Videx

Videx е антивирусно лекарство с директен вид терапевтичен ефект. [1]

Диданозин, когато се тества in vitro, инхибира възпроизводството на HIV в култивирани човешки клетки заедно с клетъчни линии. Веднъж попаднал в клетката, елементът се превръща ензимно в неговия метаболитен компонент, дидеоксиаденозин-3-фосфат. При размножаването на вирус на нуклеинова киселина, използването на 2s3'-дидеоксинуклеозид предотвратява удължаването на веригата, като по този начин забавя процеса на размножаване. В допълнение, ddATP забавя действието на ХИВ обратната транскриптаза, разрушавайки свързването на провирусната ДНК. [2]

Показания Videx

Използва се за HIV инфекция (в комбинация с други антиретровирусни лекарства). [3]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се осъществява в капсули - 10 броя вътре в клетъчна опаковка; вътре в опаковка - 3 такива опаковки.

Фармакокинетика

Отнема около 120 минути, докато диданозинът получи плазмените стойности на Cmax; в този случай самият индикатор Cmax е в пряка пропорция с размера на получената част от лекарството.

Средното ниво на диданозин в цереброспиналната течност е равно на 21% от едновременно записаните плазмени стойности на веществото.

Капсулите се използват на празен стомах, тъй като въвеждането им с храната намалява стойностите на Cmax с 46%и нивото на AUC с 19%.

При хората метаболитните процеси на диданозин са проучени доста слабо. Въз основа на експериментални данни се смята, че при хората те се реализират чрез метаболизма на вътрешните пурини.

Когато се прилага перорално, полуживотът е средно 1,6 часа (за таблетки), но тъй като скоростта на абсорбция на веществото от капсулите е много по-ниска, неговият полуживот в този случай ще бъде приблизително 50% по-дълъг. Екскрецията на лекарството в урината е приблизително 20% от приеманата през устата част.

Индексът на интрареналния клирънс е равен на 50% от общите му стойности (0,8 L на минута) - това потвърждава активните процеси на CF и секрецията през тубулите по време на бъбречната екскреция на диданозин. След 1 месец приемане на лекарството вътрешно, диданозин не се натрупва в тялото.

Приложение за лица с бъбречна дисфункция.

Когато се прилага перорално, периодът на полуживот се увеличава средно с най-малко 1,4 часа (в случай на нормална бъбречна функция) и максимум с 4,1 часа (ако се наблюдава тежка дисфункция). Вътре в диализната перитонеална течност лекарството не се записва, но по време на хемодиализа, след 3-4 часа, плазменото ниво на диданозин е в рамките на 0.6-7.4% от приетата доза.

В случай на бъбречна дисфункция (стойности на CC под 60 ml на минута / 1,73 m2), дозата на лекарството се избира лично.

Употреба при хора с чернодробна дисфункция.

Метаболитните процеси на диданозин се определят от тежестта на чернодробната дисфункция, което може да изисква намаляване на дозата на Videx.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема 1-2 пъти на ден. Капсулите се поглъщат цели, без да се дъвчат. Те трябва да се консумират на празен стомах (половин час преди или 2 часа след хранене), като се пият поне 0,1 литра чиста вода (за подобряване на усвояването на лекарствата). Забранено е отварянето на капсулите, тъй като това може да намали техния лечебен ефект.

Размерът на дневната порция се определя от теглото на пациента:

• тегло> 60 kg - 0,4 g, веднъж дневно;
• тегло <60 kg - 0,25 g, веднъж дневно.

Няма специални проучвания за въвеждането на капсули в педиатрията, но когато се използват други форми на освобождаване на лекарството, необходимата дневна доза (изчислена в зависимост от площта на телесната повърхност) е 0,24 g / m2 (0,18 g / m2 в комбинация със зидовудин).

За възрастни с бъбречна дисфункция е необходимо да се намали дозата или да се удължи интервалът между инжекциите Videx (като се вземат предвид стойностите на CC).

С тегло> 60 кг:

• нивото на CC е> 60 ml на минута / 1,73 m2 - 0,4 g на ден;
• в диапазона 30-59 ml на минута / 1,73 m2 - 0,25 g на ден;
• в рамките на 10-29 ml на минута / 1,73 m2 - използвайте различна форма на лекарство.
• С тегло <60 кг:
• Стойностите на CC са> 60 ml на минута / 1,73 m2 - 0,25 g на ден;
• показатели в диапазона 30-59 ml на минута / 1,73 m2 - лекарството се прилага в различна форма на освобождаване.

Хората на хемодиализа трябва да консумират дневната порция след процедурата. Не се изисква допълнителна доза.

Възрастни хора.

Преди да използвате лекарства, трябва да проверите бъбречната функция, тъй като тази група има висок риск от нарушение на бъбречната функция, което изисква използването на персонализирана доза.

Хора с чернодробна дисфункция.

Необходимо е намаляване на дозата на лекарствата, но няма категорични индикации за промяна на дозата. По време на терапията трябва да следите стойностите на чернодробните ензими. Ако има клинично забележимо увеличение на техните стойности, терапията се спира. Бързото повишаване на параметрите на аминотрансферазата може да изисква пълно прекратяване на терапията с въвеждането на каквито и да е нуклеозидни аналози.

Пропускане на приема на наркотици.

Ако случайно пропуснете времето за употреба на лекарството, използвайте обичайната доза (забранено е удвояването на порцията като компенсация за предишната пропусната).

• Заявление за деца

В педиатрията лекарството се използва под различна форма на освобождаване.

Употреба Videx по време на бременност

Когато се тества с животни, диданозин не показва фетотоксични или ембриотоксични или тератогенни ефекти.

Бременните жени се предписват лекарства само при строги показания и в ситуации, когато ползите от терапията са по -вероятни от риска от негативни последици за плода.

Жените с HIV инфекция не трябва да кърмят, тъй като това може да доведе до инфекция на бебето.

Противопоказания

Противопоказание е тежката непоносимост към диданозин или други елементи на лекарството.

Странични ефекти Videx

При лечение на пациенти, заразени с ХИВ, е изключително трудно да се направи разлика между негативните прояви, свързани с приема на Videx и отрицателния ефект на други лекарства, използвани в комбинация, както и отрицателните симптоми, които са свързани със самото заболяване. Сред срещаните странични знаци:

• дисфункция на НС: често има неврологични прояви от периферен тип (сред тях невропатии), както и главоболие;
• храносмилателни проблеми: основно се наблюдава диария. Подуване, гадене, ксеростомия, коремна болка, повръщане, чернодробна недостатъчност и хепатит също се развиват доста често;
• лезии на подкожните слоеве с епидермиса: често се появяват обриви;
• системни нарушения: астения или умора;
• метаболитни нарушения: диабет, хипер- или хипогликемия и млечна ацидоза;
• проблеми със зрителните органи: депигментация на ретинен тип, сухота на очната лигавица и неврит, засягащ зрителния нерв;
• имунни нарушения: анафилактични симптоми;
• инфекции: сиалоаденит;
• други признаци: втрисане, артралгия, алопеция, анемия, анафилактоидни прояви, анорексия и миалгия, и в допълнение, възпаление, засягащо слюнчените жлези, рабдомиолиза, тромбоцито- или левкопения, миопатия, хипербилирубинемия и повишени кръвни стойности на млечна киселина;
• промяна в показанията на теста: повишаване на серумните стойности на алкална фосфатаза, ALT с AST, липаза и амилаза.

Свръх доза

Клиничните симптоми на предозиране включват хиперурикемия, панкреатит, чернодробна дисфункция, полиневропатия и диария.

В случай на неволно използване на част, надвишаваща дневната доза, се извършва промиване на стомаха с вода и прием на активен въглен. Няма антидот за диданозин. При значително отравяне се наблюдават чернодробна дисфункция и хиперурикемия. При такива нарушения се извършва хемодиализа (3-4-часова сесия води до намаляване на нивото на диданозин с 20-30%), а освен това и симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната системна употреба на лекарството заедно с ганцикловир (или прием на диданозин 2 часа преди ганцикловир) води до удължаване на срока на престой на диданозин в кръвната плазма средно до 111%.

Комбинацията от Videx с итраконазол или кетоконазол удължава срока на интраплазмен престой на диданозин и неговите параметри с 30%.

Употребата на лекарството заедно с вещества, които могат да причинят панкреатит или полиневропатия, може да увеличи вероятността от развитие на описаните токсични симптоми. Пациентите, използващи такива лекарствени комбинации, трябва да бъдат много внимателно наблюдавани.

Въвеждането на лекарството в комбинация с тенофовир увеличава системната екскреция на първия и неговите средни стойности в урината.

Условия за съхранение

Videx трябва да се съхранява на място, защитено от проникване на малки деца. Температурни стойности- не повече от 25 ° C.

Срок на годност

Videx може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на лекарството.

Аналози

Аналози на лекарството са Фадинозин с Диданозин.