Ефективни хапчета за облекчаване на сърдечната болка

Основните показания за употребата на таблетки за сърдечна болка са облекчаване на пристъпи и засилване на болковия синдром с ангинозна етиология при сърдечни заболявания като ангина пекторис (включително на фона на коронарна недостатъчност), исхемична болест на сърцето, миокарден инфаркт.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Показания за употреба на таблетки за сърдечна болка

Сублингвалните таблетки Валидол или Молсидомин помагат за облекчаване на болката по време на пристъп на ангина пекторис и са ефективни при случаи на сърдечно-съдова недостатъчност, суправентрикуларна тахикардия и предсърдно мъждене. Освен това, Молсидомин може да замести нитроглицерина в случай на индивидуална непоносимост към последния.

Таблетки за сърдечна болка от групата на кардиоблокерите с адреналин се предписват при ангина пекторис със спазми на малки коронарни съдове, тахикардия и екстрасистолия. А при миокардна исхемия са необходими антиаритмични лекарства от нитратната група, блокери на калциевите канали и бета-блокери. Нитратите облекчават съдовия спазъм и насърчават тяхното разширяване. И въпреки че блокерите не облекчават болката директно, последствията от техните биохимични и физиологични ефекти позволяват да се облекчи кислородното гладуване на сърдечния мускул, да се намали сърдечната честота (която се причинява от излишък на адреналин) и по този начин да се облекчи болката.

В кардиологията показанията за употреба на таблетки за сърдечна болка включват широк спектър от патологии. Лекарите класифицират лекарствата от тези групи като антиангинални и ги използват при лечението на съпътстваща и стабилна ангина, в комплексната терапия на хронична сърдечна недостатъчност, както и за нормализиране на сърдечната функция след миокарден инфаркт.

Фармакодинамика на таблетки за сърдечна болка

Механизмът на действие на седативните таблетки Валидол се дължи на неспецифична рефлекторна вазодилатация, която възниква в отговор на локално дразнене на рецепторите на устната лигавица от ментол, който е част от състава му, разтворен в ментоловия естер на 3-метилбутанова (изовалерианова) киселина. В резултат на дразнене на нервните окончания, в организма се увеличава синтезът на невропептиди и хормони, отговорни за съдовия тонус и инхибирането на предаването на болка.

Фармакодинамиката на таблетките Молсидомин за сърдечна болка се осигурява от активното му вещество, етилов естер на N-карбокси-3-морфолино-сиднонимин, който намалява напрежението в сърдечните венули и намалява венозния кръвоток към сърцето. Поради това се намалява кръвопълненето на лявата камера и общият миокарден тонус.

Всички хапчета за сърдечна болка на нитратна основа действат върху съдовата система на цялото тяло и разширяват сърдечните съдове за минути. Биохимичният механизъм на тази реакция не е напълно изяснен.

Лекарствата от тази група спомагат за намаляване на напрежението на стените на коронарните съдове и увеличаване на притока на кръв към миокардните тъкани (което намалява нуждата им от кислород) - с едновременно намаляване на притока на венозна кръв (което намалява налягането в дясното предсърдие). По този начин се получава своеобразно преразпределение на кръвния поток в съдовете на сърцето с активиране на артериовенозното кръвоснабдяване на патологично променените области на миокарда.

Увеличаването на контрактилната сила на миокарда под влиянието на сърдечни гликозиди се обяснява с повишаване на електрическата активност (мембранен акционен потенциал) на мускулните тъканни клетки (кардиомицети), в цитоплазмата на които се натрупват Na йони и се повишава нивото на Ca йони. Освен това, проводната система на сърцето (ССР), по-специално атриовентрикуларният възел в междупредсърдната преграда, започва да предава възбуждането към мускулните влакна на миокарда по-бавно, което намалява сърдечната честота.

Фармакодинамиката на бета-блокерите, използвани в кардиологията, е свързана с намаляване на ефекта на невротрансмитерите адреналин и норадреналин върху техните специфични рецептори в сърдечния мускул. Това се осигурява от активното вещество метопролол тартарат и благодарение на него се намалява синтезът на цикличен аденозин монофосфат (цАМФ) и нивото на калциеви йони в клетките на миокарда. Резултатът от всички биохимични промени е намаляване на интензивността на сърдечните контракции, стабилизиране на съдовия тонус (и артериалното налягане), както и достатъчно снабдяване с кислород на миокардните клетки.

Принципът на действие на блокерите на калциевите канали на синоатриалните и атриовентрикуларните възли е да неутрализират контрактилния ефект на калциевите йони върху стените на миокардните кръвоносни съдове. В резултат на това спазмът на коронарните съдове спира и мускулните влакна не изпитват кислороден дефицит. Това има положителен ефект върху механиката на сърцето: нормалният ритъм на неговите контракции се възстановява.

Фармакокинетика на таблетки за сърдечна болка

Нитроглицеринът и всички лекарства от нитратната група, когато се прилагат сублингвално, веднага попадат в кръвния поток, така че тези таблетки за сърдечна болка действат много бързо - за 1,5-2 минути.

Фармакокинетиката на сърдечните гликозиди – дигоксин – се характеризира с бърза абсорбция в стомашно-чревния тракт, натрупване в мускулните тъкани и средна бионаличност в рамките на 65-75% от приетата доза. Максималното ниво на активното вещество на лекарствата в кръвта се достига в рамките на 90 минути от момента на приложение. 20% от гликозидите се метаболизират в черния дроб, а останалите се екскретират от организма в първоначалната си форма; полуживотът е 1,5-3 дни.

Активното вещество на метопролол и други сърдечни бета-блокери (метопрололов тартарат) се адсорбира в храносмилателния тракт с 90%, но бионаличността му не надвишава 50%. Максималната концентрация на активното вещество се определя в кръвната плазма след максимум 120 минути след перорално приложение. Биотрансформацията се осъществява в черния дроб, метаболитите се екскретират напълно с урината след 7-10 часа.

Фармакокинетика на таблетките Верапамил за сърдечна болка: адсорбира се в храносмилателния тракт и се свързва с плазмените протеини; най-високата концентрация на верапамил хидрохлорид в плазмата се достига 60-100 минути след перорално приложение. Бионаличността не надвишава 35%; метаболизира се в черния дроб; екскретира се през бъбреците и през червата.

Имена на хапчета за сърдечна болка

В зависимост от естеството на терапевтичния ефект, лекарствата за облекчаване на сърдечната болка се разделят на периферни вазодилататори (включително нитрати), сърдечни гликозиди, селективни бета-блокери и блокери на калциевите канали.

Вазодилататорите включват Валидол (Корвалмент), Молсидомин (Корватон, Сиднофарм), както и голяма група глицерол-естерифицирани азотно-кисели соли (нитрати) и техните производни.

Имена на таблетки на нитратна основа за сърдечна болка: Нитроглицерин (Нитроминт, Нитрокор, Нитрокардиол, Сустак); производни на нитроглицерин мононитрат изосорбид (Монизид, Моносан, Оликард, Пентрол, Пентакард) и изосорбид динитрат (Исакардин, Кардикет, Кардонит, Кардикс); както и пентаеритритол тетрат (Пентрал, Пентрит, Нитропентор, Васокор, Вазодилатол, Еринит и др.) - на базата на тетранитропентаеритритол.

Групата на сърдечните гликозиди (кардиотонични средства) включва таблетни препарати на базата на дигиталисовия гликозид дигоксин: Дигоксин, Гитоксин, Дигикор, Изоланид, Целанид, Медилазид, Медигоксин, Метилдигоксин, Ацетилдигоксин бета и други търговски наименования.

Групата на селективните сърдечни β1-адренергични блокери е представена от лекарства като Метопролол (Вазокардин, Корвитол, Лопресор, Беталок, Сердол Егалок).

Таблетки верапамил хидрохлорид Верапамил (Veracard, Lekoptin, Finoptin), както и таблетки на базата на бензотиазепинови производни Дилтиазем (Angisem, Ditriin, Diazem, Diacordin, Cardil и други търговски наименования) са част от доста голяма фармакологична група кардиоселективни блокери на калциевите канали.

Начин на приложение и дозировка

Методът на приложение на Валидол, Молсидомин и Нитроглицерин е сублингвален (т.е. под езика). Отделна препоръка относно дозата на Нитроглицерин: ако няма ефект върху облекчаването на болката, съпътстваща пристъп на ангина пекторис, след първия прием на лекарството (1-2 таблетки от 0,5 mg), то трябва да се приеме отново само след пет минути - не по-рано.

Молсидомин може да се приема перорално, по половин или цяла таблетка, 2-3 пъти дневно (след хранене), но терапевтичният ефект се проявява след 20-25 минути, тоест 2-3 пъти по-дълго, отколкото при сублингвалния метод.

Дозите на сърдечни гликозиди и блокери на калциевите канали се определят строго индивидуално - въз основа на резултатите от кардиологичен преглед. Стандартната единична доза Дигоксин е 0,25 mg, а дневната доза не трябва да надвишава 1,25 mg. А таблетките Верапамил се препоръчват да се приемат в обем от 160-480 mg през деня; курсът на лечение може да продължи от 2 до 24 месеца.

Метопролол се предписва по 50 mg 2-4 пъти дневно (в зависимост от състоянието на пациента), таблетката трябва да се поглъща цяла по време на или веднага след хранене.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Противопоказания за употреба

Отбелязват се следните противопоказания за употреба:

• Валидол: усложнение на миокарден инфаркт под формата на кардиогенен шок, тежка форма на артериална хипотония.
• Нитроглицерин (и всички нитрати): шок, повишено вътречерепно налягане и нарушено мозъчно кръвообращение, ниско кръвно налягане, глаукома (затвореноъгълна).
• Сърдечни гликозиди: синдром на тахикардия-брадикардия със слабост или дисфункция на синусовия възел, атриовентрикуларен блок (1-2 степен), камерна аритмия, хипертрофични промени в миокарда, стеноза на аортата или митралната клапа.

Метопролол и други сърдечни бета-блокери: остър миокарден инфаркт, синоатриален или атриовентрикуларен възлов блок, сърдечна недостатъчност (остра или хронична), намалена сърдечна честота под 60 удара в минута, ниско кръвно налягане, проблеми с периферното кръвообращение (ендартериит, тромбофлебит). Както и хроничен обструктивен бронхит и бронхиална астма.

Калциевите канални блокери (Верапамил и др.) са противопоказани за употреба при ниско кръвно налягане и намалена сърдечна честота.

Употребата на хапчета за сърдечна болка по време на бременност е забранена. Валидол е противопоказан през първия триместър на бременността.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Странични ефекти

Вазодилататорите и таблетките за намаляване на сърдечната болка Валидол и Молсидомин имат странични ефекти под формата на главоболие и понижено кръвно налягане. Най-честите нежелани реакции при употреба на нитроглицерин включват: пулсиращо главоболие и замаяност; усещане за топлина в горната част на тялото, зачервяване на кожата на лицето и обща хиперхидроза; учестен пулс; значително понижаване на кръвното налягане.

Загуба на апетит, гадене, повръщане и главоболие могат да съпътстват употребата (особено честата) на сърдечни гликозиди.

Употребата на блокери на сърдечните адреналинови рецептори (метопролол и др.) може да причини странични ефекти като синусова аритмия, задух, артериална хипотония, подуване на меките тъкани на крайниците, диспепсия, повишени нива на кръвната захар и др.

В допълнение към страничните ефекти, характерни за нитроглицерина и нитратите, списъкът със странични ефекти на лекарства, които блокират калциевите канали в сърдечната проводимост, включва също усещане за сухота в устата, гадене и повръщане, чревни проблеми, повишени чернодробни трансаминази, парестезия на крайниците, нарушения на съня, депресия и психични разстройства.

Предозиране

Трябва да се има предвид, че предозирането на нитроглицерин може да доведе не само до засилено проявление на странични ефекти, но и до колапс.

Както е отбелязано в инструкциите, симптомите на очевидно предозиране на сърдечни гликозиди (гликозидна интоксикация) се изразяват в обостряне на страничните ефекти, които са съпроводени с нарушения на сърдечния ритъм, камерно мъждене, мускулна слабост, нарушено зрение и цветовъзприятие, еуфория и състояние на психоза. В такава ситуация приемът на лекарства се спира, дава се слабително (физиологичен разтвор) и се провежда симптоматично лечение на сърдечни прояви.

Превишаването на предписаната доза Метопролол причинява спадане на кръвното налягане, конвулсии, цианоза на лигавиците, състояние на остра сърдечна недостатъчност до кардиогенен шок и спиране на сърдечната дейност. В такива случаи е необходима спешна медицинска помощ със стомашна промивка и интравенозно приложение на подходящи лекарства.

Предозирането на верапамил може също да доведе до намаляване на сърдечната честота и кръвното налягане, предсърден и камерен блок и загуба на съзнание. Състоянието може да изисква сърдечна стимулация.

Взаимодействия с други лекарства

Едновременната употреба на нитроглицерин с бета-адренергични рецепторни блокери, вазодилататори, диуретици, аспирин и алкохолни тинктури засилва понижаването на кръвното налягане. Антиангиналният ефект се усилва от комбинация с бета-адренергични блокери и калциеви канални блокери.

Характеристики на взаимодействието с други сърдечни гликозидни лекарства:

• засилване на промените в миокардното съкращение в комбинация с витамини от група В,
• намаляване на сърдечната честота в комбинация със сънотворни, магнезиев сулфат и локални анестетици,
• подобряване на хемодинамиката с едновременно приложение на курантил,
• повишено съсирване на кръвта, когато се комбинира с аминазин и хепарин.

Взаимодействие на сърдечни бета-блокери (метопролол и др.): забранено е да се използва заедно с нитроглицерин, барбитурати, диуретици и продукти, съдържащи алкохол; ефектът на антихипертензивните лекарства се засилва; при комбинирана употреба на сърдечни гликозиди се наблюдава прекомерно намаляване на сърдечната честота и забавяне на работата на сърдечната проводимост.

Взаимодействие на блокери на калциевите канали (верапамил хидрохлорид) с други лекарства:

• засилват блокадата на синоатриалните и атриовентрикуларните възли, когато се комбинират с бета-блокери,
• засилва ефекта на лекарствата за понижаване на кръвното налягане и облекчаване на мускулни спазми,
• Ефектът на Верапамил се усилва от едновременната употреба на невролептици и антидепресанти.

Условия за съхранение

Според инструкциите, Нитроглицерин трябва да се съхранява на тъмно място, защитено от евентуален контакт с огън, при умерена температура (+18-20°C). Останалите таблетки за сърдечни болки се съхраняват на тъмно място, при температура не по-висока от +25°C.

Срокът на годност на лекарствата е посочен на опаковката, която съдържа и информация за датата на производство.