Ретровир

Ретровир съдържа активния елемент зидовудин.

Този компонент, прониквайки в клетката, участва в метаболитните процеси с помощта на наличните в нея кинази, като се превръща в 5-трифосфат (TF). Зидовудин-TF е вещество, което конкурентно забавя обратната вирусна HIV транскриптаза. Антивирусният ефект на лекарството се развива според принципа на преминаването му под формата на монофосфат в ДНК на вирусната верига и последващото забавяне на репликационните процеси. [1]

Показания Ретровир

Използва се в хода на антиретровирусно лечение при хора с HIV инфекция . Освен това може да се предписва на жени с ХИВ + статус по време на бременност над 14 седмици.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарственото вещество се извършва в капсули - 100 броя вътре в бутилката; в опаковка - 1 такава бутилка. Освен това капсулите могат да бъдат опаковани в клетъчни чинии - по 10 броя всяка; има 10 такива записа вътре в кутията.

Фармакокинетика

Зидовудин има добра абсорбция в стомашно -чревния тракт; нивото на бионаличност е в рамките на 60-70%. Показателите за интраплазмен Cmax след приемане на лекарството вътре в порция от 5 mg / kg на 4-часови интервали са 7,1 микро.

След интравенозно инжектиране на лекарството, полуживотът е 1,1 часа, а средната стойност на общия клирънс е 27,1 ml / минута / kg; показателите за обема на разпределение са равни на 1,61 / кг. Нивото на клирънс на зидовудин е значително по -високо от индекса на СС, което показва значителната роля на тубулната секреция в процесите на екскреция. [2]

Зидовудин е в състояние да премине през плацентата и се регистрира в кръвта на плода с околоплодна течност. Протеиновият синтез е доста слаб - в рамките на 34-38%. [3]

Дозиране и администриране

Терапията с Ретровир е възможна само под наблюдението на лекар, който има опит в лечението на хора с ХИВ + статус.

За възрастен и дете с тегло над 30 kg се предписва прилагане на 0,5-0,6 g от веществото (дозата се разделя на 2 приема).

Дете, чието тегло е в диапазона от 21-30 кг, трябва да използва 0,2 г лекарства 2 пъти на ден, заедно с други антиретровирусни вещества.

На лица с тегло 14-21 кг се предписват 0,1 г лекарство (1 капсула сутрин) и 0,2 г (2 капсули вечер).

За дете с тегло 8-14 кг е необходима доза от 0,1 g (1 капсула 2 пъти на ден).

Бебе с тегло под 8 kg, както и тези, които не могат да поглъщат капсула, трябва да използват лекарството под формата на разтвор за перорално приложение.

Употреба Ретровир по време на бременност

Зидовудин е в състояние да премине през кръвно-плацентарната бариера, поради което лекарството може да се използва по време на бременност само за период от повече от 14 седмици. Позволено е да се влезе по -рано само ако има жизненоважни индикации.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• приложение на лица, диагностицирани с непоносимост към зидовудин;
• употреба при хора с необичайно нисък брой неутрофили (по -малко от 0,75x10 9 / l) или патологично намалена стойност на хемоглобина (по -малко от 7,5 g / l);
• среща с GV.

Странични ефекти Ретровир

С въвеждането на Retrovir е възможно развитие на нарушения на функцията на органите на кръвообращението- сред такива левко-, неутро-, тромбоцито- или панцитопения, лактатна ацидоза и анемия от апластичен тип.

В допълнение, пациентите могат да получат следните странични признаци:

• депресия, гърчове, главоболие, тежка тревожност, умствени увреждания, нарушения на съня и парестезии;
• кардиомиопатия;
• диспнея или кашлица;
• диспептични разстройства, подуване на корема, промени във вкуса и панкреатит;
• алергични симптоми и копривна треска.

Свръх доза

Въвеждането на лекарства в увеличени порции води до потенциране на странични ефекти.

За стабилизиране на състоянието на пациента е необходимо да се извърши стомашна промивка и да се извършат симптоматични мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Ламивудин води до умерено повишаване на Cmax на зидовудин (28%), като същевременно не повлиява AUC. Фармакокинетичните параметри на ламивудин не се променят от зидовудин.

Пробенецид отслабва глюкуронирането и увеличава AUC по отношение на полуживота на зидовудин. Употребата на пробенецид води до намаляване на интрареналната екскреция на глюкуронид със зидовудин.

Тъй като рибавирин е антагонист на зидовудин, тези лекарства не се използват в комбинация.

Приложението заедно с рифампицин причинява намаляване на AUC стойността на зидовудин с около 48 ± 34% (няма информация за клиничната значимост на такава промяна).

Зидовудин инхибира процесите на фосфорилиране на ставудин в клетките.

Лекарството намалява кръвното ниво на фенитоин (в случай на тяхната комбинация, плазмените параметри на последния трябва да се проследяват).

Аспирин, лоразепам, кодеин с парацетамол, напроксен и морфин, както и циметидин, изопринозин с индометацин, оксазепам и кетопрофен с дапсон и клофибрат могат да повлияят на метаболитните процеси на зидовудин (конкурентно забавят глюкуронизацията или инхибират микро-чернодробния метаболизъм ). Ето защо трябва да бъдете внимателни, когато използвате такива комбинации.

Едновременното приложение на Ретровир и нефротоксични или миелотоксични вещества (особено при осигуряване на линейки за спешна помощ), включително флуцитозин, винкристин и пентамидин с ганцикловир, и в допълнение, амотерицин, доксорубицин и дапсон с винбластин, интерферон, ко-тримоксазол и пиримета пириметаминазол и пириметаминозол странични симптоми на първия (необходимо е да се следи работата на бъбреците и кръвните параметри, както и да се намали дозата, ако е необходимо).

Лъчевата терапия засилва миелосупресивната активност на зидовудин.

Условия за съхранение

Ретровир трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца, на светлина и влага. Температурни стойности- не повече от 30 ° С.

Срок на годност

Ретровир е разрешено да се използва за 5-годишен срок от датата на производство на фармацевтичния продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Lazid, Zidolam и Virokomb с Lamihop Z, и в допълнение, Duovir, Lamivudin, Zovilam и Kombivudin. Списъкът включва още Зидовир, Тризивир, Комбивир със Зидовудин, Нардин и Лазивудин.