Габапентин

Аналози на това лекарство са Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal и сътр.

[1], [2],

Показания Габапентин

Основното приложение на този продукт - за лечение на епилепсия, който е един от най-честите хронични неврологично заболяване. Като монотерапия габапентин прилага на възрастни и деца над 12 години с локално (частично или фокална) negeneralizovannyh гърчове предизвикани от първична (идиопатична) епилепсия и тонично-клонични пристъпи и соматосензорен пристъпи вторичния (симптоматична) епилепсия (временната, медиалната и други).

Също индикация за използването на габапентин е частична епилепсия и детска с тежко психомоторно забавяне, в които лекарството е неефективно (така наречените устойчиви епилепсия).

В допълнение, Габапентин се използва като допълнително средство при лечението на възрастни с периферна невропатия с различни етиологии ( диабетични, постхерпетични), както и невралгия, причинена от херпес зостер.

[3], [4]

Формуляр за освобождаване

Освобождаване на формата - капсули; една капсула съдържа 300 mg активно вещество габапентин.

[5], [6], [7]

Фармакодинамика

Терапевтични невропротективни свойства на получаването на габапентин и неговите аналози на базата на тяхното активно вещество - Габапентин, който е 1-аминометил-циклохексан оцетна киселина и структурно е аналог на ендогенния невротрансмитер - гама-аминомаслена киселина (GABA).

Функцията, която изпълнява GABA в централната нервна система е да се модифицира невронална активност забавяне (инхибиране) синаптична трансмисия импулси и предаването на сигнали от неврони на мускулната тъкан. Така, габапентин - подобни GABA - действа като медиатор инхибиторна (посредник) между невронални мембранни рецептори и специални части на централната нервна система, разположени в кората на мозъчните полукълба.

В допълнение, съединение получаването на габапентин активно повишава ниво на гама-аминомаслена киселина в кръвната плазма, което намалява концентрацията на моноамино невротрансмитери възбуждащата активност и патологична възбуждане на ЦНС. В резултат на това, вълнуващите и инхибиторни процеси дойдат до равновесие.

[8], [9], [10], [11], [12]

Фармакокинетика

Максималната концентрация на габапентин в кръвната плазма се отбелязва 2-3 часа след приемане на лекарството вътре. С плазмените протеини не се свързва повече от 3-5% от активното вещество.

Абсолютната бионаличност на лекарството под формата на капсули не надвишава 60%, като нарастващата бионаличност на дозата намалява. Средният полуживот на габапентин от плазмата е между пет и седем часа и не зависи от приетата доза.

Габапентин не се метаболизира и непроменен се отделя от организма чрез бъбреците. Лекарството не стимулира производството на чернодробни оксидативни ензими, участващи в метаболизма на лекарствата. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна функция степента на пречистване на кръвната плазма от габапентин се понижава, така че дозата трябва да се коригира.

[13], [14], [15]

Дозиране и администриране

Капсулите на габапентин се приемат перорално, независимо от приема на храна, с много вода. Дозировката на лекарството се определя от лекуващия лекар. При епилептични пристъпи лечението започва с приемане на една капсула (300 mg) на първия ден; две капсули - два пъти през втория ден; три капсули - три пъти през третия ден.

Вторият приемлив начин за използване на габапентин: една капсула (300 mg) три пъти дневно. За да се предотврати възобновяването на пристъпите, лекарството трябва да се приема на интервали, които не надвишават 12 часа.

Максималната дневна доза на това лекарство е 3600 mg, която е разделена на три равни по обем приемания. Изборът на доза за бъбречна недостатъчност се прави въз основа на данните от тестове за ефективността на бъбреците при пречистване на кръв от метаболитни продукти - креатининов клирънс.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Употреба Габапентин по време на бременност

Тъй като няма данни за употребата на габапентин по време на бременност, употребата на това лекарство (и неговите аналози) за лечение на бременни жени е оправдана само ако очакваните ползи за здравето на бъдещата майка надвишават възможния риск за плода.
Габапентин прониква в кърмата, но ефектът на това лекарство върху кърмачето не се проучва. Поради тази причина, ако приемате габапентин съвпада с периода на кърмене, препоръчва се да спрете кърменето.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на антиепилептични лекарства Габапентин и неговите аналози са свръхчувствителни към съставките, съставляващи лекарството, както и до 12-годишна възраст. Прилагането на това лекарство при пациенти с бъбречна недостатъчност изисква повишено внимание.

[16],

Странични ефекти Габапентин

Нежеланите странични ефекти на габапентин и всички негови аналози с сърдечно-съдовата система се проявяват под формата на тахикардия (сърцебиене), повишаване на кръвното налягане и повишаване на лумена на кръвоносни съдове (вазодилатация), което се случва поради временно намаляване на мускулния тонус на съдовата стена.

ЦНС нежелани реакции, наблюдавани световъртеж, главоболие, шум в ушите, умора, нарушения на съня, безпокойство, объркване, халюцинации и, амнезия, депресия и нарушено зрение - обратим спад в зрението (амблиопия) и появата на петна (двойно виждане).

Приемането на това лекарство може също да причини коремна болка, диария, метеоризъм, сухота в устата, гадене и повръщане, жълтеница. Възможни отоци и алергични кожни реакции (пруритус, обрив, ексудативен еритем). Често има мускулни болки, болезнени усещания в гърба и ставите, увеличава се крехкостта на костите.

Сред възможните странични ефекти на габапентин се отбелязват и повишаване на телесното тегло и колебанията в нивата на кръвната глюкоза при пациенти със захарен диабет.

[17], [18]

Свръх доза

Излишните лекарствени дози от габапентин и нейни аналози проявяват от симптоми като замайване, сънливост, редки изпражнения (диария), диплопия (двойно виждане), изображение на речта, както и по-интензивна проява на странични ефекти на това лекарство.

В случай на предозиране на Габапентин, трябва да се направи стомашна промивка, да се приложи активен въглен и да се извърши назначаване на предписващия симптоматична терапия. В случай на тежка бъбречна недостатъчност, пациентите могат да претърпят извънреден пречистване на кръвта (хемодиализа).

[25], [26]

Взаимодействия с други лекарства

Употребата на габапентин заедно с други антиепилептични лекарства се счита за възможна, но тази комбинация намалява ефективността на пероралните хормонални контрацептиви. Алкохолът и седативите могат да подобрят всички горепосочени странични ефекти на габапентин.

Бионаличността на габапентин значително намалява някои антиациди, съдържащи магнезий и алуминий (използвани за лечение на киселинно-зависими стомашно-чревни заболявания). Поради това се препоръчва да приемате габапентин не по-малко от два часа след приемането на антиацид.

Използван с стомашна язва и дуоденална язва антихистамин циметидин намалява продукцията на габапентин чрез бъбреците.

[27], [28]

Условия за съхранение

Габапентин и всички негови аналози трябва да се съхраняват при температура не по-висока от + 24-25 ° C - на сухо място, защитени от светлина и недостъпни за деца.

[29], [30], [31], [32]

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството е 24 месеца.