R-CIN

R-CIN (международно наименование – Рифампицин) е широкоспектърно антибактериално лекарство, което принадлежи към групата на ансамицините – антибиотици, произвеждани от лъчевата гъба Streptomyces mediterranei.

Показания R-CIN

R-CIN (Рифампицин) се използва в съвременната медицина като полусинтетичен противотуберкулозен антибиотик с изразен бактерициден ефект. Той има потискащ ефект върху синтеза на бактериална РНК, инхибирайки тяхната ДНК-зависима РНК полимераза.

Показания за употреба на R-CIN:

• различни форми на туберкулоза (Рифампицин е част от комплексната терапия);
• бруцелоза (други: зоонозна инфекция, вълнообразна треска, болест на Банг) - лекарството се използва в комбинация с доксициклин (антибактериално средство от тетрациклиновата група);
• проказа (древно: хронична грануломатозна инфекция, болест на Хансен, остаряло „проказа“);
• профилактика на менингококов менингит (особено при лица, които са били в тесен контакт с пациенти, както и носители на Neisseria meningitidis bacilli);
• инфекциозни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми (Рифампицин се използва като част от комплексна антимикробна терапия).

R-CIN е противотуберкулозно лекарство от първа (основна) линия. Лекарството действа както вътреклетъчно, така и извънклетъчно, причинявайки бърза селекция на бактерии, резистентни на Рифампицин. Ниските концентрации на лекарството имат бактерициден ефект върху редица бактерии: Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae и др. Във високи дози лекарството активно въздейства върху някои грам-отрицателни микроорганизми и грам-положителни бактерии: Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., Clostridium spp. и др. R-CIN е активен и срещу гонококи и менингококи.

Формуляр за освобождаване

R-CIN се предлага в различни лекарствени форми, което позволява това лекарство да се използва в зависимост от конкретната ситуация и като се вземе предвид състоянието на пациента.

Форма на освобождаване на лекарството:

• капсули от 150, 300, 450 и 600 мг, опаковани по 10 броя;
• Рифампицинов лиофилизат, създаден с цел приготвяне на лекарствен разтвор за инжекции и инфузии;
• таблетки със специално покритие.

Една капсула R-CIN съдържа 150 mg от активното вещество, наречено Рифампицин, както и помощни компоненти: талк, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат, както и царевично нишесте, аеросил, течен парафин.

Съдържанието на капсулите R-CIN е прах с червеникаво-кафяв оттенък. Обвивката на капсулата съдържа вещества като желатин, вода, метилпарабен, E110 (жълт цвят залез), E171 (титанов диоксид) и други съставки.

Трябва да се помни, че R-CIN, както всеки друг антибиотик, трябва да се предписва изключително от специалист. Само опитен лекар ще може да избере оптималното лекарство, като вземе предвид характеристиките на заболяването и състоянието на пациента. Провеждането на тест ще намали риска от евентуална алергична реакция към антибиотика и ще предпази пациента от усложнения при лечението.

[ 1 ], [ 2 ]

Фармакодинамика

R-CIN принадлежи към групата на полусинтетичните антибиотици от групата на рифампицина и се използва широко при лечението на различни форми на туберкулоза, както и на инфекции, причинени от патогенни бактерии и микроорганизми. Активността на лекарството зависи от неговата концентрация и начина на приложение.

Фармакодинамика на R-CIN:

• е лекарство от първа линия (основно) за лечение на туберкулоза;
• има ефективен бактерициден ефект;
• има инхибиращ ефект върху РНК синтеза на патогенни бактерии чрез инхибиране на ДНК-зависимата РНК полимераза на патогена;
• има стерилизиращ ефект върху Mycobacterium tuberculosis на интра- и екстрацелуларно ниво;
• проявява изразена активност срещу грам-отрицателни бактерии и грам-положителни микроорганизми като Staphylococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis и др.;
• има пагубен ефект върху патогените: Mycobacterium leprae, Salmonella typhi, Brucella spp., както и Chlamydia trachomatis и др.

Резистентността към лекарството R-CIN се развива доста бързо. В същото време, кръстосана резистентност към други противотуберкулозни лекарства, с изключение на други рифампицини, не е наблюдавана в медицината.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

R-CIN е съвременен широкоспектърен антибиотик, който има изразен бактерициден ефект и действа активно върху редица патогенни бактерии и микроорганизми.

Фармакокинетика на R-CIN: веднага след приложение, антибиотикът се абсорбира в кръвта от стомашно-чревния тракт и се разпределя в почти всички течности и тъкани на тялото: черен дроб, бели дробове, цереброспинална течност и др. Трябва обаче да се има предвид, че храната до известна степен забавя абсорбцията на Рифампицин. Лекарството има способността да прониква през плацентарната бариера по време на бременност. Характеризира се с високо ниво на свързване с протеини, чийто показател е 89%. Процесът на метаболизъм на R-CIN протича в черния дроб, където се стимулират микрозомните ензими. R-CIN се екскретира с урина, жлъчка и изпражнения в рамките на 24 часа. Полуживотът е от 3 до 5 часа. Част от пероралната доза на лекарството (30%) се екскретира през бъбреците.

Пациентите, приемащи Рифампицин, трябва да имат предвид, че антибиотикът има свойството да оцветява биологичните течности и лигавиците на тялото (урина, слюнка, пот, очна лигавица) в оранжево. Меките контактни лещи на хората, които ги използват, също могат да бъдат оцветени в оранжево.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозиране и администриране

R-CIN трябва да се използва стриктно по лекарско предписание, в предписаната от него доза. Самолечението е неприемливо, тъй като неконтролираният или неправилно подбран режим на прием на Рифампицин може да причини опасни усложнения при пациента.

Начин на приложение и дозировка: лекарството се прилага перорално (под формата на капсули и таблетки), а също така се прилага интравенозно (капково).

Таблетките или капсулите се приемат на гладно половин час до час преди хранене или 2 часа след хранене. При лечение на пациенти с туберкулоза дневната доза Рифампицин е от 450 до 600 mg за възрастни (като се вземе предвид телесното тегло на пациента), за новородени и малки деца - от 10 до 20 mg/kg. Ако се установи менингококово носителство, дозата за възрастни е максимум 600 mg от лекарството на ден (продължителността на приложение е 4 дни).

В процеса на лечение на туберкулоза, R-CIN обикновено се комбинира с някои противотуберкулозни лекарства: по-специално етамбутол, пиразинамид, изониазид и др.

При белодробна туберкулоза периодът на лечение обикновено е 6 месеца; при дисеминирана туберкулоза или туберкулозен менингит, както и при туберкулозни усложнения с HIV инфекция, периодът на лечение с Рифампицин е 9 месеца. Във всеки конкретен случай лекарят предписва отделен режим на лечение за пациента. В случай на обостряне на заболяването и неефективност на терапевтичното лечение, противотуберкулозните лекарства трябва да се приемат в болница под строго наблюдение на медицински персонал.

При лечение на проказа:

• мултибацилни типове: за възрастни - 600 mg от лекарството веднъж месечно (заедно с Дапсон и Клофазимин); за деца - 10 mg/kg (плюс Дапсон); период на терапия - 2 години;
• паузибацилни типове: за възрастни - 600 mg от лекарството веднъж дневно (заедно с Дапсон); за деца - 10 mg/kg веднъж месечно (заедно с Дапсон); период на лечение - 6 месеца.

При лечение на инфекциозни заболявания с R-CIN, чието развитие се провокира от чувствителни микроорганизми, антибиотикът се прилага заедно с други антимикробни лекарства. В този случай дневната доза Рифампицин е: от 0,6 до 1,2 g - за възрастни; от 10 до 20 mg/kg - за деца и новородени. Лекарството се приема два пъти дневно.

За лечение на бруцелоза при възрастни, 900 mg/ден R-CIN се предписва еднократно, за предпочитане сутрин на гладно; лекарството се комбинира с доксициклин. Продължителността на терапията е 45 дни.

За профилактика на менингококов менингит, R-CIN се предписва два пъти дневно на всеки 12 часа: 600 mg за възрастни; 10 mg/kg за деца; 5 mg/kg за новородени на доза.

Интравенозно (чрез капково вливане) Рифампицин се предписва в определени случаи: при наличие на деструктивна туберкулоза, развитие на сериозни гнойно-септични процеси, както и за създаване на висока концентрация на антибиотик в кръвта, за да се потисне бързо огнището на инфекцията; ако приемът на лекарството е труден или се понася лошо от пациента.

Продължителността на интравенозното лечение с R-CIN зависи от общата поносимост на лекарството и е приблизително месец или повече, с последващ преход към употребата на лекарството под формата на таблетки.

При лечение на различни нетуберкулозни инфекции, дозата на антибиотика е 0,3-0,9 g, максимална - 1,2 g на ден. Продължителността на терапията се определя от лекаря индивидуално, като се взема предвид ефективността на лекарството, и е приблизително от 7 до 10 дни.

Пациентите, приемащи R-CIN, трябва да вземат предвид възможността кожата, урината, сълзите, храчките и меките контактни лещи да придобият оранжево-червен цвят под въздействието на лекарството.

[ 16 ], [ 17 ]

Употреба R-CIN по време на бременност

R-CIN не се препоръчва за употреба по време на бременност, както и повечето антибиотици и други лекарства, които могат да навредят на нероденото дете. На бременните жени е строго забранено самолечението. Това може да доведе до много опасни последици, включително прекъсване на бременността и преждевременно раждане.

Употребата на R-CIN по време на бременност е допустима само в изключителни случаи, когато очакваната полза за бременната жена надвишава потенциалната заплаха за плода. Във всеки случай, въпросът за употребата на Рифампицин по време на бременност се решава само от лекуващия лекар. През първия триместър терапията с Рифампицин е възможна само при жизненоважни показания.

Трябва да се има предвид, че приемът на R-CIN през последните седмици преди раждането увеличава риска от кървене в следродилния период, както при майката, така и при новороденото. В такива случаи се предписва витамин К.

Рифампицин се концентрира в тъканите и телесните течности, включително кърмата. Поради това, по време на кърмене, ако е необходимо да се използва R-CIN, на майката се препоръчва да спре кърменето.

Противопоказания

R-CIN, както всеки друг антибиотик, има свои противопоказания, които трябва да се вземат предвид по време на лечението, за да се избегнат нежелани реакции.

Противопоказания за употребата на R-CIN:

• свръхчувствителност към активното вещество на лекарството - Рифампицин, както и към неговите компоненти;
• хепатит в ремисия (по-малко от 1 година);
• жълтеница;
• сериозна чернодробна и бъбречна дисфункция (по-специално ХБН - хронична бъбречна недостатъчност);
• кардиопулмонална недостатъчност;
• период на бременност и кърмене;
• ранна детска възраст.

Рифампицин се предписва на новородени (включително недоносени бебета) и кърмачета само в случаи на крайна необходимост. Лекарството се прилага с голямо внимание при изтощение и различни чернодробни заболявания. При необходимост приемът на лекарството трябва да се комбинира с постоянно наблюдение на бъбречната функция, особено след прекъсване на приема на лекарството.

При продължителна употреба на R-CIN е показано редовно наблюдение на чернодробната функция и общата кръвна картина. По време на лечение на нетуберкулозни инфекции с Рифампицин може да се наблюдава бързо развитие на резистентност на микроорганизмите. Това може да се предотврати чрез комбиниране на лекарството с други химиотерапевтични средства.

[ 13 ]

Странични ефекти R-CIN

R-CIN, както всяко друго лекарство, има редица странични ефекти, които трябва да се вземат предвид по време на лечение с това лекарство. Ако се появят някакви странични ефекти, пациентът трябва да уведоми лекаря си за това. Може би дозата на антибиотика трябва да се намали или да се намерят алтернативни методи на лечение.

Страничните ефекти на R-CIN могат да се наблюдават под формата на различни нарушения и неизправности:

• храносмилателна система: загуба на апетит, гадене и повръщане, диария, развитие на ерозивен гастрит, хипербилирубинемия, хепатит. Могат да се появят и алергични реакции под формата на треска, уртикария, ангиоедем (оток на Квинке), бронхоспазъм, артралгия;
• ендокринна система: нарушения на менструалния цикъл при жените;
• нервна система: главоболие, дезориентация, атаксия (нарушение на координацията), влошаване на зрителната острота;
• пикочно-полова система: развитие на интерстициален нефрит, нефронекроза;
• други органи и системи: левкопения, дисменорея, миастения, както и обостряне на подагра.

Многократното приложение на Рифампицин след определена пауза може да причини грипоподобен синдром у пациента, изразяващ се с втрисане, главоболие, треска, световъртеж. Възможни са и прояви на анемия, кожни реакции, бъбречна недостатъчност.

[ 14 ], [ 15 ]

Свръх доза

R-CIN трябва да се приема с повишено внимание, стриктно спазвайки режима на лечение и не превишавайки дозата, предписана от лекуващия лекар. В случай на предозиране с антибиотик, могат да се появят симптоми, които могат да се развият под формата на странични ефекти: главоболие, гадене и повръщане, алергични реакции, чернодробна дисфункция и др.

Предозирането с Рифампицин може също да причини следните симптоми при пациента:

• белодробен оток,
• повишаване на температурата,
• диспнея,
• хемолитична анемия,
• конвулсии,
• летаргия,
• объркване.

Ако наблюдавате някой от горните симптоми при пациент, трябва да вземете мерки за хоспитализацията му/ѝ възможно най-скоро. Предозирането с лекарство изисква незабавна намеса: незабавно трябва да се извика линейка и преди пристигането на лекаря, пациентът трябва да има промивка на стомаха и да се предизвика повръщане. За целта можете да използвате подсолена вода или разтвор на калиев перманганат.

Лечението на симптомите на предозиране включва използването на симптоматични и еферентни терапевтични методи: приложение на сорбенти (по-специално активен въглен), форсирана диуреза. Често лекарят предписва лекарства, които стабилизират чернодробната функция.

[ 18 ]

Взаимодействия с други лекарства

R-CIN има определен ефект върху различни групи лекарства, а също така е податлив на ефекта на други лекарства, които нарушават терапевтичния му ефект. Този нюанс трябва да се вземе предвид по време на лечебния процес.

Взаимодействия на R-CIN с други лекарства:

• помага за намаляване на ефективността на естрогена в хормоналните контрацептиви чрез ускоряване на метаболизма;
• намалява активността на антиаритмични лекарства (дизопирамид, мексилетин, хинидин, пирменол и др.), кетоконазол, циклоспорин А, хексобарбитал, перорални хипогликемични средства, бета-блокери и много други лекарства (подробности в инструкциите за R-CIN);
• Алкохолът, както и лекарствата ацетаминофен и изониазид, повишават хепатотоксичността на рифампицин;
• при едновременен прием с кетоконазол, антиациди, опиати и антихолинергични лекарства се наблюдава намаляване на бионаличността на Рифампицин;
• В комбинация с изониазид или пиразинамид се наблюдава повишаване на честотата и тежестта на чернодробната дисфункция.

Преди употреба на R-CIN, пациентът трябва да се консултира с лекар, за да предотврати възможността от нежелани симптоми, включително тези, причинени от взаимодействия с други лекарства.

[ 19 ], [ 20 ]

Условия за съхранение

R-CIN трябва да се съхранява, както и други антибиотици, на сухо място, сигурно защитено от светлина и слънчева светлина. Температурата на въздуха в помещението не трябва да надвишава 30°C.

Условията за съхранение на R-CIN трябва да се вземат предвид, за да се предотврати влошаване на лекарствения продукт. По време на съхранение антибиотиците постепенно се влошават, което води до намаляване на химиотерапевтичната и стимулираща активност на лекарството, но неговата токсичност не се увеличава.

Важно е да запомните, че антибиотиците са мощни лекарства (група Б), така че те трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца, за да се предотвратят нежелани реакции. Препоръчително е за тази цел да използвате горния рафт на заключващ се шкаф, където можете да поставите цялата аптечка.

Не можете да използвате лекарство, ако качеството му е съмнително. Случва се срокът на годност на лекарството все още да не е изтекъл, но капсулите или таблетките са пожълтели или са се разпаднали на прах, а в инжекционния разтвор се е появила утайка. Инструкциите могат да посочват отклонения във физичните свойства на лекарствата, което не влияе на терапевтичния им ефект. Но ако в инструкциите няма такива указания, е по-добре да не използвате лекарството.

Срок на годност

R-CIN има свой собствен срок на валидност, посочен в инструкциите за лекарството - 3 години. С изтичането на този период активността на антибиотика постепенно намалява.

Срокът на годност на R-CIN трябва да се вземе предвид без пропуски, тъй като изтеклите антибиотици могат да бъдат опасни за организма и да причинят интоксикация. Във всеки случай, ако лекарството не е използвано преди изтичане на срока на годност, посочен в инструкциите, то трябва да се изхвърли.

Необходимо е да се вземе предвид, че срокът на годност на почти всяко лекарство предполага правилното му съхранение - на място, защитено от влага и светлина. Този нюанс като цяло определя срока на годност на лекарството: ако всички условия на съхранение се спазват стриктно, антибиотикът ще продължи по-дълго и няма да загуби свойствата си.

[ 21 ], [ 22 ]