Тетрациклин хидрохлорид

Тетрациклин хидрохлорид е антибактериално лекарствено вещество за системно приложение. Принадлежи към подгрупата на системните тетрациклинови антибиотици.

Терапевтичното лекарство въздейства основно върху организма чрез инхибиране на процесите на свързване с протеини в рибозомите на бактериалните клетки. Ефектът на лекарството обхваща широк спектър от различни микроби. В същото време, медикаментът проявява бактериостатична активност (при използване на стандартни дозировки от лекарството). [ 1 ]

Показания Тетрациклин хидрохлорид

Използва се за лечение на следните възпалителни и инфекциозни заболявания:

• пневмония с бронхит, субакутен ендокардит със септичен характер и гноен плеврит;
• гонорея;
• дизентерия от амебен или бактериален тип;
• тонзилит, магарешка кашлица или скарлатина;
• туларемия, пситакоза, бруцелоза и рецидивиращ или тиф;
• инфекции в областта на пикочните и жлъчните пътища;
• гноен менингит;
• наличие на гнойна форма на увреждане на подкожния слой с епидермиса;
• холера.

Освен това, може да се използва за предотвратяване на развитието на инфекции след операция.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки - 10 броя вътре в клетъчна плака. Вътре в кутията - 1 или 2 такива плаки.

Фармакодинамика

Антибиотиците от тетрациклиновата подгрупа имат широк спектър от терапевтични ефекти. Те действат срещу грам-положителна флора - стрептококи, клостридии, стафилококи (също и такива, които произвеждат пеницилиназа), листерия с пневмококи и антраксни бацили.

Сред грам-отрицателната флора, която е чувствителна към влиянието на лекарството, са Escherichia coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella с Bordetella, Salmonella и Enterobacteria. Освен това, лекарството повлиява рикетсиите, спирохетите с лептоспироза и бактериите, които причиняват орнитоза и трахома. [ 2 ]

Тетрациклин хидрохлоридът е неактивен или има много слаба активност срещу Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, киселинно-устойчиви бактерии, повечето щамове на Bacteroides fragilis, вируси на грип, морбили и полиомиелит, както и микотични бактерии.

Има данни относно антихолерния ефект на лекарствата.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, лекарството се абсорбира с висока скорост в стомашно-чревния тракт (с 75-77%). Храната обаче намалява абсорбцията. Лекарството също така се синтезира добре с плазмените протеини.

Лекарството се разпределя с висока скорост в повечето течности, включително жлъчка с плеврален излив, асцит със синовиална течност и секрети от параназалните синуси. Натрупва се в неоплазми, клетки на далак и черен дроб, както и в зъби; преминава през плацентата и се екскретира с кърмата. Достига терапевтични стойности след 2-3 дни.

Екскретира се през бъбреците с помощта на CF, както и с изпражнения (през бъбреците и заедно с жлъчката - 60%); синтез с кръвен протеин - 65%; полуживотът в нормално състояние е 6-11 часа, а при индивиди с анурия - 57-108 часа.

В случай на нарушения на бъбречната секреция, нивото на тетрациклин в кръвта може да се повиши.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема 1 час преди или 2 часа след хранене; таблетките трябва да се измият с чиста вода.

Размерът на порцията и продължителността на терапевтичния цикъл се избират от лекуващия лекар, като се взема предвид клиничната картина на заболяването. Курсът трябва да продължи поне още 3 дни след отшумяване на признаците на патология.

Инфекциозните инфекции, свързани с действието на β-хемолитичен стрептокок, изискват лечение за период от поне 10 дни.

Размерът на единичната доза е 0,2 g (2 таблетки), приемани на интервали от 6 часа. В случай на тежка инфекция, дозата може да се увеличи до 0,5 g, приемани на интервали от 6 часа. Максимално може да се използва 2000 mg от лекарството на ден.

• Заявление за деца

Тетрациклин хидрохлорид може да се предписва в педиатрията само на лица над 12-годишна възраст.

Употреба Тетрациклин хидрохлорид по време на бременност

Лекарството не се предписва по време на бременност; може да се използва само ако има жизненоважни показания, определени от лекуващия лекар.

Ако е необходимо да се приемат лекарства по време на кърмене, кърменето се преустановява за периода на терапията.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка лична непоносимост към компонентите на лекарството;
• СКВ;
• заболявания в областта на бъбреците/черния дроб, придружени от тежка функционална недостатъчност;
• употреба в комбинация с ретинол или ретиноиди.

Странични ефекти Тетрациклин хидрохлорид

Лекарството обикновено се понася без усложнения (когато се прилага в препоръчителните дози). Основните странични ефекти са:

• перикардит;
• гадене, запек, анорексия, ксеростомия, дискомфорт или болка в коремната област, киселини, повръщане, глосит или стоматит;
• язви в стомашно-чревния тракт, дисфагия, езофагит, проктит, гастрит, чревна дисбактериоза, хепатотоксичен ефект, псевдомембранозен колит и стафилококов ентероколит;
• дрезгав глас и болка в гърлото;
• нестабилност на походката, фотофобия, главоболие и световъртеж; продължителната употреба причинява повишаване на вътречерепното налягане (повръщане, зрителни промени, главоболие и подуване на зрителния нерв), увреждане на слуха и преходна загуба на зрение;
• тромбоцито- или неутропения, еозинофилия, хемолитична анемия, агранулоцитоза и болест на Мошковиц;
• нефрит, остра бъбречна недостатъчност, азотемия, вагинит и хиперкреатининемия;
• Оток на Куинке, ТЕН, макулопапулозен обрив, анафилактоидни симптоми, епидермална хиперемия, фоточувствителност, уртикария и анафилаксия;
• бронхиален спазъм.

Свръх доза

Признаците на отравяне включват повръщане с гадене. Употребата на изключително високи дози от лекарството причинява хематурия и кристалурия. Тежестта на гореспоменатите странични ефекти (например, прояви на непоносимост) може да се засили.

Тетрациклин хидрохлоридът няма антидот. Извършват се симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Железни соли, перорално прилагани вещества от Zn, Ca, Mg, Al, бисмут (включително бисмутов субсалицилат) и други лекарства, съдържащи горепосочените катиони (включително антиациди, магнезий-съдържащи лаксативи и сукралфат), натриев бикарбонат, колестипол с холестирамин и каолин-пектин образуват хелати (неактивни), когато се комбинират с тетрациклин. Също така, комбинацията с тези лекарства намалява абсорбцията на тетрациклин.

Следователно е необходимо да се откаже употребата на лекарството с описаните лекарства, диданозин (съставът съдържа допълнителни компоненти, съдържащи Mg и Ca) и квинаприл (съставът съдържа Mg карбонат). Ако такава комбинация е необходима, тетрациклин трябва да се използва с възможно най-дълъг интервал от време (2 часа преди или 4-6 часа след приема на посочените лекарства).

Стронциевият ранелат може да понижи серумните нива на тетрациклин, така че тази комбинация трябва да се избягва. Стронциевият ранелат трябва да се преустанови по време на лечение с тетрациклинов хидрохлорид.

При едновременно приложение с тетрациклин, серумните нива на литий и дигоксин могат да се повишат.

При едновременно приложение с метисергид и ерготамин се увеличава рискът от ерготизъм.

Като бактериостатичен антибиотик, лекарството може да повлияе на бактерицидния ефект на други антибиотици (цефалоспорини, пеницилини и β-лактамни антибиотици). Поради тази причина подобна комбинация не се използва.

Комбинираната употреба на лекарството с еритромицин или олеандомицин предизвиква синергичен ефект.

Косвени антикоагуланти, включително фениндион с варфарин и антитромботични средства.

Тетрациклинът може да потенцира активността на тези лекарства, забавяйки техните интрахепатални метаболитни процеси, и да намали плазмения протромбинов индекс - необходимо е внимателно да се следят стойностите на PT и, ако е необходимо, да се намали дозата на антикоагулантите.

Употребата с атовакуон води до намаляване на плазмените му стойности.

Приложението с метоксифлуран може да причини нефротоксични ефекти (напр. повишен серумен креатинин и урейен азот в кръвта) и остра бъбречна недостатъчност (понякога фатална).

Когато се прилага с метотрексат, токсичната му активност може да се увеличи; следователно тази комбинация трябва да се използва с повишено внимание. Ако такава комбинация е необходима, нивото на токсичност трябва да се следи постоянно.

Ретиноидите (изотретионин, ацитретин и третиноин (терапия на акне)) с ретинол могат да причинят доброкачествено повишаване на вътречерепното налягане (ВЧН), поради което не трябва да се използват заедно с тетрациклин. За да се предотврати развитието на това разстройство по време на терапия на акне с ретиноиди, трябва да се спазва интервал от време след употреба на тетрациклин.

Въвеждането на лекарството едновременно с употребата на хормонална контрацепция води до отслабване на техния ефект (непланирано зачеване) и увеличаване на броя на пробивните кръвоизливи. Поради това, по време на периода на употреба на лекарството и в продължение на още 7 дни след края на лечебния цикъл, трябва да се използва нехормонална контрацепция.

Употребата с диуретици трябва да се извършва с повишено внимание, тъй като дехидратацията увеличава риска от нефротоксичност.

Когато се комбинират с хипогликемични средства (инсулин и сулфонилурейни производни, включително гликлазид с глибенкламид), тяхната антидиабетна активност се потенцира.

Химотрипсинът увеличава продължителността на кръвообращението и нивата на тетрациклин в кръвта.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с хепатотоксични лекарства.

Антибактериалните лекарства, включително тетрациклин, могат да отслабят лечебния ефект на BCG и перорално прилаганата ваксина срещу коремен тиф. Поради тази причина ваксинацията не може да се извършва по време на периода на употреба на антибиотици.

Ако лекарството се приема с храна, млечни продукти и мляко, абсорбцията на тетрациклин се нарушава.

Условия за съхранение

Тетрациклин хидрохлорид трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Тетрациклин хидрохлорид може да се използва през 36-месечния период от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналози на лекарството са Тетрациклин с Полкортолон TS и Олететрин с Тетрациклинов мехлем.