Симвастатин

Симвастатин е лекарство, което намалява серумните триглицериди и холестерол. Освен това, лекарството забавя действието на HMG-CoA редуктазата.

Перорално приложеният симвастатин, неактивен лактон, претърпява интрахепатална хидролиза, за да образува съответния вид активна β-хидрокси киселина (той мощно инхибира активността на HMG-CoA редуктазата). Този ензим катализира трансформацията на HMG-CoA в мевалонат – ранен етап, който ограничава процесите на биосинтез на холестерол. [ 1 ]

Показания Симвастатин

Използва се в случаи на първична хиперхолестеролемия или смесена дислипидемия – като допълнение към диетичен режим (в ситуации, когато други нелекарствени методи – като отслабване и упражнения – не дават резултати).

Предписва се за лечение на наследствена форма на хомозиготна хиперхолестеролемия - в допълнение към диета и други процедури за понижаване на липидите (например LDL афереза) или в случаите, когато тези методи на лечение са неефективни.

Първична и вторична профилактика на усложнения на сърдечно-съдовата система при лица с коронарна болест на сърцето или диабетици.

Формуляр за освобождаване

Терапевтичният елемент се освобождава под формата на таблетки с обем 10, 20 или 40 mg - 14 броя в блистерна опаковка. В опаковка има 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Симвастатин е способен да намали стойностите на холестерола (както повишен, така и нормален) и LDL. Принципът на терапевтичното въздействие, намаляващ нивото на LDL, се състои в намаляване на показателите за холестерол-LDL, както и на LDL остатъците - това води до намаляване на производството и повишен катаболизъм на холестерол-LDL.

Приемът на лекарството също така значително намалява стойностите на аполипопротеин B. Едновременно с това, лекарството умерено повишава нивата на HDL-C и намалява плазмените нива на триглицеридите. [ 2 ]

Фармакокинетика

Хидролизата на веществото протича in vivo с образуването на съответната β-хидрокси киселина. Процесът на хидролиза се осъществява главно в черния дроб; интраплазменото развитие на хидролизата протича с много ниска скорост.

Лекарството се абсорбира добре в организма. Активната форма на веществото действа първоначално в черния дроб. Скоростта на преминаване на β-хидрокси киселината в кръвната система след приложение на лекарството е по-малка от 5% от дозата. Плазменото ниво на Cmax на инхибиторите с активност се наблюдава 1-2 часа след прилагане на лекарството. Употребата с храна не променя интензивността на абсорбция. [ 3 ]

Увеличаването на дозите на лекарството не води до натрупване на симвастатин. Нивото на протеинов синтез на активния елемент с активния метаболитен продукт е над 95%.

Полуживотът на симвастатин е в рамките на 1,3-3 часа.

Дозиране и администриране

Дневната доза е в диапазона от 5-80 mg (приема се вечер, веднъж дневно). Ако се налага промяна в дозата, тя се извършва поне след 1 месец (в този случай не трябва да надвишава 80 mg на ден). За хора с тежка хиперхолестеролемия и хора с повишена вероятност от усложнения от страна на сърдечно-съдовата система се използва доза от 80 mg.

Хиперхолестеролемия.

Необходимо е да се спазва стандартна диета, която спомага за понижаване на нивата на холестерола (режимът се спазва през целия период на терапия). Началната доза е в диапазона от 10-20 mg, веднъж дневно (приема се вечер).

Хората, които се нуждаят от значително намаляване на нивата на LDL-C (над 45%), могат да започнат с еднократен прием на ден (вечер) от 20-40 mg. При необходимост дозировката може да се промени съгласно посочената по-горе схема.

Наследствена форма на хомозиготна хиперхолестеролемия.

Дневната доза е 40 mg, приемана вечер, или 80 mg, разделена на 3 приема (20 mg два пъти, след това 40 mg вечер).

Симвастатин се използва като допълнение към терапия, използваща други методи за понижаване на липидите (например, процедурата за LDL афереза) или в ситуации, когато този метод на терапия не е възможен.

Превенция на развитието на сърдечно-съдови заболявания.

Стандартната дневна доза на лекарството (20-40 mg) за хора с висока вероятност за развитие на усложнения от коронарна болест на сърцето (със или без хиперлипидемия) се прилага вечер, веднъж дневно. Терапията може да започне едновременно с упражнения или диета. Ако е необходимо коригиране на дозата, то се провежда по описаната по-горе схема.

Съпътстващи мерки за лечение.

Лекарството е ефективно при монотерапия и в комбинация със секвестранти на жлъчните киселини. Трябва да се приема поне 2 часа преди или поне 4 часа след приложението на секвестранти.

Употреба при хора с бъбречно увреждане.

Ако човек с тежък стадий на разстройството (ниво на креатининовия клирънс <30 ml в минута) трябва да приема лекарството, е необходимо да се използват дневни дози по-големи от 10 mg с изключително внимание.

• Заявление за деца

Няма данни дали лекарството е безопасно и ефективно, когато се прилага на деца. Поради тази причина то не се използва в педиатрията.

Употреба Симвастатин по време на бременност

Лекарството не трябва да се използва по време на бременност, тъй като безопасността му през този период не е доказана.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка свръхчувствителност към симвастатин или други компоненти на лекарството;
• активен стадий на чернодробно заболяване или персистиращо повишаване на серумните трансаминази (независимо от произхода на нарушението);
• приложение в комбинация с мощни инхибитори на CYP3A4 елемента (например кетоконазол с итраконазол, нефазодон, кларитромицин с еритромицин, вещества, които инхибират HIV протеазата и телитромицин).

Странични ефекти Симвастатин

Може да се развият замаяност, полиневропатия или главоболие. Освен това могат да се появят подуване на корема, повръщане, диспепсия, запек, гадене, болки в коремните мускули и диария. Могат да се развият и анемия, сърбеж, алопеция, обриви, жълтеница, панкреатит или хепатит. Могат да се появят и астения, миопатия, миалгия, мускулни крампи и активна некроза на скелетните мускули.

Понякога се наблюдават полимиалгия, васкулит, лупусоподобен синдром, дерматомиозит, фотофобия, уртикария и оток на Куинке. Освен това се появяват хиперемия, артралгия, неразположение, артрит, диспнея и треска. Може да се повишат СУЕ, еозинофилия и тромбоцитопения. Стойностите на алкална фосфатаза (ALP), креатинфосфокиназа (CPK) и трансаминазите (AST с ALT и GGT).

Свръх доза

При продължителна употреба на симвастатин рискът от развитие на негативни симптоми се увеличава.

В случай на отравяне, трябва да се направи стомашна промивка и да се използва активен въглен. Едновременно с това трябва да се следят серумните стойности на креатинфосфорната киназа (CPK).

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството трябва да се комбинира с по-слаби CYP3A4 инхибитори (дилтиазем, циклоспорин, амиодарон и верапамил) с изключително внимание, тъй като това може да увеличи риска от остра некроза на скелетните мускули и миопатия.

Когато приемате Симвастатин, не пийте сок от грейпфрут.

Трябва да се избягва комбинираната употреба на дневни дози от лекарството, надвишаващи 20 mg, с верапамил или амиодарон. Употребата е разрешена само в ситуации, когато ползата от такава комбинация е по-вероятна от възможността за миопатия.

Хората, използващи кумаринови антикоагуланти, трябва да определят нивата на PT преди започване на терапията и след това да ги наблюдават редовно по време на началната фаза на терапията, за да се гарантира, че няма значителна промяна в тези нива.

Условия за съхранение

Симвастатин трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да надвишава 25°C.

Срок на годност

Симвастатин е одобрен за употреба за период от 36 месеца от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са Simvalimit, Vasilip, Simvastol със Zorstat, както и Simvageksal, Simgal с Avestatin, Simcard и Ovencor. Списъкът включва още Simlo, Actalipid, Kholvasim със Zocor, Aterostat, Simvor и Zovatin.

Отзиви

Симвастатин обикновено получава положителни отзиви от пациентите. Той ефективно помага за намаляване на нивата на холестерола, лесен е за употреба и има ниска цена. Някои коментари обаче отбелязват наличието на изразени странични ефекти и слабостта на терапевтичния ефект.