Dilasidom

Диласид е антиангинозно лекарство, което принадлежи към подгрупата на сиднонови имини.

Активният му компонент е молсидомин, а активният метаболитен елемент е линсидомин (SIN1A). Последният има антитромбоцитна активност и намалява тонуса на гладката мускулатура на съдовите стени. Антитромбоцитният ефект на молсидомина има клинично значение при лечението на коронарна болест на сърцето. Молсидоминът не води до развитие на тахикардия, което го отличава от нитратите. [ 1 ]

Показания Dilasidom

Използва се за лечение на ХСН (в комбинация с диуретици и СГ), както и за предотвратяване на развитието на ангина пристъпи.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки - 30 броя в клетъчна опаковка; 1 опаковка в кутия.

Фармакодинамика

Когато гладките мускули се отпуснат, венозният обем се увеличава, което увеличава капацитета на съдовото легло и намалява венозното връщане - в резултат на това налягането на пълнене на двете камери намалява. Едновременно с това се намалява сърдечното натоварване и се подобряват хемодинамичните свойства в коронарния кръвоток.

Когато големите коронарни артерии са разширени, OPSS (оптималната сонография на коронарните артерии) се отслабва, напрежението на миокардната стена и сърдечното натоварване се намаляват, което намалява кислородната нужда на миокарда. В същото време молсидоминът разширява големите клонове на коронарните артерии и отслабва техния спазъм. [ 2 ]

Ефектът на молсидомин се развива приблизително 20 минути след перорално приложение; максимален ефект се постига след 0,5-1 час. Продължителността на терапевтичния ефект е в рамките на 4-6 часа. [ 3 ]

Фармакокинетика

Процеси на абсорбция и разпределение.

При перорално приложение, молсидоминът се абсорбира от стомашно-чревния тракт с приблизително 90%. Индексът на бионаличност е приблизително 65%. Синтезът на протеини е 11%.

Няма информация дали молсидомин или неговите метаболитни компоненти могат да се екскретират в кърмата. Молсидомин не се натрупва в организма.

Процеси на обмен.

Интрахепаталната биотрансформация на молсидомин протича ензимно, с образуването на активния метаболитен елемент сиднонимин-1 (SIN-1); от него неензимно се образува SIN-1A – линсидомин.

Екскреция.

Молсидомин се екскретира главно през бъбреците (90-95%; 2% се екскретира непроменен) и червата (3-4%). Системният клирънс на молсидомин е 40-80 l/час, а на SIN-1 е 170 l/час. Полуживотът на молсидомин е 1,6 часа, а този на линсидомин е в рамките на 1-2 часа.

При тежка чернодробна недостатъчност, полуживотът на молсидомин се увеличава – например при чернодробна цироза той е приблизително 13,1 часа. Полуживотът на линсидомин също се увеличава до приблизително 7,5 часа.

Дозиране и администриране

За да се предотврати развитието на ангина пекторис, е необходимо да се използват 2-4 mg от лекарството, 1-2 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 12-16 mg дневно (1 таблетка от 4 mg, 3-4 пъти дневно).

За възрастни хора, хора с чернодробна/бъбречна недостатъчност или ниско кръвно налягане, дозата на лекарството трябва да бъде намалена.

Таблетките се приемат през равни интервали от време, измити с чиста вода (приблизително 0,5 чаша). Лекарството се използва независимо от приема на храна.

• Заявление за деца

Забранено е предписването на лекарството на деца под 18 години, тъй като няма данни относно безопасността и терапевтичния ефект на лекарството за тази група.

Употреба Dilasidom по време на бременност

Диласид не трябва да се използва по време на бременност (особено през първия триместър) или кърмене.

Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• колапс или шок;
• силно понижение на кръвното налягане (систолични стойности на кръвното налягане под 100 mm Hg);
• намаляване на стойностите на централното венозно налягане;
• слабо налягане на пълнене на лявата камера;
• активна форма на миокарден инфаркт;
• употреба заедно с вещества, които забавят PDE-5, включително тадалафил и силденафил с варденафил (тъй като това увеличава вероятността от понижаване на кръвното налягане);
• тежка непоносимост към молсидомин.

Необходимо е повишено внимание при употреба на лекарството при глаукома (особено закритоъгълна), нарушения на мозъчния кръвоток, повишено вътречерепно налягане, а освен това и при лица със склонност към понижаване на кръвното налягане, при възрастни хора, с чернодробна/бъбречна недостатъчност и след активна форма на миокарден инфаркт.

Странични ефекти Dilasidom

Страничните ефекти включват:

• дисфункция на сърдечно-съдовата система: рязък спад на кръвното налягане, понякога водещ до колапс, както и ортостатична хипотония;
• проблеми с централната нервна система: в началото на терапията понякога се развива цефалгия, от време на време се наблюдава замаяност. Моторните и психическите реакции могат да се забавят (главно в началото на терапията);
• храносмилателни нарушения: гадене;
• Алергични симптоми: сърбеж, лицева хиперемия, бронхиален спазъм. Спорадично се наблюдават епидермални обриви и анафилактичен шок.

Свръх доза

Прояви на интоксикация: тахикардия, силно главоболие и изразено понижаване на кръвното налягане.

Ако са изминали по-малко от 60 минути от приема на повишена доза от лекарството, трябва да се обмисли възможността за стомашна промивка. Освен това се извършват симптоматични процедури.

Взаимодействия с други лекарства

Когато молсидомин се комбинира със средства, които блокират бавните калциеви канали, периферни вазодилататори, етилов алкохол и антихипертензивни средства, хипотензивният ефект се засилва.

Комбинацията от Дилазидом и аспирин усилва антитромбоцитния ефект.

Съществува висок риск от понижаване на стойностите на кръвното налягане при комбиниране на лекарството с PDE-5 инхибитори (напр. тадалафил, силденафил или варденафил), така че те не трябва да се използват заедно.

Условия за съхранение

Диласид трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за малки деца. Температурните индикатори са в рамките на 15-25°C.

Срок на годност

Диласид може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналози на лекарството са Sidocard, Advocard, Sidnofarm с Molsicor, Solmidon и Sidnocard.