Теризидон

Теризидон е противотуберкулозно лекарство.

Лекарството напълно блокира активността на ензима, който трансформира аланин в аланил-аланин 2-пептиден елемент, който е основният компонент на бактериалната мембрана на микобактериите. Няма кръстосана резистентност по отношение на други противотуберкулозни лекарства. [1]

Лекарството има обширен и изразен антимикробен ефект; има значителен ефект не само върху щамове, които провокират развитието на туберкулоза или инфекции на отделителната система, но и върху щамове, резистентни към други известни антибиотици. MIC стойностите на теризидон за чувствителни щамове са 4-130 mg / ml. [2]

Показания Теризидон

Използва се за туберкулоза (белодробна или извънбелодробна) и освен това за туберкулоза, засягаща урогениталната система и бъбреците (когато микобактериите с туберкулоза демонстрират резистентност към основните противотуберкулозни вещества или друго противотуберкулозно лечение не работи).

Формуляр за освобождаване

Производството на лекарства се осъществява в капсули - 10 броя вътре в контурна опаковка; в кутия - 1 такъв пакет.

Фармакодинамика

Чувствителността към теризидон се проявява от следните щамове: бацил на Кох, сенен бацил, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis с Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus и Pasteurella мултицид с Shigella, и сред тези Pseudomonas anceacaca, aerucaca, aerucaca на паратиф, тиф и ендемичен тиф. [3]

Фармакокинетика

Изсмукване.

Когато се прилага перорално, теризидон е напълно (70-90%) и се абсорбира с висока скорост, когато се прилага на празен стомах. Cmax стойностите достигат след 2-4 часа.

Процеси на разпространение.

Лекарството се разпространява в много течности и тъкани - жлъчка, бели дробове, плеврална течност, сперма, синовиум, цереброспинална течност, лимфа и асцитна течност. Веществото прониква в цереброспиналната течност с 80-100% от плазмените стойности. Най -високите нива се наблюдават в случай на развитие на възпаление, засягащо менингиалните мембрани.

Метаболитни процеси и екскреция.

Екскрецията през пикочните пътища се извършва на етапи, с ниска скорост, поради което дори след 24 часа от момента на перорално приложение плазмените параметри остават на средното ниво на Cmax. Продължителната екскреция през уретрата предизвиква поддържане на терапевтично ефективни стойности на урината за 12 часа.

60-70% (непроменен) се екскретира в урината чрез гломерулна филтрация. Малка част се екскретира с изпражненията, а някои повече участват в метаболитните процеси.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се използва в доза от 0,25 g (1 капсула), 3 пъти на ден. Позволено е да се консумират не повече от 15-20 mg / kg от лекарството на ден.

Лица над 60 години с тегло под 60 kg трябва да приемат 0,25 g от лекарството 2 пъти на ден.

• Заявление за деца

Няма информация относно терапевтичната ефективност, както и безопасността на употребата на лекарството в педиатрията, поради което не се предписва на деца.

Употреба Теризидон по време на бременност

Няма информация относно възможността за развитие на отрицателен ефект на теризидон върху плода, ако се използва по време на бременност, както и неговите ефекти върху репродуктивната активност. Теризидон се използва при бременни жени само в ситуации, в които вероятната полза за жената е по -очаквана от възможността за отрицателни последици за плода. В този случай терапията се извършва само под лекарско наблюдение.

Стойностите на лекарството в кърмата са близки до плазмените му стойности, поради което кърменето трябва да се изостави за периода на лечение.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост към теризидон или други елементи на лекарството;
• епилепсия;
• бъбречна недостатъчност в тежка степен;
• алкохолизъм;
• психоза.

Странични ефекти Теризидон

Сред страничните знаци:

• могат да се появят прояви на непоносимост, включително сърбеж и епидермален обрив;
• лезии, засягащи функцията на НС: безсъние, тремор, конвулсии, замаяност, сънливост, дизартрия и главоболие, и в допълнение към тази хиперрефлексия, периферна пареза, кома, както и припадъци от клоничен характер (малки или големи);
• психични разстройства: мания, объркване, при което има загуба на памет, лабилност на настроението, психоза (понякога с опити за самоубийство), агресивност, промени в поведението, тежка раздразнителност и депресия;
• проблеми с работата на лимфната и кръвната система: анемия (също сидеробластна или мегалобластна форма);
• нарушения, засягащи хепатобилиарната система: увеличаване на показателите за интрахепатални аминотрансферази, както и нарушение на чернодробната активност;
• нарушения на храносмилателната функция: киселини, гадене и диария, особено при хора с чернодробни патологии.

Развитието на СН в активната фаза или обостряне на ХСН е отбелязано при хора, които консумират 1000-1500 mg теризидон на ден.

Свръх доза

При използване на повече от 1000 mg от лекарството може да се развие остра интоксикация. Хроничното отравяне се появява, като се вземе предвид дозата, обикновено се развива при ежедневна употреба на повече от 0,5 g лекарства.

Често симптомите на отравяне са свързани с работата на централната нервна система: повишена раздразнителност, главоболие, психоза, объркване, замаяност, дизартрия и парестезия. С въвеждането на големи порции могат да се отбележат конвулсии, периферна пареза и кома или да се засилят прояви на други отрицателни признаци. Етиловият алкохол увеличава вероятността от епилептични припадъци.

Изискват се симптоматични и поддържащи действия; използването на активен въглен ще бъде по -ефективно за отслабване на абсорбцията на лекарството, отколкото стомашната промивка. Когато се появят невротоксични признаци, трябва да се прилагат 0,2-0,3 g пиридоксин на ден. Теризидон се екскретира от кръвта по време на хемодиализа, но не може да се изключи вероятността от токсичен ефект, който може да бъде животозастрашаващ.

Взаимодействия с други лекарства

Приложението с етионамид повишава невротоксичната активност на теризидон.

Забранено е комбинирането на лекарството с алкохолни напитки, особено в случай на употреба на големи порции лекарства (алкохолът увеличава риска от развитие на епилептични припадъци).

Пиридоксинът отслабва токсичния ефект на лекарството върху централната нервна система.

Хората, които използват лекарството заедно с изониазид, трябва да бъдат наблюдавани от лекар, тъй като такава комбинация може да засили токсичния ефект върху централната нервна система, което може да изисква промяна в дозата.

Комбинацията с фенитоин може да доведе до увеличаване на кръвната му картина.

Условия за съхранение

Теризидон трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни стойности- максимум 25 ° C.

Срок на годност

Теризидон може да се използва за 2-годишен срок от датата на пускане на пазара на терапевтичното вещество.

Аналози

Аналози на лекарствата са лекарствата Resonizat и Loxidon с Tizidone.