Габапентин

Аналози на това лекарство са: Габагама 100, Габагама 300, Габагама 400, Габалепт, Габантин 100, Габастадин, Гримодин, Ламитрил, Невронтин, Топилепсин, Тебантин, Епилептал и др.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Габапентин

Основното приложение на това лекарство е лечението на епилепсия, която е едно от най-често срещаните хронични неврологични заболявания. Като монотерапевтично средство, Габапентин се предписва на възрастни и деца над 12 години за локални (парциални или фокални) негенерализирани припадъци, причинени от първична (идиопатична) епилепсия, както и тонично-клонични припадъци и соматосензорни пароксизми при вторична (симптоматична) епилепсия (темпорална, мезиална и др.).

Друго показание за употребата на Габапентин е парциалната епилепсия в детска възраст с тежко забавяне на психомоторното развитие, при която лекарственото лечение е неефективно (т.нар. резистентна епилепсия).

В допълнение, Габапентин се използва като допълнително лечение при възрастни с периферна невропатия с различна етиология ( диабетна, постхерпетична), както и невралгия, причинена от херпес зостер.

[ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Форма на освобождаване: капсули; една капсула съдържа 300 mg от активното вещество габапентин.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинамика

Терапевтичните невропротективни свойства на лекарството Габапентин и неговите аналози се основават на тяхното активно вещество - габапентин, което е 1-аминометил-циклохексанацетна киселина и е структурно аналог на ендогенния невротрансмитер - гама-аминомаслена киселина (GABA).

Функцията, която GABA изпълнява в централната нервна система, е да променя активността на невроните, забавяйки (инхибирайки) синаптичното предаване на импулси, както и предаването на сигнали от невроните към мускулната тъкан. По този начин, габапентин - подобно на GABA - действа като инхибиторен медиатор (медиатор) между мембранните рецептори на невроните и специалните отдели на централната нервна система, разположени в мозъчната кора.

В допълнение, биологично активното вещество на лекарството Габапентин спомага за повишаване на нивото на гама-аминомаслена киселина в кръвната плазма, което намалява концентрацията на възбуждащи моноаминови невротрансмитери и патологичната активност на възбуждането на ЦНС. В резултат на това възбуждащите и инхибиторните процеси се балансират.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

Максималната концентрация на габапентин в кръвната плазма се наблюдава 2-3 часа след перорално приложение. Не повече от 3-5% от активното вещество се свързва с плазмените протеини.

Абсолютната бионаличност на лекарството под формата на капсули не надвишава 60%, с увеличаване на дозата бионаличността намалява. Средният полуживот на габапентин от плазмата е от пет до седем часа и не зависи от приетата доза.

Габапентин не се метаболизира и се екскретира непроменен през бъбреците. Лекарството не насърчава производството на оксидативни ензими от черния дроб, участващи в лекарствения метаболизъм. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна функция скоростта на плазмения клирънс на габапентин е намалена, така че дозата трябва да се коригира.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозиране и администриране

Капсулите Габапентин се приемат перорално, независимо от приема на храна, с много вода. Дозировката на лекарството се определя от лекуващия лекар. При епилептични припадъци лечението започва с прием на една капсула (300 mg) през първия ден; две капсули - два пъти през втория ден; три капсули - три пъти през третия ден.

Вторият приемлив метод за употреба на Габапентин е една капсула (300 mg) три пъти дневно. За да се предотврати повторната поява на гърчове, лекарството трябва да се приема на интервали не повече от 12 часа.

Максималната дневна доза на това лекарство е 3600 mg, която се разделя на три равни дози. Дозата при бъбречна недостатъчност се избира въз основа на данните от тестове за ефективността на бъбреците при прочистване на кръвта от метаболитни продукти - креатининов клирънс.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Употреба Габапентин по време на бременност

Тъй като няма данни за употребата на габапентин по време на бременност, употребата на това лекарство (и неговите аналози) за лечение на бременни жени е оправдана само ако очакваната полза за здравето на бъдещата майка надвишава възможния риск за плода.
Габапентин прониква в кърмата, но ефектът на това лекарство върху кърмаче не е проучен. Поради тази причина, ако приемът на габапентин съвпада с периода на кърмене, се препоръчва кърменето да се спре.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на антиепилептичното лекарство Габапентин и неговите аналози са свръхчувствителност към компонентите, включени в лекарството, както и възраст под 12 години. Предписването на това лекарство на пациенти с бъбречна недостатъчност изисква повишено внимание.

[ 16 ]

Странични ефекти Габапентин

Нежеланите странични ефекти на Габапентин и всички негови аналози от страна на сърдечно-съдовата система се проявяват под формата на тахикардия (учестен сърдечен ритъм), повишено кръвно налягане и увеличаване на лумена на кръвоносните съдове (вазодилатация), което се дължи на временно намаляване на тонуса на мускулите на съдовата стена.

От страна на централната нервна система се наблюдават замаяност и главоболие, шум в ушите, повишена умора, нарушения на съня, тревожност, объркване и халюцинации, амнезия, депресия, както и зрителни нарушения - обратимо намалено зрение (амблиопия) и двойно виждане (диплопия).

Приемът на това лекарство може да причини също коремна болка, диария, газове, сухота в устата, гадене и повръщане, жълтеница. Възможни са оток и алергични кожни реакции (сърбеж, обрив, ексудативна еритема). Често се появяват мускулни болки, болки в гърба и ставите, както и повишена чупливост на костите.

Възможните странични ефекти на Габапентин включват също наддаване на тегло и колебания в нивата на кръвната захар при пациенти с диабет.

[ 17 ], [ 18 ]

Свръх доза

Превишаването на дозата на лекарството Габапентин и неговите аналози се проявява със симптоми като замаяност, сънливост, чести разхлабени изпражнения (диария), диплопия (двойно виждане), нарушения на говора, както и по-интензивно проявление на страничните ефекти на това лекарство.

В случай на предозиране на Габапентин, трябва да се направи стомашна промивка, да се приеме активен въглен и да се следват указанията на лекуващия лекар за симптоматична терапия. В случай на тежка бъбречна недостатъчност, пациентите могат да се подложат на екстраренално пречистване на кръвта (хемодиализа).

[ 25 ], [ 26 ]

Взаимодействия с други лекарства

Употребата на Габапентин заедно с други антиепилептични лекарства се счита за възможна, но такава комбинация намалява ефективността на пероралните хормонални контрацептиви. Алкохолът и успокоителните могат да увеличат всички горепосочени странични ефекти на Габапентин.

Бионаличността на Габапентин е значително намалена от някои антиацидни лекарства, съдържащи магнезий и алуминий (използвани за лечение на киселинно-зависими стомашно-чревни заболявания). Поради това се препоръчва Габапентин да се приема поне два часа след прием на антиацид.

Антихистаминното лекарство циметидин, използвано при стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, намалява екскрецията на габапентин през бъбреците.

[ 27 ], [ 28 ]

Условия за съхранение

Габапентин и всички негови аналози трябва да се съхраняват при температура не по-висока от +24-25°C - на сухо място, защитено от светлина и недостъпно за деца.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството е 24 месеца.