Пеницилин g натриева сол

Натриевата сол на пеницилин G помага за блокиране на свързването на бактериалния мембранен пептид, който е чувствителен към лекарства, като по този начин води до техния лизис.

Лекарството е антибиотик от категорията на биоизкуствените пеницилини. Има бактерицидна активност, забавяйки свързването на микробите вътре в клетъчните мембрани. [ 1 ]

Новокаин бензилпеницилиновата сол има по-дълъг терапевтичен ефект в сравнение с калиевите и натриевите соли. [ 2 ]

Показания Пеницилин g натриева сол

Използва се при такива лезии и заболявания:

• плеврален емпием, менингит, пневмония;
• сепсис или септицемия;
• ендокардит или перикардит;
• инфекции в областта на жлъчните и пикочните пътища;
• лезии на лигавиците и епидермиса с меки тъкани;
• УНГ заболявания;
• остеомиелит;
• бактериемия, антракс, еризипел;
• актиномикоза или дифтерия;
• офталмобленорея;
• сифилис или гонорея.

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава под формата на лиофилизат за приготвяне на инжекционна течност (обем 1 милион U), вътре във флакони, по 100 броя в опаковка.

Фармакодинамика

Лекарството показва ефект върху следните бактерии:

• грам-положителни: дифтериен коринебактериум, стрептококи (това включва пневмококи), стафилококи, а също и антракс бацил;
• грам-отрицателни: менингококи и гонококи;
• спорообразуващи анаероби;
• актиномицети и спирохети.

Стафилококови щамове, способни да произвеждат пеницилиназа, са резистентни към лекарството. [ 3 ]

Лекарството е подложено на разрушаване в киселинна среда.

Фармакокинетика

След интрамускулно инжектиране, веществото се абсорбира с висока скорост от мястото на инжектиране. То претърпява екстензивно разпределение в тъканите с течности. Бензилпеницилин преминава през плацентата без усложнения, както и (в случай на възпаление, засягащо мембраните на мозъка) през кръвно-мозъчната бариера (КМБ).

Полуживотът е половин час. Екскрецията се осъществява с урината.

Дозиране и администриране

Дозировката на лекарството се избира индивидуално. Разтворът трябва да се прилага подкожно, както и интравенозно, интрамускулно или ендолумбално.

Дневните дози за интравенозни и интрамускулни инжекции за възрастни варират от 250 хиляди/60 милиона. На кърмачета под 1 година се прилагат 50-100 хиляди U/kg, а на деца над 1 година - 50 000 U/kg. При необходимост дневната доза може да се увеличи до 200-300 хиляди U/kg; при строги показания - до 500 хиляди U/kg. Прилага се 4-6 пъти дневно.

Ендолумбалните инжекции се извършват, като се вземат предвид заболяването и неговата интензивност. За възрастни размерът на порцията варира между 5-10 хиляди IU, а за деца - 2-5 хиляди.

Лекарството трябва да се разтвори в стерилен инжекционен разтвор или 0,9% NaCl в пропорция 1000 U/ml. Преди инжектирането (като се вземат предвид показателите на ICP) е необходимо да се извлече около 5-10 ml цереброспинална течност (CSF), след което тя да се добави към лекарствения разтвор в равни пропорции.

Подкожно се използва бензилпеницилин за инжекции около инфилтратите (100-200 хиляди U/ml 0,25-0,5% новокаинова течност).

Продължителността на терапията с бензилпеницилин, като се вземе предвид формата на патологията и нейната интензивност, може да бъде минимум 7-10 дни и максимум 2+ месеца.

Употреба Пеницилин g натриева сол по време на бременност

Употребата при бременни жени е разрешена само в ситуации, когато потенциалната полза за жената е по-вероятно да надвишава рисковете от негативни последици за плода.

Ако се налага прием на лекарства по време на кърмене, трябва да се обмисли възможността за спиране на кърменето.

Противопоказания

Противопоказан за употреба при непоносимост към бензилпеницилин и други вещества от категорията на цефалоспорините с пеницилини.

Ендолумбалните инжекции не се прилагат на хора с епилепсия.

Странични ефекти Пеницилин g натриева сол

Основни странични ефекти:

• нарушения, свързани с храносмилателната функция: гадене, диария и повръщане;
• признаци, причинени от химиотерапевтичния ефект: вагинална или орална кандидоза;
• нарушения на централната нервна система: употребата на големи дози бензилпеницилин (особено ендолумбален) може да провокира появата на невротоксични симптоми: повръщане, конвулсии, прояви на менингизъм, гадене, коматозно състояние и потенциране на рефлекторната възбудимост;
• Алергични прояви: епидермални обриви или обриви по лигавиците, треска, болка, засягаща ставите, оток на Куинке, еозинофилия и уртикария. Има информация за развитие на анафилактични симптоми с фатален изход.

Взаимодействия с други лекарства

Пробенецид отслабва екскрецията на бензилпеницилин през тубулите, поради което плазменият индекс и полуживотът на последния се увеличават.

Комбинацията с антибиотици, които имат бактериостатична активност (тетрациклини), намалява бактерицидния ефект на бензилпеницилина.

Условия за съхранение

Натриевата сол на пеницилин G трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Натриевата сол на пеницилин G може да се използва в продължение на 5 години от датата на производство на терапевтичното вещество.

Аналози

Аналог на лекарството е бензилпеницилин.