Melipramin

Мелипрамин е анестетик, антидиуретик и анксиолитик; Лекарството има седативно, антихолинергично и α-адренорецепторно блокиращо действие върху организма.

Активният елемент на лекарството повишава нивото на норепинефрин в синапсите и допълнително увеличава нивата на серотонин в централната нервна система. Този терапевтичен ефект се реализира чрез забавяне на процесите на улавяне на невротрансмитерни молекули, разположени на пресинаптичните стени.

[1], [2], [3]

Показания Мелипрамина

Използва се при такива нарушения:

• ендогенна депресия;
• астенодепресивен синдром;
• депресия, свързана с промени, дължащи се на менопауза;
• депресивни състояния, развиващи се във връзка с психопатия или невроза;
• депресия, имаща реактивна, алкохолна или инволюционна форма;
• нарколепсия ;
• поведенчески разстройства;
• синдром на отнемане, който се появява след преустановяване на употребата на вещества, съдържащи кокаин;
• мигрена;
• панически разстройства;
• невралгия с постхерпетен характер;
• хронична болка;
• невропатия с диабетичен произход;
• каталепсичен нарколепсия;
• уринарна инконтиненция, дължаща се на стрес, и желание за уриниране;
• булимия с нервна природа;
• главоболие.

[4], [5],

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарства е под формата на инжекционна течност (вътрешни ампули с обем 2 ml, 5 броя вътре в опаковка) и освен това в таблетки (50 броя в бутилка).

[6], [7], [8]

Фармакодинамика

Лекарството намалява скоростта на вентрикуларна проводимост, което ви позволява да спрете появата на аритмии. Продължителната употреба води до забавяне на функционалната активност на окончанията на β-адренорецепторите и серотонина. Прилагането на лекарства помага за възстановяване на функционалния баланс на серотонергичното и адренергичното предаване, нарушенията на които причиняват депресия.

Мелипрамин може да блокира активността на хистаминовите H2-терминации в клетките на стомаха, намалявайки секрецията на киселина и в допълнение има противоязвен ефект. Веществото намалява болката при хора с язви, както и увеличава скоростта на регенерация на язви, като осигурява м-антихолинергичен блокиращ ефект. Холинолитичният ефект има положителен ефект върху лечението на нощната енуреза. Лекарството увеличава еластичността на стените на пикочния мехур, както и тонуса на сфинктера.

Аналгетичният ефект с централен произход е свързан с ефекта върху моноаминните показатели и ефекта върху системата за прекратяване на употребата на опиати. Въведение в случай на обща анестезия се счита за оправдано, тъй като лекарството има хипотонична активност и води до развитие на хипотермия.

Няма забавяне в дейността на МАО. Въздействието върху α2- и β-адренергичните окончания в зоната на синята точка води до развитие на анксиолитичен ефект. Лекарството премахва инхибирането на движенията, помага да се отървете от безсъние, подобрява настроението и стабилизира храносмилателната функция.

В началния етап на лечението може да се наблюдава седативен ефект. Антидепресантната лекарствена активност се развива след 2-3 седмично лечение.

Дозиране и администриране

Употребата на лекарства се прави сутрин или следобед, за да не се стигне до развитие или укрепване на безсъние. Таблетките трябва да се приемат с или след хранене. Първоначално на ден се прилага 0,075-0,2 g от веществото. Постепенно увеличаване на порциите на 25 mg може да се извършва ежедневно до получаване на дневна доза от 0.2-0.3 g. Целият цикъл продължава 1-1,5 месеца.

След цикъла на терапията се провежда поддържащо лечение, по време на което се използват намалени порции лекарства. Намаляване на дозата се извършва на 25 mg дневно. По време на поддържащия цикъл се прилага 0,025-0,1 g от лекарството дневно. Поддържащият курс продължава не повече от 1.5 месеца. Поддържащата част се консумира вечер.

В амбулаторния режим, възрастен може да влезе не повече от 0,2 g на ден, а максимум 0,3 g в болницата.

Един възрастен човек трябва първо да въведе 10 mg вещество дневно. Увеличаване на дозата трябва да бъде до 30-50 мг. Възрастните хора не използват повече от 0,1 г наркотици на ден.

Децата трябва да ядат порция Мелипрамин 60 минути преди лягане (1-кратно) или да го разделят на 2 употреби с приемане следобед и вечер.

Лица на възраст 6-8 години с депресия се предписват на пръв път по 10 mg и след това се увеличават до 20 mg. При нощна енуреза се приемат 25 mg от веществото на ден.

В случай на депресия, пациентите на 8–14 годишна възраст първо се дават 10 mg от лекарството и след това увеличават дозата до 20-25 mg. В случай на нощна енуреза се изисква порция от 25-75 mg.

Юноши над 14-годишна възраст по време на депресия първо използват 10 mg от веществото и след това увеличават порцията до 0,05-0,1 g на ден. В случай на енуреза се изисква порция от 50-75 mg.

През деня на децата е позволено да използват не повече от 2,5 mg / kg от лекарството.

Употреба Мелипрамина по време на бременност

Предписването на лекарства, съдържащи имипрамин по време на бременност, е позволено само ако има строги показания.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• силна чувствителност, свързана с имипрамин и помощни елементи на лекарства;
• използване на IMAO;
• нарушение на проводимостта в областта на вентрикуларния миокард;
• миокарден инфаркт;
• остро отравяне с етилов алкохол;
• кърмене;
• интоксикация със хапчета за сън;
• отравяне с наркотични вещества;
• потискане на централната нервна система;
• глаукома, имаща затворена ъглова форма.

Трябва да се прилага с повишено внимание при такива нарушения:

• И;
• хроничен стадий на алкохолизъм;
• недостатъчност на черния дроб или бъбреците;
• невробластом;
• феохромоцитом;
• сърдечна патология;
• потискане на хемопоетични процеси;
• биполярно разстройство;
• съдови заболявания;
• инсулт;
• нарушения на подвижността на храносмилателния тракт;
• хипертиреоидизъм;
• простатна хиперплазия придружена от анурия;
• епилепсия или шизофрения;
• старост

[9]

Странични ефекти Мелипрамина

Сред неблагоприятните симптоми на медикаменти:

• кошмари, объркване, деперсонализация, халюцинации, аксиоативна пареза, психоза, безсъние, главоболие и делириум, а също тревожност, влошаване на вниманието, замаяност, маниен синдром и сънливост, както и възбуда на психомоторна природа и хипомания. В допълнение се появяват прозяване, шум в ушите, дезориентация, усилване на депресията, промени в стойностите на кръвното налягане, агресивност и ортостатичен колапс;
• астения, аритмия, потенциране на епилептични припадъци, тахикардия, хипохидроза, промени в стойностите на ЕЕГ и ЕКГ, и в допълнение, парестезия, екстрапирамидни нарушения, атаксия и камерно миокардно разстройство;
• киселини, гадене, диария, лигавици на сухота в устата, паралитична чревна блокада, желание за повръщане, както и запек, дизартрия, промяна на теглото, потъмняване на езика, нарушение на вкуса, стоматит и гастралгия;
• забавяне или затруднено уриниране или повишена честота, подуване на тестисите, хипопротеинемия, промени в либидото и отслабване на активността;
• глаукома, зрително увреждане и мидриаза;
• еозинофилия, тромбоцити или левкопения и агранулоцитоза;
• миоклонус или тремор;
• подуване на лицето или езика, сърбеж, пурпура, епидермални обриви, фоточувствителност, алопеция и уртикария;
• хепатит, интрахепатална холестаза и потенциране на освобождаването на ADH;
• галакторея или гинекомастия;
• хипонатриемия или гликемия и хипергликемия или пирексия.

[10]

Свръх доза

По време на интоксикация се забелязват анурия, объркване, възбуда на психомоторна природа, сухи устни лигавици, мидриаза, тахикардия, конвулсии, дихателни нарушения и коматозно състояние.

Необходимо е болницата да бъде хоспитализирана в болница, където лекарите ще го наблюдават и провеждат симптоматични процедури. Диурезата с диализа ще бъде неефективна.

Взаимодействия с други лекарства

Използването на имипрамин с адренергични блокери повишава антихипертензивната активност.

Въвеждането заедно с α- или β-адренергичните потенциатори води до потенциране на психостимулиращия ефект на Мелипрамин.

Вещества, съдържащи етанол, повишават психологичните ефекти на лекарствата и увеличават непоносимостта, свързана с етанола.

Комбинацията с опиатите води до развитие на инхибиране, което може да бъде опасно за пациента.

Хормоналната контрацепция потенцира депресивните прояви.

Употребата в комбинация със золпидем повишава седативните свойства на лекарствата.

Употребата на МАО-инхибитори води до повишаване на психостимулиращата активност.

Въвеждането на антихистамини води до усилване на антихистаминния ефект.

Комбинацията с антидепресанти води до потискане на дихателния процес и функцията на централната нервна система, както и до понижаване на стойностите на кръвното налягане.

Употребата на бензодиазепини може да доведе до потискане на дишането, понижаване на кръвното налягане и поява на животозастрашаваща летаргия.

С въвеждането на дисулфирам може да се развие делириум.

Употребата на клозапин води до токсична активност срещу централната нервна система.

В комбинация с леводопа се развиват хипертонични ефекти.

Използването заедно с метилдопа отслабва нейния лечебен ефект.

Приемането му с клонидин може да доведе до повишаване на кръвното налягане, което може да доведе до хипертонична криза.

Литиевите вещества водят до намаляване на конвулсивния праг.

Комбинацията с m-антихолинергично повишава антихолинергичния ефект на лекарството.

Въвеждането заедно с циметидин потенцира отрицателните прояви на Мелипрамин.

Употребата в комбинация с фуразолидон води до рязко повишаване на кръвното налягане.

Тироидните медикаменти допринасят за повишаване на психостимулантния ефект на имипрамин, сърдечния ритъм и потенциране на токсичната активност.

Хинидин може да доведе до нарушения на сърдечния ритъм.

Въвеждането заедно с никотина води до повишена активност на лекарството.

Системните анестетици потискат функцията на ЦНС.

Приемането в комбинация с прокаинамид води до нарушение на сърдечния ритъм.

Употребата с фенитоин води до намаляване на терапевтичната му ефективност.

Комбинацията с амантадин или биперидем потенцира антихолинергичната активност на лекарствата.

Употребата заедно с атропин потенцира холинолитичния ефект на лекарството и може да доведе до появата на паралитична чревна блокада.

Косвени антикоагуланти повишават антикоагулантния ефект.

Въвеждането заедно с GCS потенцира симптомите на депресия.

Комбинацията с карбамазепин води до отслабване на лечебните свойства на имипрамин.

Употребата в комбинация с флуоксетин повишава интраплазмените стойности на имипрамин.

Употребата заедно с фенотиазини може да причини NNS.

Комбинацията от Мелипрамин с резерпин отслабва антихипертензивния ефект на лекарствата.

Приемането му заедно с флувоксамин повишава стойностите на лекарството в плазмата.

Едновременната употреба с кокаин може да предизвика аритмия.

Комбинираната употреба с пимозид води до потенциране на съществуващата аритмия и приложението заедно с пробукол предизвиква потенциране на неговите симптоми.

Комбинацията с епинефрин води до увеличаване на влиянието спрямо CAS.

Едновременното приложение с фенилефрин може да предизвика хипертонична криза или миокардна дисфункция.

Употребата с невролептици може да причини хиперпирексия.

Комбинацията от лекарства и хематотоксични вещества потенцира хематотоксичната активност.

[11], [12]

Условия за съхранение

Таблетките с мелипрамин трябва да се поддържат при температура не по-висока от 20 ° С, а веществото в ампули може да се съхранява при температурни стойности в диапазона от 15-25 ° С.

Срок на годност

Таблетките с мелипрамин могат да се използват за период от 3 години от освобождаването на фармацевтичния продукт. Срокът на годност на разтвора е 24 месеца.

Заявление за деца

Предписани в педиатрията могат да бъдат по-стари от 6 години.

[13]

Аналози

Аналози на лекарствата са веществата Abilifay, Lamolep, Zipreksa, Adepress с Sedalit, Klopiksol и Lamotrigine с Convulsan, и в допълнение Lerivon, Velafax MB и Lamiktal. В допълнение, Велаксин, Просулпин, Риспаксол със Стимулотон, Клофранил и Ципрамил с Лепонекс, както и Людиомил и Куентиакс, са в списъка.

[14]

Отзиви

Медипрамин получава добри отзиви от лекари и пациенти - смята се, че е много ефективен в случай на пристъпи на паника или депресия, както и в случай на енуреза. Отрицателните прояви се развиват само от време на време, в случай на неправилен подбор на дозата.

[15]