Simvatin

Симватин е хиполипидемично лекарство, което понижава нивата на серумните триглицериди и холестерол.

Лекарството намалява вероятността от развитие на големи съдови усложнения и необходимостта от реваскуларизация в областта на некоронарните и периферните съдове. То също така намалява риска от развитие на големи коронарни нарушения и необходимостта от коронарна реваскуларизация (PTCA и CABG процедури), както и намалява вероятността от инсулт. Освен това, лекарството намалява общата смъртност, намалявайки смъртността, свързана с коронарна болест на сърцето, и намалява броя на хоспитализациите поради ангина пекторис. [ 1 ]

Лекарството намалява съотношението LDL-C/HDL-C и съотношението общ холестерол/HDL-C. [ 2 ]

Показания Simvatin

Прилага се при хора с висок риск от развитие на коронарна болест на сърцето (със или без хиперлипидемия) - например при диабетици, хора с анамнеза за инсулт или други мозъчносъдови заболявания, както и при пациенти с периферно съдово заболяване или коронарна болест на сърцето.

Предписва се като хранителна добавка за намаляване на повишения общ холестерол, триглицериди, LDL-C и apo B, а освен това и за повишаване на нивата на HDL-C при хора с първична хиперхолестеролемия (фамилна хетерозиготна хиперхолестеролемия или смесена хиперхолестеролемия) - в ситуации, когато само диетата и други нелекарствени терапии са неефективни.

Лекарството се използва при хипертриглицеридемия и първична дисбеталипопротеинемия.

Освен това, може да се използва като допълнение към диетата и други методи на лечение при хора с фамилна форма на хомозиготна хиперхолестеролемия за намаляване на повишените нива на общия холестерол, LDL-C и аполипопротеин B.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в таблетки - 10 броя в блистерна опаковка. В опаковка има 3 такива опаковки.

Фармакодинамика

Симвастатин е лекарство за понижаване на холестерола, което инхибира действието на HMG-CoA редуктазата (ензим, участващ в интрахепаталното свързване на холестерола).

Лекарството намалява стойностите на общия интрахепатален холестерол, плазмените триглицериди и LDL-C. Едновременно с това нивото на VLDL-C също намалява, а показателят HDL-C умерено се повишава. [ 3 ]

Освен това, лекарството подобрява активността на съдовия ендотел, има антиоксидантни свойства и потиска клетъчната миграция и пролиферация по време на атеросклеротични процеси.

Фармакокинетика

Като неактивен лактон, симвастатин се абсорбира доста добре в стомашно-чревния тракт и се трансформира в активната си лекарствена форма.

По време на първото интрахепатално преминаване, над 79% от абсорбираното вещество се задържа в черния дроб и претърпява метаболитни процеси.

Екскрецията се осъществява главно чрез изпражнения и жлъчка.

Лечебният ефект се развива в рамките на 14 дни, достигайки максимален ефект след 1-2 месеца от началото на лечението.

Дозиране и администриране

Дневната доза на лекарството е в рамките на 10-80 mg; лекарството се приема вечер, веднъж дневно. При избора на дозата, тя може да се коригира на интервали от поне 1 месец. Промените се правят, докато се достигне максималната дневна доза - 80 mg.

Употреба при лица с коронарна болест на сърцето или висок риск от развитие на това заболяване.

Стандартната начална доза за тази група пациенти е 40 mg, приемана веднъж дневно (вечер). Лечението с лекарства може да започне едновременно с физиотерапия и диета.

Хора с хиперхолестеролемия, които не са в рисковите групи, описани по-горе.

Преди започване на терапията се провежда стандартна хипохолестеролова диета, която се спазва и през целия цикъл на лечение.

Началната дневна доза често е 20 mg, приемана веднъж вечер. За лица, които се нуждаят от значително (над 45%) намаление на нивата на LDL, може да се предпише начална доза от 40 mg.

При хора с лека или умерена хиперхолестеролемия, Simvatin се използва в начална доза от 10 mg. Дозата се коригира, ако е необходимо, съгласно описаната по-горе схема.

Лица с фамилна форма на хомозиготна хиперхолестеролемия.

Въз основа на данните от контролирани клинични проучвания, пациентите с този вид заболяване трябва да използват дневни дози от 40 mg (1x вечерна доза) или 80 mg (разделени на 3 дози - 20 mg сутрин и следобед и 40 mg вечер).

При тези пациенти лекарството се използва като допълнение към друг терапевтичен режим, който понижава нивата на холестерола (например, LDL плазмафереза), или без друга терапия, когато тя не е налична.

Комбинирани схеми.

Симватин е ефективен както при монотерапия, така и в комбинация със секвестранти на жлъчни киселини.

Хора, приемащи циклоспорин или гемфиброзил с други фибрати или понижаващи липидите дози (≥1 g на ден) ниацин заедно с лекарството, не трябва да приемат повече от 10 mg от лекарството на ден.

За лица, използващи верапамил или амиодарон, дневната доза трябва да бъде максимална 20 mg.

• Заявление за деца

Няма информация относно терапевтичния ефект и безопасността на лекарството при употреба при деца, поради което не се предписва в педиатрията.

Употреба Simvatin по време на бременност

Симватин не трябва да се използва по време на кърмене или бременност.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост към някой от компонентите на лекарството;
• активна фаза на чернодробно заболяване;
• повишаване на нивата на серумните трансаминази, което се развива по неизвестна причина.

Странични ефекти Simvatin

Често лекарството се понася без усложнения, но понякога се появяват странични ефекти:

• епидермални и алергични нарушения: сърбеж, епидермален обрив и алопеция;
• проблеми с храносмилателната функция: гадене, диспепсия, подуване на корема, запек, повръщане, диария, коремна болка и панкреатит. Понякога се развива жълтеница или хепатит;
• нарушения на нервната система: парестезия, главоболие, полиневропатия, замаяност, астения и конвулсии;
• признаци, свързани с дейността на опорно-двигателния апарат: миалгия. Рядко се наблюдава рабдомиолиза или миопатия;
• нарушения на кръвната система: анемия;
• Други: Понякога се появяват васкулит, артралгия, ревматична полимиалгия и артрит, в допълнение към уртикария, треска, фотофобия, оток на Куинке, зачервяване на лицето и лупусоподобен синдром. Освен това, понякога се развиват неразположение, диспнея, еозинофилия, тромбоцитопения и повишени нива на СУЕ.

Свръх доза

Съобщени са няколко случая на отравяне със симвастатин (с максималната използвана доза от 0,45 g), но при пациентите не са наблюдавани специфични усложнения или признаци.

Предозирането изисква симптоматични мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Метаболитните процеси на симвастатин се осъществяват с участието на CYP3A4, но той няма потискащ ефект върху този ензим. В тази връзка, прилагането на лекарства не променя плазмените стойности на лекарствата, чиито метаболитни процеси протичат под влиянието на CYP3A4. Средствата, които силно инхибират активността на CYP3A4, увеличават вероятността от миопатия, тъй като забавят елиминирането на симвастатин. Сред такива средства са кетоконазол с итраконазол, циклоспорин, вещества, инхибиращи HIV протеазата, кларитромицин с еритромицин и нефазодон.

Употребата с ритонавир може да повиши серумните нива на симвастатин.

Рискът от миопатия се увеличава при употребата на лекарства за понижаване на липидите, които не са мощни инхибитори на CYP3A4, но могат да провокират миопатия, когато се използват самостоятелно. Те включват гемфиброзил с други фибрати и дози ниацин за понижаване на липидите (>1 g на ден).

Верапамил и амиодарон също могат да увеличат вероятността от миопатия; други блокери на калциевите канали нямат този ефект.

Сокът от грейпфрут съдържа 1 или повече елемента, които инхибират действието на CYP3A4 и могат да повишат плазменото ниво на лекарства, които се метаболизират с участието на това вещество. Консумацията на сок в малки дози (1 чаша от 0,25 л на ден) води до минимален ефект (повишаване на активността на HMG-CoA редуктазата с 13%), което няма клинично значение. Но при консумация на големи порции (над 1 л на ден) интраплазмената активност на агентите, които инхибират HMG-CoA редуктазата, се увеличава значително. Поради това, когато използвате симвастатин, трябва да избягвате пиенето на големи количества сок от грейпфрут.

При хора, използващи кумаринови антикоагуланти, стойността на PT трябва да се определи преди започване на терапията и редовно да се наблюдава по време на началната фаза на лечението, за да се гарантира, че новите PT стойности не се отклоняват значително. След като тази стойност се стабилизира, новите PT стойности се проверяват с честотата, обикновено предписана по време на терапия с кумаринови антикоагуланти.

Горната процедура се повтаря, ако приемът на Симватин бъде спрян или дозата му бъде коригирана.

Условия за съхранение

Симватин трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температура – максимум 30ºС.

Срок на годност

Симватин се използва в рамките на 3 години от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Vasostat, Simvastatin с Vasilip, Zocor и Allesta.