Ибупрофен и алкохол или алкохол срещу НСПВС

Въпреки факта, че всеки знае за опасностите от алкохола, някои се интересуват дали е възможно да се комбинират с алкохол... Наркотици и например какъв болкоуспокояващ може да се приема с алкохол при главоболие или мускулни болки, болки в ставите или невралгия. [1]

Лекарите смятат за недопустимо едновременното приемане на лекарства и алкохол. И това твърдение не е неоснователно, а потвърдено от фармаколозите.

Ибупрофен и други НСПВС срещу алкохол

Отбелязваме веднага: алкохолът е многоорганен ксенобиотик, а  ибупрофенът  е лекарство от голяма група нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), производни на арилалканова киселина (включително производни на арилоцетна, пропионова, хетероарилоцетна и индол-оцетна киселини ), които, за съжаление, имат не само терапевтични ефекти, които могат да причинят и доста сериозни странични ефекти от клинична гледна точка.

На първо място, дразненето на лигавицата на стомаха и тънките черва се отбелязва с образуването на язва и заплахата от стомашно -чревно кървене, последното е свързано с намаляване на синтеза на тромбоксан (липид със свойствата на вазоконстриктор и агрегатор на тромбоцити). Оказа се, че ибупрофен и други НСПВС инхибират образуването на тромбоксан, което намалява слепването на тромбоцитите по време на образуването на кръвен съсирек, който спира кървенето. Това свойство е присъщо и на алкохола, следователно рискът от продължително кървене се увеличава при тези, които приемат ибупрофен след или преди да пият алкохолни напитки.

Като страничен ефект са възможни и функционални бъбречни нарушения и чернодробни нарушения; повишена сърдечна честота и повишено кръвно налягане; намаляване на нивото на тромбоцитите и левкоцитите в кръвта и др. Може да има главоболие и замаяност, хиперхидроза, нарушения на съня и психомоторни реакции, депресивни състояния и т.н., свързани със странични ефекти на тези лекарства на нивото на нервната система (централна и периферна). И ако това се допълва от ефектите на пиенето на алкохол...

Защо съвместимостта на Ибупрофен и алкохол е невъзможна и защо е невъзможно да се изпие, да речем, една чаша водка на обяд (както се казва, „за апетит“) и след ядене да се вземе хапче? Обърнете внимание на раздела "Лекарствени и други взаимодействия" в инструкциите за лекарствата: всичко е ясно посочено там. [2]

Взаимодействието на всички видове НСПВС с алкохола, подобно на други лекарства, може да бъде фармакодинамично, при което етанолът отслабва или отрича техния терапевтичен ефект, и фармакокинетично, когато се консумира алкохол (дори слаба алкохолна напитка) пречи на метаболизма на лекарството.

Ибупрофен и алкохол: фармакодинамично взаимодействие

Накратко за това как ибупрофенът и алкохолът взаимодействат фармакодинамично.

Общият механизъм на аналгетичното, противовъзпалителното и хипотермичното (антипиретично) действие на всички лекарства, свързани с НСПВС, се дължи на инхибирането на мембранния ензим циклооксигеназа (COX-1 и COX-2), който от своя страна блокира биосинтезата простагландини, предаващи възпалителни и болкови сигнали (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2).

Алкохолът, напротив, индуцира COX-2 и експресията на ензима достига най-високото си ниво 15-16 часа след приемането на последната доза алкохол (ако дозата е голяма, значи по-бърза) и това повишава имунната му реактивност. Освен това етанолът е в състояние да активира вътреклетъчните сигнални пътища с образуването на провъзпалителни цитокини (IL-1, IL-6, IL-8) и чрез взаимодействие с мембранните липиди може да активира рецепторите на TLR4 и IL-1RI, които предават болка и възпалителни сигнали.

Между другото, всички синонимични лекарства, съдържащи ибупрофен - Ибуфен, Ибунорм, Имет, Нурофен, Ибупрекс,  Ибупром  и алкохол взаимодействат еднакво. [3]

По същите причини не можете да приемате нестероидни противовъзпалителни средства Кеторолак, Кеторол, Кетолонг или Кетанов и алкохол, Кетопрофен и неговия синоним Кетонал и алкохол, както и НСПВС, производно на фенилоцетна киселина Диклофенак и алкохол. [4],  [5], [6]

По същия начин лекарствата Next или Ibuclin и алкохолът са в антагонистична връзка, тъй като съставът на тези таблетки включва Парацетомол и Ибупрофен, който е НСПВС.

Алкохол, ибупрофен и други НСПВС: фармакокинетично взаимодействие

Веднъж попаднали в стомаха, алкохолните напитки увеличават притока на кръв към него, което води до увеличаване на стомашната секреция. Но притока на кръв към мускулната тъкан е значително отслабен, така че може да се появи мускулна слабост и болезненост.

Въпреки че алкохолът се абсорбира бавно в стомашната кухина, той може да бъде открит в кръвта вече пет минути след консумацията и един час е достатъчен, за да достигне най -високото ниво на съдържанието му, равно на цялата приета доза.

Фармакокинетичните взаимодействия на алкохол, ибупрофен и други НСПВС обикновено се случват в черния дроб, където и лекарствата, приемани през устата, и консумираният алкохол се трансформират от същите ензими: цитохром Р450 (CYP) и цитохром-С редуктази (CYP2E1, както и CYP2C8 и CYP2C9 ). За разграждането на етанола обаче е необходим друг ензим - алдехид дехидрогеназа (ALDH).

Тъй като натоварването на черния дроб и неговия ензимен апарат се увеличава, отрицателният ефект на алкохола върху чернодробния метаболизъм на тези лекарства е без съмнение. Повече информация в материала -  Метаболизъм на лекарства в черния дроб

И още за черния дроб. Поради претоварването, способността му да неутрализира и премахва всичко ненужно от тялото се намалява с помощта на антиоксидантния ензим глутатион, който произвежда, който предотвратява свободните радикали да увредят клетките. А с комбинацията от разграждането на алкохола и приеманото лекарство се получава не само образуването на допълнителен реактивен кислород, но и намаляване на количеството глутатион в митохондриите на чернодробните клетки. В резултат на това клетките са изложени на оксидативен стрес.

Изследователите установяват, че при хора, които рядко пият алкохол, малка част от етанола се разгражда от ензима CYP2E1. Но при редовните пиячи активността на този ензим се увеличава почти десетократно, така че страничните ефекти на Ибупрофен и други НСПВС се появяват по -често и са по -силни.

Част от консумирания алкохол (не повече от 10%) се трансформира чрез метаболизма на първото преминаване през черния дроб, останалата част от черния дроб навлиза в системната циркулация и се разпространява във всички тъкани на тялото, след което се връща в черния дроб. Първо, алкохолът се окислява от ензима ALDH, в резултат на което водородът се отделя от етанола и се получава етаналдехид, тоест най -токсичният метаболит е ацеталдехидът; на втория етап ацеталдехидът се превръща в етанова (оцетна) киселина и вече се разделя на въглероден диоксид и Н2О. Този процес отнема 8-12 часа и етанолът се открива в урината по-дълго, отколкото в кръвта. Според тези параметри можете да изчислите колко време можете да приемате Ибупрофен след алкохол. [7]

НСПВС се разграждат на хидроксирани и карбоксирани метаболити и ацилглюкурониди, а лекарствата трябва да се „конкурират“ с алкохола, така че елиминирането им се забавя. В тази връзка не е изключен рискът от кумулативен ефект с развитието на усложнения.

Колко ибупрофен се отделя от тялото? Еднократна доза от лекарството, приета през устата след хранене, се абсорбира в кръвта с максимална плазмена концентрация след 60-90 минути. В кръвния серум лекарството присъства за около 4-5 часа, а след последната приета доза се извежда напълно от тялото (от всички биологични течности) едва след 24 часа. [8]

Алкохол и антипиретици

Дори слабите алкохолни и антипиретични лекарства са несъвместими, а комбинацията от етанол с антипиретични лекарства може да доведе до развитие на негативни последици за стомашната лигавица, както и за чернодробната тъкан.

Функционалните промени в терморегулаторните ефекторни механизми по време на консумация на алкохол са научно доказани, тъй като засягат ретикуларната формация на мозъчния ствол и автономните ядра на продълговатия мозък.

С увеличаване на притока на кръв към кожата, човек първо се зачервява от изпотяване, но изпотяването причинява дозозависима загуба на топлина и намаляване на температурата в сърцевината на тялото (понякога много под физиологичната норма). Затова лекарите не препоръчват едновременно приемане на алкохол и антипиретици.[9]

Фармакокинетичното взаимодействие включва аналгетик и антипиретик Парацетамол и алкохол. Почти 97% от това лекарство се трансформира от цитохром -С -редуктази на черния дроб: 80% - чрез конюгиране със сулфати и глюкуронова киселина (с образуването на неактивни метаболити), а останалите - чрез хидроксилиране, в резултат на което няколко се образуват активни вещества. Окончателният им метаболизъм и дезактивация също се крие в комбинацията, но вече с споменатия по -горе антиоксидантен ензим глутатион. С липсата му - в случаи на консумация на алкохол - тези метаболити имат хепатотоксичен ефект. [10]

Прочетете също -  Антипиретични лекарства

Цитрамон и алкохол

Ненаркотичният аналгетик Цитрамон и алкохол - в случаи на главоболие или треска - също не могат да се приемат едновременно, тъй като това лекарство е 56% съставено от аспирин (който е НСПВС) и в допълнение към него съдържа парацетамол и кофеин. [11], [12]

Взаимодействието на НСПВС и парацетамол с алкохол беше обсъдено по -горе, а кофеинът, който стимулира мозъка и насърчава вазодилатацията, в комбинация с етанол влияе отрицателно върху мозъчните клетки и сърдечно -съдовата система, което може да се изрази в повишено главоболие и поява на повишена нервна възбудимост, както и повишаване на кръвното налягане и нарушения на сърдечния ритъм. [13]

Кофеинът се метаболизира главно от цитохром CYP1A2 в черния дроб.

Толперизон и алкохол

Използва се при симптоматично лечение на мускулна хипертония и спастични състояния на скелетните мускули, мускулен релаксант с централно действие Толперизон (други търговски наименования - Tolizor, Kalmirex, Midocalm) е ароматен кетон и отпуска мускулите чрез блокиране на йонните канали на нервните влакна. В допълнение, това лекарство, действащо върху периферните нервни окончания, помага за намаляване на болката при ишиас, ишиас и лумбодиния. [14]

Според базата данни на DrugBank точният механизъм на активното вещество на лекарството-2-метил-1- (4-метилфенил) -3- (1-пиперидинил) -1-пропанон-не е напълно изяснен. И в официалните инструкции за лекарства се отбелязва, че настоящите клинични данни показват, че Толперизон и алкохол не взаимодействат. [15]