Ректални противовъзпалителни супозитории

Ректалните супозитории са лекарствена форма за поставяне в ректума, предназначена да доставя активното вещество директно в зоната на възпаление или за системна абсорбция чрез заобикаляне на чернодробния път на „първо преминаване“. Супозиториите са полезни при локализирани заболявания на ректума и дисталния дебело черво, когато са необходими високи концентрации на мястото на увреждане с минимално системно въздействие. [1]

Ключовите активни съставки в ректалните противовъзпалителни супозитории са 5-аминосалицилова киселина (месалазин, 5-ASA) и локални кортикостероиди (като хидрокортизон под формата на супозитории или пяна). Предлагат се и комбинирани продукти за лечение на хемороидни симптоми, съдържащи кортикостероид, локален анестетик и защитни/изсушаващи агенти. [2]

Показанията за употреба включват предимно проктит и дистален улцерозен колит, както и временно облекчаване на възпалението и болката по време на обостряния на хемороидално заболяване и след редица проктологични процедури. Важно е да се разграничат показанията: при възпалителни заболявания на червата целта е противовъзпалителен ефект; при хемороиди целта е облекчаване на болката и отока. [3]

Ректалната терапия често се използва в комбинация с перорални лекарства за по-бързо облекчаване на симптомите и локален контрол на възпалението, особено когато е засегнат дисталният дебело черво. В много проучвания е доказано, че комбинацията от перорален и ректален месалазин осигурява по-добра клинична ефикасност от самостоятелния перорален месалазин. [4]

Форми на освобождаване и механизми на действие

Супозиториите се правят от мастно- или водоразтворима основа, която се разтваря или топи при телесна температура, доставяйки активната съставка до ректалната лигавица. В допълнение към супозиториите, за ректално доставяне се използват пяна и клизми; изборът на форма зависи от дълбочината на лезията, лекотата на употреба и поносимостта на пациента. [5]

Месалазин (5-ASA) действа локално, като потиска възпалителните медиатори в лигавицата, блокира синтеза на простагландини и левкотриени и модифицира активирането на вродените имунни клетки. При ректално приложение се постигат високи концентрации в дисталните черва с минимална системна абсорбция. [6]

Ректалните кортикостероиди (напр. хидрокортизон в пяна или супозитории) бързо намаляват отока и възпалението, като потискат транскрипцията на провъзпалителни цитокини и миграцията на левкоцити. Кортикостероидите обаче се предписват с повишено внимание и не се използват като дългосрочна поддържаща терапия поради риска от локални и системни странични ефекти. [7]

За лечение на хемороиди, супозиториите често комбинират слаби кортикостероиди, локални анестетици, цинков оксид и мукопротективни средства. Тези формулировки са насочени към намаляване на болката, сърбежа и локалното възпаление, но доказателствената база за тяхната дългосрочна ефективност е ограничена. [8]

Показания и доказателствена база - какво препоръчват насоките

За лечение на активен проктит и дистален улцерозен колит, международните насоки препоръчват ректален 5-ASA (месалазин) в доза от приблизително 1 g веднъж дневно като терапия от първа линия; това се подкрепя от рандомизирани проучвания и консенсусни становища от европейски и британски дружества. Ако 5-ASA е неефективен или непоносим, могат да се използват ректални кортикостероиди. [9]

Британските и европейските насоки подчертават, че комбинираната терапия (перорален плюс ректален месалазин) често е по-ефективна от пероралния режим самостоятелно, особено при ограничено дистално възпаление. Според консенсуса, ректалната форма осигурява по-бързо облекчаване на симптомите и подобрени ендоскопски находки при проктит. [10]

При хемороиди, локалните супозитории и лекарства помагат за облекчаване на симптомите, но не заместват основните мерки (диета с достатъчно фибри, регулиране на червата, седящи бани) и имат малко влияние върху дългосрочния резултат от тежките вътрешни хемороиди. На практика супозиториите се използват за облекчаване на обостряния и като временна терапия, докато се обмислят по-радикални интервенции. [11]

Ключов момент: Кортикостероидните супозитории са ефективни за бързо облекчаване на възпалението, но не се препоръчват за дългосрочна поддържаща употреба поради риска от мукозна атрофия и системни ефекти при продължителна употреба; протоколите ограничават това до кратки курсове. За хроничен контрол се предпочита 5-ASA. [12]

Таблица 1 - Основни показания за ректална терапия

Индикация	Целта на терапията	Предпочитана ректална форма
Проктит при улцерозен колит	Облекчаване на възпалението, индуциране на ремисия	Месалазин 1 g супозитория. [13]
Дистален проктосигмоидит	Локално намаляване на възпалението	Месалазинови супозитории или пяна. [14]
Остри симптоми на хемороиди	Облекчаване на болка, сърбеж, подуване	Комбинирани супозитории за хемороиди. [15]
След проктологични интервенции	Облекчаване на болката, намаляване на локалното възпаление	Анестетици/защитни супозитории, кратък курс стероиди, ако е необходимо. [16]

Дозировки и методи на приложение

Стандартната и най-изследвана доза ректален месалазин за проктит е 1 g в супозитория веднъж дневно, обикновено през нощта, за да се увеличи максимално контактът с възпалената лигавица. Продължителността на курса се определя от клиничния отговор; в повечето проучвания индукционният курс е 2-4 седмици. [17]

Ректалните кортикостероиди (хидрокортизонова пяна или супозитории) се използват 1-2 пъти дневно в продължение на 2-3 седмици; ако е необходимо, лечението може да продължи до 6-8 седмици под лекарско наблюдение, но не за дълъг период. Рискът от странични ефекти се увеличава при продължителна употреба. [18]

При хемороидалните супозитории дозировката и съставът зависят от лекарството: много от тях се използват 2-3 пъти дневно в кратки курсове (до 2 седмици) за облекчаване на обострянията. При продължителна болка/кървене трябва да се прецени необходимостта от системно лечение или хирургическа интервенция. [19]

Важно: Преди предписване на ректална терапия, трябва да се изключат инфекциозни причини за проктит (напр. инфекциозен проктит) и диагнозата да се изясни от проктолог или гастроентеролог; в случай на инфекциозен характер, употребата на кортикостероиди без антибактериална терапия може да влоши ситуацията. [20]

Таблица 2 - Примери за дозиране

Лекарство (пример)	Формуляр	Режим (ориент.)	Коментар
Месалазин	Супозитория 1 г	1 път на ден (през нощта)	Първа линия за проктит. [21]
Хидрокортизон	Пяна или супозитория	1-2 пъти на ден, 2-3 седмици	За пациенти, които не реагират на 5-ASA или с бързо развиващи се симптоми. [22]
Комбинирани супозитории за хемороиди	Супозитория	2-3 пъти на ден, кратък курс	За симптоматично облекчаване на хемороиди.[23]

Безопасност: Странични ефекти и предпазни мерки

Ректално приложената 5-ASA обикновено се понася добре; системните странични ефекти са редки поради лоша абсорбция при локално приложение, но при продължително системно приложение могат да се появят алергични реакции, главоболие и в редки случаи нефротоксичност (предимно свързани с перорални форми). Треска, обрив или остра болка в хълбока изискват незабавна оценка.[24]

Локалните кортикостероиди обикновено са безопасни при кратки курсове, но дългосрочната употреба носи риск от атрофия на лигавицата, забавено заздравяване, локални инфекции и възможно системно потискане на кортикостероидите със значителна абсорбция. Поради това стероидите се използват пестеливо и под медицинско наблюдение. [25]

Хемороидалните супозитории, съдържащи анестетици, могат да причинят локално дразнене или алергична реакция; кортикостероидните компоненти в такава формулировка намаляват възпалението, но не отстраняват основната причина за кървене или големи тромбозирани възли. Ако се появят рецидиви, пациентът трябва да бъде насочен за колоноскопия или към проктолог. [26]

Специални групи: При деца, бременни и кърмещи жени изборът на ректална терапия изисква индивидуален подход и оценка на съотношението полза/риск; някои форми (напр. локален месалазин) се използват, когато е необходимо, но решенията трябва да се вземат от специалист. [27]

Таблица 3 - Странични ефекти

Лекарство/група	Местни жители	Системно (рядко)
Месалазин ректално	Сърбеж, раздразнение, тенезъм (рядко)	Алергия, главоболие (рядко) - системните ефекти са малко вероятни. [28]
Ректални кортикостероиди	Атрофия на лигавицата при продължителна употреба, кандидоза	При продължителна употреба - потискане на хипофизно-надбъбречната ос. [29]
Комбинирани супозитории за хемороиди	Раздразнение, алергични реакции	Системните ефекти са малко вероятни при краткосрочна употреба.[30]

Сравнение на ефикасността: месалазин спрямо кортикостероиди

Мета-анализите и насоките показват, че ректалният месалазин е по-добър от кортикостероидите за индуциране на ремисия при проктит, въз основа на съотношението ефикасност-безопасност. Кортикостероидите остават важна опция за тези, които не реагират на 5-ASA, или за тези с тежка възпалителна реакция, изискваща бързо облекчаване на симптомите. [31]

Практическа стратегия е да се започне с ректален месалазин 1 g през нощта; ако няма подобрение в рамките на 1-2 седмици, помислете за добавяне или преминаване към ректален кортикостероид и оценете комбинираната терапия с перорален месалазин. Ако симптомите се подобрят бързо, може да се използва кратък курс на кортикостероиди, след което да се премине към 5-ASA за поддържаща терапия. [32]

При хемороиди, проспективните доказателства, потвърждаващи, че супозиториите променят естествения ход на заболяването, са ограничени; те са до голяма степен симптоматични и полезни като част от комплексна терапия, заедно с диета, модификация на червата и физиотерапия. В случай на рецидив или наличие на кървене, трябва да се изключат други патологии. [33]

Таблица 4 - Кратко сравнително обобщение

Критерий	Месалазин ректално	Ректален кортикостероид	Хемороидални супозитории
Ефективност при проктит	Високо (първи ред). [34]	Бързодействащ, но второстепенен. [35]	Симптоматично облекчение (болка, сърбеж). [36]
Риск при продължителна употреба	Кратко	Високо (атрофия, системни ефекти)	Нисък за кратки курсове; риск от странични ефекти за дълги курсове. [37]

Практически препоръки за лекар и пациент

1. При новодиагностициран проктит или тежки симптоми на дистално възпаление, започнете с ректален месалазин 1 g през нощта; обяснете на пациента техниката на приложение и необходимостта от спазване на курса. Ако се наблюдават положителни резултати, преминете към поддържащ план по преценка на лекаря. [38]
2. Ако симптомите продължават или се развиват, добавете кратък курс ректални кортикостероиди или преминете към тях временно; избягвайте дългосрочната употреба на ректални кортикостероиди. Ако е неефективно, помислете за системна терапия под наблюдението на гастроентеролог. [39]
3. При хемороидална болка използвайте супозитории като част от цялостен подход: нормализиране на чревната перисталтика, хранене с достатъчно фибри, топли седящи вани и, ако е необходимо, минимално инвазивни процедури или хирургично лечение, когато е показано. [40]
4. Винаги изключвайте инфекциозни причини за проктит, преди да започнете дългосрочна кортикостероидна терапия; при пациенти със съмнение за тумор, тежко кървене или системни симптоми, насочете ги за колоноскопия и специализиран преглед. [41]

Таблица 5 - Когато е необходимо спешно да се свържете с лекар или проктолог

Знак	Защо е важно?	Действие
Обилно кървене от ректума	Сериозна причина (тумор, тежко възпаление) може да бъде пропусната.	Незабавна оценка и евентуално колоноскопия.[42]
Треска, силна болка	Възможен е инфекциозен или тежък възпалителен процес.	Спешна консултация с лекар. [43]
Няма подобрение след 2 седмици терапия	Риск от погрешна диагноза или неуспех на лечението	Преразглеждане, промяна на схемата. [44]
Силен дискомфорт след употреба на супозитории (алергия)	Алергична реакция или дразнене	Спрете употребата на продукта и се консултирайте с лекар. [45]

Често задавани въпроси

- Могат ли ректалните супозитории да се използват непрекъснато за поддържане на ремисия?
Дългосрочната употреба на кортикостероидни супозитории не се препоръчва; ректален месалазин може да се използва в режими на поддържаща терапия по преценка на лекаря, но индивидуално и под наблюдение. [46]

- Кое е по-добро: супозитория или пяна/клизма?
Изборът зависи от дълбочината на лезията и поносимостта: супозиториите са удобни при проктит, докато пяната и клизмите осигуряват по-обширен контакт при проктосигмоидит. [47]

- Може ли ректален и перорален месалазин да се използват едновременно?
Да, комбинираната терапия често е по-ефективна за индуциране на ремисия в случаи на ограничено дистално заболяване. [48]

Заключение - Какво е важно да запомните

Ректалната противовъзпалителна терапия е мощно и целенасочено средство за лечение на проктит и дистални форми на улцерозен колит, както и за симптоматично облекчаване на хемороиди. [49]

Ректално приложение на месалазин е първа линия лечение на проктит; ректалните кортикостероиди са резервно или допълнително лечение, ако 5-ASA е неефективна, но употребата им трябва да бъде ограничена във времето. [50]

Винаги е важно лечението да се индивидуализира, да се вземат предвид противопоказанията и страничните ефекти и в случай на съмнение или липса на ефект, пациентът да се насочи към специалист за допълнителна диагноза и коригиране на терапията. [51]