метадон

Метадонът е синтетичен опиоид, използван в медицинската практика за лечение на хронична болка и за заместваща терапия за зависимост от опиоиди, включително хероин. Той има аналгетични свойства и е в състояние да облекчи силната болка и да намали синдрома на оттегляне при пациенти, страдащи от зависимост от лекарството.

Ето някои ключови аспекти на метадона:

1. Механизъм на действие: Метадонът е агонист на М-опиоиден рецептор, което означава, че взаимодейства с опиоидни рецептори в тялото, блокира чувствителността към болката и създава аналгетичен ефект. Той също може да намали синдрома на оттегляне и желанието да се използват опиоиди при пристрастени индивиди.
2. Показания:
   1. Лечение на хронична болка: Метадонът може да се използва за лечение на умерена до силна болка при пациенти, за които други опиоидни лекарства са неефективни или неподходящи.
   2. Терапия за заместване: Метадонът се използва за терапия за заместване на опиоиди за опиоидна зависимост, за да помогне на пациентите да преминат от употребата на уличен опиоид към контролирано лечение, което може да намали риска от предаване на инфекции като ХИВ или хепатит.
3. Форма на освобождаване: Лекарството се предлага като таблетки, орална течност и разтвор за инжектиране.
4. Дозировка: Дозировката на метадон може да варира в зависимост от целта на употребата и отделния пациент. Първоначалната доза обикновено се определя от лекаря и може да се увеличава постепенно, докато се постигне оптимален контрол на болката или синдромът на изтегляне не бъде намален.
5. Странични ефекти: Някои от възможните странични ефекти на метадона включват сънливост, запек, гадене, повръщане, замаяност, загуба на апетит и риск от развитие на толерантност и физическа зависимост с дългосрочна употреба.
6. Противопоказания: Лекарството е противопоказано в случай на алергия към метадон, при тежки респираторни нарушения, при употребата на МАО (моноамино оксидаза) инхибитори и при бременност (особено в първия триместър).

Метадонът трябва да се използва строго, както е предписано от лекар, а пациентите трябва да бъдат контролирани от специалист по време на лечението, особено в случай на заместваща терапия, за да се предотврати възможната злоупотреба и развитието на зависимост.

Показания метадон

1. Хронично лечение на болка: Метадонът може да се използва за умерено до силно облекчаване на болката при пациенти, страдащи от различни хронични състояния като рак, остеоартрит, болест на гърба и други.
2. Заместителнатерапия: Метадонът се използва широко като агонист на опиоиден рецептор за заместваща терапия за опиоидна зависимост, включително хероин. Това позволява на пациентите да избягват употребата на закупени от улици лекарства и свързани рискове, като предаване на инфекции, включително hIV и хепатит и намалява прекъсването на наркотиците и престъпността.
3. Облекчаване на медицинската болка: Метадонът също може да се използва за облекчаване на симптомите на отнемане при пациенти, лекувани за опиоидна зависимост.

Важно е да се подчертае, че метадонът трябва да се използва само с лекарско предписание и под строг надзор.

Формуляр за освобождаване

Метадонът се предлага под различни форми, включително таблетки и орален разтвор. Таблетките могат да съдържат различни количества от активната съставка, като 5 mg, 10 mg и 25 mg. Пероралният разтвор съдържа метадонов хидрохлорид в концентрации от 1 mg или 5 mg на 1 ml разтвор.

Фармакодинамика

1. Агонист на опиоиден рецептор:

   • Метадонът е агонист на μ-опиоидни рецептори в централната нервна система. Той се свързва с тези рецептори, причинявайки активиране на опиоидни сигнални пътища.
   • Активирането на μ-опиоидни рецептори води до намалено предаване на сигнали за болка по протежение на нервните влакна и намалено възприемане на болката.

2. Инхибиране на невроналното захващане на норепинефрин и серотонин:

   • Метадонът също може да инхибира обратното поемане на невротрансмитери, като норепинефрин и серотонин, в синаптични цепнатини.
   • Това води до увеличаване на концентрацията на тези невротрансмитери в синаптичните цепнатини и засилва тяхното действие, което може да допринесе за аналгезия и повишаване на настроението.

3. Продължително действие:

   • Метадонът се характеризира с дълготрайните му ефекти, което го прави особено полезен за поддържане на пациенти, зависими от опиоиди, без появата на тежки симптоми на отнемане.

4. По-малко интензивни странични ефекти:

   • За разлика от някои други опиоидни агонисти, метадонът обикновено има по-малко интензивни респираторни и сърдечно-съдови странични ефекти, когато се използва и дозира правилно.

5. Толерантност и пристрастяване:

   • Подобно на други опиоидни агонисти, метадонът може да причини физическа и психологическа толерантност, както и зависимост, особено при продължителна и неподходяща употреба.

Общият механизъм на действие на метадона е способността му да активира опиоидни рецептори и да променя функционирането на невронните системи, отговорни за възприемането и настроението на болката.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Метадонът може да се прилага перорално, интравенозно, подкожно или ректално. След перорално приложение обикновено се абсорбира от стомашно-чревния тракт, но процесът на абсорбция може да бъде бавен и непълен.
2. Разпределение: Метадонът има голям обем на разпределение, което означава, че той бързо се разпределя върху тъканите на тялото, включително централната нервна система и мастната тъкан.
3. Метаболизъм: Метадонът се метаболизира в черния дроб, за да образува активни и неактивни метаболити. Основният метаболит е метадонът Едикарбоксилат (EDDP). Метадоновият метаболизъм може да се появи с или без засягане на цитохром Р450.
4. Екскреция: Метадонът и неговите метаболити се отделят предимно в урината, въпреки че малките количества също могат да бъдат екскретирани през червата и потта.
5. Полуживот: Thehalf-life на метадон от тялото варира от 15 до 60 часа. Това може да зависи от много фактори, включително доза, честота на приложение, индивидуални характеристики на пациента и т.н.
6. Фармакокинетика в специални случаи: При пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция и при възрастни пациенти фармакокинетиката на метадона може да бъде променена, което изисква предпазливо предписване и наблюдение на дозата.

Дозиране и администриране

Дозировката на метадон може да варира значително в зависимост от нуждите на отделния пациент, тежестта на болката или степента на опиоидна зависимост. Ето общи препоръки за маршрут на администриране и дозировка:

1. Първоначална доза за лечение на хронична болка:

   • Обичайната начална доза е 2,5-10 mg метадон, взета на всеки 8-12 часа. Това може да варира в зависимост от тежестта на синдрома на болката и реакцията на пациента на лекарството.
   • След първоначалното приложение, дозата може постепенно да се увеличава с 5-10 mg на всеки 3-7 дни, докато се постигне оптималният ефект от облекчаването на болката.

2. Доза за поддържане на пациенти, зависими от опиоиди:

   • За лечението на опиоидна зависимост дозата на метадон може да бъде много по-висока.
   • Обичайната начална доза е от 20 до 30 mg метадон, приеман ежедневно.
   • Дозировката може да бъде коригирана въз основа на индивидуалните нужди на пациента, симптомите на отнемане и препоръките на лекаря.
   • В повечето случаи пациентите приемат метадон ежедневно в специализирани центрове под медицински надзор.

3. Придържане към препоръките на лекаря:

   • Дозировката на метадон трябва да бъде индивидуализирана според нуждите и реакцията на всеки отделен пациент.
   • Важно е да следвате препоръките на вашия лекар и да не надвишавате препоръчителната доза, за да избегнете странични ефекти и развитието на толерантност или зависимост.

4. Използвайте с повишено внимание:

   • Метадонът може да причини сънливост и респираторна депресия, така че трябва да се използва с повишено внимание, особено когато е предписано и при коригиране на дозата.

5. Поддържане на подходящ режим на приемане:

   • Важно е да се приемат метадон в строг график, за да се осигурят стабилни нива на лекарството в тялото и да се избегнат симптоми на оттегляне или рецидиви на болка.

Употреба метадон по време на бременност

Употребата на метадон по време на бременност може да причини определени проблеми и рискове както за майката, така и за плода.

Ето някои съображения относно използването на метадон по време на бременност:

1. Експозиция на плода: Метадонът може да пресече плацентарната бариера и да повлияе на развитието на плода. Употребата на метадон по време на бременност може да бъде свързана с риск от проблеми с плода като преждевременно работна ръка, ниско тегло при раждане и синдром на оттегляне при новороденото.
2. Рискът от зависимост при детето: употребата на метадон от майката по време на бременност може да доведе до зависимост при детето. Новородените могат да се родят със синдром на изтегляне на опиоиди, което изисква медицинска интервенция и лечение.
3. Необходимост от медицински надзор: Жените, приемащи метадон по време на бременност, трябва да бъдат под тесен медицински надзор. Лекарите трябва внимателно да оценят рисковете и ползите от метадона и могат да решат да го предписват само ако е абсолютно необходимо.
4. Алтернативни лечения: В някои случаи, когато е възможно, лекарите могат да препоръчат алтернативни лечения за управление на симптомите на болка или лечение на опиоидна зависимост при бременни жени, за да се сведат до минимум рисковете за плода.

По принцип използването на метадон по време на бременност трябва да бъде внимателно наблюдавано и проведено под надзора на лекар.

Противопоказания

1. Алергична реакция: Известната алергия към метадон или някой от неговите компоненти е противопоказание.
2. Тежки респираторни нарушения: Лекарството трябва да се избягва при остра или тежка дихателна недостатъчност, тъй като метадонът може да потисне дихателния център и да влоши това състояние.
3. Използване на МАО инхибитори: Метадонът не се препоръчва при едновременно използване на инхибитори на моноаминооксидаза (MAOI), тъй като това може да доведе до сериозни взаимодействия и повишен риск от неблагоприятни ефекти, включително хипертонична криза.
4. Бременност: Употребата на метадон, особено през първия триместър на бременността, може да бъде противопоказана поради потенциалния риск за плода. В някои случаи обаче индикациите за предписване могат да надвишават рисковете и решението за употреба трябва да се вземат от лекар, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента.
5. Тежка чернодробна увреждане: При тежко чернодробно увреждане метадонът може да се натрупа в тялото и да причини токсични ефекти; Следователно използването му може да бъде противопоказано или да изисква специална предпазливост и надзор.
6. Тежка повторна увреждане: При тежко бъбречно увреждане метадонът може да бъде елиминиран по-бавно от тялото, което може да доведе до натрупване и токсични ефекти.

Странични ефекти метадон

1. Сънливост и умора: Метадонът може да причини сънливост или умора при някои хора, особено при започване или промяна на дозата.
2. Запек или храносмилателни разстройства: Това е често срещан страничен ефект, който може да възникне при някои пациенти, приемащи метадон.
3. Главоболие: Някои хора могат да изпитат главоболие, докато приемат метадон.
4. Замаяност или загуба на баланс: тези симптоми също могат да се наблюдават.
5. Промени в апетита: Някои хора могат да изпитат загуба или увеличаване на апетита при приемане на метадон.
6. Разстройства на съня: може да настъпи безсъние или промени в качеството на съня.
7. Суха в устата: Някои пациенти могат да изпитат сухота в устата при приемане на метадон.
8. Загуба на либидо: Някои хора могат да изпитат намаляване на сексуалния нагон.
9. Редки, но сериозни странични ефекти: Включете алергични реакции, сърдечни проблеми, проблеми с дишането и т.н.

Свръх доза

1. Респираторна депресия: Една от най-опасните последици от предозиране на метадон е респираторната депресия, което може да доведе до хипоксия (липса на кислород) и артериална хипотония (ниско кръвно налягане). В тежки случаи това може да доведе до арест на респиратора и сърдечен арест.
2. Намалено съзнание и кома: Предозирането на метадон може да причини тежко успокояване, което води до загуба на съзнание и дори кома.
3. Купиларна миоза: Това е стесняване на зениците, което е един от характерните признаци на предозиране от опиоиди, включително метадон.
4. Мускулна слабост и атония: Пациентите с предозиране с метадон могат да изпитат тежка мускулна слабост и атония (загуба на мускулен тонус), което може да доведе до затруднения с поддържането на изправена стойка и движение.
5. Сърдечно-съдови нарушения: Това може да включва тахикардия (ускорена сърдечна честота), аритмии (неправилен сърдечен ритъм) и артериална хипотония.
6. Припадъци и треперене: Някои пациенти могат да развият припадъци или да се разклащат в резултат на предозиране с метадон.

Взаимодействия с други лекарства

1. Централни депресанти: Използването на метадон с други централни депресанти като алкохол, бензодиазепини, барбитурати или хапчета за сън може да увеличи депресантния ефект върху централната нервна система, което може да доведе до тежка респираторна и циркулаторна депресия.
2. Антианиемични лекарства: Използването на метадон с препарати, съдържащи желязо, като препарати с ферум може да намали абсорбцията на желязо в GI тракт поради намалената киселинност на стомашния сок, което може да доведе до намалена ефикасност на препаратите.
3. Антиепилептични лекарства: Употребата на метадон с антиепилептични лекарства като карбамазепин, фенитоин или фенобарбитал може да ускори метаболизма на метадон в черния дроб и да намали ефективността му.
4. Антидепресанти и анксиолитици: Използването на метадон с антидепресанти като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI) или анксиолитици като бензодиазепини могат да увеличат депресантния ефект върху централната нервна система и да доведат до повишен риск от дихателна депресия.
5. Противогъбични лекарства: Употребата на метадон с противогъбични лекарства като кетоконазол или флуконазол може да промени метаболизма на метадон и да увеличи концентрацията му в кръвта, което може да увеличи ефектите му и риск от предозиране.

Условия за съхранение

1. Температура на съхранение: Метадонът обикновено трябва да се съхранява при контролирана температура от 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F). Това означава, че той трябва да се съхранява на хладно и сухо място, защитено от пряка слънчева светлина и влажност.
2. Защита от светлина: Метадонът е чувствителен към светлина, така че трябва да се съхранява в оригиналната си опаковка или в тъмен контейнер, който го предпазва от директно излагане на светлина.
3. Защита на детето: Както всяко друго лекарство, метадонът трябва да се съхранява извън обсега на децата, за да се предотврати случайно поглъщане.
4. Специални изисквания: В някои случаи може да има допълнителни изисквания за съхранение в зависимост от формата на метадон (например таблетки, инжекционен разтвор, сироп и т.н.). Важно е да следвате препоръките на пакета или в инструкциите за употреба.
5. Наблюдение на датите на изтичане: Датата на изтичане на метадона трябва да се следи и лекарството не трябва да се използва след изтичане, тъй като това може да доведе до влошаване и загуба на ефикасност.