Диласид

Диласидом е антиангинално лекарство, което принадлежи към подгрупата на сиднон имините.

Активната му съставка е молсидомин, а активният му метаболитен елемент - линзидомин (SIN1A). Последният има антиагрегантна активност и намалява тонуса на гладките мускули на съдовите стени. Антиагрегантният ефект на молсидомин има клинично значение при лечението на коронарна артериална болест. Молсидомин не води до развитие на тахикардия, което го отличава от нитратите. [1]

Показания Диласид

Използва се за лечение на ХСН (в комбинация с диуретици и SG), както и за предотвратяване развитието на пристъпи на стенокардия .

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се продава под формата на таблетки - по 30 броя всяка в клетъчна опаковка; вътре в кутията - 1 опаковка.

Фармакодинамика

Когато гладките мускули се отпускат, венозният обем се увеличава, поради което капацитетът на съдовото легло се увеличава и венозното връщане намалява - в резултат на това налягането на запълване на двете сърдечни вентрикули намалява. В същото време сърдечният товар се отслабва и свойствата на хемодинамиката в коронарния кръвен поток се подобряват.

При разширяване на големите коронарни артерии се наблюдава отслабване на системното съдово съпротивление, напрежението на миокардната стена и сърдечното натоварване намаляват, което намалява нуждата от кислород на миокарда. В същото време молсидоминът разширява големите клони на коронарните артерии и отслабва техния спазъм. [2]

Ефектът на молсидомин се развива след приблизително 20 минути от момента на перорално приложение; максималният ефект достига след 0,5-1 час. Продължителността на терапевтичния ефект е в рамките на 4-6 часа. [3]

Фармакокинетика

Процеси на абсорбция и разпределение.

Когато се прилага перорално, молсидомин се абсорбира от стомашно -чревния тракт с приблизително 90%. Индексът на бионаличност е приблизително 65%. Протеиновият синтез е 11%.

Няма информация дали молсидомин или неговите метаболитни компоненти могат да се екскретират в майчиното мляко. Молсидомин не се натрупва в тялото.

Обменни процеси.

Интрахепаталната биотрансформация на молсидомин се осъществява по ензимен метод, с образуването на активния метаболитен елемент сиднонеймин-1 (SIN-1); от него SIN-1A-линзидомин се образува неензимно.

Екскреция.

Молсидомин се екскретира главно през бъбреците (90-95%; 2%се екскретира непроменен) и червата (3-4%). Нивото на системния клирънс на молсидомин е 40-80 l / h, а това на елемента SIN-1 е 170 l / h. Полуживотът на молсидомин е 1,6 часа, а линзидоминът е в рамките на 1-2 часа.

При чернодробна недостатъчност в тежка степен периодът на полуживот на молсидомин се увеличава - при чернодробна цироза например е приблизително 13,1 часа. Полуживотът на линзидомин също се повишава до около 7,5 часа.

Дозиране и администриране

За да предотвратите развитието на ангина пекторис, трябва да използвате 2-4 mg от лекарството 1-2 пъти на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 12-16 mg на ден (1 таблетка от 4 mg, 3-4 пъти на ден).

При възрастни хора, тези с недостатъчна чернодробна / бъбречна функция или ниско кръвно налягане, дозата на лекарството трябва да бъде намалена.

Таблетките се приемат на редовни интервали с обикновена вода (около 0,5 чаши). Лекарството се използва независимо от приема на храна.

• Заявление за деца

Забранено е да се предписва на деца под 18 години, тъй като няма данни за безопасността и терапевтичния ефект на лекарствата за тази група.

Употреба Диласид по време на бременност

Не можете да използвате Dilasid по време на бременност (особено през първия триместър), както и по време на кърмене.

Ако е необходимо да се използва лекарството за HB, кърменето трябва да се изостави.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• колапс или шок;
• силно понижение на кръвното налягане (показатели за систолично кръвно налягане по -малко от 100 mm Hg);
• намаляване на стойностите на венозното централно налягане;
• слабо налягане на пълнене в лявата камера;
• активна форма на миокарден инфаркт;
• използвайте заедно с вещества, които забавят PDE-5, включително тадалафил и силденафил с варденафил (тъй като това увеличава вероятността от понижаване на кръвното налягане);
• тежка непоносимост към молсидомин.

Необходимо е повишено внимание при употреба на лекарства в случай на глаукома (особено затваряне на ъгъла), нарушение на мозъчния кръвен поток, повишени стойности на ICP и в допълнение към хора с тенденция към понижаване на кръвното налягане, възрастни хора, с чернодробна / бъбречна недостатъчност и след активна форма на миокарден инфаркт.

Странични ефекти Диласид

Сред страничните ефекти:

• дисфункция на CVS: силен спад на кръвното налягане, понякога достигащ колапс, както и ортостатична хипотония;
• проблеми с работата на централната нервна система: в началото на терапията понякога се развива цефалалгия, понякога се наблюдава замаяност. Двигателните и умствените реакции могат да се забавят (главно в началото на терапията);
• храносмилателни нарушения: гадене;
• симптоми на алергия: сърбеж, лицева хиперемия, бронхоспазъм. Епидермалните изригвания и анафилактичният шок са спорадични.

Свръх доза

Прояви на интоксикация: тахикардия, тежка цефалалгия и значително намаляване на стойностите на кръвното налягане.

Ако са изминали по -малко от 60 минути от употребата на увеличена доза лекарства, трябва да се обмисли вариантът със стомашна промивка. Освен това се извършват симптоматични процедури.

Взаимодействия с други лекарства

С комбинация от молсидомин и лекарства, които блокират бавни Са канали, периферни вазодилататори, етилов алкохол и антихипертензивни вещества, хипотензивният ефект се потенцира.

Комбинацията от Диласидом и аспирин усилва антитромбоцитния ефект.

Има голяма вероятност за намаляване на стойностите на кръвното налягане, когато лекарството се комбинира с инхибитори на PDE-5 (например, тадалафил, силденафил или варденафил), така че те не могат да се използват заедно.

Условия за съхранение

Dilasidom трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за малки деца. Температурните индикатори са в диапазона 15-25 ° C.

Срок на годност

Диласидом може да се използва за срок от 36 месеца от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналози на лекарството са Sidocard, Advocaard, Sidnopharm с Molsikor, Solmidon и Sidnokard.