Therion

Терион е противотуберкулозно лекарство, съдържащо активната съставка теризидон.

Този елемент напълно блокира действието на ензима, който трансформира аланин в компонента аланил-аланин дипептид, който е основният компонент на микробната мембрана на микобактериите. Не създава кръстосана резистентност с други противотуберкулозни лекарства. [ 1 ]

Лекарството има широк спектър от силни антимикробни ефекти; има значителен ефект върху щамове, причиняващи инфекции на пикочните пътища и туберкулоза, а също така има значителен ефект върху щамове, резистентни към други известни антибиотици. Нивото на MIC на лекарството за чувствителни щамове е 4-130 mg/ml. [ 2 ]

Показания Therion

Използва се при белодробна или екстрапулмонална туберкулоза, включителнотуберкулоза, засягаща бъбреците и пикочно-половата система (в случай на резистентност на туберкулозните микобактерии към стандартни противотуберкулозни лекарства и липса на ефект от употребата на други противотуберкулозни режими).

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава в капсули - 50 или 100 броя вътре в торбичка, която се поставя в контейнер.

Фармакодинамика

Щамове на Candida albicans, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus с Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis и Pseudomonas aeruginosa показват чувствителност към теризидон. Освен това, щамове на Bacillus subtilis, бацил на Кох, Salmonella enterica, различни стрептококови щамове (включително гнойни стрептококи) и рикетсии, които причиняват ендемичен тиф, паратиф и коремен тиф. [ 3 ]

Фармакокинетика

Всмукване.

Когато се прилага перорално на гладно, теризидон се абсорбира с висока скорост и напълно (70-90%), достигайки Cmax след 2-4 часа.

Процеси на дистрибуция.

Разпределя се в много тъкани и телесни течности, включително жлъчка, лимфа със синовиална течност, сперма, цереброспинална течност, бели дробове, плеврална и асцитна течност. Цереброспиналната течност преминава вътре в 80-100% от плазмените нива (при възпаления, засягащи менингеалните мембрани).

Метаболитни процеси и екскреция.

Екскрецията през пикочните пътища се осъществява на етапи, с ниска скорост, така че дори след 24 часа от момента на перорално приложение, плазмените нива остават в средата на Cmax стойностите.

Продължителното отделяне през пикочните пътища поддържа терапевтично ефективни параметри на урината в продължение на 12 часа; 60-70% се екскретира непроменен в урината с помощта на CF; малка част се екскретира с изпражненията, а друга част е подложена на метаболитни процеси.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема по 1 капсула от 0,25 g 3 пъти дневно или по 1 капсула от 0,3 g 2 пъти дневно. Не приемайте повече от 15-20 mg/kg от лекарството на ден.

Хора над 60-годишна възраст и с тегло под 60 кг са длъжни да приемат 0,25 г от лекарството два пъти дневно.

• Заявление за деца

Няма информация относно безопасността или лекарствената ефикасност при употреба на лекарството в педиатрията, така че то не се използва при деца.

Употреба Therion по време на бременност

Терион се използва по време на бременност само в ситуации, когато потенциалната полза за жената е по-голяма от потенциала за нежелани реакции върху плода.

Нивото на лекарството в кърмата е близко до плазмените му нива, поради което кърменето се преустановява по време на терапията.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост, свързана с теризидон или други компоненти на лекарството;
• бъбречна недостатъчност;
• психози;
• епилепсия;
• алкохолизъм.

Странични ефекти Therion

Основни странични ефекти:

• проблеми, свързани с функционирането на нервната система: сънливост, объркване с последваща загуба на паметта, конвулсии, дизартрия и тремор. Освен това, промени в настроението, агресивност, главоболие, повишена раздразнителност, замаяност, хиперрефлексия, психоза (може да бъде придружена от суицидни опити), пареза от периферен характер, коматозно състояние и клонични гърчове (големи или малки);
• признаци на алергия: сърбеж или епидермален обрив;
• други нарушения: мегалобластна анемия, киселини, повишени нива на чернодробните аминотрансферази, гадене и диария (особено при хора с чернодробни заболявания).

Има информация за развитието на обостряне на ХСН при лица, които използват 1000-1500 mg от лекарството на ден.

Свръх доза

Остро предозиране се наблюдава в случай на прием на повече от 1000 mg от лекарството. Хроничното отравяне се определя от размера на дозата и може да се развие при ежедневна употреба на повече от 0,5 g от лекарството.

От страна на централната нервна система се наблюдават предимно токсични реакции: объркване, парестезия, главоболие, силна раздразнителност, дизартрия, световъртеж и психоза. При прилагане на твърде големи дози могат да се развият гърчове, периферна пареза и коматозни състояния. Етиловият алкохол увеличава вероятността от епилептични припадъци.

Предприемат се симптоматични и поддържащи мерки. Въвеждането на активен въглен намалява абсорбцията на Терион по-ефективно в сравнение със стомашна промивка. При поява на невротоксични признаци трябва да се прилагат 0,2-0,3 g пиридоксин дневно.

Хемодиализата позволява лекарството да се отдели от кръвта, но може да доведе до животозастрашаващи токсични ефекти.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията с етионамид усилва невротоксичния ефект на Терион.

Лекарството не трябва да се комбинира с алкохолни напитки, особено при прилагане на големи дози от лекарството, тъй като алкохолът увеличава вероятността от развитие на епилептични припадъци.

Хората, които използват лекарството заедно с изониазид, трябва да бъдат под лекарско наблюдение, тъй като подобна комбинация може да засили токсичния ефект върху централната нервна система и да наложи промяна в размера на дозата.

Условия за съхранение

Терион трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температура – не повече от 25°C.

Срок на годност

Терион може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Teriz и Terizidone.