Egilok

Унгарски фармацевтичен фабрика EGIS произвежда новаторски лекарство Egilok (Egilok) - силно кардиоселективно бета ₁ adrenoblokator предназначен за решаване на много проблеми, свързани с патологични промени в областта на сърдечносъдовите.

Показания Egilok

Лекарството първоначално е разработено за облекчаване на сърдечните патологии. Оттук идват указанията за използването на Егилок:

• Монотерапията при лечението на хипертония, както и тандемната работа с други антихипертензивни лекарства, антихипертензивните лекарства за прекратяване на същия проблем.
• Нарушение на сърдечната честота в надкамерна област.
• Исхемични сърдечни заболявания, например, като миокарден инфаркт - в протокола за лечение на сложна терапия.
• Вентрикуларен екстрасистол - неуспех на сърдечния ритъм, който е преждевременно възникнал, от друга страна, вентрикуларни контракции.
• Предотвратяване на атаки от ангина пекторис.
• Хипертиреоидизмът е ендокринологичен синдром, причинен от хиперфункция на щитовидната жлеза.
• Превантивни мерки за предотвратяване на пристъпи на мигрена.
• Функционални неизправности в сърцето, придружени от тахикардия.

[1]

Формуляр за освобождаване

Активната съставка на въпросното лекарство е метопролол (метопролол) или тъй като се нарича също така метопролол тартарат. Допълнителна химично съединение, включено в Egilok: МСС (микроскопични кристална целулоза), натриево карбоксиметил нишесте (тип А), силициев диоксид (принадлежност колоиди безводен), повидон (К90), магнезиев стеарат. 

Формулировка излизане таблетка, съставът в една лекарствена единица включва метопролол тартарат - различават таблетки с различни дози от активното вещество: лекарството с 0.025 мг активно вещество, таблетки, които включват 0.050 мг метопролол, както и като лекарство при концентрация от 0.1 мг активно химично съединение. Изчисляването на дезинфекцията се извършва чрез теглото на сухото вещество.  

Появата на медицинската единица е таблетка с бял оттенък, класическа кръгла форма, с двустранно отрязване на ъглите. На една от повърхностите видима щамповане "E435" (при концентрация от 0,025 мг от активния компонент), "E434" (при концентрация на активен ингредиент 50 мг), и "E432" (при концентрация от 0.1 мг от активната съставка).

Опаковъчен материал:

• "E435": три блистера с по 20 таблетки или бутилка потъмнено стъкло, съдържащо 60 таблетки, опаковани в картонена кутия и снабдени с инструкции за употреба.
• "E434": четири блистера от по 15 таблетки или бутилка от потъмнено стъкло, съдържаща 60 таблетки, опаковани в картонена кутия и оборудвани с инструкции за употреба.
• "E432": флакон от потъмнело стъкло, съдържащ 30 или 60 таблетки, опаковани в картонена кутия и оборудвани с инструкции за употреба.

Фармакодинамика

Кардиоселективно Р- адренергични рецепторни блокери вещества (протеини външната клетъчна мембрана, които разпознават и се свързват адреналин) не оказват влияние върху повишаването на рефрактерния период, и не блокират анормален извънматочна активност. Те просто не разполагаме с потиснически сили на бета-рецепторите на действие "вълнуващи" техните хормони, но при определени условия може, а напротив, да ги насърчи, като демонстрира липса на симпатикомиметици. Благодарение на тези характеристики фармакодинамиката на Egilok показва добри антихипертензивни, антиаритмични и антиангинални свойства.

Леко инхибиране β ₁ адренорецептори сърцето, метопролол тартарат използване катехоламини намалява дразнене, който стимулира образуването на аденозин трифосфат (АТР) fermentarnoy компонент сАМР. Farmakodinamika Egilok насочени към намаляване на скоростта на вътреклетъчните калциеви йони (Ca2 ⁺ ). Метопролол произвежда антагонистичен ефект на хронотропен, инотропен, бутротропен, дромотропен характер. Подобни свойства позволяват да се намали скоростта на сърдечната честота (HR), за да се намали повишената възбудимост на сърдечните мускули и тяхното ниво на проводимост. Егилок ефективно инхибира интензивността на миокардния контрактилитет.

На първия ден след перорално приложение на медикамента се наблюдава леко увеличение OPSS (периферна резистентност), след това, след ден - три, това ниво се връща в първоначалната си стойност, и да продължи използването на лекарството води до по-нататъшно намаляване на индикатора.

Антихипертензивното лекарство се причинява от намаляването на съединителната способност на ренин, намаляването на изпомпващата функция на сърцето, както и вероятността от венозно връщане на кръвта в сърцето. Тази характеристика на лекарството позволява поне частично да се блокира интензивността на системите на централната нервна система и ренин-ангиотензин. Състав Активно вещество Egilok позволява възстановяване на чувствителността barodugi аортни рецептори, което позволява да ги правят аморфен при понижаване на кръвното налягане, което в крайна сметка води до инхибиране на периферните системни въздействия. Egilok намалява показателите за високо кръвно налягане, независимо дали тялото на пациента е подложено на физическо натоварване, стрес или покой.

Реакцията за намаляване на кръвното налягане може да се наблюдава след четвърт час след приложението на лекарството. Максималното количество активно вещество в серума може да се наблюдава след два часа. Терапевтичният ефект на лекарството остава за следващите шест часа. Нормализирането и стабилизирането на кръвното налягане могат да се наблюдават след поне един месец лечение.

Protivoanginalnye характеризиращ удължаване свойства на лекарството и диастола korrigirovaniem трафик съдовете и инфаркт на клетките, които нормализира притока на кислород до тъканите, да стабилизира нивата на сърдечната честота и контрактилната. Антиангинални Egilok характеристики проявяват намаляване податливост към инфаркт на органи напрежение свързване и тъкани на централната нервна система, използвайки нервни рецептори (симпатичната инервация). Този показател улеснява извършването на физически и емоционални натоварвания, намалявайки честотата и тежестта на внезапната ангина.

Антиаритмични ефикасност проявява освобождение на пациента тялото аритмогенни симптоми, като например повишено съдържание на сАМР, повишаване на сърдечната честота, с висок интензитет на симпатиковата нервна система, артериална хипертония симптоми.

Ако лекарството се използва редовно и за повече от една година, има намаляване на нивото на холестерола в кръвната плазма.

Фармакокинетика

Това лекарство показва високи (до 95%) абсорбиращи характеристики, почти напълно абсорбирани от стомашно-чревната лигавица. Максималното количество на активния компонент в плазмата (C _max ) може да бъде открито след един и половина до два часа след инжектирането на лекарството в тялото на пациента. Беше установена добра фармакокинетика на Егиок, предвиждаща 50% бионаличност на химичните съединения. В процеса на лечение и редовното приемане на метопролол този параметър може да достигне 70%. Хранителните продукти правят възможно увеличаването на бионаличността на лекарството с двадесет до четиридесет процента.

Достатъчно висока скорост и обем на разпределение (V _г ) - 5,6 л / кг. Активният активен агент Egilok показва значителна лекота на проникване през плацентата и кръвно-мозъчната бариера, но в майчиното мляко на кърмещата майка се наблюдава в малки количества. Метопролол се свързва много слабо с всеки протеинов ензим в кръвта. Ефективността на приемливи съединения е само около 12%.

Основните елементи на лекарството се метаболизират чрез биотрансформация в клетъчната структура на черния дроб. Веществата - резултат от метаболизма - вече нямат същата фармакологична активност като техния основен източник.

Времето на полуживот (Т _1/2 ) на вещества и метаболити е приблизително между три и половина до седем часа. Пълното изтегляне на метопролол заедно с урината може да се наблюдава след 72 часа. В непроменено състояние, приблизително пет процента от лекарството се екскретира.

Ако анамнезата за пациента е диагностицирана със сериозно нарушение на функционирането на черния дроб, полуживотът е удължен и бионаличността е увеличена, което изисква коригиране на количеството на прилаганото лекарство.

Ако анамнезата на пациента претърпи неуспех във функционирането на бъбречната система, системният клирънс на метопролол и периодът на полуживот остават почти непроменени и не се налага коригиране на дозата.

[2]

Дозиране и администриране

Ако е необходимо да се въведе метопролол в хода на терапията, методът на приложение и дозата на лекарството се предписват от лекаря в зависимост от диагностицираната болест и съпътстващите заболявания, присъстващи при анамнезата на пациента. За максимална ефективност се препоръчва единица от лекарството да се прилага перорално веднага след поглъщането или директно с него. Една таблетка може да се разбере, ако погълнете едно цяло е трудно, но не трябва да дъвчете.

Вторичната поддържаща терапия на миокарден инфаркт включва въвеждането през деня на 200 mg Egiloka, разделени на две дози.

В профилактични мерки за предотвратяване на пристъпи на мигрена, както и в случай на диагностициране ритъм на сърцето бие повреди суправентрикуларна област и ангина пекторис, за възрастни пациенти лекарство се прилага в количество от 0.1 до 0.2 мг, разделена на две дневен прием.

В случай на диагностициране на артериална хипертония дневното количество лекарство за възрастни пациенти се предписва в количество от 0,05 до 0,1 mg, разделено на един или два подхода през целия ден. При медицинска необходимост, началната доза може постепенно да се увеличи два пъти и да доведе до 0.1-0.2 mg.

Ако пациентът страда от патологично дисфункция на сърцето, придружен от повишена сърдечен ритъм (тахикардия), метопролол дължи на доза от 100 мг два пъти, взети през ден (сутрин и преди лягане).

По-възрастните пациенти с бъбречни проблеми, дори при необходимост от преминаване на хемодиализа, не коригират приложената доза Egiloca.

Ако пациентът има проблеми с черния дроб, количеството на използваното лекарство е намалено - това се дължи на инхибирането на метаболизма на метопролол.

Допълнителни препоръки:

1. По време на целия период на приемане на Egilok, налягането и сърдечният ритъм трябва да се наблюдават. В случай, че броят на сърдечните удари се понижи под 50 удара в минута, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар за това.
2. При продължителна сърдечна дисфункция, влизането на Егилок е възможно само след като сърцето достигне нивото на компенсация.
3. Лекарството се изтегля бавно (в продължение на десет дни) с постепенно намаляване на дозата. При остро затваряне на входа може да има увеличение на ангинните пристъпи, повишаване на кръвното налягане (проява на синдром на отнемане). В този период е необходимо да се контролира кръвното налягане.
4. Когато се изисква диабет за контролиране на количеството глюкоза в плазмата. При необходимост е необходимо коригиране на хипогликемичните лекарства и / или инсулин.
5. Пациентите в старческа възраст няма да бъдат излишни, ще бъде постоянен контрол на чернодробната функция. В случай на неизправност или брадикардия, спазъм на бронхиалните тръби, вентрикуларна аритмия, спадане на BP, лекарят може да реши да премахне Егилок.
6. Когато феохромоцитом, успоредно с Egilokom, трябва да се прилага един от алфа-блокерите.
7. В бронхиална астма, заедно с egilok да се прилага и един от бета ₂ -adrenomimetikov.
8. Ако професионалната дейност на лице, което се нуждае от лечение egilok е необходимостта от повишено внимание (работа с опасни движещи се машини, управлението на превозни средства), употребата на лекарството трябва да се прилага само след определен индивидуалния отговор на пациента към компонентите на наркотици.
9. Хората, които използват контактни лещи, не трябва да забравят, че приемането на Egiloka може да доведе до намаляване на производството на сълзотворни жлези, достатъчно количество течност.
10. Метопролол може да маскира симптомите на тахикардия, а при захарния диабет - симптомите на хипогликемия.
11. При анамнеза с депресивни нарушения се препоръчва непрекъснато наблюдение на психическото състояние на пациента, ако се утежнят психологическите проблеми, метопрололът трябва да бъде отменен.
12. Ако пациентът се подготвя за операция, хирургът трябва да бъде информиран за терапията с метопролол. Спирането не е необходимо. Това ще повлияе само върху избора на анестезиолог при избора на обща анестезия, която трябва да бъде с минимални отрицателни инотропни характеристики.
13. Когато въпросното лекарство се комбинира с клонидин, след спиране на първото, второто лекарство трябва да бъде преустановено не по-рано от няколко дни след изтеглянето на метопролол, за да се избегне синдром на отнемане.

[5]

Употреба Egilok по време на бременност

Поради факта, че разглежданото лекарство не се пропуска лесно чрез кръвно-мозъчната и плацентарната мембрана, употребата на Egilok по време на бременност не е желателна. Назначаването на метопролол е оправдано само ако действителната медицинска ефективност на лекарството за майката е много по-висока от вероятната отрицателна, която застрашава ембриона.

Ако лекуващият лекар все пак реши да използва Egiloc по време на бременност, е необходимо да се следи сърдечното състояние на плода по време на лечението и да не се намалява контрола за следващите два до три дни след раждането. Това е необходимо, за да не пропуснете появата на неприятни и опасни симптоми: аритмии, спад на кръвното налягане, понижен сърдечен ритъм, проблеми с дишането, хипогликемия.

Дори въпреки факта, че клинично валидиран непълнолетен хитови egilok компоненти в млякото на майката, с терапевтично лечение по време на кърмене изисква редовно наблюдение на новороденото държавата, тъй като е възможно появата на аритмия с намален сърдечен ритъм. Поради това е препоръчително в периода на кърмене да се въздържате от приемане на метопролол или, ако е необходимо, да спрете храненето на бебето.

Противопоказания

Всяко фармакологично средство е преди всичко смес от химични съединения, които неизменно засягат не само проблемната област от интерес, но и целия организъм като цяло. Следователно всяко лекарство има свои собствени ограничения за употреба. Съществуват и
Противопоказания за употребата на Егиок.

• Повишена чувствителност към метопролол, други компоненти на лекарството или бета-блокери.
• Неуспех на синусовия импулс да премине през синоатриална връзка (синоатриално блокиране).
• Намаляване на интензитета или пълно спиране на електрически импулси между камерната кухина и атриума (атриовентрикуларно блокиране на тежестта II или III).
• Синусова брадикардия, дължаща се на много ниска сърдечна честота, чиито количествени индекси показват по-малко от 50 ритмични разфасовки на минута.
• Тежък стадий на бронхиална астма.
• Недостатъчност на сърдечния мускул, който е на нивото на нарушение на нормалното функциониране.
• Намаляване на функциите на синусовия възел.
• Острата лявокамерна недостатъчност с изключителна тежест, развиваща се с миокарден инфаркт, е кардиологичен процес, който заплашва живота на пациента.
• Патология на периферното кръвообращение в тежкия стадий.
• Интравенозно приложение на верапамил, паралелно с въпросното лекарство.
• Пациенти, които не са навършили 18 години, при липса на необходимото количество достатъчно надеждни клинични резултати.
• Наличието на доброкачествен или злокачествен тумор в надбъбречната тъкан (феохромоцитом), ако един от алфа-блокерите не се прилага тандем.
• Остър период на миокарден инфаркт, придружен от хипертония, при който цифрите на тонометъра дават показатели под 100 mm Hg. Скоростта на сърцето е по-малко от 45 ритмични контракции за минута и интервалите на комбиниране на ЕКГ-признаците с пароксизмална надкамерна тахикардия са повече от 240 ms.

Повишена предпазливост при назначаването на Egilok трябва да се покаже при наличие на анамнеза:

• Захарен диабет.
• Бъбречна и / или чернодробна дисфункция.
• Хронична обструктивна белодробна болест.
• Метаболитна ацидоза - намаляване на рН на кръвта, дължащо се на загуба на бикарбонат или натрупване на киселини.
• Тиротоксикоза - състояние, свързано с излишък на тиреоидни хормони в организма.
• С алергично предразположение.
• Миастения гравис - нервно-мускулна болест с характерен хронично повтарящ се или хронично прогресиращ курс.
• Псориазисът е дерматологично заболяване, засягащо главно кожата.
• Облекчаване на заболяването на периферните съдове.
• При бременност или лактация.
• Възрастните.

[3]

Странични ефекти Egilok

За предпочитане, прилагането на въпросното лекарство се понася добре от организма, но все още има шанс за отговор. Нежеланите реакции на Egilok се характеризират с лека симптоматика и могат да се излекуват самостоятелно, когато лекарството бъде оттеглено. Проявите, показани по-долу, се потвърждават от клиничните данни с терапията с метопролол. Има прецеденти, когато непосредствената зависимост на инжекцията и появата на вторични симптоми не могат да бъдат определени. Изброените симптоми са разделени на три групи според вероятността за проявление: често - повече от десет процента от случаите, умерено от един до десет процента, рядко - до един процент, включително единични случаи.

• Реакция на сърдечно-съдовата система:
  • Често: неуспех на сърдечния ритъм с намален сърдечен ритъм, проблемът с терморегулацията на долните крайници, повишената интензивност на контракциите на сърдечните мускули, ортостатичната хипотония.
  • Умерено: краткосрочна атака на сърдечна дисфункция, остра левокамерна недостатъчност с изключителна тежест (развиваща се с миокарден инфаркт), болест на Lenegra от 1-ва степен.
  • Редки: тъканна некроза, патология на проводимостта, нарушение на сърдечния ритъм.
• Отговор на ЦНС:
  • Умерено: замаяност, намален общ тонус, болка в главата, мускулна слабост, инхибиране на умствени и двигателни реакции, висока умора.
  • Редки: безпокойство, объркване, депресия, нарушения на съня, сексуална дисфункция, припадъци, проблеми с паметта и концентрацията, кошмари и халюцинации, парестезии, и др.
• Реакция на дихателната система:
  • Умерено: спазъм на бронхите, недостиг на въздух, възпаление на лигавиците на носа.
• Реакция на дермата:
  • Редки: обрив, косопад, обрив, сърбеж, изпотяване, висока, показва повишена чувствителност към ултравиолетовите лъчи, обостряне на псориазис, зачервяване на кожата, обрив.
• Реакцията на стомашно-чревния тракт:
  • Често: гадене, симптоми на болка в епигастриума, стегнати изпражнения, диария.
  • Рядко: повръщане reflektorika, чернодробна дисфункция, промяна на вкуса, намаляват слюноотделяне - изсушаване на устната лигавица, хипербилирубинемия.
• Други реакции на тялото:
  • Редки: конюнктивит, тромбоцитопения, намаляване яснота на възприятие на тялото изображение, черупки око намаляване на влага, което води до дразнене на повърхността си, може да има постоянна фоновия шум в слуха органи, артралгия, левкопения, увеличаване на телесното тегло, симптомите на болка в ставите и гръбначния стълб.

Ако нежеланите реакции на Egiloc се проявяват с един или повече симптоми и интензивността на натрупване на импулс, въвеждането на метопролол трябва да бъде преустановено и да бъде съобщено на Вашия лекар.

[4]

Свръх доза

Ако пациентът е точен и отговаря на всички изисквания за прием и дозировки, предписани в инструкциите или коригирани от лекуващия лекар, вероятността за получаване на високи дози от лекарството е сведена до минимум. Но ако се получи предозиране, по някаква причина, тогава първите му признаци, в зависимост от индивидуалните характеристики на тялото на пациента, могат да идват от момента на приемане след двадесет минути - два часа.

Предозирането може да се прояви с такива симптоми:

• Интензивна синусова брадикардия.
• Гадене, със силно изразено проявление, което може да причини повръщане.
• Виене на свят.
• Цианоза на кожата в триъгълника на носа - левия ръб на горната устна - дясната страна на горната устна (цианоза).
• Повреда на сърдечния ритъм.
• Болка, изгаряне и остра болка в сърцето (кардиалгия).
• Артериална хипотония.
• Спазмозна мускулна тъкан бронхоза.
• Краткосрочна загуба на съзнание.
• Вентрикуларен екстрасистол.
• Кардиогенен шок.
• Кома.
• AV-блокада, до спиране на сърцето.

Ако имате този симптом, трябва да се обадите на линейка и преди да пристигне, трябва да изплакнете стомаха си. Терапията с предозиране на Egilok е симптоматична. 

[6]

Взаимодействия с други лекарства

Често е достатъчно да се види увеличение или обратно потискане на характеристиките на дадено лекарство при сложно лечение, чийто протокол се състои от две или повече лекарства. За да постигнете максимално необходимата ефективност, трябва да знаете последиците от взаимодействието на Егиок с други лекарства.

Ако по време на лечението с метопролол назначен хирургия с използването на инхалационна анестезия, основен компонент на който е производно на въглеводород, много висок риск да се получи блокиране контрактилните свойства на миокарда, и увеличава вероятността за артериална хипотензия.

При едновременното приложение на перорален Egiloc и верапамил интравенозно , тази комбинация от лекарства може да доведе до блокиране на AV и да доведе до пълен сърдечен арест. Предотвратяването на рязко спадане на кръвното налягане може да бъде комбинация от въпросното лекарство с лекарство като нифедипин.

С въвеждането на МАО инхибитори, заедно с метопролол, може да има значително увеличение на хипотензивните характеристики. За да избегнете това, трябва да разпространявате лекарството с интервал от най-малко две седмици.

В случай на едновременно приложение на метопролол с етанол се отбелязва повишаване на блокирането на рецепторното възприятие от централната нервна система, като рискът от рязко спадане на кръвното налягане е висок. Когато се добавят ерготаминови алкалоиди към протокола на лечение с въпросния медикамент, вероятността от неизправности в циркулацията на периферната система се увеличава.

Когато се прилага egilok тандем с един от тези лекарства като естрогени, индометацин, стимулатори на адреналин бета група, теофилин, кокаин, както и други нестероидни противовъзпалителни лекарства, намаляване характеристики на първия антихипертензивния.

Тандемните хипогликемични лекарства, включително инсулин, и Egiloca увеличават вероятността от хипогликемия. Метопролол с блокери на калциевите канали, диуретици, с антихипертензивни лекарства, съдържащи нитрати, може да предизвика артериална хипотония.

Приложение заедно с дилтиазем, резерпин, клонидин, антиаритмични средства (амиодарон), гуанфацин, метилдопа провокира интензитет намаляване на сърдечната честота и блокира AV-проводимост.

Такива лекарства като барбитурати или рифампицин, които са причинителите на микрозомалните чернодробни ензимни деривати, активират метаболизма на активното вещество Егилок. Този факт намалява количеството на влизане в серума на метопролол, което значително намалява терапевтичната ефективност на въпросното лекарство. Инхибитори или "потисници" същите тези ензими, например като орални контрацептиви вход, циметидин, фенотиазин, обратно предизвикват увеличаване на концентрацията на Egilok получаването на активния компонент.

Химичните съединения, използвани в ролята на контрастите по време на рентгенова дифракция, съдържащи йодни йони , повишават риска от анафилаксия и появата на системни алергични симптоми.

Клирънсът на лидокаин намалява , докато количественият му компонент се увеличава в кръвта. Такава клинична картина може да се наблюдава в случай на тандемно влизане с Egilokom. Продължават свойствата на непреките антикоагуланти.

Не е необходимо да се провеждат тестови проби за алергични реакции с употребата на дразнещи алергени по време на лечение с метопролол. Рискът от анафилаксия или системна алергия е страхотен.

Интензивността на характеристиките и продължителността на тяхното действие на недеполяризиращи мускулни релаксанти се увеличава (удължава се удължаването им).

[7], [8]

Условия за съхранение

В зависимост от внимателното наблюдение на условията за съхранение на Egilok, продължителността на ефективната работа на лекарството директно зависи от поддържането на неговите фармакодинамични характеристики на изискваното терапевтично ниво.

 Условията за съхраняване на Egilok са стандартни и могат да бъдат приписани на много други лекарствени продукти.

1. Температурата в помещението, където се съхранява лекарството, трябва да бъде между 15 ° и 25 ° С.
2. Лекарството не трябва да е в обсега на деца.
3. Лекарството не трябва да се намира във влажна стая и да бъде изложено на пряка слънчева светлина.

[9],

Срок на годност

Ако са изпълнени всички условия за съхранение на лекарствения продукт на Egilok, срокът на годност и ефективната употреба се удължават с пет години. Ако условията на съхранение не се спазват, периодът на терапевтичните характеристики, необходими за лечението, се намалява значително. След изтичане срока на годност употребата на лекарството не се препоръчва.