочните пътища, причинени от микроорганизми като Escherichia coli. Механизмът му на действие включва хелатиране (свързване) на Zn2+ и Fe2+ йони от биофилмната матрица, което инхибира растежа и развитието на бактериите. Нитроксолинът има широк спектър от антибактериална активност, включително активност срещу карбапенем-резистентни щамове, и може да се използва като терапевтична опция за неусложнени инфекции на пикочните пътища (Fuchs et al., 2022).

Освен това, скорошни проучвания показват потенциала на нитроксолина като лечение за рак. По-специално, установено е, че той индуцира апоптоза и инхибира растежа на тумора на простатата in vitro и in vivo, действайки чрез активиране на AMPK (AMP-активирана протеин киназа), което води до инхибиране на сигналния път mTOR-p70S6K и причинява спиране на клетъчния цикъл (Chang et al., 2015).

Нитроксолинът също така показва активност срещу биофилми от Pseudomonas aeruginosa, като инхибира образуването им и насърчава разграждането им чрез хелатиране на железни и цинкови йони, което го прави обещаващ агент за контрол на инфекциите с биофилми (Sobke et al., 2012).

Тези проучвания показват, че нитроксолинът има не само антимикробни, но и потенциално противотуморни ефекти, което го прави интересна цел за по-нататъшни изследвания в различни области на медицината.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Нитроксолин обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Абсорбцията му се осъществява в горните части на червата.
2. Разпределение: Нитроксолинът се разпределя добре в телесните тъкани, включително бъбреците, пикочните пътища и меките тъкани. Той може също да проникне през плазмената и кръвно-мозъчната бариера.
3. Метаболизъм: Нитроксолинът претърпява минимален метаболизъм в черния дроб. По-голямата част от лекарството се екскретира от организма в непроменен вид.
4. Екскреция: Основният път на екскреция на нитроксолин от организма е бъбречната екскреция чрез филтрация в бъбреците и активна секреция в проксималните и дисталните тубули. Малки количества от лекарството се екскретират и чрез жлъчката.
5. Полуживот: Полуживотът на нитроксолин е относително кратък, трае приблизително 2-4 часа. Това означава, че лекарството обикновено се приема няколко пъти на ден, за да се поддържа достатъчна концентрация в кръвта за борба с инфекцията.
6. Механизъм на действие: Нитроксолинът е антибактериално лекарство, което действа чрез инхибиране на синтеза на бактериална ДНК. Активен е срещу широк спектър от бактерии, включително някои видове Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии, както и някои гъбички и протозои.

Дозиране и администриране

Общи препоръки за употреба на нитроксолин при възрастни и деца над 12 години:

Възрастни и деца над 12 години

• Стандартната доза за лечение на неремитиращи инфекции на пикочните пътища обикновено е 100 mg 4 пъти дневно (на всеки 6 часа).
• Продължителността на лечението може да варира от 7 до 10 дни, в зависимост от съвета на Вашия лекар и отговора на лечението. В някои случаи курсът на лечение може да бъде удължен до 2 до 3 седмици или повече при хронични инфекции.
• Важно е да приемате нитроксолин редовно и да завършите целия курс на лечение, дори ако симптомите са изчезнали по-рано, за да унищожите напълно инфекцията и да избегнете рецидиви.

Деца под 12-годишна възраст

• Дозировката за деца под 12-годишна възраст обикновено се основава на телесното тегло и за тях може да се препоръча по-ниска доза. Винаги се консултирайте с вашия педиатър или специалист за точната доза за вашето дете.

Специални инструкции

• Нитроксолин трябва да се приема с храна или веднага след хранене, за да се подобри абсорбцията.
• По време на лечение с нитроксолин трябва да пиете достатъчно течности, за да осигурите адекватна хидратация и да помогнете за отмиването на инфекцията от пикочните пътища.
• Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро, но не удвоявайте следващата доза, ако времето за следващия прием наближава.

Употреба Нитроксолин по време на бременност

В момента няма достатъчно проучвания, за да се направят окончателни заключения относно безопасността на нитроксолин по време на бременност. Поради това лекарите обикновено се опитват да избягват предписването на това лекарство на бременни жени, особено през първия триместър, когато органите на бебето се формират.

Въпреки това, ако е необходимо лечение на инфекция, Вашият лекар може да реши да Ви предпише нитроксолин по време на бременност, ако ползите от лечението надвишават потенциалните рискове за бебето. Ако предписването на нитроксолин е необходимо, лекарят ще наблюдава употребата му и ще оцени възможните рискове.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към нитроксолин или други хинолони не трябва да използват това лекарство поради риск от алергични реакции.
2. Тежко бъбречно увреждане: Употребата на нитроксолин може да бъде противопоказана при пациенти с тежко бъбречно увреждане поради риска от натрупване на лекарството в организма и неговите токсични ефекти.
3. Тежко чернодробно увреждане: При пациенти с тежко чернодробно увреждане, употребата на нитроксолин може също да бъде противопоказана поради риск от токсични ефекти.
4. Педиатрична възраст: Безопасността и ефикасността на нитроксолин при деца не са установени, следователно употребата му в тази възрастова група може да бъде ограничена.
5. Бременност и кърмене: Употребата на нитроксолин по време на бременност и кърмене изисква повишено внимание и може да наложи консултация с лекар.
6. Свръхчувствителност към хинолони: Хора с известна свръхчувствителност към хинолони, които включват нитроксолин, също трябва да избягват употребата му.
7. Епилепсия: Употребата на нитроксолин може да бъде противопоказана при пациенти с епилепсия поради риска от повишена гърчова активност.

Странични ефекти Нитроксолин

1. Стомашни нарушения: Нитроксолин понякога може да причини диспептични разстройства като гадене, повръщане, диария или коремна болка.
2. Алергични реакции: При някои пациенти могат да се появят алергични реакции като кожен обрив, сърбеж, уртикария или ангиоедем.
3. Повишени нива на пикочна киселина: Нитроксолин може да повиши концентрацията на пикочна киселина в кръвта, което може да влоши симптомите на подагра при някои хора.
4. Повишаване на нивата на билирубина: Някои пациенти могат да получат временно повишаване на нивата на билирубин в кръвта, докато приемат нитроксолин.
5. Дизурия: Някои пациенти може да изпитват затруднено уриниране или болезнено уриниране, докато приемат нитроксолин.
6. Повишаване на чернодробните ензими: Някои хора могат да получат временно повишаване на нивото на чернодробните ензими в кръвта, докато приемат нитроксолин.
7. Промени в кръвта: Някои пациенти могат да получат промени в кръвта, като анемия или левкопения.
8. Други странични ефекти: Може да се появят главоболие, световъртеж, артралгия или миалгия.

Свръх доза

Информацията за предозиране с нитроксолин е ограничена и няма окончателни данни за това кои дози могат да се считат за опасни. Въпреки това, ако възникне съмнение за предозиране, трябва да се потърси незабавна медицинска помощ или консултация с токсиколог.

Признаците на предозиране могат да включват остра коремна болка, гадене, повръщане, замаяност, припадък, гърчове, тахикардия и други симптоми.

Лечението на предозиране включва симптоматична терапия и поддържане на жизненоважни функции. Важно е своевременно да потърсите медицинска помощ и да не се опитвате сами да лекувате предозирането.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, съдържащи магнезий, алуминий, желязо или цинк: Антиацидите, съдържащи магнезий, алуминий, желязо или цинк, могат да намалят абсорбцията на нитроксолин от стомашно-чревния тракт. Поради това се препоръчва приемът на нитроксолин и антиациди да се извършва през няколко часа.
2. Лекарства, които причиняват алкална реакция на урината: Лекарства, които повишават pH на урината (напр. някои карбонатни или бикарбонатни препарати), могат да намалят ефективността на нитроксолин.
3. Лекарства, които потискат ЦНС: Лекарствата, които имат централни ефекти (напр. някои барбитурати, бензодиазепини и наркотици), могат да увеличат страничните ефекти на нитроксолин, като замаяност и сънливост.
4. Лекарства, които увеличават хематологичните странични ефекти: Нитроксолин може да увеличи хематологичните странични ефекти на лекарства като хипогликемични средства, антикоагуланти и антихипертензивни средства.
5. Лекарства, метаболизирани в черния дроб: Нитроксолин може да повлияе на метаболизма на други лекарства, метаболизирани в черния дроб, така че може да се наложи коригиране на дозата им.

Условия за съхранение

Нитроксолин обикновено трябва да се съхранява на стайна температура, която е между 15 и 25 градуса по Целзий. Лекарството трябва да се пази от пряка слънчева светлина, влажност и източници на топлина. Препоръчително е Нитроксолин да се съхранява на място, недостъпно за деца, за да се избегне случайна употреба.

Лекарството трябва да се съхранява в оригиналната опаковка или контейнер, в който е предоставено от производителя. Важно е да се избягва препълването на лекарството или съхранението му във влажни условия, за да се предотврати разлагането или загубата на ефикасност.