Melperon

Мелперонът е лекарство от подгрупата на бутирофенона и проявява характерни за тях невролептични ефекти.

Лекарството блокира активността на допаминовите окончания, което води до отслабване на интензивността на допаминовия невротрансмитер. В същото време, лекарството демонстрира мощен антисеротонинергичен ефект, докато антипсихотичният ефект се развива само при прилагане на големи дози от лекарството. [ 1 ]

Мелперонът може да доведе до развитие на антиаритмична активност и мускулна релаксация. [ 2 ]

Показания Melperon

Използва се при следните нарушения:

• дисомия, психомоторна възбуда или възбуда и объркване при възрастни хора и хора с психични разстройства;
• деменция, неврози или психози, както и олигофрения, свързана с органично увреждане на мозъка.

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава под формата на течност за перорално приложение - 5 mg/ml във флакони с обем 0,2 или 0,3 l. Вътре в опаковката - 1 такъв флакон и мерителна чашка.

Фармакодинамика

Мелперон хидрохлоридът е бутирофен. Скоростта му на синтез с D2 окончания е почти 200 пъти по-ниска от тази на халоперидол. В допълнение към допаминергичния ефект, лекарството демонстрира и мощен антисеротонинергичен ефект.

След прилагане на мелперон се наблюдава афективна релаксация, която е обвързана с размера на дозата на лекарството и има тенденция да намалява сънливостта. Антипсихотичната активност срещу делириум, халюцинации и аутизъм се развива само при употреба на големи дози от лекарството.

В допълнение към описаните по-горе основни свойства, които са характерни за невролептиците със слаб ефект, лекарството има антиаритмични и мускулни релаксанти.

Мелперонът се различава от другите невролептици по това, че в терапевтични дози не оказва влияние върху прага на мозъчните гърчове. При използване на средни терапевтични дози на лекарството може да се наблюдава леко повишаване на този праг.

Активността на лекарството по отношение на екстрапирамидната двигателна активност е доста слаба.

Фармакокинетика

При перорално приложение лекарството се абсорбира напълно и бързо, претърпявайки интензивни метаболитни процеси по време на първото интрахепатално преминаване.

Плазменото ниво Cmax се наблюдава след 60-90 минути от момента на приложение на лекарството.

В случай на повишаване на дозата, се наблюдава нелинейно повишаване на плазмените Cmax стойности на мелперон поради особеностите на интрахепаталните метаболитни процеси.

Нивото на синтез на протеини е 50% (18% се синтезира с интрасерумен албумин).

Приемът на храна не променя абсорбцията на лекарството или неговите нива в кръвта.

Мелперонът се метаболизира във висока степен интрахепатално, почти напълно; 5-10% от непроменената активна съставка се екскретира през бъбреците. Полуживотът на единична доза е приблизително 4-6 часа. В случай на многократно приложение, тази стойност се увеличава до приблизително 6-8 часа.

Метаболитните процеси на лекарството не се променят от вещества, които индуцират интрахепатални ензими (фенитоин с фенобарбитал и карбамазепин), което го отличава от други производни на бутирофенон.

Дозиране и администриране

Дозировката се избира, като се вземат предвид възрастта, личната чувствителност, теглото и тежестта на заболяването.

За да се получи лек седативен ефект, който е съпроводен с подобрение на настроението, лекарството се използва в дневна доза от 20-75 mg.

Лица с объркване и възбуда първоначално трябва да приемат лекарството в доза от 0,05-0,1 g на ден. При необходимост, с лекарско предписание, тази доза може да се увеличи до 0,2 g. Максимално допустимата дневна доза е 0,4 g.

• Заявление за деца

Не е предназначено за употреба от лица под 12-годишна възраст.

Употреба Melperon по време на бременност

Мелперон не трябва да се предписва на бременни жени.

Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови по време на терапията.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост към мелперон, други бутирофенони или други компоненти на лекарството;
• остро отравяне или кома, причинени от опиати, алкохол, хапчета за сън и други психотропни лекарства, които отслабват централната нервна система (антидепресанти с невролептици и литиеви соли);
• тежка чернодробна недостатъчност;
• история на ЦНС.

Странични ефекти Melperon

Основни странични ефекти:

• понижено кръвно налягане, умора, рефлекторно ускоряване на сърдечната честота, както и ортостатична дисрегулация;
• признаци на трепереща парализа (ригидност и тремор), нарушения на волевите движения (екстрапирамидни прояви) и хиперкинезия;
• отслабване на процесите на оттичане на жлъчката, временно повишаване на активността на чернодробните ензими и жълтеница;
• епидермални признаци на алергия;
• тромбоцито-, левко- или панцитопения.

Свръх доза

Отравянето с лекарства може да доведе до засилване на негативните симптоми.

Извършват се симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Употребата на лекарството заедно с етилов алкохол води до повишаване на активността на последния.

Приложението в комбинация с вещества, които потискат активността на централната нервна система (включително аналгетици, антихистамини, сънотворни и други психотропни лекарства), може да провокира засилване на седативния ефект или респираторна депресия.

Употребата на лекарства заедно с трициклични антидепресанти може да провокира взаимно усилване на лекарствената активност.

Комбинацията с лекарството може да засили активността на антихипертензивните лекарства.

Употребата с допаминови антагонисти (напр. леводопа) може да доведе до намаляване на терапевтичния ефект на допаминовия агонист.

Употребата на невролептици в комбинация с други допаминови антагонисти (например с метоклопрамид) може да провокира повишаване на интензивността на екстрапирамидните нарушения.

Едновременната употреба на Мелперон с вещества, които имат холинолитична активност (например атропин), може да засили холинолитичния ефект. В този случай могат да се развият зрителни нарушения, повишено вътреочно налягане, запек, ксеростомия, учестен сърдечен ритъм, слюноотделяне, нарушения в уринирането, хипохидроза, затруднения в говора и частична амнезия. Интензивността на ефекта на Мелперон може да бъде отслабена чрез намаляване на абсорбцията му в стомашно-чревния тракт.

Бутирофеноните могат да образуват съединения с чай, кафе и мляко, което намалява тяхната разтворимост; това затруднява абсорбцията на лекарството.

Като се има предвид, че мелперонът причинява само сравнително слабо и краткотрайно повишаване на нивата на пролактин, ефектът на средства, които инхибират действието на пролактина (например гонадорелин), може да бъде намален. Такова взаимодействие не се е развило до момента, но не бива да се изключва напълно.

Амфетаминовите стимуланти могат да отслабят антипсихотичните ефекти на лекарството.

Епинефринът може да причини развитие на тахикардия и парадоксално понижаване на кръвното налягане.

Едновременното приложение с мелперон може да намали лекарствения ефект на фенилефрин.

Комбинацията с допамин може да предизвика антагонистичен ефект по отношение на периферната вазодилатация (например, бъбречните артерии) или, когато се прилага голяма доза допамин, вазоконстрикция.

Необходимо е да се изключи комбинираната употреба на лекарства, които могат да удължат QT интервала (включително макролиди, антиаритмични лекарства от тип IA или III, както и антихистамини), да доведат до развитие на хипокалиемия (например диуретици) или да забавят интрахепаталното разграждане на лекарството (включително флуоксетин с циметидин).

Условия за съхранение

Мелперон трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температура – не повече от 25°С.

Срок на годност

Мелперон може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарствения продукт. Отворена бутилка има срок на годност 2 месеца.

Аналози

Аналози на лекарството са веществата Халоприл с Халомонд, Сенорм и Халоперидол с Дроперидол.