Мелипрамин

Мелипраминът е аналгетично, антидиуретично и анксиолитично вещество; лекарството има седативен, антихолинергичен и α-адренергичен блокиращ ефект върху организма.

Активният елемент на лекарството повишава нивото на норепинефрин вътре в синапсите, а освен това повишава нивата на серотонин в централната нервна система. Този терапевтичен ефект се реализира чрез забавяне на процесите на улавяне на невротрансмитерни молекули, разположени по пресинаптичните стени.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания Мелипрамин

Използва се в случай на поява на такива нарушения:

• депресия с ендогенен произход;
• астенодепресивен синдром;
• депресия, свързана с промени, дължащи се на менопаузата;
• депресивни състояния, развиващи се във връзка с психопатия или неврози;
• депресия, която има реактивна, алкохолна или инволюционна форма;
• нарколепсия;
• поведенчески разстройства;
• синдром на абстиненция, който се появява след спиране на употребата на вещества, съдържащи кокаин;
• мигренозна болка;
• панически разстройства;
• невралгия с постхерпетичен произход;
• хронична болка;
• невропатия с диабетен произход;
• нарколепсия, придружена от каталепсия;
• стресова уринарна инконтиненция и позиви за уриниране;
• булимия, която има нервен характер;
• главоболие.

[ 4 ], [ 5 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда под формата на инжекционна течност (в ампули от 2 ml, 5 броя в опаковка), както и под формата на таблетки (50 броя в бутилка).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Лекарството намалява скоростта на камерната проводимост, което спомага за спиране на появата на аритмия. Дългосрочната употреба води до забавяне на функционалната активност на окончанията на β-адренергичните рецептори и серотонина. Въвеждането на лекарството спомага за възстановяване на функционалния баланс на серотонинергичното и адренергичното предаване, чиито нарушения причиняват появата на депресия.

Мелипраминът може да блокира активността на H2-окончанията на хистамина вътре в стомашните клетки, намалявайки киселинната секреция, а освен това има противоязвен ефект. Веществото намалява болката при хора с язви, а също така увеличава скоростта на регенерация на язви, имайки m-антихолинергичен ефект. Антихолинергичният ефект има положителен ефект върху лечението на нощно напикаване. Лекарството повишава разтегливостта на стените на пикочния мехур, както и тонуса на сфинктера.

Аналгетичният ефект от централен произход е свързан с ефекта върху нивата на моноамините и ефекта върху опиоидната система. Приложението в случай на обща анестезия се счита за оправдано, тъй като лекарството има хипотонична активност и води до развитие на хипотермия.

Не се наблюдава забавяне на МАО активността. Ефектът върху α2- и β-адренергичните окончания в locus coeruleus води до развитие на анксиолитичен ефект. Лекарството елиминира двигателната инхибиция, помага за премахване на безсънието, подобрява настроението и стабилизира храносмилателната функция.

В началния етап на лечението може да се наблюдава седативен ефект. Антидепресантната лекарствена активност се развива след 2-3 седмици терапия.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема сутрин или през деня, за да не се стигне до развитие или засилване на безсъние. Таблетките трябва да се приемат с храна или след хранене. В началото се използва 0,075-0,2 g от веществото на ден. Порцията може постепенно да се увеличава с 25 mg дневно, докато се получи дневна доза от 0,2-0,3 g. Дневната порция трябва да се раздели на 3-4 приема. Целият цикъл е с продължителност 1-1,5 месеца.

След терапевтичния цикъл се провежда поддържащо лечение, по време на което се използват намалени дози от лекарството. Дозировката се намалява с 25 mg дневно. По време на поддържащия цикъл се използва 0,025-0,1 g от лекарството на ден. Поддържащият курс продължава не повече от 1,5 месеца. Поддържащата доза се приема вечер.

В амбулаторни условия на възрастен може да се прилага не повече от 0,2 g на ден, а в болнични условия - максимум 0,3 g.

На възрастен човек първоначално трябва да се прилагат 10 mg от веществото на ден. Дозата трябва да се увеличи до 30-50 mg. Възрастните хора не трябва да използват повече от 0,1 g от лекарството на ден.

Децата трябва да приемат една доза Мелипрамин 60 минути преди лягане (1 път) или да я разделят на 2 дози, приемани през деня и вечерта.

За хора на възраст 6-8 години с депресия първоначално се предписва 10 mg, а след това дозата се увеличава до 20 mg. При нощно напикаване се приемат 25 mg от веществото на ден.

При пациенти на възраст 8-14 години, в случай на депресия, първо се прилага 10 mg от лекарството, след което дозата се увеличава до 20-25 mg. В случай на нощно напикаване е необходима доза от 25-75 mg.

За тийнейджъри над 14-годишна възраст, по време на депресия, първоначално се използва 10 mg от веществото, а след това дозата се увеличава до 0,05-0,1 g на ден. При енуреза е необходима доза от 50-75 mg.

Децата могат да приемат не повече от 2,5 мг/кг лекарство на ден.

Употреба Мелипрамин по време на бременност

Предписването на лекарства, съдържащи имипрамин, по време на бременност е разрешено само при строги показания.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка свръхчувствителност, свързана с имипрамин и помощни вещества на лекарството;
• употреба на МАО-инхибитори;
• нарушение на проводимостта в камерната област на миокарда;
• миокарден инфаркт;
• остро отравяне с етилов алкохол;
• кърмене;
• интоксикация със сънотворни хапчета;
• отравяне с лекарства;
• потискане на централната нервна система;
• глаукома със затворен ъгъл.

Трябва да се използва с повишено внимание при следните нарушения:

• Бакалавърска степен;
• хроничен стадий на алкохолизъм;
• чернодробна или бъбречна недостатъчност;
• невробластом;
• феохромоцитом;
• сърдечни патологии;
• потискане на хематопоетичните процеси;
• биполярно разстройство;
• съдови заболявания;
• инсулт;
• нарушения на стомашно-чревната мотилитет;
• хипертиреоидизъм;
• простатна хиперплазия, придружена от анурия;
• епилепсия или шизофрения;
• старост.

[ 9 ]

Странични ефекти Мелипрамин

Страничните ефекти на лекарството включват:

• кошмари, объркване, деперсонализация, халюцинации, акомодативна пареза, психоза, безсъние, главоболие и делириум, както и тревожност, нарушено внимание, замаяност, маниакален синдром и сънливост, както и психомоторна възбуда и хипоманични състояния. Освен това се появяват прозяване, шум в ушите, дезориентация, потенциране на депресия, промени в стойностите на кръвното налягане, агресия и ортостатичен колапс;
• астения, аритмия, потенциране на епилептични припадъци, тахикардия, хипохидроза, промени в ЕЕГ и ЕКГ стойностите, както и парестезия, екстрапирамидни нарушения, атаксия и нарушения на проводимостта в камерната област на миокарда;
• киселини, гадене, диария, сухота в устата, паралитична чревна непроходимост, повръщане, както и запек, дизартрия, промяна в теглото, потъмняване на езика, нарушение на вкуса, стоматит и гастралгия;
• забавяне или затруднено уриниране или увеличаване на честотата му, подуване на тестисите, хипопротеинемия, промени в либидото и отслабване на потентността;
• глаукома, замъглено зрение и мидриаза;
• еозинофилия, тромбоцитопения или левкопения и агранулоцитоза;
• миоклонус или тремор;
• подуване на лицето или езика, сърбеж, пурпура, епидермални обриви, фоточувствителност, алопеция и уртикария;
• хепатит, интрахепатална холестаза и потенциране на освобождаването на ADH;
• галакторея или гинекомастия;
• хипонатриемия или -гликемия, както и хипергликемия или -пирексия.

[ 10 ]

Свръх доза

В случай на интоксикация се наблюдават анурия, объркване, психомоторна възбуда, сухота в устната лигавица, мидриаза, тахикардия, конвулсии, дихателни нарушения и кома.

Необходимо е пациентът да бъде хоспитализиран в болница, където лекарите ще го наблюдават и ще провеждат симптоматични процедури. Диурезата с диализа ще бъде неефективна.

Взаимодействия с други лекарства

Употребата на имипрамин с адренергични блокери повишава антихипертензивната активност.

Приемът едновременно с α- или β-адренергични агонисти води до потенциране на психостимулиращия ефект на мелипрамин.

Веществата, съдържащи етилов алкохол, усилват психостимулиращия ефект на лекарството и увеличават непоносимостта, свързана с етанола.

Комбинацията с опиати причинява развитие на летаргия, която може да бъде опасна за пациента.

Хормоналната контрацепция потенцира депресивните прояви.

Употребата в комбинация със золпидем засилва седативните свойства на лекарството.

Употребата на МАО-инхибитори води до повишаване на психостимулиращата активност.

Въвеждането на антихистамини води до потенциране на антихистаминовия ефект.

Комбинацията с антидепресанти води до потискане на дихателния процес и функцията на централната нервна система, както и до понижаване на стойностите на кръвното налягане.

Употребата на бензодиазепини може да доведе до респираторна депресия, ниско кръвно налягане и животозастрашаваща летаргия.

При прилагане на дисулфирам може да се развие делириум.

Употребата на клозапин води до развитие на токсична активност по отношение на централната нервна система.

При комбиниране с леводопа се развива хипертоничен ефект.

Употребата с метилдопа отслабва лечебния му ефект.

Приемът му заедно с клонидин може да причини повишаване на кръвното налягане, което може да доведе до хипертонична криза.

Литиевите вещества водят до понижаване на гърчовия праг.

Комбинацията с m-антихолинергици засилва антихолинергичния ефект на лекарството.

Едновременното приложение с циметидин потенцира негативните ефекти на мелипрамин.

Употребата в комбинация с фуразолидон причинява рязко повишаване на кръвното налягане.

Лекарствата за щитовидната жлеза допринасят за засилване на психостимулиращия ефект на имипрамин, сърцебиене и потенциране на токсичната активност.

Хинидинът може да причини неравномерен сърдечен ритъм.

Приемът едновременно с никотин води до повишена активност на лекарството.

Системните анестетици водят до потискане на функцията на централната нервна система.

Приемът му в комбинация с прокаинамид води до нарушения в сърдечния ритъм.

Употребата с фенитоин води до отслабване на терапевтичната му ефективност.

Комбинацията с аманатадин или бипериден потенцира антихолинергичната активност на лекарството.

Употребата заедно с атропин потенцира антихолинергичния ефект на лекарството и може да доведе до развитие на паралитична чревна непроходимост.

Антикоагулантите с непряка активност усилват антикоагулантния ефект.

Приемът едновременно с кортикостероиди (GCS) потенцира симптомите на депресия.

Комбинацията с карбамазепин води до отслабване на лечебните свойства на имипрамин.

Употребата в комбинация с флуоксетин повишава интраплазмените нива на имипрамин.

Употребата с фенотиазини може да доведе до НМС.

Комбинацията от мелипрамин с резерпин отслабва антихипертензивния ефект на лекарството.

Приемът му заедно с флувоксамин повишава плазмените нива на лекарството.

Употребата с кокаин може да причини аритмия.

Комбинираната употреба с пимозид води до потенциране на съществуваща аритмия, а приложението заедно с пробукол причинява потенциране на нейните симптоми.

Комбинацията с епинефрин води до засилен ефект върху сърдечно-съдовата система.

Едновременното приложение с фенилефрин може да причини хипертонична криза или миокардна дисфункция.

Употребата с невролептици може да причини хиперпирексия.

Комбинацията от лекарството и хематотоксични вещества потенцира хематотоксичната активност.

[ 11 ], [ 12 ]

Условия за съхранение

Мелипраминът в таблетки трябва да се съхранява при температура не по-висока от 20°C, а веществото в ампули може да се съхранява при температури в диапазона 15-25°C.

Срок на годност

Мелипрамин в таблетки може да се използва в продължение на 3 години от датата на освобождаване на фармацевтичния продукт. Срокът на годност на разтвора е 24 месеца.

Заявление за деца

В педиатрията може да се предписва на лица над 6-годишна възраст.

[ 13 ]

Аналози

Аналози на лекарството са Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress със Sedalit, Clopixol и Lamotrigine с Convulsan, а освен Lerivon, Velafax MV и Lamictal. Освен това, списъкът включва Velaxin, Prosulpin, Rispaksol със Stimuloton, Clofranil и Cipramil с Leponex, както и Ludiomil и Quetiax.

[ 14 ]

Отзиви

Медипрамин получава добри отзиви от лекари и пациенти - счита се за много ефективен при панически атаки или депресия, както и при енуреза. Негативните прояви се развиват само от време на време, при неправилен избор на дозата.

[ 15 ]