Ibuprom

Основната активна съставка на Ибупром е ибупрофен, който е синтетично вещество, получено от пропионова киселина.

Показания Ibuprom

Показанията за употребата на Ибупром предполагат употребата на това лекарство като лекарствен продукт с противовъзпалително и аналгетично действие.

Препоръчително е при редица заболявания на опорно-двигателния апарат с дегенеративен и възпалителен характер. Предписва се при артрит в хронична форма, ревматоиден, псориатичен и ювенилен тип. Лекарството е показано и за включване в състава на комплексни терапевтични мерки срещу артрит при системен лупус еритематозус. Освен това, това лекарство е оправдано (в бързодействащите си лекарствени форми), когато се появи остър подагрозен пристъп с подагрозен артрит.

Предпоставки за назначаването на това лекарство са, освен това: наличието на остеохондроза; болест на Парсънидж-Търнър (невралгична амиотрофия); анкилозиращ спондилит - болест на Бехтерев.

Ибупром се използва за облекчаване на болка при артрит и артралгия, миалгия, осалгия, радикулит, бурсит, невралгия, тендинит и тендовагинит. Намира приложение и срещу мигрена, главоболие и зъбобол, болки, които съпътстват развитието на различни видове злокачествени лезии.

Употребата на Ибупром спомага за намаляване на тежестта на болковия синдром, възникващ в резултат на излагане на травматични фактори. В периода след операцията лекарството може също да намали интензивността на болката, дължаща се на следоперативно възпаление.

Употребата на това лекарство е показана при развитие на възпалителни процеси в тазовата област, аднексит, алгодисменорея и фебрилен синдром, съпътстващ инфекциозни и простудни заболявания. Освен това, Ибупром се използва по време на раждане като токолитично и аналгетично средство.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Формата на освобождаване на Ибупром е под формата на таблетки с бяло стомашно-разтворимо покритие. Таблетките са кръгли с двустранно изпъкнала повърхност, от едната страна на която има релефен черен надпис: IBUPROM.

Една таблетка съдържа 200 mg ибупрофен.

В допълнение към основната активна съставка, има редица помощни съставки. Те са представени от следните компоненти: прахообразна целулоза, прежелатинизирано нишесте, царевично нишесте, структуриран поливидон, талк, гуарова гума, колоиден силициев диоксид, хидрогенирано растително масло.

Обвивката е образувана от комбинация от следните компоненти: хидроксипропилцелулоза, макрогол (полиетиленгликол), талк, желатин, захароза, каолин, комбинация от захароза и царевично нишесте, захароза като захарен сироп, калциев карбонат, акациева гума, титанов диоксид E171, карнаубски восък, Opalux White AS 7000 (натриев бензоат E 211, захароза, пречистена вода).

Съставът на специалното хранително мастило Opacode S-1-17823 Black, което е използвано за нанасяне на надписа, включва: шеллак, изопропилов алкохол, n-бутилов алкохол, 28% разтвор на амоняк, пропиленгликол, черен оксид E172, железен (III).

2 таблетки са опаковани в саше, 1 саше в картонена кутия.

10 таблетки в блистер, 1 блистер в картонена кутия.

50 таблетки в поливинилна бутилка в картонена кутия.

Както виждаме, лекарството, чиято форма на освобождаване е представена като филмирани таблетки, може да се намери в достатъчно разнообразие, за да се избере най-подходящият от предложените варианти за предписания курс на лечение.

[ 4 ]

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на Ибупром до голяма степен се определя от действието на основната му активна съставка - ибупрофен, вещество, получено чрез синтез от пропионова киселина.

Фармакологичният ефект на лекарството, което принадлежи към нестероидните противовъзпалителни средства, се характеризира с осъществяване на неговите аналгетични, хипотермични и противовъзпалителни свойства, поради неселективното блокиране на циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2. Освен това, основните фармакологични характеристики на Ибупром включват способността на това лекарство да действа като инхибитор по отношение на процесите, в които се синтезират простагландини.

Степента на изразяване на аналгетичния ефект, произведен от лекарството, е най-висока в случаите на употребата му като болкоуспокояващо средство срещу болка, свързана с развитието на възпалителния процес. Трябва да се отбележи, че активните свойства на интензивен аналгетик, демонстрирани от лекарството, не се характеризират с връзка с наркотичния тип обезболяващ ефект.

Както всички други нестероидни противовъзпалителни лекарства, ибупрофенът има антитромбоцитна активност.

В обобщение на всичко гореизложено, отбелязваме също, че фармакодинамиката на Ибупром е такава, че насърчава началото на обезболяващо действие в рамките на относително кратко време, от 10 до 45 минути след приема на лекарството.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Едно от основните специфични свойства, които отличават фармакокинетиката на Ибупром, е способността му да се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт. Най-висока степен на абсорбция се наблюдава в стомаха и тънките черва.

Индексът на бионаличност е предимно на 80 процента. Влиянието на приема на храна върху степента на абсорбция на лекарството е незначително, но е възможно известно увеличение на времето, необходимо за абсорбция на активната съставка - ибупрофен.

Ибупрофенът има такъв характер на взаимодействие с протеините в кръвната плазма, че се свързва с последните почти в абсолютна степен - 99%. Лекарството достига максималната си концентрация в кръвната плазма след 45 минути до час и половина след перорално приложение. Най-високата концентрация, образувана от ибупрофен в синовиалната течност, значително надвишава максималната плазмена концентрация на лекарството. Това се обяснява със съществуващата разлика в концентрациите, в които албуминът присъства в биологичните течности.

Метаболизмът протича в черния дроб, където лекарството се карбоксилира и хидроксилира. В резултат на трансформациите се появяват 4 фармакологично неактивни метаболита.

Полуживотът на доза от 200 mg е за период от 120 минути. Съществува пряка връзка между увеличаването на дозата и полуживота. Многократната и по-нататъшна употреба на Ибупром води до увеличаване на времето, необходимо за това, до 2-2,5 часа.

Фармакокинетиката на ибупром, по отношение на неговото отделяне, има следните характеристики: под формата на метаболити, той се екскретира главно през бъбреците, непроменен, оставяйки тялото в количество, което не надвишава 1%. Малка част от лекарството под формата на метаболити се екскретира с жлъчката.

[ 10 ], [ 11 ]

Дозиране и администриране

Методът на приложение и дозировката на Ибупром се регулират от определени норми и правила, съществуващи по отношение на употребата на това лекарство. В каква доза това лекарство изглежда подходящо, както и колко дълъг трябва да бъде курсът на лечение, се определя от лекуващия лекар за всеки конкретен пациент индивидуално.

За възрастни и деца (не по-рано от 12-годишна възраст) препоръчителната доза е от 200 до 400 mg, приемана три пъти дневно.

Ибупром трябва да се приема по време на или след хранене. При стомашно-чревни заболявания или при пациенти с анамнеза за улцерозно-ерозивни лезии на дванадесетопръстника и стомаха, както и с анамнеза за гастрит, лекарството трябва да се приема по време на хранене.

Таблетката не е необходимо да се дъвче; тя трябва да се поглъща цяла с достатъчно количество вода, без да се разделя на няколко части.

Има важен нюанс относно интервала между дозите на лекарството, а именно, всяка следваща таблетка трябва да се приема не по-рано от период от 4 до 6 часа от предишната доза.

Не е необходимо да се правят специални корекции в дозовия режим на лекарството, когато се използва от пациенти в напреднала възраст.

Пациенти с остра бъбречна и чернодробна недостатъчност се нуждаят от намаляване на дозата.

В случаите, когато начинът на приложение и дозировката на лекарството причиняват главоболие като страничен ефект, не е допустимо да се прибягва до увеличаване на дозата, за да се облекчи пристъп на такава болка.

[ 14 ]

Употреба Ibuprom по време на бременност

Употребата на Ибупром по време на бременност е един от случаите, когато лекарството трябва да се избягва.

Що се отнася до периода на лактация и кърмене, не е възможно да се пренебрегне фактът, че ибупрофен, заедно с продуктите, образувани в резултат на неговия метаболизъм, може да присъства в кърмата.

Жената трябва да спре кърменето на бебето си в случаите, когато са показани високи дози Ибупром, както и ако се очаква дълъг курс на терапия с лекарството.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на Ибупром са следните клинични случаи: индивидуална свръхчувствителност към ибупрофен или друг компонент, включен в състава на лекарството.

Алергичните реакции, които възникват в резултат на употребата на ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства, правят употребата на това лекарство неприемлива. По този начин, Ибупром е противопоказан при оток на Куинке, бронхиална астма, ринит.

Употребата на лекарството трябва да се избягва, ако вече се използват други нестероидни противовъзпалителни средства, включително такива, които са специфични инхибитори на циклооксигеназа-2.

Медицинската история на пациента, обременена с поне два или повече ясни епизода на кървене или обостряне на стомашна язва, както и наличието на стомашна язва в момента, прави предписването на лекарството неподходящо.

Това лекарство не се използва при пациенти с анамнеза за перфорация или кървене в горния стомашно-чревен тракт, възникнали във връзка с предишна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства.

Нарушенията в нормалното функциониране на вътрешните органи, като например тежка сърдечна, бъбречна и чернодробна недостатъчност, също са противопоказания за употребата на Ибупром.

[ 12 ], [ 13 ]

Странични ефекти Ibuprom

Страничните ефекти на Ибупром се проявяват в стомашно-чревния тракт в възникващото гадене, повръщане, киселини, в появяващите се нарушения на храносмилателния процес и изпражненията, в явлението метеоризъм, болезнени усещания в епигастриума. В някои изолирани случаи са наблюдавани стомашно-чревно кървене, улцерозни лезии на дванадесетопръстника и стомаха, улцерозен колит, панкреатит. Не е изключена и известна вероятност за промени във възприятието на вкусовите рецептори.

По отношение на чернодробната функция, последствията от употребата на лекарството могат да включват развитие на хепатит, повишена активност на чернодробните ензими и чернодробна недостатъчност.

В централната нервна система, Ибупром може да доведе до такива негативни явления като главоболие, замаяност и състояние на прекомерна сънливост.

Най-честият нежелан симптом, наблюдаван във функционирането на сърдечно-съдовата система, е учестена сърдечна честота, тахикардия. При пациенти с повишена чувствителност към Ибупром, както и при едновременен прием на други нестероидни противовъзпалителни лекарства, в изключително редки случаи се развива хипертония и се наблюдава начална сърдечна недостатъчност. Употребата на това лекарство е свързана и с повишен риск от артериални тромботични събития като инсулт и миокарден инфаркт.

Хематопоетичната система на организма е способна да даде своя отговор на употребата на лекарството като развитие на анемия, левкопения, панцитопения и тромбоцитопения. Курсовете на лечение с това лекарство, които се отличават с дълга продължителност, са свързани с възможността за развитие на агранулоцитоза, придружена от улцерозни лезии на устната лигавица, болки в гърлото, треска и повишен риск от кървене.

В отделителната система настъпват следните промени: наблюдава се повишаване на наличието на урея в кръвта и намаляване на дневния обем на урината. Много рядко се среща такова явление, свързано с употребата на Ибупром, като папиларна некроза.

Съществува възможност за развитие на алергични реакции под формата на уртикария, кожни обриви, еритема мултиформе и епидермална некроза. Съществува и възможност за анафилактичен шок и оток на Куинке.

Други странични ефекти на Ибупром са, че при пациенти с всякакви автоимунни заболявания може да се развие асептичен менингит с характерните му симптоми: треска, главоболие, гадене, повръщане, схванат врат, нарушена пространствена ориентация.

Свръх доза

Предозирането на Ибупром води до факта, че пациентите, на които е дадено лекарството в прекомерно високи дози, изпитват гадене, повръщане, замаяност, главоболие, развиват гастралгия и стават сънливи и летаргични.

Вследствие на увеличаване на дозите на това лекарство в бъдеще може да започне да се развива хипотония, да се развие хиперкалиемия. Това е съпроводено с треска, аритмия, пациентът може да загуби съзнание, да се развие метаболитна ацидоза, да се нарушат бъбречната функция и дихателните процеси, да настъпи коматозно състояние.

Хроничният характер на интоксикация под влияние на лекарството, използвано нередовно, но във високи дози за дълъг период от време, както е отбелязано, провокира хемолитична анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения.

Тъй като специфичен антидот е неизвестен и хемодиализата е неефективна поради високата степен на свързване с протеините в кръвната плазма, симптоматична терапия се избира като основно лечение. На пациента се дават и ентеросорбенти и се промива стомахът.

В случай на остро отравяне с лекарството, не може да се изключва възможността то да доведе до метаболитна ацидоза. Ето защо е много важно внимателно да се следи състоянието на пациента и веднага щом се открият първите симптоми, да се започнат мерки, насочени към възстановяване на киселинно-алкалния баланс (pH) до 7,0-7,5 и стабилизиране на нивото му в тези граници.

Докато не се елиминират всички симптоми, причинени от предозиране, е необходимо да се контролират жизненоважните функции на организма. Например, чрез електрокардиография и контрол на кръвното налягане. Освен това, не на последно място в това отношение се отдава и на предотвратяването на нарушения в дейността на централната нервна система и възможността за кървене в стомашно-чревния тракт.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Взаимодействия с други лекарства

Предвид естеството на взаимодействието на Ибупром с други лекарства, употребата му в комбинация с други нестероидни противовъзпалителни средства изисква повишено внимание, тъй като в този случай съществува повишен риск от поява на всякакви странични ефекти в хематопоетичната система и в стомашно-чревния тракт.

От друга страна, Ибупром е приемлив в комбинация с някое от онези нестероидни противовъзпалителни лекарства, които имат ниска степен на системно действие.

Глюкокортикостероидите не трябва да се предписват едновременно с това лекарство, поради възможността за взаимно усилване на токсичните свойства на всеки от тях.

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим и бета-блокерите, както и други антихипертензивни средства, при взаимодействие с ибупрофен, са склонни да намалят степента на техния ефект.

Употребата на антикоагуланти заедно с ибупрофен налага редовно наблюдение на параметрите на кръвосъсирването, поради факта, че ибупрофен намалява агрегацията на тромбоцитите.

Ефективността на диуретиците в комбинация с това лекарство е намалена. Тиазидните и бримковите диуретици са подложени на такива ефекти, например.

Комбинираната употреба на литиеви препарати с Ибупро изисква наблюдение на кръвта за съдържанието на този елемент, тъй като допринася за повишаване на концентрацията на последния.

Лекарството не се предписва на пациенти, подложени на комбинирана антиретровирусна терапия за ХИВ, която използва зидовудин.

Взаимодействията на Ибупром с други лекарства, които, накрая, трябва да се кажат по отношение на лекарство като метотрексат, се характеризират с повишаване на неговата, на метотрексат, токсичност.

[ 18 ], [ 19 ]

Условия за съхранение

Условията за съхранение на Ибупром изискват лекарството да се съхранява при условия, които поддържат възможно най-ниското ниво на влажност и постоянна температура до 25 градуса по Целзий.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Специални инструкции

Ключовата характеристика на механизма на действие на това лекарство е следната: под негово влияние се нарушава метаболизмът на арахидоновата киселина, вследствие на факта, че се потиска активността на ензима циклооксигеназа, катализиращ процеси, характеризиращи се със синтеза на ендогенни биологично активни вещества от арахидонова киселина. По-специално, лекарството действа като инхибитор на синтеза на простагландини E, F и тромбоксан. В резултат на употребата му, простагландините са склонни да показват тенденция към намаляване на количеството си в тъканите на централната нервна система и на мястото на локализация на възпалителния процес.

Това лекарство се характеризира с факта, че неселективно инхибира циклооксигеназата, чието инхибиране засяга еднакво и двете изоформи, приемани от този ензим - циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2. Тъй като простагландините намаляват тяхното присъствие, в областта на тялото, подложена на възпаление, рецепторите стават по-малко чувствителни към ефектите на химични дразнители. Инхибирането на простагландините, синтезирани в тъканите на централната нервна система, предизвиква системен аналгетичен ефект. Чрез упражняване на ефект, състоящ се в това, че синтезът на простагландини се инхибира в онази част на хипоталамуса, която е отговорна за терморегулацията на тялото, лекарството, използвано при треска, демонстрира своите антипиретични свойства.

Синтезът на тромбоксан от арахидонова киселина също е инхибиран, което води до антитромбоцитен ефект.

[ 23 ]

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството е 2 години от датата на производство, независимо от лекарствената форма, в която се предлага.

[ 24 ], [ 25 ]