Нитроксолин

Нитроксолинът е антибактериално и противогъбично лекарство, което принадлежи към класа на хинолин. Той се използва широко за лечение и профилактика на инфекции на пикочните пътища (UTI), причинени от чувствителни микроорганизми, както и за лечение на простатит, епидидимит и инфекции, засягащи бъбреците и пикочния мехур. Нитроксолинът е ефективен срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, както и някои видове гъбички, включително Candida.

Механизмът на действие на нитроксолин е инхибирането на синтеза на ДНК в микробните клетки, което води до тяхната смърт. Лекарството нарушава процесите на биосинтеза в клетките на микроорганизмите на няколко нива, така че остава ефективен срещу широк спектър от патогени.

Нитроксолинът обикновено се предписва като устни таблетки. Препоръчителната доза и продължителността на лечението може да варира в зависимост от тежестта и вида на инфекцията, както и от възрастта и състоянието на пациента. Той се понася добре от повечето пациенти, но като всяко медицинско лекарство може да причини странични ефекти като стомашно-чревни нарушения или алергични реакции.

Важно е да се консултирате с Вашия лекар, преди да започнете нитроксолин, особено ако имате хронично състояние или приемате други лекарства, за да избегнете взаимодействия и нежелани странични ефекти.

Показания Нитроксолин

1. Цистит: възпаление на пикочния мехур, причинено от инфекция. Нитроксолинът може да се използва за лечение на остри и хронични форми на цистит.
2. Уретрит: Възпаление на уретрата, най-често причинено от инфекция. Нитроксолинът може да бъде ефективен при лечение на уретрит от различен характер.
3. Пиелонефрит: възпаление на бъбречната каликс-локанозна система, обикновено причинено от бактериална инфекция. Нитроксолин може да се препоръча за лечение на пиелонефрит.
4. Предотвратяване на повтарящи се инфекции на пикочните пътища: При някои пациенти с повтарящи се инфекции на пикочните пътища, особено повтарящ се цистит, може да се използва нитроксолин за предотвратяване на повтарящи се обостряния.
5. Лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към него: Нитроксолинът се използва широко за лечение на инфекции, причинени от бактерии, чувствителни към антибактериалното му действие.

Формуляр за освобождаване

Нитроксолинови таблетки: Стандартната доза е 50 mg или 100 mg нитроксолин на таблет. Специфичната доза и продължителността на лечението се определя от лекаря в зависимост от вида и тежестта на инфекцията, както и от индивидуалните характеристики на пациента.

Фармакодинамика

1. Инхибиране на синтеза на ДНК: Нитроксолинът е производно на 8-хидроксихинолин, който е в състояние да инхибира синтеза на ДНК в микроорганизмите. Това води до нарушаване на техния растеж и възпроизвеждане.
2. Проникването в клетките на микроорганизмите: Нитроксолинът е в състояние да проникне в клетките на микроорганизмите, където упражнява антимикробното си действие, предотвратявайки нормалното функциониране и възпроизвеждане на микроби.
3. Активност срещу бактерии: Нитроксолинът е ефективен срещу различни бактерии, включително грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Може да се използва при лечението на инфекции на пикочните пътища, причинени от бактериална флора.
4. Активност срещу гъби и протозои: В допълнение, нитроксолинът има активност срещу някои гъби и протозои, което го прави полезен за лечение на инфекции, причинени от тези патогени.

Нитроксолинът има активност срещу различни бактерии, включително много видове грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, както и някои гъбички и протозои. Ето някои от бактериите, с които нитроксолинът е активен срещу:

1. Грам-положителни бактерии:

   • Staphylococcus spp. (включително Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Грам-отрицателни бактерии:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Други микроорганизми:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Това не е пълен списък на всички микроорганизми, срещу които е активен нитроксолин и ефективността на лекарството може да варира в зависимост от региона и резистентността на местните щамове на бактериите.

Нитроксолинът е антибиотик, който първоначално се използва за лечение на инфекции на пикочните пътища, причинени от микроорганизми като Escherichia coli. Механизмът му на действие включва хелативни (свързващи) Zn2+ и Fe2+ йони от матрицата на биофилма, която инхибира растежа и развитието на бактериите. Нитроксолинът има широк спектър от антибактериална активност, включително активност срещу резистентни на карбапенем щамове и може да се използва като опция за лечение на неусложнени инфекции на пикочните пътища (Fuchs et al., 2022).

В допълнение, последните проучвания показват потенциала на нитроксолин като лечение на рак. По-специално, беше установено, че индуцира апоптоза и инхибира растежа на тумора на простатата in vitro и in vivo, действайки чрез активиране на AMPK (AMP-активирана протеин киназа), което води до инхибиране на сигналния път на MTOR-P70S6K и причинява спиране на клетъчния цикъл (Chang et al., 2015).

Нитроксолинът също показа активност срещу биофилмите на Pseudomonas aeruginosa, инхибирайки тяхното образуване и насърчава разпадането им чрез хелатиране на желязо и цинкови йони, което го прави обещаващо средство за контрол на инфекции на биофилми (Sobke et al., 2012).

Тези проучвания показват, че нитроксолинът има не само антимикробни, но и потенциално антитуморни ефекти, което го прави интересна цел за по-нататъшни изследвания в различни области на медицината.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Нитроксолинът обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Абсорбцията му възниква в горните части на червата.
2. Разпределение: Нитроксолинът е добре разпределен в телесните тъкани, включително бъбреци, пикочни пътища и меки тъкани. Той също може да проникне в плазмените и кръвно-мозъчните бариери.
3. Метаболизъм: Нитроксолинът претърпява минимален метаболизъм в черния дроб. По-голямата част от лекарството се отделя от тялото в непроменена форма.
4. Екскреция: Основният път на екскреция на нитроксолин от тялото е бъбречната екскреция чрез филтриране в бъбреците и активна секреция в проксималните и дисталните тубули. Малки количества от лекарството също се отделят през жлъчката.
5. Полуживот: Полуживотът на нитроксолин е сравнително кратък, с продължителност приблизително 2-4 часа. Това означава, че лекарството обикновено се приема няколко пъти на ден, за да се поддържа достатъчна концентрация в кръвта, за да се бори с инфекцията.
6. Механизъм на действие: Нитроксолинът е антибактериално лекарство и действа чрез инхибиране на бактериалния синтез на ДНК. Той е активен срещу широк спектър от бактерии, включително някои видове грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, както и някои гъбички и протозои.

Дозиране и администриране

Общи препоръки за използване на нитроксолин за възрастни и деца над 12 години:

Възрастни и деца на възраст над 12 години

• Стандартната доза за лечение на непрекъснати инфекции на пикочните пътища обикновено е 100 mg 4 пъти дневно (на всеки 6 часа).
• Основанието на лечението може да варира от 7 до 10 дни, в зависимост от съветите на вашия лекар и отговора на лечението. В някои случаи курсът на лечение може да бъде удължен до 2 до 3 седмици или повече за хронични инфекции.
• Важно е да приемате редовно нитроксолин и да завършите целия курс на лечение, дори ако симптомите са изчезнали по-рано, за да се унищожи напълно инфекцията и да се избегнат рецидиви.

Деца под 12 години

• Дозировката за деца под 12 години обикновено се основава на телесното тегло и за тях може да се препоръчва по-ниска доза. Винаги се консултирайте с вашия педиатър или специалист по точната доза за вашето дете.

Специални инструкции

• Нитроксолинът трябва да се приема с храна или веднага след хранене, за да се подобри абсорбцията.
• По време на лечението с нитроксолин трябва да пиете достатъчно течности, за да осигурите адекватна хидратация и да помогнете да изхвърлите инфекцията от пикочните пътища.
• Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро, но не удвоявайте следващата доза, ако времето за следващата доза е близо.

Употреба Нитроксолин по време на бременност

В момента няма достатъчно проучвания, които да направят окончателни заключения за безопасността на нитроксолин по време на бременност. Следователно лекарите обикновено се опитват да избягват да предписват това лекарство на бременни жени, особено през първия триместър, когато се образуват органите на бебето.

Ако обаче е необходимо да се лекува инфекция, вашият лекар може да реши да предпише нитроксолин по време на бременност, ако ползите от лечението надвишават потенциалните рискове за бебето. Ако е необходимо предписване на нитроксолин, лекарят ще следи използването му и ще оцени възможните рискове.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към нитроксолин или други хинолони не трябва да използват това лекарство поради риска от алергични реакции.
2. Тежка бъбречно увреждане: Използването на нитроксолин може да бъде противопоказано при пациенти с тежко бъбречно увреждане поради риска от натрупване на лекарството в организма и неговите токсични ефекти.
3. Тежка чернодробна увреждане: При пациенти с тежко чернодробно увреждане използването на нитроксолин също може да бъде противопоказано поради риска от токсични ефекти.
4. Педиатрична възраст: Безопасността и ефикасността на нитроксолин при деца не са установени, следователно използването му в тази възрастова група може да бъде ограничено.
5. Бременност и кърмене: Използването на нитроксолин по време на бременност и кърмене изисква предпазливост и може да изисква консултация с лекар.
6. Свръхчувствителност към хинолони: Хората с известна свръхчувствителност към хинолони, които включват нитроксолин, също трябва да избягват употребата му.
7. Епилепсия: Употребата на нитроксолин може да бъде противопоказана при пациенти с епилепсия поради риска от повишена активност на припадъци.

Странични ефекти Нитроксолин

1. Стомашни нарушения: Нитроксолинът понякога може да причини диспептични нарушения като гадене, повръщане, диария или коремна болка.
2. Алергични реакции: Алергични реакции като кожен обрив, сърбеж, уртикария или ангиоедем могат да възникнат при някои пациенти.
3. Повишени нива на пикочна киселина: Нитроксолинът може да увеличи концентрацията на пикочна киселина в кръвта, което може да влоши симптомите на подагра при някои хора.
4. Увеличаване на нивата на билирубин: Някои пациенти могат да изпитат временно повишаване на нивата на кръвта на билирубин, докато приемат нитроксолин.
5. Дисурия: Някои пациенти могат да изпитват затруднения при уриниране или болезнено уриниране, докато приемат нитроксолин.
6. Увеличаване на чернодробните ензими: Някои хора могат да преживеят временно повишаване на нивото на чернодробните ензими в кръвта, докато приемат нитроксолин.
7. Промени в кръвта: Някои пациенти могат да изпитат промени в кръвта като анемия или левкопения.
8. Други странични ефекти: главоболие, замаяност, артралгия или миалгия могат да възникнат.

Свръх доза

Информацията за предозиране с нитроксолин е ограничена и няма окончателни данни за това какви дози могат да се считат за опасни. Ако обаче се настъпи заподозряно предозиране, трябва да се търси незабавна медицинска помощ или консултация с токсиколог.

Признаците на предозиране могат да включват остра коремна болка, гадене, повръщане, замаяност, припадък, припадъци, тахикардия и други симптоми.

Лечението на предозиране включва симптоматична терапия и поддържане на жизненоважни функции. Важно е да потърсите медицинска помощ своевременно и да не се опитвате да лекувате предозиране сами.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, съдържащи магнезий, алуминий, желязо или цинк: антиациди, съдържащи магнезий, алуминий, желязо или цинк, могат да намалят абсорбцията на нитроксолин от стомашно-чревния тракт. Следователно се препоръчва да се вземат нитроксолин и антиациди няколко часа един от друг.
2. Лекарствата, които причиняват алкална реакция на урината: лекарства, които увеличават рН на урината (например някои карбонатни или бикарбонатни препарати), могат да намалят ефективността на нитроксолин.
3. Лекарствата, които намаляват на ЦНС: лекарства, които имат централни ефекти (например някои барбитурати, бензодиазепини и наркотици), могат да увеличат страничните ефекти на нитроксолин, като замаяност и сънливост.
4. Лекарства, които увеличават хематологичните странични ефекти: нитроксолинът може да увеличи хематологичните странични ефекти на лекарства като хипогликемични средства, антикоагуланти и антихипертензивни устройства.
5. Лекарствата, метаболизирани в черния дроб: Нитроксолинът може да повлияе на метаболизма на други лекарства, метаболизирани в черния дроб, така че може да се наложи да се коригира дозата им.

Условия за съхранение

Нитроксолинът обикновено трябва да се съхранява при стайна температура, което е между 15 и 25 градуса по Целзий. Лекарството трябва да бъде защитено от пряка слънчева светлина, влажност и източници на топлина. Препоръчва се да съхранявате нитроксолин извън обсега на децата, за да се избегне случайна употреба.

Лекарството трябва да се съхранява в оригиналния пакет или контейнер, в който е предоставен от производителя. Важно е да се избегне свръх попълване на лекарството или да го съхранявате във влажни условия, за да се предотврати разлагането или загубата на ефикасност.