Визудин

Визудин принадлежи към група антинеопластични лекарства, които се използват за извършване на фотодинамични процедури за лечение.

Активният елемент на лекарството вертепорфин е така нареченото производно на бензопорфиринова монокиселина (BPD-MA), което включва комбинация от региоизомери на BPD-MAD с BPD-MAC, които имат същата активност (тези компоненти се съдържат в него в Съотношение 1 към 1). Лекарството се използва като светлинно активиращо вещество (то е фотосенсибилизатор). [1]

Показания Визудин

Използва се при такива заболявания:

• неоваскуларизация на хороидалния субфовеален тип (предимно класически или латентен), причинена от макулна дегенерация, причинена от промени, свързани с възрастта;
• неоваскуларизация на субфовеалната хороидална природа, свързана с очна хистоплазмоза , патологична миопия или други лезии в макулната област.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтично вещество се осъществява под формата на инфузионен лиофилизат - вътре във флакони от 15 mg (вътре в опаковка - 1 флакон).

Фармакодинамика

Вертепорфин произвежда цитотоксини изключително в присъствието на кислород, активиран от светлина. След абсорбиране от порфирин, енергията се превръща в кислород, след което се образува кратък синглетен кислород, който има мощна реактивност. Той разрушава биологичните структури в зоната на дифузия, което причинява локална съдова оклузия и увреждане на клетките. Освен това при определени условия може да настъпи клетъчна смърт. [2]

Селективността на фотодинамичното лечение с вертепорфин се основава, в допълнение към локалното влияние на светлината, върху ускорената абсорбция и селективно задържане на вертепорфин, продуциран от бързо пролифериращи клетки (сред тях ендотелът на хороидалната област на неоваскуларизацията). [3]

Фармакокинетика

Процеси на разпространение.

Cmax след 10-минутна инфузия за 6 и 12 mg / m2 телесна повърхност е приблизително 1,5 и 3,5 μg / ml.

Вътреплазменият синтез на веществото протича с липопротеинови фракции (90%) и албумин (около 6%).

Обменни процеси.

Естерната подгрупа на вертепорфин участва в хидролизата чрез чернодробни и плазмени естерази, което води до образуването на 2-основно бензопорфириново производно (BPD-DA). Този елемент също е фотосенсибилизатор, но цялостният му ефект е по-слаб (5-10% от ефекта на вертепорфин показва, че лекарството се екскретира главно непроменено).

Екскреция.

Екскрецията на вертепорфин след инфузия е биекспоненциална. Нивото на експозиция и плазменият Cmax съответстват на доза от 6-20 mg / m2.

Срокът на полуживот в плазмата е приблизително 5-6 часа. Тази цифра е с около 20% по -висока при хора с лека чернодробна недостатъчност.

Комбинираната екскреция на вертепорфин и BPD-DA заедно с урината е по-малко от 1%, което предполага, че те се екскретират с жлъчката.

Дозиране и администриране

Терапията се провежда на 2 етапа.

По време на първата се извършва 10-минутна инфузия на Vizudin в част от 6 mg / m2 от телесната повърхност (необходимо е порцията да се разрежда в 30 ml разтвор).

Разтворът се приготвя, както следва: лекарството се разрежда в 7 ml инжекционна течност (необходимо е да се направят 7,5 ml от разтвора, чиято концентрация е 2 mg / ml). За да въведете доза от 6 mg / m2, трябва да разтворите необходимото количество от получената течност в 5% инжекционна глюкоза (декстроза) с краен обем от 30 ml. Не могат да се използват солени разтвори. Трябва да се използва стандартен тип капкомер с хидрофилни стени (размер на порите минимум 1,2 μm).

На втория етап лекарството се активира от светлина (след 15 минути от началото на инфузията). Процедурата се извършва с помощта на диоден лазер, който излъчва червена, нетермична светлина (с дължина на вълната 689nm + 3nm). Той се насочва в зоната на неоваскуларното хороидално увреждане чрез устройство от оптично стъклопласт, монтирано на прорезна лампа (с помощта на подходяща контактна леща). В случай на използване на препоръчителната интензивност на светлината от 600 mW / cm, предаването на необходимата част от светлината от 50 J / cm е равно на 83 секунди.

Пациентите трябва да се преглеждат на всеки 3 месеца. Лечението се извършва в същия период с грешка от +/- 2 седмици.

• Заявление за деца

Употребата на лекарството в педиатрията не е проучена.

Употреба Визудин по време на бременност

Употребата на Vizudine по време на бременност не е проучена, поради което може да се предписва само в ситуации, в които вероятността от полза надвишава възможните рискове от усложнения при плода.

Вертепорфин, с неговия 2-основен метаболитен елемент, се намира в кърмата на човека. С въвеждането на единична порция от 6 mg / m2, индексът на вертепорфин в кърмата е 66% от съответното плазмено ниво и не се появява след 12 часа. 2-основният метаболит има по-ниски стойности на Cmax, които продължават до около 48 часа. Поради липсата на информация относно ефекта на тези компоненти върху кърмачетата, е необходимо да се изостави хепатит В или да се отложи терапията (като се вземат предвид рисковете от забавяне за жената). Като се има предвид намаляването на показателите на 2-основния метаболит за период от 48 часа, кърменето не трябва да се извършва в рамките на 96 часа след употребата на лекарството.

Противопоказания

Противопоказано е да се предписва с тежка непоносимост към вертепорфин или други елементи на лекарства, както и порфирия.

Странични ефекти Визудин

Основните странични признаци:

• зрителни нарушения: често се наблюдават зрителни смущения, включително светкавици, мъглявина, дефекти на зрителното поле (появата на тъмен / сив ореол), замъгляване, замъглено зрение и замъглено зрение, черни петна и скотоми. Понякога има отлепване на ретината, кръвоизлив в стъкловидното тяло или ретинален / субретинален кръвоизлив;
• нарушения в областта на инжектиране: често се забелязват подуване, транссудация, болка и възпаление. Понякога се появяват симптоми на непоносимост, обезцветяване и кръвоизлив;
• общи негативни прояви: често се появяват болка, свързана с инфузия (главно дорзална), астения и признаци на фоточувствителност (слънчево изгаряне, обикновено настъпващо в рамките на 24 часа след инфузията). Понякога се наблюдават гадене, хипертония, треска и хипестезия. Понякога е имало образуване на мехури в областта на инжектиране или запушване на хороидалните или ретиналните съдове;
• системни нарушения: вазовагусни симптоми и признаци на непоносимост (понякога тежки). Системните прояви включват неразположение, замаяност, припадък, цефалалгия, изпотяване, диспнея, уртикария, обриви, сърбеж и зачервяване на кожата на лицето, както и промени в кръвното налягане или сърдечната честота.
• Индуцираната болка в гърдите и гърба може да се разпространи в други области (гръдната кост или рамото и тазовия пояс).

Свръх доза

Отравянето с лекарства или светлина, използвани в терапията, може избирателно да блокира здрави съдове на ретината, което може сериозно да увреди зрението.

Предозирането на лекарства може да увеличи периода на повишена фоточувствителност при пациент с няколко дни. В такива случаи, като се вземе предвид степента на отравяне, пациентите трябва да удължат срока за избягване излагането на очите и кожата на ярка изкуствена светлина и пряка слънчева светлина.

Взаимодействия с други лекарства

Когато се използват други фоточувствителни вещества (например фенотиазини, тетрациклин, антидиабетни лекарства, сулфонамиди, гризеофулвин, сулфонилурейни и тиазидни диуретици), вероятността от симптоми на фоточувствителност може да се увеличи.

Условия за съхранение

Vizudin трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни стойности- не повече от 25oС.

Срок на годност

Визудин може да се използва за 4-годишен срок от датата на продажба на терапевтичния агент. Срокът на годност на разтворената и разредена течност е 4 часа.

Аналози

Аналозите на лекарството са лекарствата Oxoralen, Ammifurin, Lamadin с Beroxan и Alasens.