метадон

Метадонът е синтетичен опиоид, използван в медицинската практика за лечение на хронична болка и за заместителна терапия при зависимост от опиоиди, включително хероин. Има аналгетични свойства и е в състояние да облекчи силната болка и да намали синдрома на отнемане при пациенти, страдащи от наркотична зависимост.

Ето някои ключови аспекти на метадона:

1. Механизъм на действие: Метадонът е m-опиоиден рецепторен агонист, което означава, че взаимодейства с опиоидните рецептори в тялото, като блокира чувствителността към болка и създава аналгетичен ефект. Може също така да намали синдрома на отнемане и желанието за употреба на опиоиди при пристрастени индивиди.
2. Показания:
   1. Лечение на хронична болка: Метадонът може да се използва за лечение на умерена до силна болка при пациенти, за които други опиоидни лекарства са неефективни или неподходящи.
   2. Заместваща терапия: Метадонът се използва за опиоидна заместителна терапия за опиоидна зависимост, за да помогне на пациентите да преминат от улична употреба на опиати към контролирано лечение, което може да намали риска от предаване на инфекции като ХИВ или хепатит.
3. Форма на освобождаване: Лекарството се предлага под формата на таблетки, перорална течност и инжекционен разтвор.
4. Дозировка: Дозировката на метадона може да варира в зависимост от целта на употреба и отделния пациент. Първоначалната доза обикновено се определя от лекаря и може да се увеличава постепенно до постигане на оптимален контрол на болката или намаляване на синдрома на отнемане.
5. Странични ефекти : Някои от възможните странични ефекти на метадона включват сънливост, запек, гадене, повръщане, замаяност, загуба на апетит и риск от развитие на толерантност и физическа зависимост при продължителна употреба.
6. Противопоказания: Лекарството е противопоказано при алергия към метадон, при тежки респираторни нарушения, при прием на МАО (моноаминооксидазни) инхибитори и по време на бременност (особено през първия триместър).

Метадонът трябва да се използва стриктно според предписанието на лекар и пациентите трябва да бъдат наблюдавани от специалист по време на лечението, особено в случай на заместителна терапия, за да се предотврати възможна злоупотреба и развитие на зависимост.

Показания метадон

1. Лечение на хронична болка: Метадонът може да се използва за умерено до силно облекчаване на болката при пациенти, страдащи от различни хронични състояния като рак, , остеоартрит , заболявания на гърба и други.
2. Заместваща терапия: Метадонът се използва широко като опиоиден рецепторен агонист за заместителна терапия за опиоидна зависимост, включително хероин . Това позволява на пациентите да избегнат употребата на закупени от улицата лекарства и свързаните с това рискове, като предаване на инфекции, включително ХИВ и хепатит , и намалява свързаните с наркотиците смущения и престъпления.
3. Медицинско облекчаване на болката : Метадонът може да се използва и за облекчаване на симптомите на отнемане при пациенти, лекувани за опиоидна зависимост.

Важно е да се подчертае, че метадонът трябва да се използва само по лекарско предписание и под строг контрол.

Формуляр за освобождаване

Метадонът се предлага в различни форми, включително таблетки и перорален разтвор. Таблетките могат да съдържат различни количества от активната съставка, като 5 mg, 10 mg и 25 mg. Пероралният разтвор съдържа метадонов хидрохлорид в концентрации от 1 mg или 5 mg на 1 ml разтвор.

Фармакодинамика

1. Опиоиден рецепторен агонист:

   • Метадонът е агонист на μ-опиоидните рецептори в централната нервна система. Той се свързва с тези рецептори, причинявайки активиране на опиоидните сигнални пътища.
   • Активирането на μ-опиоидните рецептори води до намалено предаване на сигнали за болка по нервните влакна и намалено усещане за болка.

2. Инхибиране на невронното обратно захващане на норепинефрин и серотонин:

   • Метадонът може също да инхибира обратното поемане на невротрансмитери, като норепинефрин и серотонин, в синаптичните цепнатини.
   • Това води до повишаване на концентрацията на тези невротрансмитери в синаптичните цепнатини и засилва тяхното действие, което може да допринесе за аналгезия и подобряване на настроението.

3. Продължително действие:

   • Метадонът се характеризира със своите дълготрайни ефекти, което го прави особено полезен за поддържане на стабилни пациенти, зависими от опиоиди, без появата на тежки симптоми на отнемане.

4. По-малко интензивни странични ефекти:

   • За разлика от някои други опиоидни агонисти, метадонът обикновено има по-малко интензивни респираторни и сърдечно-съдови странични ефекти, когато се използва и дозира правилно.

5. Толерантност и пристрастяване:

   • Подобно на други опиоидни агонисти, метадонът може да причини физическа и психологическа толерантност, както и зависимост, особено при продължителна и неподходяща употреба.

Общият механизъм на действие на метадона е способността му да активира опиоидните рецептори и да променя функционирането на невронните системи, отговорни за усещането за болка и настроението.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Метадонът може да се прилага перорално, интравенозно, подкожно или ректално. След перорално приложение обикновено се абсорбира от стомашно-чревния тракт, но процесът на абсорбция може да бъде бавен и непълен.
2. Разпределение : Метадонът има висок обем на разпределение, което означава, че се разпределя бързо в телесните тъкани, включително централната нервна система и мастната тъкан.
3. Метаболизъм : Метадонът се метаболизира в черния дроб, за да образува активни и неактивни метаболити. Основният метаболит е метадонов едикарбоксилат (EDDP). Метаболизмът на метадон може да се осъществи със или без участието на цитохром Р450.
4. Екскреция : Метадонът и неговите метаболити се екскретират главно в урината, въпреки че малки количества могат да се екскретират и през червата и в потта.
5. Полуживот : Времето на полуразпад на метадона от тялото варира от 15 до 60 часа. Това може да зависи от много фактори, включително дозировка, честота на приложение, индивидуални характеристики на пациента и др.
6. Фармакокинетика в специални случаи : При пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция и при пациенти в старческа възраст, фармакокинетиката на метадон може да бъде променена, което изисква внимателно предписване и проследяване на дозировката.

Дозиране и администриране

Дозировката на метадон може да варира в широки граници в зависимост от индивидуалните нужди на пациента, силата на болката или степента на опиоидна зависимост. Ето общи препоръки за начин на приложение и дозировка:

1. Начална доза за лечение на хронична болка:

   • Обичайната начална доза е 2,5-10 mg метадон, приемани на всеки 8-12 часа. Това може да варира в зависимост от тежестта на синдрома на болката и реакцията на пациента към лекарството.
   • След първоначалното приложение дозата може постепенно да се повишава с 5-10 mg на всеки 3-7 дни до постигане на оптимален ефект на облекчаване на болката.

2. Дозировка за поддържане на зависими от опиоиди пациенти:

   • За лечение на опиоидна зависимост дозата на метадон може да бъде много по-висока.
   • Обичайната начална доза е 20 до 30 mg метадон, приемани дневно.
   • Дозата може да се коригира въз основа на индивидуалните нужди на пациента, симптомите на отнемане и препоръките на лекаря.
   • В повечето случаи пациентите приемат метадон ежедневно в специализирани центрове под лекарско наблюдение.

3. Спазване на препоръките на лекаря:

   • Дозировката на метадона трябва да бъде индивидуализирана според нуждите и реакцията на всеки отделен пациент.
   • Важно е да следвате препоръките на Вашия лекар и да не превишавате препоръчителната доза, за да избегнете странични ефекти и развитие на толерантност или зависимост.

4. Използвайте с повишено внимание:

   • Метадонът може да причини сънливост и респираторна депресия, така че трябва да се използва с повишено внимание, особено при първото предписване и при коригиране на дозата.

5. Поддържане на правилен режим на прием:

   • Важно е метадонът да се приема по стриктна схема, за да се осигурят стабилни нива на лекарството в тялото и да се избегнат симптоми на отнемане или рецидиви на болка.

Употреба метадон по време на бременност

Употребата на метадон по време на бременност може да причини определени проблеми и рискове както за майката, така и за плода.

Ето някои съображения относно употребата на метадон по време на бременност:

1. Експозиция на плода : Метадонът може да премине плацентарната бариера и да повлияе на развитието на плода. Употребата на метадон по време на бременност може да бъде свързана с риск от фетални проблеми като преждевременно раждане , ниско тегло при раждане и синдром на отнемане при новороденото.
2. Риск от зависимост при детето: Употребата на метадон от майката по време на бременност може да доведе до зависимост при детето. Новородените могат да се родят със синдром на отнемане на опиати, което изисква медицинска намеса и лечение.
3. Необходимост от медицинско наблюдение: Жените, приемащи метадон по време на бременност, трябва да бъдат под строго медицинско наблюдение. Лекарите трябва внимателно да оценят рисковете и ползите от метадона и могат да решат да го предпишат само ако е абсолютно необходимо.
4. Алтернативни лечения : В някои случаи, когато е възможно, лекарите могат да препоръчат алтернативни лечения за овладяване на симптомите на болка или за лечение на опиоидна зависимост при бременни жени, за да се сведат до минимум рисковете за плода.

По принцип употребата на метадон по време на бременност трябва да се наблюдава внимателно и да се провежда под наблюдението на лекар.

Противопоказания

1. Алергична реакция: Известна алергия към метадон или някой от неговите компоненти е противопоказание.
2. Тежки респираторни нарушения: Лекарството трябва да се избягва при остра или тежка дихателна недостатъчност, тъй като метадонът може да потисне дихателния център и да влоши това състояние.
3. Употреба на МАО инхибитори: Метадонът не се препоръчва при едновременна употреба с инхибитори на моноаминооксидазата (МАОИ), тъй като това може да доведе до сериозни взаимодействия и повишен риск от нежелани ефекти, включително хипертонична криза.
4. Бременност: Употребата на метадон, особено през първия триместър на бременността, може да бъде противопоказана поради потенциалния риск за плода. В някои случаи обаче показанията за предписване могат да надвишават рисковете и решението за употреба трябва да се вземе от лекар, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента.
5. Тежко чернодробно увреждане: При тежко чернодробно увреждане метадонът може да се натрупа в тялото и да причини токсични ефекти; следователно употребата му може да е противопоказана или да изисква специално внимание и наблюдение.
6. Тежко бъбречно увреждане : При тежко бъбречно увреждане метадонът може да се елиминира по-бавно от тялото, което може да доведе до натрупване и токсични ефекти.

Странични ефекти метадон

1. Сънливост и умора : Метадонът може да причини сънливост или умора при някои хора, особено при започване или промяна на дозата.
2. Запек или храносмилателни разстройства : Това е често срещан страничен ефект, който може да възникне при някои пациенти, приемащи метадон.
3. Главоболие : Някои хора могат да получат главоболие, докато приемат метадон.
4. Замаяност или загуба на равновесие : Тези симптоми също могат да бъдат наблюдавани.
5. Промени в апетита : Някои хора може да изпитат загуба или повишаване на апетита, когато приемат метадон.
6. Нарушения на съня : Може да възникне безсъние или промени в качеството на съня.
7. Сухота в устата : Някои пациенти може да изпитат сухота в устата, когато приемат метадон.
8. Загуба на либидо : Някои хора може да изпитат намаляване на сексуалното желание.
9. Редки, но сериозни нежелани реакции : Включват алергични реакции, сърдечни проблеми, проблеми с дишането и др.

Свръх доза

1. Респираторна депресия: Една от най-опасните последици от предозирането с метадон е респираторната депресия, която може да доведе до хипоксия (липса на кислород) и артериална хипотония (ниско кръвно налягане). В тежки случаи това може да доведе до спиране на дишането и сърдечен арест.
2. Намалено съзнание и кома : Предозирането с метадон може да причини тежка седация, водеща до загуба на съзнание и дори кома.
3. Миоза на зениците : това е свиване на зениците, което е един от характерните признаци на предозиране с опиоиди, включително метадон.
4. Мускулна слабост и атония : пациентите с предозиране с метадон могат да изпитат тежка мускулна слабост и атония (загуба на мускулен тонус), което може да доведе до затруднено поддържане на изправена поза и движение.
5. Сърдечно-съдови нарушения : Това може да включва тахикардия (ускорен сърдечен ритъм), аритмии (неправилен сърдечен ритъм) и артериална хипотония.
6. Припадъци и треперене : Някои пациенти могат да развият гърчове или треперене в резултат на предозиране с метадон.

Взаимодействия с други лекарства

1. Централни депресанти : Употребата на метадон с други централни депресанти като алкохол, бензодиазепини, барбитурати или хапчета за сън може да увеличи депресиращия ефект върху централната нервна система, което може да доведе до тежка респираторна и циркулаторна депресия.
2. Антианемични лекарства : Употребата на метадон с желязосъдържащи препарати като препарати на Ferum може да намали абсорбцията на желязо в стомашно-чревния тракт поради намалена киселинност на стомашния сок, което може да доведе до намалена ефикасност на препаратите.
3. Антиепилептични лекарства : Употребата на метадон с антиепилептични лекарства като карбамазепин, фенитоин или фенобарбитал може да ускори метаболизма на метадон в черния дроб и да намали неговата ефективност.
4. Антидепресанти и анксиолитици : Употребата на метадон с антидепресанти като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI) или анксиолитици като бензодиазепини може да увеличи депресивния ефект върху централната нервна система и да доведе до повишен риск от респираторна депресия.
5. Противогъбични лекарства : Употребата на метадон с противогъбични лекарства като кетоконазол или флуконазол може да промени метаболизма на метадон и да повиши концентрацията му в кръвта, което може да увеличи неговите ефекти и риска от предозиране.

Условия за съхранение

1. Температура на съхранение : Метадонът обикновено трябва да се съхранява при контролирана температура от 15°C до 30°C (59°F до 86°F). Това означава, че трябва да се съхранява на хладно и сухо място, защитено от пряка слънчева светлина и влага.
2. Защита от светлина : Метадонът е чувствителен към светлина, така че трябва да се съхранява в оригиналната му опаковка или в тъмен контейнер, който го предпазва от пряко излагане на светлина.
3. Защита на децата : Както всяко друго лекарство, метадонът трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, за да се предотврати случайно поглъщане.
4. Специални изисквания : В някои случаи може да има допълнителни изисквания за съхранение в зависимост от формата на метадона (напр. таблетки, инжекционен разтвор, сироп и др.). Важно е да следвате препоръките на опаковката или в инструкциите за употреба.
5. Спазване на сроковете на годност : Срокът на годност на метадона трябва да се следи и лекарството не трябва да се използва след изтичането му, тъй като това може да доведе до влошаване и загуба на ефикасност.