Никотинова киселина

Никотиновата киселина, известна още като ниацин или витамин B3, е един от осемте витамина от група B. Тя играе важна роля в метаболитните процеси на организма, като помага за превръщането на храната в енергия. Ниацинът участва и във функционирането на нервната система, поддържането на здрава кожа и поддържането на нормални нива на холестерол в кръвта.

Никотиновата киселина има няколко ключови свойства и приложения:

1. Понижаване на холестерола: Ниацинът може ефективно да намали високите нива на LDL („лош“) холестерол и триглицериди в кръвта и да повиши HDL („добрия“) холестерол. Това го прави полезен за предотвратяване на атеросклероза и свързани с нея сърдечно-съдови заболявания.
2. Лечение на пелагра: Дефицитът на ниацин може да доведе до пелагра, заболяване, характеризиращо се с диария, дерматит и деменция. Никотиновата киселина се използва за лечение и профилактика на това заболяване.
3. Подобрено цялостно здраве: Като важен компонент на коензимите NAD и NADP, ниацинът е от съществено значение за множество клетъчни реакции, включително възстановяване на ДНК, производство на енергия и клетъчен метаболизъм.

Ниацинът се съдържа в много храни, включително месо, риба, млечни продукти, яйца, ядки и зелени зеленчуци. Предлага се и под формата на хранителни добавки и може да бъде предписан от лекар в по-високи дози за лечение на определени медицински състояния, като например висок холестерол.

Когато се приема във високи дози, никотиновата киселина може да причини странични ефекти като зачервяване на кожата, сърбеж, замаяност и стомашно-чревни проблеми. Ето защо е важно да се използва под наблюдението на медицински специалист, особено когато се използва под формата на хранителна добавка за лечение на медицински състояния.

Показания Никотинова киселина

1. Дефицит на ниацин: Ниацинът е важен витамин от група В и неговият дефицит може да доведе до различни здравословни проблеми, включително пелагра.
2. Хиперхолестеролемия: Ниацинът се използва като лекарство за понижаване на нивата на холестерола в кръвта, особено нивата на LDL (лошия) холестерол, което може да намали риска от сърдечно-съдови заболявания.
3. Хипертриглицеридемия: Ниацинът може също да помогне за понижаване на нивата на триглицеридите в кръвта, което също е свързано с риск от сърдечно-съдови заболявания.
4. Лечение на някои форми на дерматит: В някои случаи ниацинът може да се използва за лечение на дерматит, свързан с недостатъчен прием на ниацин или други фактори.
5. Превенция на катаракта: Някои проучвания показват, че ниацинът може да бъде полезен за предотвратяване на катаракта и други очни заболявания.
6. Други състояния: Ниацинът може да се използва и за лечение или предотвратяване на други състояния като мигрена, артрит и дори някои психични разстройства, въпреки че научните доказателства в тези области не са толкова обширни.

Формуляр за освобождаване

1. Перорални таблетки и капсули: Това е най-разпространената форма на ниацин, предлагана както без рецепта, така и с рецепта. Таблетките и капсулите могат да съдържат ниацин под формата на незабавно освобождаване, която бързо навлиза в кръвния поток, или под формата на удължено/постепенно освобождаване, която минимизира страничните ефекти и осигурява по-стабилни нива на ниацин през целия ден.
2. Течни форми: Течният ниацин може да е предпочитан за хора, които имат затруднения с преглъщането на таблетки или капсули. Тази форма позволява по-прецизно регулиране на дозата.
3. Пластири: Някои продукти могат да предлагат ниацин под формата на пластир, осигурявайки постепенно освобождаване на ниацин през кожата през деня, въпреки че тази форма на освобождаване е по-рядко срещана.
4. Интравенозни разтвори: В медицински условия ниацинът може да се прилага интравенозно за лечение на остри състояния, свързани с дефицит на ниацин, или за други специфични цели под строг медицински контрол.

Фармакодинамика

Никотиновата киселина, известна още като ниацин, е един от витамините от група В, които са от съществено значение за поддържане на човешкото здраве. Тя се използва широко в медицината за предотвратяване и лечение на атеросклероза, поради способността си да намалява нивата на липопротеините с ниска плътност (LDL) и да повишава нивата на липопротеините с висока плътност (HDL) в плазмата. Проучване показва, че никотиновата киселина може да инхибира прогресията на атеросклерозата при мишки чрез своя GPR109A рецептор, експресиран от имунните клетки, независимо от нейните липидомодифициращи ефекти ( Lukasova et al., 2011 ).

В допълнение към директните си ефекти върху липидния метаболизъм, никотиновата киселина проявява и разнообразни фармакологични ефекти чрез активиране на рецептора, експресиран върху адипоцитите и имунните клетки, което ни позволява да проучим потенциалното ѝ приложение за лечение на други възпалителни заболявания като множествена склероза или псориазис (Lukasova et al., 2011).

Промишленото производство на никотинова киселина се осъществява главно чрез окисляване на 5-етил-2-метилпиридин с азотна киселина, но този процес е съпроводен с образуването на азотен оксид, който е парников газ. Необходимо е да се разработят нови технологии за производство на никотинова киселина, които са по-екологични и не натоварват околната среда ( Lisicki et al., 2022 ).

ЗАКЛЮЧЕНИЕ: Никотиновата киселина е важен витамин от група В с широк спектър от медицински приложения, включително лечение и профилактика на атеросклероза, и потенциал за употреба при лечението на възпалителни заболявания. Съществува и необходимост от разработване на екологично чисти методи за нейното производство.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Никотиновата киселина може да се абсорбира през стомашно-чревния тракт след перорален прием или да се приеме с храна. След абсорбция, тя бързо се разпределя в телесните тъкани.
2. Разпределение: Никотиновата киселина се разпределя добре в телесните тъкани, включително черния дроб, бъбреците и мускулите.
3. Метаболизъм: В организма никотиновата киселина претърпява метаболизъм, включващ хидроксилиране, деаминиране и кондензация с аденозин до никотинамид аденин динуклеотид (NAD) и никотинамид аденин динуклеотид фосфат (NADP). Около 60% от консумираната никотинова киселина се метаболизира в черния дроб.
4. Екскреция: Никотиновата киселина и нейните метаболити се екскретират главно чрез урината.
5. Механизъм на действие: Никотиновата киселина е важен компонент на коензимите NAD и NADP, които играят ключова роля в метаболизма на въглехидратите, мазнините и протеините. Тя може също да повлияе на нивата на холестерола в кръвта и има вазодилататорни свойства.

Дозиране и администриране

Методът на употреба и дозировката на никотинова киселина (ниацин) зависи от конкретната цел на употребата ѝ, независимо дали е за понижаване на нивата на холестерола, лечение на ниацинов дефицит (пелагра), подобряване на здравето на кожата или други медицински състояния. Важно е да се подчертае, че всяка употреба на ниацин трябва да се обсъди с лекар, особено ако са включени високи дози, тъй като могат да се появят странични ефекти. Следните са общи препоръки за дозиране, които могат да варират в зависимост от индивидуалните нужди и здравословното състояние:

За дефицит на ниацин (пелагра):

• Възрастни: Обичайната доза е 14 до 16 мг ниацин на ден чрез диетата. В случаи на дефицит на ниацин, дозите могат да бъдат значително по-високи.
• Деца: Препоръчителната доза варира в зависимост от възрастта и хранителните нужди.

За понижаване на холестерола:

• Началната доза често започва с 500 мг на ден по време на вечеря за ниацин с незабавно освобождаване, като постепенно се увеличава до желаната доза, която може да достигне до 1,5-2 г на ден, разпределена в няколко хранения, за да се сведат до минимум страничните ефекти.
• За продукти с контролирано освобождаване дозировката може да варира и трябва да се приема според указанията на Вашия лекар.

Общи препоръки:

• Ниацинът трябва да се приема с храна, за да се намали рискът от стомашен дискомфорт.
• За да се сведат до минимум страничните ефекти като зачервяване на кожата или сърбеж, може да се препоръча да се започне с ниска доза и постепенно да се увеличава.
• За да се избегнат токсични реакции и да се контролират страничните ефекти, е важно да се следват препоръките на Вашия лекар.

Употреба Никотинова киселина по време на бременност

Никотиновата киселина (ниацин, витамин B3) обикновено се счита за безопасна за употреба по време на бременност, когато се приема в препоръчителните дози, като част от мултивитаминни препарати или като самостоятелно лекарство за лечение на дефицит на този витамин. Въпреки това, както при всяко лекарство, употребата на никотинова киселина по време на бременност трябва да се обсъди с Вашия лекар.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към никотинова киселина или някоя от другите съставки на лекарството не трябва да го използват поради възможното развитие на алергични реакции.
2. Пептична язва: Никотиновата киселина може да причини дразнене на стомашната лигавица, така че употребата ѝ може да бъде противопоказана при хора с пептична язва или гастрит.
3. Чернодробно заболяване: Никотиновата киселина може да повлияе на чернодробната функция, така че употребата ѝ трябва да бъде предпазлива при пациенти с чернодробно заболяване или докато приемат други лекарства, които засягат черния дроб.
4. Хиперурикемия: Никотиновата киселина може да повиши нивата на пикочна киселина в кръвта, което може да влоши симптомите на подагра или да причини обостряне.
5. Захарен диабет: Приемът на никотинова киселина може да повлияе на нивата на кръвната захар, така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със захарен диабет, особено при проследяване на нивата на глюкозата.
6. Бременност и кърмене: Бременните жени и кърмещите майки трябва да обсъдят употребата на никотинова киселина с лекаря си, тъй като данните за безопасност са ограничени.
7. Деца: Никотиновата киселина може да се прилага на деца само по медицински показания и под лекарско наблюдение.

Странични ефекти Никотинова киселина

1. Зачервяване на кожата (прегряване): Един от най-известните странични ефекти на ниацина е зачервяването на кожата на лицето, шията и тялото, известно като „прегряване“. Това се случва поради разширяването на капилярите под влиянието на ниацина.
2. Кожен обрив и сърбеж: При някои хора ниацинът може да причини кожен обрив или сърбеж.
3. Главоболие и световъртеж: Някои хора могат да получат главоболие или световъртеж, когато приемат ниацин.
4. Тахикардия (учестен пулс): Ниацинът може да причини учестен пулс при някои хора.
5. Стомашна болка и дискомфорт: Някои пациенти могат да изпитат стомашна болка, гадене, повръщане или друг стомашен дискомфорт.
6. Повишена кръвна захар: При някои хора ниацинът може да повиши нивата на кръвната захар, което може да бъде проблематично за хора с диабет.
7. Повишени нива на пикочна киселина: Това може да доведе до обостряне на подаграта при хора с това състояние.
8. Хепатотоксичност: В редки случаи ниацинът може да причини странични ефекти върху черния дроб, включително повишени чернодробни ензими и дори хепатит.
9. Други странични ефекти: Включват алергични реакции, промени в кръвното налягане, проблеми със зрението и други.

Свръх доза

1. Зачервяване на кожата: Един от най-честите странични ефекти от приема на високи дози никотинова киселина е зачервяване на кожата, особено по лицето, шията и горната част на тялото. Това се дължи на разширяването на капилярите в кожата.
2. Хипотония (понижено кръвно налягане): Предозирането с никотинова киселина може да причини спадане на кръвното налягане, което може да причини замаяност, слабост, загуба на съзнание и други симптоми, свързани с хипотония.
3. Диспептични симптоми: Могат да се появят стомашно-чревни симптоми като гадене, повръщане, диария, коремна болка и др.
4. Хепатотоксичност: При прием на високи дози никотинова киселина може да се развие хепатотоксичност, която се проявява с повишени нива на чернодробни ензими в кръвта и други признаци на увреждане на черния дроб.
5. Хипергликемия: Приемът на големи дози никотинова киселина може да причини хипергликемия при някои хора, което може да бъде опасно за пациенти с диабет или предразположени към него.
6. Други нежелани реакции: Възможни са и други редки нежелани реакции, като проблеми с кръвообращението, алергични реакции и дори анафилактичен шок в случай на тежка алергия.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства за понижаване на холестерола: Никотиновата киселина може да усили ефекта на понижаване на холестерола при едновременна употреба със статини или други лекарства за понижаване на липидите. Въпреки това, тя може да увеличи риска от странични ефекти като хепатотоксичност или миопатия.
2. Лекарства за понижаване на кръвната захар: Никотиновата киселина може да увеличи хипогликемичния ефект на инсулина или хипогликемичните средства, използвани при захарен диабет. Пациентите с диабет може да се нуждаят от коригиране на дозите на лекарствата за понижаване на кръвната захар, когато приемат едновременно никотинова киселина.
3. Лекарства за хиперурикемия: Никотиновата киселина може да повиши нивата на пикочна киселина в кръвта, което може да увеличи риска от подагра, когато се използва едновременно с лекарства за хиперурикемия, като алопуринол.
4. Хипертензивни лекарства: Никотиновата киселина може да увеличи хипотензивния ефект на антихипертензивни лекарства, като калциеви антагонисти или АСЕ инхибитори. Това може да доведе до понижаване на кръвното налягане и повишен риск от хипотония.
5. Лекарства, метаболизирани от цитохром P450: Никотиновата киселина може да повлияе на активността на ензимите цитохром P450, което може да промени метаболизма на други лекарства, метаболизирани от тези ензими. Това може да увеличи или намали кръвните концентрации на други лекарства и да промени тяхната ефективност или безопасност.