Кардиприл

Кардиприл е лекарство, което забавя действието на ангиотензин. Благодарение на неговото използване се намаляват обемите на образувания ангиотензин-2, както и се предотвратява неговият вазоконстриктивен ефект и блокирането на разграждането на брадикинин, което причинява производството на PG и азотен оксид.

Лекарството намалява сърдечното претоварване и кръвното налягане, а освен това намалява отделянето на алдесторон и системната съдова резистентност. В същото време Кардиприл помага за намаляване на съпротивлението в бъбречните съдове и подобряване на кръвоснабдяването им. [1]

Показания Кардиприл

Той се прилага в случай на такива нарушения:

• повишени показатели на кръвното налягане ;
• развит в резултат на активната фаза на миокарден инфаркт HF при хора със стабилно ниво на хемодинамика;
• CHF;
• с изразена нефропатия с диабетна или недиабетна природа;
• за предотвратяване развитието на инфаркт на миокарда или инсулт и в допълнение за намаляване на вероятността от смърт от заболявания в областта на CVS.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се осъществява в капсули с обем 1,25, 2,5, както и 5 или 10 mg - 10 броя вътре в клетъчните опаковки. Вътре в опаковката - 1 или 3 такива опаковки.

Фармакодинамика

Рамиприлат, който е метаболитен елемент на рамиприл (с терапевтичен ефект), забавя активността на ензима дипептидил карбоксипептидаза-1. Вътре в тъканите и кръвната плазма този ензим катализира трансформацията на ангиотензин-1 в ангиотензин-2 (активен вазоконстриктор) и в същото време блокира разграждането на брадикинин (има вазодилатираща активност).

Намаляване на обема на образувания ангиотензин-2 и забавяне на разграждането на брадикинин води до вазодилатация по отношение на кръвоносните съдове. Като се има предвид, че ангиотензин-2 също стимулира освобождаването на алдостерон, ефектът на рамиприлат води до отслабване на освобождаването на алдостерон. [2]

Фармакокинетика

Рамиприл се абсорбира с висока скорост, когато се приема перорално. Благодарение на използването на радиоактивен етикет, определен в урината, беше установено, че абсорбцията на елемента е най -малко 56%. Няма значителна промяна в степента на абсорбция при употреба на лекарства с храна.

Стойностите на Cmax на Intraplasma се отбелязват след 60 минути от момента на поглъщане. Полуживотът на рамиприл е приблизително 1 час. Плазменото ниво Cmax на рамиприлат се записва в рамките на 2-4 часа от момента на приложение на рамиприл. [3]

Вътре в черния дроб протичат пресистемни метаболитни процеси на пролекарството (рамиприл), което води до образуването на единствения метаболитен компонент с лечебен ефект - рамиприлат (по време на хидролиза, който се осъществява главно вътре в черния дроб). В допълнение към това активиране с образуването на рамиприлат, активният елемент на лекарството претърпява глюкуронизация и се трансформира в етер - рамиприл дикетопиперазин. Рамиприлат също претърпява глюкурониране, което се трансформира в киселина - рамиприлат дикетопиперазин.

След това активиране / обмен на пролекарството, около 20% от перорално приетия рамиприл остава бионаличен. В случай на перорално приложение на 2,5 или 5 mg рамиприл, нивото на бионаличност на рамиприлат е приблизително 45%.

С въвеждането на 10 mg рамиприл, който преди това е бил маркиран с радиоактивен етикет, около 40% от този етикет се екскретира с изпражненията, а около 60% - заедно с урината. След перорално приложение на 5 mg рамиприл при лица с жлъчен дренаж, приблизително същия обем рамиприл и метаболитните компоненти се екскретират заедно с жлъчката и урината през първите 24 часа.

Приблизително 80-90% от метаболитните елементи в жлъчката с урината са рамиприлат или негови метаболити. Глюкуронидът и дикетопиперазинът на активния елемент съставляват около 10-20% от общия обем, а непромененият рамиприл около 2%.

При тестване с животни е установено, че рамиприл се отделя в майчиното мляко.

Намаляването на плазменото ниво на рамиприлат се осъществява на няколко етапа. Полупериодът на стартовия етап на разпределение и елиминиране е приблизително 3 часа. След това започва преходният етап (с период на полуразпад от около 15 часа), а след това последният етап, при който интраплазмените стойности на рамиприлат са изключително ниски (периодът на полуразпад продължава около 4-5 дни).

Наличието на крайния етап е свързано с нискоскоростната дисоциация на рамиприлат с близко, но наситено свързване с АСЕ.

Въпреки че лекарството има дълъг краен етап на екскреция, с еднократно приложение на 2,5+ mg рамиприл, неговите стабилни параметри в плазмата се отбелязват само след 4 дни. При многократна употреба, ефективният полуживот, като се вземе предвид дозата, е 13-17 часа.

In vitro тестовете показват, че константата на забавяне на рамиприлат е 7 mmol / l, а срокът за полудисоциация на веществото с АСЕ е 10,7 часа, което демонстрира изразената му активност.

Протеиновият синтез на активната съставка и метаболита е равен съответно на 73% и 56%.

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага вътрешно - всеки ден, по едно и също време, без позоваване на употребата на храна. Таблетките се поглъщат цели с чиста вода.

Хората с повишени стойности на кръвното налягане трябва да започнат курса с въвеждането на 2,5 mg на ден. Ако е необходимо, порцията може да се увеличава на интервали от 2-3 седмици. Размерът на стандартната поддържаща доза на ден варира от 2,5 до 5 mg; максималният размер е 10 mg.

Хората с ХСН трябва да консумират 1,25 мг от лекарството на ден. Тази порция може да се увеличава на интервали от 2-3 седмици, докато достигне 10 mg.

След претърпен инфаркт на миокарда приемът на лекарства започва в интервала 2-9 дни от момента на развитие на разстройството. Първо, 1,25-2,5 mg от лекарството се използват 2 пъти на ден, след което порцията се оставя да се удвои-до 2,5-5 mg. Най -много 10 mg от лекарството могат да се прилагат на ден.

В случай на нефропатия са необходими 1,25 mg кардиприл на ден. Тази порция се оставя да се увеличава на интервали от 2-3 седмици, докато се достигне отметката от 5 mg.

За профилактика се прилагат 2,5 mg медикаменти на ден; след първата седмица тази порция може да се увеличи до 5 mg. След 3 седмици дозата може да се удвои отново - да се увеличи до 10 mg.

• Заявление за деца

Не може да се използва в педиатрията (на възраст под 18 години).

Употреба Кардиприл по време на бременност

Кардиприл не трябва да се използва по време на бременност. Преди да се предпише лекарство на пациенти в репродуктивна възраст, те трябва да бъдат изследвани за възможна бременност.

По време на лечението пациентите трябва да използват надеждна контрацепция. При планиране на зачеването употребата на лекарства трябва да се изостави.

Ако зачеването е настъпило по време на терапията, трябва да се консултирате с Вашия лекар относно преминаването към алтернативни методи на лечение.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост към елементите на лекарствата;
• SLE;
• анамнеза за оток на Quincke, причинен от употребата на АСЕ инхибитор;
• Оток на Квинке, който е наследствен или идиопатичен;
• склеродермия;
• потискане на хематопоетичните процеси вътре в костния мозък;
• прекомерно количество на елемента К вътре в тялото;
• стеноза, засягаща артериите на двата бъбрека или артерията на един бъбрек;
• чернодробна / бъбречна недостатъчност;
• недостиг на елемента Na вътре в тялото;
• бъбречна трансплантация;
• начален стадий на хипералдостеронизъм;
• кърмене.

Странични ефекти Кардиприл

Сред страничните знаци:

• силно понижаване на кръвното налягане, астения, ангина пекторис, сърдечна недостатъчност, тахикардия, болка в гръдната кост и аритмия;
• замаяност, депресия, сънливост, нарушена памет, главоболие и гърчове, както и невропатия, мозъчно -съдови нарушения, треперене, нарушен слух със зрение, невралгия и парестезия;
• протеинурия, олигурия, оток и отслабване на бъбречната функция;
• тромбоцито- или панцитопения, хемолитична анемия, еозинофилия, агранулоцитоза и миелодепресия;
• диария, анорексия, гадене, хиперсаливация, запек, ксеростомия, повръщане, диспепсия, епигастрална болка и дисфагия, и освен това панкреатит, гастроентерит, хепатит, проблеми с чернодробната функция и промени в параметрите на трансаминазите;
• синузит, трахеобронхит, суха кашлица, фарингит, диспнея, ринит, инфекции на горните дихателни пътища, ларингит и бронхиален спазъм;
• треска, обриви, анафилактоидни симптоми, еритема полиформис, уртикария, фоточувствителност и оток на Квинке;
• артралгия, миалгия или артрит;
• загуба на тегло, увеличаване на стойностите на K и показателите на азот на креатинин и карбамид, и в допълнение, промяна в ензимната активност, нивото на билирубин, захар и пикочна киселина.

Свръх доза

Сред основните симптоми на отравяне са бъбречна недостатъчност, забележимо понижение на кръвното налягане, шок и електролитни нарушения.

При такива нарушения се извършва стомашна промивка и прием на активен въглен. В допълнение, пациентът трябва да бъде изпратен в интензивно отделение, за да наблюдава и поддържа работата на важни системи на тялото.

Значително намаляване на стойностите на кръвното налягане изисква въвеждането на катехоламини и ангиотензин-2, а в допълнение към това увеличаване на обема на Na и течност. Процесите на хемодиализа нямат ефект.

Взаимодействия с други лекарства

Употребата на лекарството заедно с антихипертензивни лекарства, диуретици, наркотични аналгетици и анестетици засилва антихипертензивната му активност, а приемането с НСПВС и годна за консумация сол, напротив, го намалява.

Индометацин и други НСПВС могат да предотвратят развитието на хипотензивни ефекти, като потискат производството на PGs в бъбреците и в допълнение, задържайки Na и течността вътре в тялото.

Използването на лекарства в комбинация с мляко, циклоспорин, калиеви вещества и неговите добавки, както и със заместители на солта и калий-съхраняващи диуретици (триамтерен и амилорид със спиронолактон), увеличава риска от хиперкалиемия.

Лекарства, които потискат функцията на костния мозък, когато се комбинират с лекарство, увеличават риска от агранулоцитоза и неутропения, които могат да доведат до смърт.

Въвеждането на Кардиприл с литиеви вещества повишава техните кръвни стойности.

Лекарството може да усили антидиабетния ефект на инсулинови и сулфонилурейни производни.

Употребата на лекарства заедно с алопуринол, прокаинамид, цитостатици и имуносупресори потенцира риска от левкопения.

Лекарството може да усили потискащия ефект на етилов алкохол по отношение на NS.

Комбинацията от лекарството и естроген намалява неговата антихипертензивна активност.

Условия за съхранение

Кардиприл трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца и влага. Температурно ниво - максимум 30 ° C.

Срок на годност

Кардиприл може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Полаприл, Рамизес, Рамиприл и Хартил с Амприл, и в допълнение, Топрил с Миприл N и Рамигексал с Рамаг N.