Никотинова киселина

Никотиновата киселина, известна още като ниацин или витамин B3, е един от осемте витамина B. Той играе важна роля в метаболитните процеси на тялото, като помага за превръщането на храната в енергия. Ниацинът също участва във функционирането на нервната система, поддържайки здрава кожа и поддържайки нормални нива на холестерола в кръвта.

Никотиновата киселина има няколко основни характеристики и приложения:

1. Понижаване на холестерола: Ниацинът може ефективно да намали високите нива на LDL ("лошия") холестерол и триглицеридите в кръвта и да повиши HDL ("добрия") холестерол. Това го прави полезен за предотвратяване на атеросклероза и свързани сърдечно-съдови заболявания.
2. Лечение на пелагра: Дефицитът на ниацин може да доведе до пелагра, заболяване, характеризиращо се с диария, дерматит и деменция. Никотиновата киселина се използва за лечение и профилактика на това заболяване.
3. Подобрено цялостно здраве: Като важен компонент на коензимите NAD и NADP, ниацинът е от съществено значение за множество клетъчни реакции, включително възстановяване на ДНК, производство на енергия и клетъчен метаболизъм.

Ниацинът се намира в много храни, включително месо, риба, млечни продукти, яйца, ядки и зелени зеленчуци. Предлага се и под формата на добавка и може да бъде предписан от лекар в по-високи дози за лечение на определени медицински състояния, като например висок холестерол.

Когато се приема във високи дози, никотиновата киселина може да причини нежелани реакции като зачервяване на кожата, сърбеж, световъртеж и стомашно-чревни проблеми. Поради това е важно да се използва под наблюдението на медицински специалист, особено когато се използва под формата на добавка за лечение на медицински състояния.

Показания Никотинова киселина

1. Дефицит на ниацин : Ниацинът е важен витамин В и неговият дефицит може да доведе до различни здравословни проблеми, включително пелагра .
2. Хиперхолестеролемия : Ниацинът се използва като лекарство за понижаване на нивата на холестерола в кръвта , особено нивата на LDL (лошия) холестерол, което може да намали риска от сърдечно-съдови заболявания.
3. Хипертриглицеридемия : Ниацинът може също да помогне за понижаване на нивата на триглицеридите в кръвта , което също е свързано с риск от сърдечно-съдови заболявания.
4. Лечение на някои форми на дерматит : В някои случаи ниацинът може да се използва за лечение на дерматит, свързан с недостатъчен прием на ниацин или други фактори.
5. Предотвратяване на катаракта : Някои проучвания показват, че ниацинът може да бъде полезен за предотвратяване на катаракта и други очни заболявания.
6. Други състояния : Ниацинът може да се използва и за лечение или предотвратяване на други състояния като мигрена , артрит и дори някои психични разстройства, въпреки че научните доказателства в тези области не са толкова обширни.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки и капсули за перорално приложение: Това е най-разпространената форма на ниацин, която се предлага както без рецепта, така и с рецепта. Таблетките и капсулите могат да съдържат ниацин във форма с незабавно освобождаване, която навлиза бързо в кръвния поток, или във форма с удължено/постепенно освобождаване, която минимизира страничните ефекти и осигурява по-стабилни нива на ниацин през целия ден.
2. Течни форми: Течният ниацин може да бъде предпочитан за хора, които имат затруднения с преглъщането на таблетки или капсули. Тази форма позволява по-прецизно регулиране на дозата.
3. Пластири : Някои продукти могат да предлагат ниацин под формата на пластир, осигуряващ постепенно освобождаване на ниацин през кожата в течение на деня, въпреки че тази форма на освобождаване е по-рядко срещана.
4. Интравенозни разтвори: В медицинските условия ниацинът може да се прилага интравенозно за лечение на остри състояния, свързани с дефицит на ниацин, или за други специфични цели под строг медицински контрол.

Фармакодинамика

Никотиновата киселина, известна още като ниацин, е един от витамините от група В, които са от съществено значение за поддържането на човешкото здраве. Той се използва широко в медицината за предотвратяване и лечение на атеросклероза поради способността му да намалява нивата на липопротеините с ниска плътност (LDL) и да повишава нивата на липопротеините с висока плътност (HDL) в плазмата. Проучване показва, че никотиновата киселина може да инхибира прогресията на атеросклерозата при мишки чрез своя GPR109A рецептор, експресиран от имунните клетки, независимо от нейните липидо-модифициращи ефекти ( Lukasova et al., 2011 ).

В допълнение към преките си ефекти върху липидния метаболизъм, никотиновата киселина също проявява различни фармакологични ефекти чрез активиране на рецептора, експресиран върху адипоцитите и имунните клетки, което ни позволява да изследваме нейното потенциално приложение за лечение на други възпалителни заболявания като множествена склероза или псориазис (Lukasova et al., 2011).

Промишленото производство на никотинова киселина се извършва главно чрез окисляване на 5-етил-2-метилпиридин с азотна киселина, но този процес е придружен от образуването на азотен оксид, който е парников газ. Има нужда от разработване на нови технологии за производство на никотинова киселина, които са по-екологични и не натоварват околната среда ( Lisicki et al., 2022 ).

ЗАКЛЮЧЕНИЕ: Никотиновата киселина е важен витамин В с широк спектър от медицински приложения, включително лечение и профилактика на атеросклероза, и потенциал за използване при лечението на възпалителни заболявания. Съществува и необходимост от разработване на екологични методи за производството му.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Никотиновата киселина може да се абсорбира през стомашно-чревния тракт след перорално приемане на лекарства или погълната от храна. Веднъж абсорбиран, той бързо се разпределя в телесните тъкани.
2. Разпределение : Никотиновата киселина се разпределя добре в телесните тъкани, включително черния дроб, бъбреците и мускулите.
3. Метаболизъм : В тялото никотиновата киселина претърпява метаболизъм, включително хидроксилиране, дезаминиране и кондензация с аденозин до никотинамид аденин динуклеотид (NAD) и никотинамид аденин динуклеотид фосфат (NADP). Около 60% от консумираната никотинова киселина се метаболизира в черния дроб.
4. Екскреция : Никотиновата киселина и нейните метаболити се екскретират главно чрез урината.
5. Механизъм на действие : Никотиновата киселина е важен компонент на коензима NAD и NADP, който играе ключова роля в метаболизма на въглехидратите, мазнините и протеините. Може също така да повлияе нивата на холестерола в кръвта и има вазодилатиращи свойства.

Дозиране и администриране

Методът на употреба и дозировката на никотиновата киселина (ниацин) зависи от конкретната цел на употребата й, независимо дали е за понижаване на нивата на холестерола, лечение на дефицит на ниацин (пелагра), подобряване на здравето на кожата или други медицински състояния. Важно е да се подчертае, че всяка употреба на ниацин трябва да се обсъди с лекар, особено ако са включени високи дози, тъй като могат да възникнат странични ефекти. По-долу са дадени общи препоръки за дозиране, които могат да варират в зависимост от индивидуалните нужди и здравословни състояния:

За дефицит на ниацин (пелагра):

• Възрастни: Обичайната доза е 14 до 16 mg ниацин на ден в диетата. В случаите на дефицит на ниацин дозите могат да бъдат значително по-високи.
• Деца: Препоръчителната доза варира в зависимост от възрастта и хранителните изисквания.

За понижаване на холестерола:

• Началната доза често започва от 500 mg на ден по време на вечеря за ниацин с незабавно освобождаване, като постепенно се увеличава до желаната доза, която може да бъде до 1,5-2 g на ден, разпределена на няколко хранения, за да се сведат до минимум страничните ефекти.
• За продуктите с контролирано освобождаване дозировката може да варира и трябва да се приема според указанията на Вашия лекар.

Общи препоръки:

• Ниацинът трябва да се приема с храна, за да се намали рискът от стомашен дискомфорт.
• За да се сведат до минимум страничните ефекти като зачервяване на кожата или сърбеж, може да се препоръча да започнете с ниска доза и постепенно да я увеличавате.
• За да избегнете токсичност и да контролирате страничните ефекти, важно е да следвате препоръките на Вашия лекар.

Употреба Никотинова киселина по време на бременност

Никотиновата киселина (ниацин, витамин B3) обикновено се счита за безопасна за употреба по време на бременност, когато се приема в препоръчителните дози, като част от мултивитаминови препарати или като самостоятелно лекарство за лечение на дефицит на този витамин. Въпреки това, както при всяко лекарство, употребата на никотинова киселина по време на бременност трябва да се обсъди с Вашия лекар.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност : Хора с известна свръхчувствителност към никотинова киселина или някоя друга съставка на лекарството не трябва да го използват поради възможното развитие на алергични реакции.
2. Пептична язва : Никотиновата киселина може да предизвика дразнене на стомашната лигавица, така че употребата й може да бъде противопоказана при хора с пептична язва или гастрит.
3. Чернодробно заболяване : Никотиновата киселина може да повлияе на чернодробната функция, така че употребата й трябва да бъде предпазлива при пациенти с чернодробно заболяване или докато приемате други лекарства, които засягат черния дроб.
4. Хиперурикемия : Никотиновата киселина може да повиши нивата на пикочна киселина в кръвта, което може да влоши симптомите на подагра или да причини екзацербация.
5. Захарен диабет : Приемът на никотинова киселина може да повлияе нивата на кръвната захар, така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със захарен диабет, особено при проследяване на нивата на глюкозата.
6. Бременност и кърмене : Бременните жени и кърмачките трябва да обсъдят употребата на никотинова киселина със своя лекар, тъй като данните за безопасност са ограничени.
7. Деца : Никотиновата киселина може да се прилага на деца само по медицински показания и под наблюдението на лекар.

Странични ефекти Никотинова киселина

1. Зачервяване на кожата (прегряване) : Един от най-известните странични ефекти на ниацин е зачервяването на кожата на лицето, шията и тялото, известно като "прегряване". Това се дължи на разширяването на капилярите под въздействието на ниацин.
2. Кожен обрив и сърбеж : При някои хора ниацинът може да причини кожен обрив или сърбеж.
3. Главоболие и световъртеж : Някои хора могат да получат главоболие или световъртеж, когато приемат ниацин.
4. Тахикардия (учестен пулс) : Ниацинът може да причини учестен пулс при някои хора.
5. Болка в стомаха и дисков дискомфорт: Някои пациенти може да изпитат болка в стомаха, гадене, повръщане или друг стомашен дискомфорт.
6. Повишена кръвна захар : При някои хора ниацинът може да повиши нивата на кръвната захар, което може да бъде проблематично за хората с диабет.
7. Повишени нива на пикочна киселина : Това може да доведе до обостряне на подагра при хора с това състояние.
8. Хепатотоксичност : В редки случаи ниацинът може да причини чернодробни странични ефекти, включително повишени чернодробни ензими и дори хепатит.
9. Други нежелани реакции : Включват алергични реакции, промени в кръвното налягане, проблеми със зрението и други.

Свръх доза

1. Зачервяване на кожата : Един от най-честите странични ефекти от приема на високи дози никотинова киселина е зачервяването на кожата, особено на лицето, шията и горната част на тялото. Това се дължи на разширяването на капилярите в кожата.
2. Хипотония (понижено кръвно налягане) : Предозирането на никотинова киселина може да причини спад на кръвното налягане, което може да причини замаяност, слабост, загуба на съзнание и други симптоми, свързани с хипотония.
3. Диспептични симптоми: Възможна е поява на стомашно-чревни симптоми като гадене, повръщане, диария, коремна болка и др.
4. Хепатотоксичност : При приемане на високи дози никотинова киселина може да се развие хепатотоксичност, която се проявява чрез повишени нива на чернодробните ензими в кръвта и други признаци на чернодробно увреждане.
5. Хипергликемия : Приемът на големи дози никотинова киселина може да причини хипергликемия при някои хора, което може да бъде опасно за пациенти с или предразположени към диабет.
6. Други нежелани реакции : Възможни са други редки нежелани реакции като проблеми с кръвообращението, алергични реакции и дори анафилактичен шок в случай на тежка алергия.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства за понижаване на холестерола : Никотиновата киселина може да засили понижаващия холестерола ефект при едновременна употреба със статини или други лекарства за понижаване на липидите. Въпреки това, той може да увеличи риска от странични ефекти като хепатотоксичност или миопатия.
2. Лекарства за понижаване на кръвната захар : Никотиновата киселина може да увеличи хипогликемичния ефект на инсулина или хипогликемичните средства, използвани при захарен диабет. При пациенти с диабет може да се наложи коригиране на дозите на лекарствата за понижаване на кръвната захар, когато приемат едновременно никотинова киселина.
3. Лекарства за хиперурикемия : Никотиновата киселина може да повиши нивата на пикочната киселина в кръвта, което може да увеличи риска от подагра, когато се използва едновременно с лекарства за хиперурикемия като алопуринол.
4. Хипертензивни лекарства : Никотиновата киселина може да повиши хипотензивния ефект на антихипертензивните лекарства като калциеви антагонисти или АСЕ инхибитори. Това може да доведе до понижаване на кръвното налягане и повишен риск от хипотония.
5. Лекарства, метаболизирани от цитохром Р450 : Никотиновата киселина може да повлияе активността на ензимите на цитохром Р450, което може да промени метаболизма на други лекарства, метаболизирани от тези ензими. Това може да увеличи или намали кръвните концентрации на други лекарства и да промени тяхната ефективност или безопасност.