Есперал

Tetlong-250 е вещество, използвано в случай на адитивни нарушения (алкохолна зависимост).

Механизмът на антиалкохолния ефект на лекарствата е свързан с неговия ефект върху метаболизма на алкохола в организма чрез блокиране на активността на ензимните системи, които участват в трансформацията на алкохола. В същото време той също блокира действието на 5-хидроксииндолоцитна киселина с адреналин, което причинява натрупването на ацеталдехид в кръвта, което води до появата на соматовегетативни нарушения при човек (усилване на сърдечния ритъм, понижаване на кръвното налягане, стягане в гръдната кост, втрисане, чувство на ужас и др.). [1]

Показания Tetlong-250

Използва се за терапия при лица с хроничен алкохолизъм (всякакви видове и фази на заболяването).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарственото вещество се осъществява под формата на инжекционна течност, вътре в ампули с обем 1 ml. Вътре в кутията има 10 ампули.

Фармакокинетика

Дисулфирам, въведен в мускулната тъкан, кристализира с много висока скорост, последвано от образуването на голям брой малки кристали и след това постепенно преминава в кръвта. Високите нива на разтворимост в липиди позволяват дисулфирам да се разпространява широко в тялото и да се натрупва в мастните тъкани. [2]

Дисулфирам достатъчно бързо преминава метаболитни процеси с образуването на DDC елемент; част от веществото се екскретира под формата на въглероден дисулфид заедно с въздуха, издишан от пациента, а другата част участва във вътрешночеренния метаболизъм с образуването на метил-DDC, който се трансформира в компонента метил-DTC с терапевтична активност. [3]

Полуживотът на метил-DTC е приблизително 10 часа и неговият инхибиторен ефект спрямо алдехид дехидрогеназата има много по-голяма продължителност. Но въпреки че метаболитните елементи имат ниска концентрация, проявите на типа дисулфирам-етанол могат да се развият в рамките на 20 дни от момента на прилагане на лекарството.

В случай на леки или умерени нарушения в черния дроб, метаболитните процеси не се отслабват. Освен това, в случай на чернодробна цироза, се наблюдава повишаване на кръвните параметри на метаболитите.

Екскрецията на метаболитни елементи се извършва главно с урина. Известно количество се отделя във въздуха, който човек издишва (под формата на въглероден дисулфид). Други 20% под формата на постоянен дисулфирам се екскретират с изпражненията.

Дозиране и администриране

Преди започване на терапията е задължително да се извърши пълен преглед на пациента. Също така трябва да проведете разговор с него, в който да предадете, че той е строго забранен да приема наркотици или алкохол по време на терапията. След това е необходимо да се получи неговото писмено съгласие и разписка, че той е бил предупреден за рисковете от приема на наркотици и алкохол, както и задължението да спазва условията на дълъг терапевтичен и рехабилитационен курс.

Също така, преди да започнете лечение, е необходимо напълно да премахнете симптомите на отнемане и да проведете курс на общо укрепване, детоксикация и симптоматично лечение. В същото време се препоръчва извършването на рационални психотерапевтични процедури. Освен това, 1-3 дни преди употребата на лекарства, трябва напълно да се откажете от употребата на транквиланти, сънотворни, антипсихотици и антидепресанти. Преди започване на терапията пациентът трябва да бъде регистриран с клиничните прояви на синдром след отнемане: силно психологическо желание за наркотици и алкохол, лошо настроение, тежка раздразнителност, нарушения на съня, тревожност, загуба на апетит и страх.

Интрамускулното приложение на лекарството се извършва в амбулатория или в болница. Лекарството в порция от 1 ml (0,25 g) при ниска скорост (за 0,5-1 минути) се инжектира дълбоко в мускулната тъкан на седалището (външния му горен квадрант). В този момент пациентът трябва постоянно да докладва за своите субективни чувства, които възникват по време на инжектирането.

За 1 инжекция могат да се приложат максимум 0,25 g от веществото. При лечението на алкохолизъм често се прилага 1 инжекция на месец. В случай на пристрастяване към опиоидите, броят на инжекционните процедури може да варира от 1 до 4 на месец.

Като се вземе предвид тежестта на алкохолизма (също такъв, който е съчетан с наркомания), честотата на рецидивите и характерните параметри на пациента, годишният цикъл на лечение може да бъде до 10 инжекции.

Появата на патологичен глад за алкохол по време на ремисия е основният критерий за спешно многократно инжектиране на Tetlong-250-с цел поддържане на дългосрочна терапевтична ремисия.

• Заявление за деца

Забранено е използването на лекарството в педиатрията.

Употреба Tetlong-250 по време на бременност

Забранено е да се предписва Tetlong-250 по време на бременност. Преди започване на терапията е необходимо напълно да се изключи възможността за бременност при пациентката и по време на курса да се използват надеждни контрацептиви.

За периода на лечение трябва да спрете кърменето.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с дисулфирам;
• тежки стадии на заболявания, засягащи CVS: атеросклероза в областта на мозъчните съдове, със силна тежест на кардиосклероза, аортна аневризма, преди или след инфаркт, повишено кръвно налягане (2-3 градуса), коронарна недостатъчност, декомпенсирана CVS патологии и тежки заболявания, засягащи мозъчните съдове;
• тежки стадии на чернодробна недостатъчност;
• ендокринни заболявания, включително хипертиреоидизъм и диабет (тежка или умерена форма);
• епилептиформни синдроми и епилепсия (с изключение на епилепсия, свързана с алкохола);
• патологии с невропсихичен характер в хронична степен (сред тях психоза от манийно-депресивен тип и шизофрения);
• язви в стомашно -чревния тракт на етапа на обостряне или с появата на кървене;
• заболявания, засягащи хемопоетичната система;
• неврит, засягащ зрителния или слуховия нерв, както и полиневрит;
• глаукома;
• комбинация с изониазид, фенитоин или метронидазол;
• туберкулоза (също диагностицирана за първи път; придружена от инфилтрация и хемоптиза);
• с тежка или умерена астма;
• злокачествени новообразувания;
• левкопения или анемия;
• белодробен емфизем и тежка дихателна недостатъчност;
• с заличаващ се ендартериит;
• мозъчни инфекции с инфекциозен характер и остатъчни симптоми след инсулт или инфекция;
• лица над 60 години;
• прием на храна или напитки, както и лекарства или козметични вещества, които съдържат алкохол (в рамките на 24 часа от момента на прилагане на дисулфирам);
• история на психоза;
• травматична патология.

Странични ефекти Tetlong-250

Сред страничните знаци:

• нарушения в работата на НС: често има моно- или полиневропатия, неврит в зрителния нерв, полиневрит, засягащ краката, сънливост, дезориентация, увреждане на паметта, главоболие и разстройства от невропсихичен характер. Понякога се развиват епилептиформни припадъци;
• храносмилателни проблеми: вкус на метал. Понякога има загуба на апетит, диария, повръщане, хепатит или жълтеница;
• симптоми на алергия: сърбеж или епидермален обрив;
• сексуална дисфункция: настъпва еднократно отслабване на потентността;
• прояви, свързани със съединението дисулфирам-етанол: нарушения на сърдечния ритъм, миокарден инфаркт, колапс, мозъчен оток и пристъпи на стенокардия. Освен това може да се развие недостатъчност на коронарната активност с намаляване на сърдечната функция, аритмично плитко дишане (или пълното му спиране), както и цианоза в областта на ноктите или устните;
• други: възпалено гърло или суха кашлица, тежка умора, страх, остра лекарствена миризма от устата и силна болка в областта на инжектиране с развитие на облъчване в крака, както и топлина в гърлото. Понякога може да има повишаване на температурата до 37-38 ° C, потъмняване на цвета на урината и анурия с рефлексен характер;
• промяна в показанията на теста: показанията на чернодробните тестове могат да се променят.

Свръх доза

При интоксикация има потенциране на странични симптоми, развитие на енцефалопатия или екстрапирамидни признаци; се наблюдава и объркване. При тежки нарушения има нарушение на функцията на CVS и кома.

Извършват се симптоматични действия. В случай на тежко разстройство, пациентът е положен хоризонтално, с подгряваща подложка в краката, а също така му е позволено да помирише амоняка и да инжектира С-витамин и глюкоза интравенозно.

Ако сърдечната функция е отслабена, се използват коразол, кордиамин, кофеин или камфор.

При спад на кръвното налягане се използват ефедрин, стрихнин, адреналин, както и метазон и преднизолон. Лобелин или цититон се използва в s / c метода; също трябва да вдишвате въглерод.

По време на епилептиформни припадъци се инжектират 25% течен магнезиев сулфат (5 ml), разреден в 40% глюкоза (20-40 ml), както и 2-4 ml седуксен. Извършва се и клизма с хидрохлорид.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от лекарства с кумаринови антикоагуланти (включително варфарин) води до усилване на антикоагулантната активност и увеличава вероятността от кървене.

Дисулфирам инхибира ефекта на чернодробните ензими, поради което употребата заедно с вещества, чиито метаболитни процеси се извършват в черния дроб, може да доведе до нарушаване на техния метаболизъм.

Комбинацията от лекарство и производни на фенотиазин, трициклични и МАОИ предизвиква вероятността от отрицателни признаци, свързани с лекарствени взаимодействия.

Въвеждането заедно с буспирон на теория може да провокира развитието на психични разстройства (като мания).

Употребата заедно с дисулфирам намалява стойностите на клирънса на имипрамин с дезипрамин.

Комбинацията от Tetlong-250 и амитриптилин може да усили лекарствената активност на дисулфирам, но токсичният ефект на амитриптилин върху централната нервна система също може да се увеличи.

Приложението в комбинация с хлоридазепоксид и диазепам повишава плазмените им стойности, което понякога води до замаяност. Излагането на диазепам може да отслаби тежестта на ефекта на дисулфирам алкохол. Съществува възможност за потенциране на токсичните свойства на темазепам.

Прилагането заедно с изониазид може да предизвика депресия и замаяност; с кофеин - причинява намаляване на скоростта на отделяне на този елемент от тялото; употребата с метронидазол води до объркване и развитие на психоза в активната фаза; употребата с омепразол може да причини кататония и нарушено съзнание.

При комбиниране на лекарства с перфеназин има възможност за развитие на психотични прояви.

Едновременната употреба с рифампицин забавя метаболитните му процеси и екскрецията.

Комбинацията от лекарството и феназон удължава полуживота на последния.

Употребата с фенитоин и други бензодиазепинови производни и в допълнение с морфин, барбитурати и пентидин, потенцира страничните симптоми и терапевтичния ефект на тези лекарства (поради повишаване на техните плазмени стойности); се появяват и признаци на интоксикация.

Комбинацията с хлорзоксазон повишава плазмените му стойности.

Приложението с хлорпромазин може да потенцира понижаване на кръвното налягане.

Има информация за появата на лекарствени взаимодействия с вещества като амфетамини и бупропирон с метилфенидат.

Условия за съхранение

Tetlong-250 трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за деца. Забранено е замразяването на течността. Температурни показания - максимум 25 ° С.

Срок на годност

Tetlong-250 може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на фармацевтичното вещество.

Аналози

Аналозите на лекарството са Antaxon, Naltrexin, Lidevin с Biotredin, Teturam и Vivitrol с Medichronal и Disulfiram, и в допълнение Esperal, Kolme и Naltrex.