Мелперон

Мелперон е лекарство от подгрупата на бутирофенони и демонстрира характерния им антипсихотичен ефект.

Лекарството блокира активността на допаминовите окончания, което води до отслабване на интензивността на влиянието на допаминовия невротрансмитер. Наред с това лекарството демонстрира мощен антисеротонинергичен ефект, докато антипсихотичният ефект се развива само с въвеждането на големи порции лекарства. [1]

Мелперон може да доведе до развитие на антиаритмична активност и мускулна релаксация. [2]

Показания Мелперон

Използва се за такива нарушения:

• дисомния, психомоторна възбуда или възбуда и объркване при възрастни хора и хора с психични разстройства;
• деменция , неврози или психози, както и олигофрения, свързани с мозъчни лезии от органичен тип.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарственото вещество се извършва под формата на течност за перорално приложение - 5 mg / ml вътре в бутилки с обем 0,2 или 0,3 литра. Вътре в опаковката - 1 такава бутилка и чаша за дозиране.

Фармакодинамика

Мелперон хидрохлорид е бутирофен. Индексът му на синтез с D2 окончания е почти 200 пъти по -нисък от този на халоперидол. В допълнение към допаминергичния ефект, лекарството проявява и мощен антисеротонергичен ефект.

След въвеждането на мелперон се наблюдава афективна релаксация, която има тенденция да намалява сънливостта, свързана с размера на дозата на лекарството. Антипсихотичната активност по отношение на заблуди, халюцинации и аутизъм се развива само с използването на големи дози от лекарството.

В допълнение към гореописаните основни свойства, характерни за антипсихотиците със слаб ефект, лекарството има антиаритмични и мускулно релаксиращи ефекти.

Мелперон се различава от другите антипсихотици по това, че не повлиява церебралния конвулсивен праг в терапевтични порции. Леко повишаване на този праг вероятно ще се наблюдава при използването на средни терапевтични дози от лекарството.

Активността на лекарството по отношение на екстрапирамидната двигателна активност е доста слаба.

Фармакокинетика

Когато се прилага перорално, лекарството се абсорбира напълно и с висока скорост, преминавайки през интензивни метаболитни процеси по време на първия интрахепатален пасаж.

Плазменото ниво Cmax се отбелязва след 60-90 минути от момента на прилагане на лекарството.

В случай на увеличаване на дозата се наблюдава нелинейно повишаване на плазмените параметри Cmax на мелперон - поради особеностите на вътречеренните метаболитни процеси.

Нивото на протеинов синтез е 50% (18% се синтезира с интрасерумен албумин).

Яденето на храна не променя абсорбцията на лекарства и кръвната картина.

Мелперон с висока скорост, почти напълно участва във вътрехепаталния метаболизъм; 5-10% от непроменения активен елемент се екскретира през бъбреците. Полуживотът за еднократно приложение е приблизително 4-6 часа. В случай на многократно приложение, тази стойност се увеличава до приблизително 6-8 часа.

Метаболитните процеси на лекарството не се променят под действието на вещества, които индуцират интрахепатални ензими (фенитоин с фенобарбитал и карбамазепин), което го отличава от другите производни на бутирофенона.

Дозиране и администриране

Изборът на дозата се прави, като се вземат предвид възрастта, личната чувствителност, теглото и тежестта на проявите на заболяването.

За да се получи лек седативен ефект, при който има подобрение на настроението, лекарството се използва в дневна порция, която е в диапазона от 20-75 mg.

Хората с объркване и възбуда първо трябва да използват лекарството в порции от 0,05-0,1 g на ден. Ако е необходимо, с назначаването на лекар, тази порция може да се увеличи до 0,2 г. Максимално допустимата дневна доза е 0,4 g.

• Заявление за деца

Не се предписва на лица под 12 години.

Употреба Мелперон по време на бременност

Мелперон не трябва да се прилага при бременни жени.

Ако трябва да го използвате по време на хепатит В, трябва да спрете кърменето за периода на терапията.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост към мелперон, други бутирофенони или други елементи на лекарството;
• остро отравяне или кома, провокирани от опиати, алкохол, хапчета за сън и други психотропни вещества, които отслабват дейността на централната нервна система (антидепресанти с невролептици и литиеви соли);
• тежка чернодробна недостатъчност;
• история на ZNS.

Странични ефекти Мелперон

Основните странични симптоми:

• намаляване на стойностите на кръвното налягане, умора, рефлекторно повишаване на показателите на сърдечната честота, както и ортостатична дисрегулация;
• признаци на парализа (скованост и треперене), нарушения на доброволното движение (екстрапирамидни прояви) и хиперкинезия;
• отслабване на изтичането на жлъчка, временно повишаване на активността на чернодробните ензими и жълтеница;
• епидермални признаци на алергия;
• тромбоцито-, левко- или панцитопения.

Свръх доза

Отравянето с лекарство може да доведе до потенциране на негативни симптоми.

Извършват се симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Употребата на лекарството заедно с етилов алкохол причинява повишаване на активността на последния.

Прилагането в комбинация с вещества, които потискат дейността на централната нервна система (сред които аналгетици, антихистамини, сънотворни и други психотропни средства), може да провокира увеличаване на успокоителния ефект или респираторна депресия.

Употребата на лекарства заедно с трициклични може да предизвика взаимно повишаване на лекарствената активност.

Комбинацията с лекарства може да засили активността на антихипертензивните лекарства.

Употребата заедно с антагонисти на допамин (например леводопа) може да провокира намаляване на терапевтичния ефект на допаминовия агонист.

Използването на антипсихотици в комбинация с други допаминови антагонисти (например с метоклопрамид) може да провокира увеличаване на интензивността на екстрапирамидни нарушения.

Употребата на Melperon едновременно с вещества с антихолинергична активност (например атропин) може да засили антихолинергичния ефект. В този случай могат да се развият зрителни смущения, повишаване на нивото на ВОН, запек, ксеростомия, увеличаване на сърдечната честота, слюноотделяне, нарушения на уринирането, хипохидроза, затруднения в речевите процеси и частична амнезия. Интензивността на ефекта на мелперон може да бъде отслабена чрез намаляване на абсорбцията му в стомашно -чревния тракт.

Бутирофеноните са в състояние да образуват съединения с чай, кафе и мляко, което намалява тяхната разтворимост; това затруднява усвояването на лекарството.

Въпреки факта, че мелперон води само до доста слабо и краткосрочно повишаване на показателите за пролактин, ефектът от лекарствата, които забавят действието на пролактин (например гонадорелин), може да намалее. Такова взаимодействие все още не е развито, но не бива да се изключва напълно.

Амфетаминовите стимуланти могат да намалят антипсихотичния ефект на лекарството.

Епинефринът може да причини развитие на тахикардия и парадоксално понижаване на кръвното налягане.

Въвеждането заедно с мелперон може да намали лекарствения ефект на фенилефрин.

Комбинацията с допамин може да антагонизира периферната вазодилатация (например бъбречни артерии) или, с въвеждането на голяма доза допамин, вазоконстрикция.

Необходимо е да се изключи комбинираната употреба на лекарства, които могат да удължат QT-интервала (сред тях макролиди, антиаритмични вещества от тип IA или III, както и антихистамини), да доведат до поява на хипокалиемия (например диуретици) или забавяне намаляване на интрахепаталния разпад на лекарството (сред тях флуоксетин с циметидин).

Условия за съхранение

Melperon трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурно ниво - не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Мелперон е разрешено да се използва в рамките на 36-месечен срок от датата на производство на лекарството. Отворената бутилка има срок на годност 2 месеца.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Halopril с Galomond, Senorm и Haloperidol с Droperidol.