Дилтиазем

Дилтиазем е лекарство с антихипертензивни, антиангинални и антиаритмични свойства; активната му съставка е дилтиазем. Лекарството може да блокира активността на калциевите канали, да потиска образуването на акционен потенциал и също така да разединява активността на "възбуждане-свиване".

Може също да намали миокардния контрактилитет, да намали скоростта на AV проводимост и броя на миокардните контракции. Значително увеличава продължителността на синусовия цикъл и възстановява синусовия ритъм по време на тахикардия. [ 1 ]

Показания Дилтиазем

Използва се при лечението на следните сърдечно-съдови заболявания:

• ИБС, включително ангина пекторис;
• повишено кръвно налягане (монотерапия или комбинация с други антихипертензивни лекарства);
• СВТ;
• белодробна хипертония.
• Може да се използва за предотвратяване на развитието на коронарен спазъм по време на коронарен байпас или по време на коронарна ангиография.

Използва се в комбинирано лечение:

• след миокарден инфаркт (ако има противопоказания за употребата на β-блокери);
• диабетна форма на нефропатия;
• при камерно трептене и мъждене, както и за елиминиране на пароксизми на предсърдно мъждене.

Предписва се в трансплантологията, след бъбречна трансплантация, за предотвратяване на развитието на трансплантационна недостатъчност, а също и при провеждане на имуносупресивно лечение.

Формуляр за освобождаване

Терапевтичното вещество се освобождава под формата на таблетки от 60 mg, 30 броя в кутия.

Фармакодинамика

Дилтиазем е способен да отпусне гладката мускулатура на коронарните съдове, действайки в концентрации, които не водят до отрицателен инотропен ефект. Той намалява камерната честота при хора с повишена камерна честота, при които се наблюдават предсърдно трептене и мъждене. [ 2 ]

Лекарството има релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на съдовете, което намалява системното периферно съдово съпротивление и отслабва периферните и бъбречните ефекти на ангиотензин-2. [ 3 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение, лекарството се абсорбира почти напълно в стомашно-чревния тракт. Участва в интензивни метаболитни процеси по време на първото интрахепатално преминаване. Нивото на бионаличност е приблизително 40%. Плазмените параметри са променливи.

Синтез на протеини – приблизително 80%. Дилтиазем се секретира в кърмата. Интрахепаталните метаболитни процеси протичат с помощта на ензимната система на хемопротеин P450. Метаболитният компонент дезацетилдилтиазем има 25-50% от ефекта на непроменения елемент.

Полуживотът на лекарството е в рамките на 3-5 часа. Екскретира се главно под формата на продукти от разпадането с урина и жлъчка; около 2-4% се екскретира непроменено с урината. Екскрецията на веществото е слаба при диализа.

Дозиране и администриране

Често лекарството се приема в количество от 1 таблетка 2-3 пъти дневно (като се вземат предвид реакцията на пациента към Дилтиазем и показанията). Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 2 таблетки 2 пъти дневно. Промяна в дозата може да се направи след поне 14 дни.

Можете да приемате не повече от 0,36 г от веществото на ден. Таблетките трябва да се приемат на празен стомах, да се поглъщат цели и да се пият с чиста вода.

При продължителна употреба и получаване на дългосрочен положителен лекарствен ефект, дозата може да бъде намалена до минимум.

Когато се прилага в комбинация с друго антихипертензивно лекарство, може да се наложи промяна в дозата на последното.

• Заявление за деца

Да не се прилага на лица под 18-годишна възраст.

Употреба Дилтиазем по време на бременност

Дилтиазем не трябва да се използва по време на бременност.

Ако е необходимо да приемате лекарството по време на кърмене, трябва да спрете кърменето.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост към един от компонентите на лекарството;
• кардиогенен шок;
• синусов тип брадикардия;
• систолична дисфункция на лявата камера (също и при миокарден инфаркт);
• тежка форма на аортна стеноза;
• бъбречна или чернодробна дисфункция;
• СССУ.

Забранено е употребата с β-блокери. Необходимо е повишено внимание при стабилизиране на сърдечния ритъм при хора, страдащи от хемодинамични нарушения.

Странични ефекти Дилтиазем

Основни странични ефекти:

• временна хипотония;
• нарушение на проводимостта и брадикардия;
• тахикардия и намаляване на сърдечния дебит;
• еозинофилия, слабост, припадък, замаяност, шум в ушите и цефалгия;
• нарушения на потентността, периферни отоци, лабилност на настроението;
• хиперплазия в областта на лигавицата на венците и диспепсия;
• хипергликемия, хиперемия и хипертермия;
• признаци на алергия (сърбеж и епидермални обриви), еритема мултиформе;
• полиурия или никтурия.

Свръх доза

В случаи на отравяне с Дилтиазем се наблюдават понижаване на кръвното налягане, интракардиален блок, брадикардия и сърдечна недостатъчност.

Необходими са стомашна промивка и ентеросорбенти. Освен това се извършват хемоперфузия и плазмафереза. Като антидот се прилагат калциеви вещества интравенозно, а също така се използват изопротеренол, атропин, добутамин или допамин. Може да се извърши форсирана диуреза.

Ако се наблюдава тежък AV блок, трябва да се извърши сърдечна стимулация.

Взаимодействия с други лекарства

Употребата на лекарството заедно с вещества, които блокират β-адренергичните рецептори, може да провокира нарушения на AV проводимостта и прогресия на брадикардия.

Лекарството е способно да повиши серумните нива на дигоксин (с 20-60%).

Дилтиазем засилва антихипертензивната активност на диуретици и други антихипертензивни лекарства и потенцира отрицателното въздействие на флуоротана върху сърцето.

Лекарството намалява нивата на диазепам в кръвта.

Блокерите на H2-рецепторите (напр. циметидин) могат да повишат серумните нива на дилтиазем.

Условия за съхранение

Дилтиазем трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Дилтиазем може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са Блокалцин, Дилрен, Алдизем с Дилкардия, Тиаке с Дилцем и Кардил. Освен това, списъкът включва Диакордин, Кортиазем и Зилден.