Хероин: пристрастяване към хероин, симптоми, предозиране и лечение

Опиоидите се използват основно за лечение на болкови синдроми. Някои от механизмите на мозъка, които регулират възприемането на болката, също могат да предизвикат състояние на самодоволство или еуфория. В тази връзка, опиоидите се използват извън медицината - за да се получи състояние на еуфория или "бръмча". Способността за предизвикване на еуфория се превръща в опасност от злоупотреба и са направени многобройни опити за отделяне на механизма на аналгезия от механизма на еуфорията. Досега обаче не е било възможно да се създаде опиоид, който да причини аналгезия без еуфория. Независимо от това, търсенето на такова лекарство ни позволи да разберем по-добре физиологичните механизми на болката. Препаратите, създадени по образ и подобие на ендогенни опиоидни пептиди, имат по-специфичен ефект, но понастоящем те не са достъпни за клинична практика. Лекарства, които не действат на опиоидните рецептори, например, нестероидни противовъзпалителни средства (аспирин, ибупрофен и др.) Играят важна роля при лечението на някои изпълнения на болка, особено хронична болка. Въпреки това, опиоидите остават най-ефективното лечение за интензивна болка.

Особено често опиоидите се използват за лечение на остра болка. Някои пациенти изпитват удоволствие не само във връзка с облекчаване на болката, но и поради релаксиращия, анксиолитичен и еуфорогенен ефект. Това е особено вярно в ситуации с висока степен на безпокойство, например при интензивна гръдна болка при пациенти с миокарден инфаркт. Здрави доброволци, които не са имали болка, когато се прилагат опиоиди, също съобщават за неприятни усещания, свързани със страничните ефекти на лекарството - гадене, повръщане или седация. Пациентите със синдром на болка рядко развиват злоупотреба или пристрастяване към опиоидите. Разбира се, с непрекъснатото въвеждане на опиоиди, толерантността неизбежно се развива и ако лекарството внезапно бъде преустановено, ще се развие отнемането. Това означава "физическа зависимост", но не и пристрастяване (т.е. "зависимост" според официалните психиатрични определения).

Не се въздържайте от употребата на опиоиди при пациенти с рак поради страх от развитие на пристрастяване към тях. Ако при пациента е показана продължителна терапия с опиоиди, за предпочитане е да се използват лекарства с бавнодействащ, но дългодействащ ефект, приложен вътрешно. В този случай вероятността от развитие на еуфория при настъпване на дозата или симптоми на отнемане намалява с внезапно преустановяване на лечението. От тази гледна точка, изборът на наркотици за тежка хронична болка е метадонът. Можете да използвате и морфинов препарат за перорално приложение с продължително освобождаване (MS-kontin). Опиоидите с бързо, но кратко действие (например, хидроморфон или оксикодон) са показани предимно за краткосрочно лечение на остра болка (например в следоперативния период). С развитието на толерантност и физическа зависимост при пациентите може да се появят симптоми на отнемане между инжекциите с намаление на прага на болката за този период. По този начин, ако е необходимо непрекъснато да се предпочита, повечето пациенти трябва да се дават на лекарства с дългосрочен ефект.

Рискът от злоупотреба или пристрастяване към опиоидите е особено висок при пациенти, които се оплакват от болка, без ясна физическа причина или са свързани с хронична, животозастрашаваща болест. Примери за това са хронично главоболие, болки в гърба, коремна болка или болка в периферните невропатии. В тези случаи опиоидите могат да се използват само за краткосрочно лечение на интензивна болка, но дългосрочната терапия не се препоръчва. В тези сравнително редки случаи, когато преобразуването на контролираното юридическо употребата на опиати в злоупотреба с подобен ход често показва, че пациентът по-рано от обикновено се връща в моя лекар, за да напише рецепта, или да поиска "спешна помощ" в друга болница с оплаквания от остра болка и искане за инжектиране на опиоид.

От опиоидите хероинът е обект на злоупотреба най-често. В САЩ хероинът не се използва в клиничната практика. Някои твърдят, че хероин има уникални аналгетични свойства и може да се използва за лечение на силна болка, но тази разпоредба не е доказано както при двойно-слепи изпитвания, които сравняват ефикасността на хероин с други парентерално приложение на опиоиди. Независимо от това, хероинът е широко разпространен чрез незаконни канали, а цената му за един милиграм спадна значително през 90-те години. В продължение на много години нелегално разпределеният хероин има ниска активност: доза от 100 mg съдържа 0 до 8 (средно 4) mg активно вещество, а останалата част се състои от инертни или токсични добавки. В средата на 90-те години степента на пречистване на хероина, разпределена в големите градове, се увеличи до 45%, а в някои проби - на 85%. Съответно средната доза, в която инжектиращите хероин се е инжектирала в себе си, е довела до повишаване на нивото на физическа зависимост и развитие на по-тежък синдром на отнемане при прекъсване на редовната му употреба. Ако преди това хероинът изисква само интравенозно приложение, тогава могат да се пушат препарати с по-висока степен на пречистване. Това доведе до факта, че хероинът е започнал да се използва от хора, които преди това са се въздържали от използването му поради опасността от интравенозно инжектиране.

Въпреки, че няма начин да се изчисли точно броят на хората с хероинова зависимост в Съединените щати, но ако се вземат под внимание данните за броя на смъртните случаи от свръхдоза, броят на хората, потърсили лечение или задържан за хероин, общият брой на хората с хероинова зависимост, може да се оцени на 750 000-1 000 000 души. Не е известно колко много хора са използвали хероин за кратко време, но не го злоупотребяват редовно. Проучване на семействата показва, че 1,5% от американските възрастни поемат хероин във всеки един момент от живота си, като 23% от случаите отговарят на критериите за зависимост.

[1], [2],

Хероин зависимостта

След интравенозно разтвор хероин настъпва използва множество усещания, например, усещане за топлина течлив, еуфория извънредно удоволствие ( "пробив" или "пристигане"), който се сравнява с сексуална оргазъм. Има някои разлики между опиоидите по отношение на естеството на острия им ефект: морфинът предизвиква по-изразен ефект на освобождаване на хистамин, а меперидинът е по-силен стимул.

Въпреки това, дори опитни наркомани не са могли да различат ефекта на хероин от хидроморфон в двойно-слепи проучвания. Освен това няма научни доказателства, че хероинът е по-ефективен от хидроморфония за облекчаване на силната болка, въпреки че някои лекари в страни, където хероинът все още се използва като аналгетик, са убедени в превъзходството му. Популярността на хероина в САЩ се дължи на наличието му на незаконния пазар и скоростта на действие.

След интравенозно приложение на хероин, реакцията протича в рамките на 1 минута. Хероин е силно разтворим в липиди и следователно бързо прониква през кръвно-мозъчната бариера, и след това се деацетилира за образуване на активния метаболит на 6-моно-ацетилморфин и морфин. След интензивна еуфория, продължаваща от 45 секунди до няколко минути, следва период на успокояване и умиране ("задържане"), продължаващ около час. В зависимост от дозата хероинът действа от 3 до 5 часа. Засегнатите лица на такова заболяване, като например пристрастяване към хероин, може да се прилага от 2 до 4 пъти на ден, така балансиране между еуфория и дискомфорт, свързани със синдрома на ранното оттегляне. Това причинява множество нарушения, поне в частта, която се контролира от ендогенни опиоиди.

Например, хипоталамус-хипофизарно-гонадална или хипоталамо-хипофизна-надбъбречна ос при лица с хероинова зависимост, функционира с аномалии. Жените, които са пристрастени към хероина, се характеризират с нередовна менструация и мъжете имат различни сексуални проблеми. След инжектирането на хероиновото либидо намалява и по време на периоди на въздържание често се наблюдават преждевременна еякулация и дори спонтанни еякулации. Афективното състояние също страда. Лицата, които имат пристрастеност към хероина, са сравнително съвместими и съвместими, но стават раздразнителни и агресивни по време на периоди на оттегляне.

Според докладите на пациентите бързо се формира толерантност към еуфорогенния ефект на опиоидите. Повишава се толерантността и способността им да намаляват дишането, да причиняват обезболяващи и седативни ефекти, гадене. Лицата, които използват хероин, обикновено увеличават своята дневна доза в зависимост от наличността на лекарството и възможностите за неговото придобиване. Ако лекарството е на разположение, дозата понякога се увеличава 100 пъти. Дори при висока толерантност съществува опасност от предозиране, ако дозата превиши прага на толеранс. Предозиране е вероятно да възникне, когато ефектът на придобитата доза е неочаквано по-силен или ако хероинът се смесва с по-силен опиоид, например фентанил.

Как се проявява зависимостта от хероин?

Зависимостта от хероин или от други опиоиди с кратко действие причинява промени в поведението и обикновено става несъвместима с пълен производствен живот. Съществува известен риск от злоупотреба и зависимост от опиоиди при лекари и други здравни работници, които имат ежедневен достъп до тези лекарства. Лекарите често започват с предположението, че могат да намерят дозата, като им позволяват да подобрят състоянието си. Например, лекарите, страдащи от болки в гърба, могат сами да предписват хидроморфонови инжекции, за да запазят предишното си ниво на активност и способността да помагат на пациентите. С течение на времето обаче контролът върху употребата на опиоида се губи и се появяват промени в поведението, които могат да станат видими за роднини и колеги. Непрекъснатото използване на опиоидите е изпълнено с промени в поведението и риск от предозиране, особено когато по-силното лекарство е въведено случайно, но обикновено не води до токсични увреждания на вътрешните органи и системи.

Опиоидите често се използват в комбинация с други лекарства. Често използва комбинация от хероин и кокаин ("speedball" - буквално: "бърза топка").

Фенове на тази комбинация твърдят, че тя носи по-интензивна еуфория от всяко от лекарствата поотделно. Хероинът понякога се използва от наркомани, за да "лекува" възбудата и раздразнението, които често се случват след действието на кокаина. Фармакологичните ефекти на опиоидите и психостимулаторите често се отразяват взаимно. Кокаин повишава нивото на динорфин в плъхове, бупренорфин като частичен агонист на мю-опиоиден рецептор антагонист и капа опиоидни рецептори намалява спонтанните животни използват кокаин. Освен това кокаинът намалява проявите на синдрома на отказване от опиоиди при плъхове. Клиничното значение на това взаимодействие между опиоидите и кокаина или други психостимуланти остава слабо разбрано.

Въпреки че опиоите са сами по себе си нетоксични, смъртността сред хората, които имат зависимост от хероин, е доста висока. Тези ранни смъртни случаи често са свързани с предозиране замесен в престъпна дейност, опасността от сблъсък с веществото от дистрибутори. Голям брой сериозни инфекции са свързани с употребата на нестерилни лекарства и общи доставки за инжекции. Лица, които злоупотребяват с хероин, общи бактериални инфекции, включително причиняват кожни абсцеси, белодробни инфекции и ендокардит и вирусни инфекции, по-специално HIV и хепатит С интравенозно приложение на психоактивни вещества е основен фактор в разпространението на HIV и хепатит С, което може да бъде причина за тежки усложнения и ранна смърт.

Предозиране на хероин и неговото лечение

Предозирането на хероин се проявява чрез сънливост или кома с тежка респираторна депресия. Често се наблюдава при новородени, родени от майки, които са били инжектирани с опиоидни аналгетици по време на раждането. Същият модел се наблюдава при лица, които имат зависимост от хероин, които инжектират лекарство с по-висока от обичайната степен на пречистване или доза от по-силен опиоид, отколкото хероин. Това понякога е така, когато лицата, които разпространяват психоактивни вещества, издават фентанил за хероин.

За щастие има антидот, който е ефективен при предозиране с хероин. Налоксонът има висок афинитет към mu-опиоидните рецептори, мястото на действие на морфина и други силни опиоидни агонисти. Налоксонът измества опиоидите от рецептора и по този начин преодолява симптомите на предозиране. При интравенозно приложение ефектът се проявява по-малко от 1 минута, но могат да се наложат допълнителни инжекции, ако се прилага много голяма доза опиоид. Важно е да запомните, че налоксонът има много кратко действие. Ако предозирането е причинено от дългодействащ опиоид, пациентът ще се събуди под действието на налоксон, но след 45 минути симптомите на предозиране с хероин ще възникнат отново.

Лечение на пристрастяването към хероин

Както при другите форми на зависимост, първият етап на лечението е насочен към елиминиране на физическата зависимост и се състои в детоксикация. Изтеглянето на хероин е субективно изключително неприятно, но рядко застрашава живота. Той се развива 6-12 часа след последното инжектиране на кратко действащ опиоид или 72-84 часа след прилагането на дългодействащ опиоид. Лицата, които имат зависимост от хероин, често преминават през ранната фаза на изтегляне на хероин, когато е невъзможно да се получи следващата доза. В някои групи за подкрепа на наркомани не е обичайно да се улеснява синдромът на отнемане - така че наркоманът да го оцени на фона на груповата подкрепа. Продължителността и интензивността на синдрома се определя от фармакокинетиката на използваното лекарство. Оттеглянето на хероин е интензивно, краткосрочно и продължава 5-10 дни. Синдромът на абстиненция на метадон се развива по-бавно и продължава по-дълго. Вторият етап на синдрома на отнемане - т. Нар. Синдром на продължително отдръпване - също вероятно е по-продължителен при употребата на метадон.

Как да премахнете отнемането на хероин?

Детоксикация трябва да се направи, ако имате намерение пълен отказ от наркотици пациент на участието си в програма за психологическа рехабилитация на лица, които са се отказали от наркотици (групи за самопомощ или в болнично лечение). При липса на ефективна програма за предотвратяване на повторна поява, в повечето случаи възниква повторение след процедурата по детоксикация. Детоксификация трябва също да се извърши, ако за пациента е планирано дългодействащо антагонист на опиоидни налтрексонови рецептори. Но ако пациентът е показал поддържаща опиоидна терапия и предпочита този конкретен метод на лечение, не се извършва детоксикация. В този случай пациентът може незабавно да бъде прехвърлен от хероин към метадон или L-алфа-ацетилметадол (L-AAM).

Най-често използваният метод за включване на синдрома на отказване от опиоид се основава на феномена кръстосана толерантност и се състои в преминаване към легално опиоидно лекарство, последвано от постепенно намаляване на дозата. Принципите на детоксикация на опиоидите са същите като при другите психоактивни вещества, които причиняват физическа зависимост. Препоръчва се да се замести кратко действащият опиоид, като хероин, с дългодействащо лекарство, например метадон. Началната доза метадон обикновено е 20 mg. Това е пробна доза, която позволява да се предскаже необходимата доза за облекчаване на изтеглянето на хероин. Общата доза в първия ден от лечението може да се определи, като се вземе предвид отговора на тази начална доза метадон. Ако 20 mg метадон не предизвика клинично видим ефект, дозата може да се увеличи. Обикновено достатъчно отслабване на симптомите на абстиненция осигурява прием на 20 mg метадон 2 пъти на ден с 20% намаление на дозата в деня на последвалата детоксикация. Ако дозата хероин е по-висока, началната доза метадон също трябва да бъде по-висока.

Вторият подход към детоксификацията се основава на употребата на клонидин, който обикновено се използва като антихипертензивно средство. Клонидин - алфа2-адренергичен агонист, който активира пресинаптичен авторецептор в coeruleus на място, като по този начин инхибират активността на адренергични системи в мозъка и в периферията. Много от вегетативни симптоми на синдрома на отказ от опиоид (например, гадене, повръщане, болезнени мускулни спазми, изпотяване, тахикардия, високо кръвно налягане) се причинява от загубата на инхибиторен ефект на опиоидите, включително на системата за адренергичен. Така клонидинът, въпреки че е не-опиоидно лекарство, може да облекчи много от симптомите на отнемане на хероин. Но тъй като клонидин не отслаби дифузна болка или апетита към опиоиди характеристика на абстинентния синдром, при лечението на симптоми на абстиненция с това лекарство, пациентите често продължават да изпитват дискомфорт. Недостатъкът на този подход се състои в това, че дозата на клонидин, огромното симптоми на абстиненция, често също предизвикват хипотония и замаяност.

Третият режим на лечение на синдрома на отнемане на опиати е от теоретично значение, но не се прилага на практика. Той се основава на активирането на ендогенна опиоидна система без използване на медикаменти. Тази техника включва използването на акупунктура и различни методи за активиране на ЦНС чрез перкутанна електрическа стимулация. Експериментът показа, че електростимулацията може да блокира симптомите на отнемане при плъхове и да увеличи активността на ендогенната опиоидна система.

Въпреки че стимулирането на ендогенната опиоидна система изглежда е най-естественият начин за лечение на симптомите на опиоидно отнемане, ефективността на тази техника е трудно да се потвърди при контролирани проучвания. Основният проблем се крие във факта, че пациенти със синдром на абстинентни симптоми, имат повишена внушаемост, и така е трудно да се елиминира ефекта плацебо, причинени от пускането на камерата в мистериозен инжектиране под кожата или иглите.

Дългосрочно лечение на зависимостта от хероин

Ако пациентите просто се освободят от болницата след облекчаване на синдрома на отнемане, тогава вероятността за подновяване на натрапчивата употреба на опиоиди е висока. Зависимостта е хронично заболяване, изискващо дългосрочно лечение. Различни фактори предопределят развитието на рецидив. Един от тези фактори е, че синдромът на отнемане не се понижава след 5-7 дни. Неговите леки прояви често се наричат синдром на депресивен абстинент и могат да продължат до 6 месеца. Тези постоянни промени имат тенденция да се колебаят, когато се създава нова референтна точка, въпреки че механизмът на този процес не е установен. След процедурата за детоксикация, амбулаторното лечение с пълно спиране на лекарството рядко води до успех. Дори след интензивна детоксикационна процедура и при продължително лечение в специални групи грижи, честотата на рецидивите е много висока.

Най-успешното лечение на хероиновата зависимост е да се стабилизира състоянието с метадон. Ако пациент, който напълно е изоставил лекарството, има рецидив, той може незабавно да бъде прехвърлен на метадон без детоксикация. Метадон доза трябва да бъде достатъчно, за да предотврати симптоми на отнемане в продължение на поне 24 часа, L-AAM - .. Друго лекарство за FDA разрешени поддържаща терапия и блокиране на симптоми на отнемане в продължение на 72 часа Така стабилни пациенти L-ААМ да възлагат 2- 3 пъти седмично, което елиминира нуждата от ежедневен клиничен мониторинг, което може да попречи на процедурата за рехабилитация. Във връзка с данните за възможността за удължаване на QT интервала на фона на лечението с L-AAM употребата на този наркотик в някои европейски страни понастоящем е преустановена.

Подпомагащо лечение с агонист на опиоидния рецептор

Пациентите, приемащи метадон или L-AAM, не изпитват "възходи и падения", както при приемането на хероин. Желанието за лекарството намалява и може да изчезне. Невроендокринните ритми постепенно се възстановяват. Поради кръстосана толерантност (между метадон и хероин), пациентите, които инжектират хероин на фона на лечението, съобщават за намаляване на ефекта от обичайната си доза. Тази кръстосана толерантност е дозо-зависим ефект. Следователно, колкото по-висока е поддържащата доза на метадон, толкова по-ефективна е да се предотврати употребата на незаконни опиоиди, както се вижда от резултатите от тестването на урината. С течение на времето пациентите развиват толерантност към седативния ефект на метадон, за да могат да посещават учебни заведения или да се справят с работата си. Освен това, опиоидите да предизвика светлина, но постоянен стимулиращ ефект, което става забележимо след началото на поносимост към седативно действие, обаче на фона доза метадон стабилна скорост на реакцията и активност се увеличава. Последните проучвания показват, че метадон е не само селективен агонист на мю-опиоидния рецептор, но също умерено антагонист на NMDA-рецептора, което може да обясни, поне отчасти, липсата на развитие на толерантност към ефектите на метадон, която се поддържа през годините.

Лечение с антагонисти на опиоидните рецептори

Друг терапевтичен вариант е използването на антагонисти на опиоидните рецептори. Налтрексон, като налоксон, е антагонист на опиоидните рецептори, но има по-дълго действие. Той има висок афинитет към мю-опиоидните рецептори и по този начин напълно блокира действието на хероин и други му рецепторни агонисти. Налтрексонът обаче почти няма свойствата на агонист, не намалява желанията за наркотик и не улеснява проявленията на абстинентния синдром на отнемане. Поради тези причини лечението с налтрексон като правило не привлича наркомани. Това лекарство обаче може да се използва след детоксикация при пациенти с висока мотивация за абстиненция от опиоидиди. Този метод е особено показан в лекари, медицински сестри и фармацевти, които имат достъп до опиоидни лекарства. Въпреки че налтрексонът първоначално е предназначен за лечение на зависимост от опиоиди, той се използва по-широко в целия свят за лечение на алкохолизъм.

Нови методи за лечение на зависимостта от хероин

Понастоящем новите лекарства, които са потенциално ефективни при различни форми на зависимост, са от голям интерес. Едно такова лекарство е бупренорфин, частичен агонист на мю-опиоидните рецептори. Характеризира се с бавно начало и значителна продължителност на действие, лек въздържателен синдром при анулиране, нисък риск от предозиране. В същото време, чрез способността си да блокира действието на хероина, той е сравним с налтрексон. Бупренорфин се използва едновременно като монотерапия и в комбинация с налоксон. В комбинирана терапия съотношението на дозата на двете лекарства трябва да бъде такава, че налоксон не блокира значително способността на бупренорфин за стимулиране на мю опиоидни рецептори, когато са взети двете лекарства, в съответствие с целта, сублингвално, но ако някой се опитва да влезе тази комбинация интравенозно да се получи еуфория, тогава налоксонът, който има по-висока активност, когато се прилага интравенозно, би блокирал тази възможност. Възможно е, че се дължи на относителната безопасност и ниска вероятността от злоупотреби в комбинация с налоксон, разпространение бупренорфин ще се регулира по-малко строго, отколкото разпространението на други опиоиди. С това лечение на опиоидна зависимост може да се третира като всяко друго заболяване, по-специално, пациентът ще получи възможност за избор - да се третират под наблюдението на лекари на частна практика или в по-голям, но по-малко от удобни "метадон" клиники.