Ретинол ацетат

Ретинол ацетатът е аналог на естествения ретинол (принадлежи към подгрупата на мастноразтворимите витамини). Лекарството помага за възстановяване на нормалното ниво на витамин А в организма.

Ретинолът е изключително важен за свързването на протеини, мукополизахариди и липиди, а освен това стабилизира минералния баланс. Най-специфичната функция на ретинола е да осигурява зрителна активност (фоторецепция). Освен това, витаминът участва в процесите на свързване на родопсина - това е зрителното пурпурно вещество, разположено вътре в пръчките на ретината. [ 1 ]

Показания Ретинол ацетат

Използва се за лечение на хиповитаминоза или авитаминоза от подтип А, както и на очни патологии (включително конюнктивит, кератит, който има повърхностна форма, ксерофталмия или лезии в роговицата, както и пигментна форма на ретинит, пиодермия с хемералопия, както и екзема в областта на клепачите).

Използва се и в комбинираното лечение на такива заболявания:

• хипотрофия;
• рахит;
• колагенози;
• развиващи се във връзка с диатеза от ексудативния тип на остра респираторна вирусна инфекция;
• бронхопулмонални патологии в хронична или активна форма;
• епидермални лезии (включително кожна туберкулоза, псориазис, рани от измръзване, ихтиоза, изгаряния, сенилна кератоза, фоликуларна дискератоза и някои видове екзема);
• чревни лезии с улцерозно-ерозивна или възпалителна природа;
• чернодробна цироза.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на маслен разтвор за перорално приложение - в бутилки (може да имат специални запушалки под формата на капкомер), с обем 10 мл. Вътре в кутията - 1 такава бутилка.

Фармакодинамика

Ретинолът модулира процесите на диференциация на епителните клетки, участва в кератинизацията, развитието на отделителните жлези, както и в заздравяването на епидермиса и лигавиците.

Ретинолът е необходим за здравословното функциониране на ендокринните жлези, както и за растежа на тялото - това се дължи на факта, че този витамин действа като синергист на соматомедините. [ 2 ]

Освен това, витаминът насърчава деленето на имунокомпетентните клетки и свързването на защитни фактори от специфичен (имуноглобулин) и неспецифичен (лизозим с интерферон) тип (при инфекциозни и други форми на заболявания); той също така стимулира процесите на миелопоеза. [ 3 ]

Ретинолът повишава интрахепаталния гликогенен индекс, стимулира производството на липаза с трипсин в храносмилателната система. Веществото забавя окислението на цистеина заедно с фотохимичния отговор на свободните радикали. Лекарството активира процесите на проникване на сулфати в хрущялите, елементите на съединителната тъкан и костите.

Витаминът също така задоволява нуждата на организма от получаване на миелин със сулфоцереброзиди, улеснявайки предаването и провеждането на нервните импулси.

Фармакокинетика

След перорално приложение, ретинол ацетатът се абсорбира добре в горната част на тънките черва. След това, заедно с хиломикроните, той се придвижва от чревните стени в лимфата и през гръдния канал прониква в кръвния поток. Движението на ретинолови естери в кръвта се осъществява с помощта на β-липопротеини. Стойностите на серумната Cmax се отбелязват 3 часа след момента на приложение.

Ретинолът се отлага вътре в чернодробния паренхим, където се натрупва в стабилна етерна форма. В същото време, вътре в пигментния епител на ретината се наблюдава висок ретинолов индекс. Такова депо е необходимо за постоянното снабдяване с ретинол към външните сегменти на конусите с пръчици.

Ретинолът се преобразува в черния дроб и след това се екскретира през бъбреците като метаболитни компоненти, които нямат терапевтична активност.

Част от лекарството може да се екскретира с жлъчката и също така да участва в процесите на интрахепатално кръвообращение. Елиминирането на витамина се осъществява с ниска скорост - 34% от приложената част от лекарството се екскретира от организма в рамките на 3 седмици.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема през устата, 10-15 минути след хранене. Използва се и външно.

1 мл LS съдържа 100 000 IU (в 25 капки) ретинол. 1 капка, получена чрез капкомер, съдържа приблизително 4000 IU ретинол.

При избора на дози от лекарството се вземат предвид следните пропорции:

• на възрастен може да се прилага максимум 50 хиляди IU наведнъж (12 капки от веществото съдържат 48 хиляди IU);
• за дете над 7 години – не повече от 5 хиляди IU (1 капка лекарство съдържа 4 хиляди IU);
• Възрастен може да приема максимум 100 хиляди IU ретинол ацетат (25 капки) на ден;
• На дете над 7-годишна възраст се дават не повече от 20 хиляди IU (5 капки) на ден.

В случай на лека или умерена авитаминоза, размерът на терапевтичната доза на лекарството е равен на максимум 33 хиляди IU на ден (8 капки (еквивалентни на 32 хиляди IU)).

При епидермални заболявания, ксерофталмия, пигментен ретинит и хемералопия, дневната доза ретинол е 50-100 хиляди IU (12-25 капки от лекарството (еквивалентни на 48-100 хиляди IU)).

За дете над 7 години се използват 3-6 хиляди IU (в 1 капка - 4 хиляди IU) на ден, като се вземат предвид ходът и естеството на патологията.

В случай на епидермални лезии (изгаряния, язви или измръзване), такива участъци след хигиенично почистване се третират с лечебна течност и се покриват с марлена превръзка (5-6 пъти на ден, с намаляване на броя на приложенията до 1 път, като се вземе предвид епителизацията).

• Заявление за деца

Ретинол ацетат може да се използва от хора над 7-годишна възраст.

Употреба Ретинол ацетат по време на бременност

Поради високото съдържание на ретинол в посочената форма на лекарството, то не може да се използва по време на кърмене или бременност.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка чувствителност, свързана с елементите на лекарството;
• нефрит, активен или хроничен;
• декомпенсиран тип сърдечна недостатъчност;
• хиперлипидемия;
• холелитиаза;
• хроничен панкреатит;
• хипервитаминоза А;
• отравяне с ретиноиди;
• затлъстяване;
• алкохолизъм с хроничен характер;
• саркоидоза (също присъстваща в анамнезата).

Странични ефекти Ретинол ацетат

При продължително приложение на ретинол във големи дози се развива хипервитаминоза тип А. Сред другите странични ефекти:

• нарушения, свързани с функционирането на нервната система и сетивните органи: сънливост, главоболие, дискомфорт, умора, крампи и летаргия, както и раздразнителност, загуба на сън, зрителни нарушения и повишено вътреочно налягане;
• проблеми, засягащи храносмилателната система: загуба на тегло, загуба на апетит и гадене. Повръщане може да се появи спорадично. Може да се наблюдава обостряне на чернодробни патологии, както и повишаване на стойностите на алкалната фосфатаза и трансаминазната активност;
• нарушения на пикочните пътища: никтурия, полакиурия и полиурия;
• увреждане на хематопоетичната активност: хемолитичен тип анемия;
• признаци, свързани с функционирането на опорно-двигателния апарат: нарушение на походката, костни промени на рентгенови снимки, болка в костите на краката;
• алергични симптоми: подуване под кожата, пукнатини, засягащи кожата на устните, както и поява на жълто-оранжеви петна по дланите, стъпалата и в назолабиалния триъгълник. Понякога през първия ден от приема на лекарството се развиват сърбящи обриви от макулопапулозен тип, в който случай лекарството трябва да се спре. Може да се наблюдава еритема, ксеростомия, сърбеж с обриви, сух епидермис, повишена температура и лицева хиперемия, придружени от лющене;
• Други: нарушение на менструалния цикъл, фотофобия, алопеция, афти, хиперкалцемия и коремна болка.

Намаляването на дозата или временното спиране на лекарството може да елиминира гореспоменатите нарушения.

В случай на епидермални лезии, употребата на големи дози от лекарството след 7-10 дни терапия може да доведе до обостряне на локалното възпаление (не изисква допълнително лечение, скоро отшумява самостоятелно). Такава реакция се причинява от имуно- и миелостимулиращия ефект на лекарството.

Свръх доза

Признаци на интоксикация: объркване, замаяност, раздразнителност, дехидратация, диария и генерализирани обриви с по-нататъшно развитие на лющене (на голям слой), започващо от лицето. Освен това се наблюдават ксеростомия, улцерация на устната лигавица, кървене от венците, лющене на устните и силна болка при палпиране на тръбните кости (поради кръвоизливи в субпериосталната област).

В случай на хронична или активна хипервитаминоза тип А се появяват сънливост, болки в мускулно-ставната област, повръщане, силно главоболие и зрителни нарушения (диплопия). Повишава се и температурата, появяват се пигментни петна, развива се епидермална сухота или жълтеница, увеличава се размерът на далака и черния дроб, наблюдава се загуба на апетит и сила, както и промяна в кръвната картина. При тежка интензивност на нарушението се появяват хидроцефалия и сърдечна слабост, а също така се появяват и гърчове.

Извършват се симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Естрогените увеличават вероятността от развитие на хипервитаминоза А.

Лекарството отслабва противовъзпалителната активност на GCS.

Лекарството е забранено да се комбинира с холестирамин, както и с нитрити, тъй като те пречат на процесите му на абсорбция.

Ретинол ацетат не трябва да се използва в комбинация с други производни на ретинола, тъй като това може да доведе до интоксикация или развитие на хипервитаминоза подтип А.

Приемът заедно с токоферол спомага за поддържане на активността на лекарството, а също така насърчава чревната абсорбция и развитието на анаболни симптоми.

Употребата с вазелиново масло може да повлияе на чревната абсорбция на лекарството.

Употребата на ретинол с антикоагуланти увеличава склонността към развитие на кървене.

Условия за съхранение

Ретинол ацетатът трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурните стойности са в диапазона 2-8ºС.

Срок на годност

Ретинол ацетатът е разрешен за употреба в рамките на 2 години от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналози на лекарството са веществата Videstim и Retinol palmitate.