Симватин

Симватин е лекарство за понижаване на липидите, което намалява стойностите на серумните триглицериди и холестерола.

Лекарството намалява вероятността от развитие на големи съдови усложнения и необходимостта от реваскуларизация в областта на некоронарните и периферните съдове. Той също така намалява риска от големи коронарни разстройства и необходимостта от коронарна реваскуларизация (PTCA и AS) и намалява вероятността от инсулт. В допълнение, лекарството намалява общата смъртност, намалява смъртността, свързана с коронарна болест на сърцето, и намалява броя на хоспитализациите поради ангина пекторис. [1]

Лекарството намалява пропорциите на LDL-C / HDL-C и дела на общия холестерол / HDL-C. [2]

Показания Симватин

Използва се при хора с голяма вероятност от коронарна артериална болест (със или без хиперлипидемия) - например при диабетици, лица с анамнеза за инсулт или други мозъчно -съдови заболявания, както и при пациенти с периферни съдови лезии или коронарна артериална болест.

Предписва се като хранителна добавка за намаляване на повишеното ниво на общия холестерол, триглицеридите, LDL-C и апо В и освен това за повишаване нивото на HDL-C при хора с първична форма на хиперхолестеролемия (фамилен тип хиперхолестеролемия хетерозиготна природа или смесен тип хиперхолестеролемия) - в ситуации, когато само диетата и използването на други нелекарствени методи на терапия са неефективни.

Лекарството се използва за хипертриглицеридемия и първична форма на дисбеталипопротеинемия.

В допълнение, той може да се използва под формата на допълване на диетата и други методи на терапия при лица с фамилен тип хомозиготна хиперхолестеролемия - за намаляване на повишеното ниво на общия холестерол, LDL -C и аполипопротеин В.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се продава в таблетки - 10 броя в блистер. Опаковката съдържа 3 такива опаковки.

Фармакодинамика

Симвастатин е вещество, понижаващо холестерола. Той забавя действието на HMG-CoA редуктазата (ензим, участващ в интрахепаталното свързване на холестерола).

Лекарството намалява стойностите на общия интрахепатален холестерол, плазмените триглицериди и LDL холестерола. Заедно с това нивото на VLDL-C намалява, както и умерено повишаване на нивото на HDL-C. [3]

В допълнение, лекарството подобрява активността на съдовия ендотел на кръвоносната система, има антиоксидантни свойства и потиска клетъчната миграция и пролиферация по време на атеросклеротични процеси.

Фармакокинетика

Симвастатин, който е неактивен лактион, се абсорбира доста добре в стомашно -чревния тракт и се трансформира в разнообразието от активни лекарства.

С първия интрахепатален пасаж над 79% от абсорбираното вещество се задържа в черния дроб и преминава през метаболитни процеси.

Екскрецията се извършва главно с изпражнения и жлъчка.

Лекарственият ефект се развива в рамките на 14 дни с постигане на максимален ефект след 1-2 месеца от началото на лечението.

Дозиране и администриране

Размерът на дневните порции лекарства е в рамките на 10-80 mg; лекарството се приема вечер, веднъж дневно. Когато избирате доза, тя може да се коригира на интервали от поне 1 месец. Промените се извършват, докато се достигне максималната дневна норма - 80 mg.

Употреба при лица с исхемична болест на сърцето или голяма вероятност за развитие на това заболяване.

Размерът на стандартната начална доза за определената група пациенти е 40 mg, с 1 доза на ден (вечер). Медикаментозната терапия може да започне едновременно с физиотерапията и диетата.

Хората с хиперхолестеролемия, които не са включени в описаните по -горе рискови групи.

Преди започване на терапията се провежда стандартна диета с хипохолестерол, която също се спазва през целия период на цикъла на лечение.

Началната порция на ден често е 20 mg, приемана веднъж вечер. На лица, които се нуждаят от значително (над 45%) понижаване на стойностите на LDL, може да бъде предписана начална доза от 40 mg.

При хора с лека до умерена хиперхолестеролемия, Simvatin се използва в начална доза от 10 mg. Корекцията на части, ако е необходимо, се извършва съгласно описаната по -горе схема.

Хора с фамилен тип хомозиготна хиперхолестеролемия.

Предвид данните от контролираните клинични тестове, за пациенти с този тип заболяване, трябва да използвате дневни порции от 40 mg (1 път вечер) или 80 mg (разделени на 3 употреби - 20 mg всяка сутрин и следобед, както и 40 mg вечер).

При тези пациенти лекарството се използва като допълнение към друг режим на лечение, който понижава стойността на холестерола (например процедурата за LDL-плазмафереза), или без друга терапия, когато тя не е налична.

Комбинирани схеми.

Симватин е ефективен както при монотерапия, така и в комбинация със секвестранти на жлъчните киселини.

Хората, които използват циклоспорин или гемфиброзил с други фибрати или понижаващи липидите дози (≥1 g на ден) ниацин заедно с лекарства, не трябва да се прилагат повече от 10 mg лекарства на ден.

Хората, използващи верапамил или амиодарон, трябва да имат максимален дневен размер на порция от 20 mg.

• Заявление за деца

Няма информация относно терапевтичния ефект и безопасността при употреба на лекарството при деца, поради което не се предписва в педиатрията.

Употреба Симватин по време на бременност

Невъзможно е да се използва Simvatin за HB или бременност.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост към някой от елементите на лекарството;
• активна фаза на чернодробно заболяване;
• развива се по необяснима причина, повишаване на стойностите на серумните трансаминази.

Странични ефекти Симватин

Често лекарството се понася без усложнения, но понякога се появяват странични симптоми:

• епидермални и алергични нарушения: сърбеж, епидермален обрив и алопеция;
• храносмилателни проблеми: гадене, диспепсия, подуване на корема, запек, повръщане, диария, коремна болка и панкреатит. Понякога се развива жълтеница или хепатит;
• нарушения в работата на NA: парестезии, главоболие, полиневропатия, замаяност, астения и конвулсии;
• признаци, свързани с дейността на ODA: миалгия. Рабдомиолизата или миопатията са редки;
• лезии на кръвоносната система: анемия;
• други: от време на време се появяват васкулит, артралгия, ревматична полимиалгия и артрит, в допълнение към това се появяват уртикария, треска, фотофобия, ангиоедем, горещи вълни и лупусоподобен синдром. В допълнение, понякога се развиват неразположение, диспнея, еозинофилия, тромбоцитопения и повишени нива на ESR.

Свръх доза

Регистрирани са няколко ситуации с отравяне със симвастатин (с максимална използвана доза от 0,45 g), но пациентите не показват специфични усложнения и признаци.

Предозирането изисква симптоматично действие.

Взаимодействия с други лекарства

Метаболитните процеси на симвастатин се осъществяват с участието на CYP3A4, но той няма инхибиращ ефект върху този ензим. В тази връзка, въвеждането на лекарства не променя плазмените стойности на лекарствата, чиито метаболитни процеси протичат под въздействието на CYP3A4. Лекарства, които силно инхибират активността на CYP3A4, увеличават вероятността от миопатия, тъй като забавят елиминирането на симвастатин. Те включват кетоконазол с итраконазол, циклоспорин, HIV протеазни инхибитори, кларитромицин с еритромицин и нефазодон.

Едновременната употреба с ритонавир може да повиши серумните стойности на симвастатин.

Вероятността от миопатия се увеличава в случай на използване на лекарства за понижаване на липидите, които не са мощни инхибитори на действието на CYP3A4, но могат да провокират появата на миопатия в случай на монотерапия. Сред тях са гемфиброзил с други фибрати и понижаващи липидите порции ниацин (> 1 g на ден).

Верапамил с амиодарон също може да увеличи вероятността от миопатия; обаче други агенти, блокиращи Са -канал, нямат подобен ефект.

Съставът на сок от грейпфрут съдържа 1 или повече елементи, които инхибират ефекта на CYP3A4 и могат да повишат плазменото ниво на лекарства, които се метаболизират с участието на това вещество. Когато пиенето на сок в ниска доза (1 чаша с обем 0,25 литра на ден) води до минимален ефект (повишаване на активността на HMG-CoA редуктазата с 13%), което няма клинично значение. Но когато се използва на големи порции (над 1 литър на ден), интраплазмената активност на лекарствата, които забавят HMG-CoA редуктазата, се увеличава значително. Поради това, докато използвате симвастатин, трябва да спрете да консумирате големи количества сок от грейпфрут.

При хора, използващи кумаринови антикоагуланти, е необходимо да се определи стойността на РТТ преди започване на терапията, а също и редовно да се следи в началния етап на лечението, за да се гарантира, че няма значителни отклонения в новите стойности на РТТ. След стабилизиране на този показател, новите стойности на РТТ се проверяват с честотата, която обикновено се предписва по време на терапията с въвеждането на кумаринови антикоагуланти.

Тази процедура се повтаря в случай на отмяна на приема на Simvatin или корекция на неговата част.

Условия за съхранение

Simvatin трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурно ниво - максимум 30 ° C.

Срок на годност

Simvatin се използва в рамките на 3-годишен период от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналози на лекарствата са лекарствата Vasostat, Simvastatin с Vasilip, Zokor и Allesta.