Ретровир

Ретровир съдържа активната съставка зидовудин.

Този компонент, прониквайки в клетката, участва в метаболитни процеси с помощта на присъстващите в нея кинази, превръщайки се в 5-трифосфат (TF). Зидовудин-TF е вещество, което конкурентно забавя обратната вирусна HIV транскриптаза. Антивирусният ефект на лекарството се развива на принципа на преминаването му под формата на монофосфат в ДНК на вирусната верига и последващо забавяне на процесите на репликация. [ 1 ]

Показания Ретровир

Използва се в процеса на антиретровирусно лечение при хора, заразени с ХИВ. Освен това може да се предписва на жени с ХИВ-позитивен статус по време на бременност след 14-та седмица.

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава в капсули - 100 броя в бутилка; в опаковка - 1 такава бутилка. Освен това капсулите могат да бъдат опаковани в клетъчни пластини - по 10 броя всяка; вътре в кутията - 10 такива пластини.

Фармакокинетика

Зидовудин има добра абсорбция в стомашно-чревния тракт; нивото на бионаличност е в рамките на 60-70%. Стойностите на интраплазмената Cmax след перорално приложение на лекарството в доза от 5 mg/kg на 4-часови интервали са равни на 7,1 микрона.

След интравенозно инжектиране на лекарството, полуживотът е 1,1 часа, а средният общ клирънс е 27,1 ml/минута/kg; обемът на разпределение е 1,61 ml/kg. Скоростта на клирънс на зидовудин е значително по-висока от стойността на CC, което показва значителната роля на тубулната секреция в процесите на екскреция. [ 2 ]

Зидовудинът е способен да преминава през плацентата и се регистрира във феталната кръв с околоплодната течност. Синтезът на протеини е доста слаб – в рамките на 34-38%. [ 3 ]

Дозиране и администриране

Терапията с Ретровир е възможна само под наблюдението на лекар с опит в лечението на хора с ХИВ-позитивен статус.

За възрастен и дете с тегло над 30 кг, предписаната доза е 0,5-0,6 г от веществото (дозата се разделя на 2 приема).

Дете, чието тегло е между 21-30 кг, е необходимо да приема 0,2 г от лекарството 2 пъти дневно, заедно с други антиретровирусни средства.

На хора с тегло 14-21 кг се предписват 0,1 г от лекарството (1 капсула сутрин) и 0,2 г (2 капсули вечер).

За дете с тегло 8-14 кг необходимата доза е 0,1 г (1 капсула 2 пъти дневно).

За кърмачета с тегло под 8 кг, както и за такива, които не могат да преглъщат капсула, лекарството трябва да се използва под формата на разтвор за перорално приложение.

Употреба Ретровир по време на бременност

Зидовудин е способен да преодолее хематоплацентарната бариера, поради което лекарството може да се използва по време на бременност само след 14-та седмица. По-рано може да се прилага само при наличие на жизненоважни показания.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• приложение при лица с диагностицирана непоносимост към зидовудин;
• употреба при хора с абнормно нисък брой неутрофили (по-малко от 0,75x10 9/l) или патологично ниски нива на хемоглобин (по-малко от 7,5 g/l);
• назначение по време на кърмене.

Странични ефекти Ретровир

При прилагане на Ретровир могат да се развият нарушения на кръвоносната система, включително левкопения, неутропения, тромбоцитопения или панцитопения, лактатна ацидоза и апластична анемия.

Освен това, пациентите могат да изпитат следните странични ефекти:

• депресия, гърчове, главоболие, силна тревожност, намалена умствена дейност, нарушения на съня и парестезия;
• кардиомиопатия;
• диспнея или кашлица;
• диспептични разстройства, подуване на корема, промени във вкуса и панкреатит;
• алергични симптоми и уртикария.

Свръх доза

Въвеждането на лекарства във високи дози води до потенциране на страничните ефекти.

За стабилизиране на състоянието на пациента е необходимо да се извърши стомашна промивка и да се предприемат симптоматични мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Ламивудин причинява умерено повишаване на Cmax на зидовудин (28%), без да повлиява AUC. Фармакокинетичните параметри на ламивудин не се променят от зидовудин.

Пробенецид намалява глюкуронирането и увеличава AUC с периода на полуразпад на зидовудин. Употребата на пробенецид води до намалена интраренална екскреция на глюкуронид със зидовудин.

Тъй като рибавирин е антагонист на зидовудин, тези лекарства не се използват в комбинация.

Едновременното приложение с рифампицин води до намаляване на AUC на зидовудин с приблизително 48±34% (няма информация относно клиничното значение на тази промяна).

Зидовудин инхибира процесите на фосфорилиране на ставудин вътре в клетките.

Лекарството намалява кръвното ниво на фенитоин (ако се комбинират, плазмените нива на последния трябва да се следят).

Аспирин, лоразепам, кодеин с парацетамол, напроксен и морфин, както и циметидин, изопринозин с индометацин, оксазепам и кетопрофен с дапсон и клофибрат могат да повлияят на метаболитните процеси на зидовудин (да забавят конкурентно глюкуронирането или да инхибират интрахепаталните микрозомни метаболитни процеси). Следователно, такива комбинации трябва да се използват с повишено внимание.

Едновременното приложение на Ретровир и нефротоксични или миелотоксични средства (особено при спешна помощ), включително флуцитозин, винкристин и пентамидин с ганцикловир, както и амотерицин, доксорубицин и дапсон с винбластин, интерферон, ко-тримоксазол и пириметамин, увеличава вероятността от нежелани реакции на първия (необходимо е да се следи бъбречната функция и кръвната картина и да се намали дозата, ако е необходимо).

Лъчетерапията потенцира миелосупресивната активност на зидовудин.

Условия за съхранение

Ретровир трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца, светлина и влага. Температурните стойности не са по-високи от 30°C.

Срок на годност

Ретровир е одобрен за употреба за период от 5 години от датата на производство на фармацевтичния продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са Лазид, Зидолам и Вирокомб с Ламихоп З, както и Дуовир, Ламивудин, Зовилам и Комбивудин. Списъкът включва още Зидовир, Тризивир, Комбивир със Зидовудин, Нардин и Лазивудин.