Симвалимит

Simvalimit е лекарство от подгрупата на монокомпонентни лекарства с липидопонижаваща активност; забавя един от подтиповете редуктаза. Основната активна съставка е симвастатин.

Прилагането на лекарството помага за намаляване на нивото на холестерола с HDL и аполипопротеини и освен това отслабва катаболизма и производството на холестерол-LDL, като в същото време влияе върху нивата на тези компоненти в кръвта, променяйки пропорциите на липопротеините с различна плътност. [1]

Показания Симвалимит

Използва се за наследствени форми на първична хиперхолестеролемия от хомо- или хетерозиготен тип и в допълнение за комбинираната форма на хиперлипидемия, която не може да бъде коригирана чрез диета или други нелекарствени методи.

Предписва се за коронарна болест на сърцето със симптоми на хиперхолестеролемия, за да се намали вероятността от коронарна смърт, инфаркт на миокарда (без фатален изход), инсулт и рискове по време на процедурата на реваскуларизация на миокарда и в допълнение към забавяне на прогресията на коронарна атеросклероза.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарства се извършва под формата на таблетки - 10 броя вътре в клетъчна опаковка; вътре в кутията - 3 такива опаковки.

Фармакодинамика

Симвастатин е вещество, което регулира нивата на липидите. Той е включен в подгрупата от елементи, които забавят HMG-CoA редуктазата (те се наричат още статини). Блокадата на HMG-CoA редуктазната активност води до забавяне на трансформацията на HMG CoA в мевалонова киселина (предшественик на холестерола; процесите на свързване на холестерола се осъществяват най-вече в черния дроб).

Вътре в плазмата статините намаляват нивото на общия холестерол, както и LDL-C и VLDL-C. В същото време те могат да намалят стойностите на триглицеридите и леко да повишат HDL-C. В този случай хиполипидемичният ефект на лекарствата от тази категория се реализира с помощта на друг механизъм. [2]

Намаляването на вътреклетъчните холестеролни резерви в стената на хепатоцитите води до компенсаторно увеличаване на броя на окончанията към LDL, а също така насърчава отделянето на LDL от кръвта. [3]

Фармакокинетика

Симвастатин се абсорбира в стомашно -чревния тракт и след процесите на хидролиза се трансформира в активен елемент - β -хидрокси киселина. Разпределят се и други метаболитни продукти (със и без активност). Лекарството достига плазмени стойности на Cmax за период от 1,3-2,4 часа.

Симвастатин има интензивни метаболитни процеси в първия интрахепатален пасаж. По -малко от 5% от орално приложената част прониква в кръвообращението под формата на активни метаболитни компоненти. Протеиновият синтез на симвастатин с β-хидрокси киселина е 95%.

Лекарството навлиза в стомашно -чревния тракт под формата на метаболитни продукти заедно с жлъчката; екскретира се в по -голямата си част с изпражненията. Около 10-15% от дозата се екскретира с урината (повечето от тях са под формата на метаболити, които нямат активност). Полуживотът на активните метаболитни елементи е 1,9 часа.

Дозиране и администриране

Преди да използва лекарството, пациентът трябва да започне да следва стандартна диета с ниски нива на холестерол (режимът трябва да се спазва през целия цикъл на лечение). Необходимо е лекарството да се използва вечер - преди вечеря или с него.

Приложение към лица с комбиниран тип хиперлипидемия, първична форма на хиперхолестеролемия, както и наследствена хиперхолестеролемия с хетерозиготна природа.

Консумирайте 10 mg от веществото веднъж дневно (вечер). Корекцията на порциите се извършва поне веднъж месечно. Един ден може да се използва в рамките на 10-80 mg от лекарството. Не превишавайте дневната доза от 80 mg.

Наследствена форма на хомозиготна хиперхолестеролемия.

Консумирайте 1 път на ден (вечер) по 40 mg или използвайте режим с прием от 80 mg, разделен на 3 инжекции (сутрин и следобед - 20 mg, а останалите 40 mg - вечер).

Въведение за исхемична болест на сърцето.

Първо, трябва да приемате 1 път на ден, вечер, по 20 mg всеки. След това порцията се променя (поне веднъж месечно). За един ден (в 1 доза) можете да използвате не повече от 80 mg.

В случай на комбинирана употреба с фибрати, циклоспорин или ниацин, които се използват под формата на понижаващо липидите вещество, Simvalimit може да се приема на порции не повече от 10 mg на ден.

Липса на бъбречна функция.

При тежък стадий на нарушение (ниво на CC <30 ml на минута) началната доза е 5 mg на ден. Тези пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Те консумират не повече от 10 mg лекарства на ден.

• Заявление за деца

Използването в педиатрията е забранено, тъй като няма надеждна информация относно експозицията и безопасността на лекарствата.

Употреба Симвалимит по време на бременност

Холестеролът, заедно с други междинни свързващи елементи, са компоненти, които са необходими за развитието на плода (наред с други неща, за свързването на клетъчните стени и стероидите). Поради факта, че статините забавят свързването на холестерола и други биоактивни холестеролни производни, ако се прилагат при бременни жени, те могат да провокират нарушения в развитието на плода. Следователно статините не се използват по време на бременност.

Статиновата терапия при жени в детеродна възраст изисква използването на контрацепция по време на периода на лечение и в продължение на 1 месец след приключването му. В случай на бременност по време на терапията е необходимо да се спре приема на лекарства.

Simvalimit е забранен за употреба по време на кърмене. Ако има жизненоважна необходимост да се използва лекарството, е необходимо да се изостави GV по време на терапията.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост, свързана със симвастатин или други елементи на лекарството;
• активна форма на чернодробна патология или повишаване на активността на интрасерумните аминотрансферази (с неизвестна природа);
• порфирия.

Странични ефекти Симвалимит

Често сред страничните симптоми на лекарството се отбелязват нарушения на стомашно -чревния тракт: коремна болка, повръщане, подуване на корема, диария или запек и гадене.

Понякога е възможно да се развият обриви, замъглено зрение, замаяност, дисгевзия, главоболие и безсъние.

Понякога има отрицателен ефект върху мускулите и черния дроб. Възможно е повишаване на активността на серумните аминотрансферази.

Има информация за появата на хепатит, жълтеница или панкреатит, както и синдром на непоносимост с появата на оток на Квинке.

Може да се развие миопатия, която се проявява под формата на миозит, миалгия и мускулна слабост, заедно с едновременно повишаване на CPK активността, особено при хора, използващи симвастатин в комбинация с фибрати, еритромицин, имуносупресори, ниацин и итраконазол.

Възможна е появата на полиневропатия и парестезии.

Има данни за развитие на вторична бъбречна недостатъчност и рабдомиолиза.

Свръх доза

Има изолирани ситуации с отравяне със Simvalimit, но не са открити специфични признаци; състоянието на пациентите винаги се е стабилизирало след симптоматични процедури.

В случай на предозиране се извършват стандартни действия (предизвикване на повръщане, прием на активен въглен, наблюдение на работата на важни органи). Освен това трябва да се проследяват бъбречната / чернодробната функция и стойностите на серумната креатинкиназа.

Взаимодействия с други лекарства

Сокът от грейпфрут повишава плазмените нива на симвастатин.

Антибиотици еритромицин с кларитромицин, нефазодон, който е антидепресант, антимикотици кетоконазол с итраконазол и други производни на триазол с имидазол, циклоспорин (имуносупресор), антивирусни лекарства (забавящи действието на вирусни протеази) и други вещества, които могат да намалят скоростта на рхи появата на миопатия.

Комбинацията от статини с антикоагуланти, които са производни на оксикумарин (например варфарин с аценокумарол), може да провокира увеличаване на вероятността от кървене и РТТ.

Комбинацията от Simvalimit с кумаринови антикоагуланти (например варфарин или аценокумарол) или промяна на порцията симвастатин изисква постоянно проследяване на нивото на PTV преди започване на лечението и по време на лечебния цикъл. След достигане на стабилни стойности, след това се наблюдава на интервали, които се предписват на лица, приемащи антикоагуланти.

Употребата на лекарството заедно с дигоксин може да доведе до повишаване на плазменото ниво на последния, което може да причини повръщане, гадене и аритмия.

Условия за съхранение

Simvalimite трябва да се съхранява на тъмно място, защитено от влага и малки деца. Температурно ниво - не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Simvalimit може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналози на лекарствата са веществата Simvor, Simgal със Simvastatin, Simvastol и Vasilip с Ovenkor, и в допълнение Simvagexal, Zokor и Aktalipid.