Виктоза

Victoza е антидиабетно лекарство. Лираглутид е аналог на естествения елемент GLP-1, който се произвежда с помощта на биотехнология на рекомбинантна ДНК, която използва щам от бирена мая, който е 97% хомоложен на човешки GLP-1. Този компонент е синтезиран и активира окончанията на естествения GLP-1. Тези окончания действат като мишени за естествения GLP-1 (вътрешния хормон инкретин, който стимулира глюкозозависимата секреция на инсулин в β-клетките на панкреаса).

Показания Виктоза

Използва се в случай на захарен диабет тип 2 в комбинация с физически процедури и диета, за да се постигне гликемичен контрол. Може да се прилага като монотерапия; в допълнение, в комбинация с едно или повече перорални антидиабетни лекарства (сулфонилурейни производни, както и метформин или тиазолидиндилони) при хора, които не са били подпомагани от предишно лечение. В допълнение, той се използва в комбинация с инсулин при хора, които не са успели да получат резултата, когато използват лираглутиди с метформин.

Използва се за намаляване на вероятността от сърдечно -съдови заболявания (като смърт поради сърдечно -съдови заболявания, инсулт и инфаркт на миокарда, които не са довели до смърт) при диабетици (тип 2) с диагностицирана CVS патология - като допълнение към стандартната терапия за сърдечно -съдови заболявания заболявания (въз основа на анализа на периода на развитие на първата значителна дисфункция на CVS).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на течност за n / a инжекции, вътре в патрони от 3 ml; също така вътре в опаковката съдържа специални писалки за спринцовки.

Фармакодинамика

Дългосрочният плазмен полуживот е свързан с 3 механизма: самоасоциация, която забавя абсорбцията на лекарството, синтез с албумин и повишен индекс на ензимна стабилност по отношение на DPP-4 и NEP ензима.

Лираглутид взаимодейства с окончанията на GLP-1, което увеличава стойностите на сАМР. В резултат на това се развива глюкозозависима стимулация на секрецията на инсулин и се подобрява активността на β-клетките на панкреаса. Заедно с това, под въздействието на Victoza, се развива глюкозозависимо инхибиране на излишната екскреция на глюкагон. В резултат на това с повишаване на нивата на кръвната захар се развива инхибиране на секрецията на глюкагон и се стимулира секрецията на инсулин. В същото време, при ниски стойности на кръвната захар, лираглутид намалява секрецията на инсулин, но не инхибира секрецията на глюкагон. [1]

При отслабване на гликемията има известно забавяне на изпразването на стомаха. Лекарството намалява теглото и нивата на мазнини, намалява разходите за енергия и чувството на глад.

GLP-1 помага физиологично да регулира приема на калории и апетита, а неговите окончания се намират в няколко области на мозъка, които помагат за регулиране на апетита.

Фармакокинетика

Абсорбцията на лираглутид при подкожно инжектиране се случва с ниска скорост, плазменият Tmax е 8-12 часа. Плазмените стойности на Cmax при s / c прилагане на единична порция от 600 μg са равни на 9,4 nmol / l.

След прилагане на порция от 1,8 mg лираглутид, средните стойности на плазмения му Css са около 34 nmol / l. Нивото на експозиция на веществото се увеличава пропорционално на използваната доза. След използване на еднократна доза лекарства, степента на вариация на AUC в населението е 11%. Стойностите на абсолютната бионаличност на компонента с s / c инжекция са приблизително 55%.

Видимите индекси на тъканния Vd на лекарството при подкожно инжектиране са 11-17 литра. Средните стойности на Vd за интравенозно приложение са 0,07 l / kg. По -голямата част от лираглутид се синтезира с кръвен протеин (> 98%).

След използването на еднократна част от [3Н] -лираглутид (предварително маркиран с изотоп от радиоактивен тип) на доброволци, лираглутид остава основният елемент на плазмата в непроменено състояние за период от 24 часа. Вътре в плазмата са регистрирани 2 метаболитни елемента (≤9% и ≤5% от общата интраплазмена радиоактивност). Метаболитните процеси на лираглутид протичат ендогенно (подобно на големите протеини).

След инжектиране на част от [3Н] -лираглутид, непромененият елемент не се наблюдава в изпражненията или урината. Само малка част от радиоактивните компоненти под формата на метаболитни елементи, синтезирани с лираглутид (съответно 6% и 5%), се екскретират през бъбреците или червата. По тези начини екскрецията се осъществява главно през първите 6-8 дни след употребата на лекарства. Средното ниво на клирънс за подкожно инжектиране на единична доза от лекарството е приблизително 1,2 l / h; полуживотът е приблизително 13 часа.

Индексът на експозиция на лираглутид при лица с лека и умерена чернодробна недостатъчност намалява с 13-23%. При хора с тежко увреждане тези стойности са значително по -ниски (с 44%).

В случай на недостатъчна бъбречна функция, експозицията се намалява с 33% (CC стойност в рамките на 50-80 ml в минута), 14% (CC е 30-50 ml / минута), 27% (CC-<30 ml / минута) и 28% (терминална фаза на заболяването; пациенти на диализа).

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се инжектира подкожно, веднъж дневно, в областта на бедрото, корема или рамото. Забранено е използването на мускулно или венозно приложение.

Началният размер на порцията е 0,6 mg на ден. След употреба поне 1 седмица, дозата се увеличава до 1,2 mg. За да се постигне максимален гликемичен контрол, като се вземе предвид клиничният ефект на лекарството, е позволено да се увеличи порцията до 1,8 mg (също след минимум 1 седмица използване на порция от 1,2 mg). Забранено е въвеждането на дневна порция над 1,8 mg.

Когато се използват в допълнение към прилагането на метформин или комбинираната терапия на тиазолидиндион с метформин, тези лекарства се използват в същите дози.

Употребата на Victoza заедно с производни на сулфонилурея изисква намаляване на частта от последните - с цел да се намали вероятността от развитие на странични признаци на хипогликемия.

• Заявление за деца

Забранено е употребата на лекарството в педиатрията (за лица под 18 години).

Употреба Виктоза по време на бременност

Не можете да предписвате Victoza с хепатит В и бременност.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• захарен диабет тип 1;
• тежка бъбречна дисфункция;
• кетоацидоза от диабетния тип;
• чернодробна дисфункция;
• сърдечна недостатъчност от 3-4 клас;
• възпаление в чревната област;
• стомашна пареза;
• тежка непоносимост към лираглутид.

Странични ефекти Виктоза

Сред страничните симптоми:

• проблеми с метаболитните процеси: често се отбелязва хипогликемия (особено в комбинация със сулфонилурейни производни), намален апетит и анорексия;
• нарушения на дейността на Народното събрание: често се появява цефалалгия;
• нарушения на храносмилателната функция: възникват главно диария и гадене. Често се наблюдават диспепсия, запек, повръщане, гастрит, подуване на корема, оригване, болки в горната част на корема и ГЕРБ;
• инфекциозни лезии: основно се наблюдават инфекции на горните дихателни пътища;
• признаци на алергия: отокът на Квинке се появява единично;
• други: от време на време има прояви в областта на щитовидната жлеза. Понякога се получава образуване на антитела срещу лираглутид (не води до отслабване на ефикасността на лекарството).

Взаимодействия с други лекарства

Известно забавяне на изпразването на стомаха, свързано с употребата на лираглутид, може също да повлияе на усвояването на пероралните лекарства, използвани с него. Диарията, която се развива с приложението на Victoza, може да промени абсорбцията на перорални лекарства, използвани в комбинация с нея.

В началото на употребата на лираглутид, хората, които използват варфарин, трябва редовно да наблюдават индикатора MHO.

Условия за съхранение

Victoza трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни индикатори - в рамките на 2-8˚С. Не можете да замразите разтвора.

Срок на годност

Victoza може да се използва за период от 30 месеца от датата на производство на терапевтичното вещество. Срокът на годност след първата употреба е 1 месец.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Guarem, Bayeta с Novonorm и Invokana.