Бисептрим

Бисептрим е антибактериално лекарство за системна употреба. Съдържа комбинация от сулфонамиди и триметоприм.

Сложно бактерицидно лекарство, което съдържа елемента сулфаметоксазол (това е сулфонамид със средна продължителност на експозиция), което забавя свързването на витамин В9 чрез развитието на конкурентен антагонизъм с PABA. Също така, лекарството включва компонент триметоприм, който забавя микробната дихидрофолат редуктаза, която е отговорна за процесите на свързване на биоактивния тетрахидрофолат. [1]

Показания Бисептрим

Той се прилага в случай на такива нарушения:

• инфекции на уретрата, свързани с действието на чувствителни към лекарството щамове на Klebsiella, Morgan бактерии, Escherichia coli, обикновен Proteus, Enterobacteriaceae и Proteus mirabilis;
• лезии в храносмилателната система, свързани с щамовете шигела на Sonne и Flexner (бактериална шигела);
• токсоплазмоза ;
• терапия и превенция на развитието на пневмония, провокирана от влиянието на pneumocystis carinii (диагностицирана бактериологично);
• активен стадий на хроничен бронхит (при възрастни) и отит на средното ухо (при деца), свързан с чувствителни към лекарства пневмококи и Haemophilus influenzae;
• диария на пътниците , провокирана от Е. Coli.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарственото вещество се осъществява под формата на таблетки - 10 броя вътре в клетъчната опаковка (вътре в кутията - 2 такива опаковки).

Фармакодинамика

Ко-тримоксазол демонстрира in vitro активност срещу Escherichia coli (това включва ентеропатогенни щамове), щамове от индол-позитивен тип Proteus (сред тях обикновеният Proteus), Klebsiella, пневмококи, бактерии Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonne и Flexner, ентеробактерии и грипна колия. [2]

Комбинацията от елементи, действащи върху една от веригите на биохимичните трансформации, предизвиква синергизъм на антибактериалния ефект и забавя развитието на микробна резистентност. [3]

Фармакокинетика

И двата елемента на лекарството се абсорбират с висока скорост в кръвта от стомашно -чревния тракт. Серумните Cmax стойности на двата компонента се отбелязват след 1-4 часа от момента на поглъщане. Синтезът с суроватъчен протеин е 70% (триметоприм) и 44-62% (сулфаметоксазол).

Процесите на разпределение на всяко вещество са различни: разпределението на сулфаметоксазол се случва само в извънклетъчната среда, а триметоприм - във всички телесни течности.

Високи стойности на триметоприм се регистрират в бронхиалните секрети, жлъчката и простатата. Нивото на сулфаметоксазол в течностите е малко по -ниско. И двата елемента се намират във високи стойности в храчките, течността в средното ухо и вагиналния секрет.

Индикаторът за обема на разпределение на сулфаметоксазол е 360 ml / kg; триметоприм - 2 л / кг. И двата елемента участват в интрахепаталните метаболитни процеси: сулфаметоксазол се ацетилира и синтезира с глюкуронова киселина, докато триметоприм се окислява и хидроксилира.

Екскрецията се осъществява главно през бъбреците - с помощта на активна секреция на тубулите и филтрация. Индикаторът за активни вещества в урината значително надвишава стойностите в кръвта. В продължение на 72 часа 84,5% от сулфаметоксазол и 66,8% от триметоприм се екскретират с урината.

Полуживотът е 10 (сулфаметоксазол) и 8-10 часа (триметоприм). При недостатъчна бъбречна функция този показател и за двете вещества се удължава.

Дозиране и администриране

Трябва да приемате лекарството през устата, с храна или след нея, с чиста вода.

Тийнейджъри от 12 години и възрастни.

В случай на възпаление в областта на уретрата, активен стадий на хроничен бронхит и инфекции на храносмилателната система, свързани с Shigella, трябва да се приемат средно по 2 таблетки на ден 2 пъти на ден.

В случай на възпаление в областта на пикочните пътища, Biseptrim се използва в продължение на 10-14 дни, с инфекции на стомашно -чревния тракт, провокирани от Shigella - 5 дни, с активния стадий на хроничен бронхит - 2 седмици.

За лечение на пътническа диария трябва да се приемат 2 таблетки на 12-часови интервали, докато признаците на заболяване изчезнат.

При токсоплазмоза лекарството се приема съгласно схемите, описани по -долу:

• 2 таблетки на ден през първата седмица;
• 2 таблетки на ден (приема се през ден, 3 пъти седмично);
• 2 таблетки 2 пъти на ден (през ден, 3 пъти седмично).

В случай на бактериологично диагностицирана пневмония, провокирана от Pneumocystis carinii, трябва да се използват 90-120 mg / kg от лекарството на ден (разделени на равни еднократни порции). Трябва да приемате таблетките с 6-часови почивки в период от 2-3 седмици. Същата схема се използва за деца на възраст 6-12 години.

За да се предотврати развитието на пневмоциститна пневмония при хора в риск, 2 таблетки се използват 1 път на ден през първата седмица.

Дневната порция може да бъде до 1920 mg (4 таблетки).

При лица с ниво на CC в рамките на 15-30 ml на минута, дозата се намалява наполовина.

За деца на възраст 6-12 години.

При активния стадий на отит на средното ухо, възпаление на уретрата и инфекция на стомашно -чревния тракт, свързана с активността на Shigella, се използва 1 таблетка 2 пъти на ден.

В случай на възпаление на пикочните пътища и отит, лекарството се използва в продължение на 10 дни, а при инфекции в стомашно -чревния тракт - 5 дни.

• Заявление за деца

Лекарството в тази форма на освобождаване не се използва при лица под 6 -годишна възраст.

Употреба Бисептрим по време на бременност

Бисептрим не трябва да се предписва за HB и бременност.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост към елементите на лекарството;
• чернодробна / бъбречна недостатъчност (CC индикатор е под 15 ml на минута);
• анемия (мегалобластна, апластична, фолиеводефицитна и пагубна);
• левкопения и агранулоцитоза;
• липса на компонент G6FD;
• BA;
• хипербилирубинемия при деца;
• заболявания на щитовидната жлеза.

Странични ефекти Бисептрим

Сред страничните ефекти:

• нарушения в дейността на Народното събрание: замаяност и цефалалгия. Може би развитието на депресия, тремор, менингит от асептичен характер, апатия и периферен неврит;
• проблеми с работата на дихателната система: инфилтрати вътре в белите дробове, бронхиален спазъм;
• нарушения на храносмилателната функция: повръщане, коремна болка, загуба на апетит и гадене, гастрит, стоматит, диария и глосит. В допълнение, холестаза, хепатит, псевдомембранозен тип ентероколит, хепатонекроза и повишаване на активността на чернодробните трансаминази;
• лезии на хематопоетични органи: тромбоцито-, левко- или неутропения, анемия от мегалобластен тип и агранулоцитоза;
• симптоми, свързани с отделителната система: кристалурия, полиурия, хематурия, тубулоинтерстициален нефрит, повишени стойности на урея, хиперкреатининемия, бъбречна дисфункция и токсична форма на нефропатия (придружена от анурия и олигурия);
• проблеми с дейността на ODA: миалгия или артралгия;
• признаци на алергия: TEN, обриви, MEE (включва и SS), фоточувствителност, сърбеж, миокардит с алергичен характер, ексфолиативна форма на дерматит, хиперемия, засягаща склерата, оток на Квинке и треска.

Свръх доза

Признаци на отравяне: гадене, чревни колики и повръщане, сънливост, замаяност, депресия, цефалалгия, обърканост и припадък; в допълнение, също кристалурия, хематурия, зрителни нарушения и треска. При продължителна интоксикация се развива жълтеница, левко-, тромбоцитопения или анемия от мегалобластен тип.

Необходимо е да се извърши стомашна промивка и подкисляване на урината (увеличава отделянето на триметоприм), да се приемат течност за перорално приложение и Са фолинат - 5-15 mg на ден (премахва ефекта на триметоприм върху костния мозък). При необходимост се извършва хемодиализа.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството увеличава антикоагулантния ефект на непреки антикоагуланти, метотрексат и антидиабетни лекарства.

Бисептрим отслабва тежестта на вътречеренните метаболитни процеси на фенитоин (удължава полуживота му с 39%), както и варфарин, засилвайки техния ефект.

Лекарството намалява надеждността на оралните контрацептиви (потиска чревната микрофлора и намалява чревно-чернодробната циркулация на хормоналните елементи).

Пириметамин на порции над 25 mg седмично увеличава вероятността от мегалобластна анемия.

Рифампицин намалява полуживота на триметоприм.

Диуретиците (предимно тиазиди) увеличават вероятността от тромбоцитопения.

Терапевтичният ефект на лекарството се отслабва, когато се комбинира с прокаин, бензокаин, прокаинамид, по време на хидролизата на които се образува PABA.

Може да възникне кръстосана алергия между погълнатите антидиабетни вещества (производни на сулфонилурея) и диуретици (фуроземид, тиазиди и др.) От една страна и антимикробни сулфонамиди от друга.

PASK и фенитоин барбитуратите потенцират симптомите на дефицит на В9.

Производните на салициловата киселина потенцират активността на Бисептрим.

Хексаметилентетрамин и С-витамин, които подкисляват урината, увеличават вероятността от кристалурия.

Холестираминът отслабва абсорбцията, поради което се използва 4-6 часа преди или 1 час след приложението на ко-тримоксазол.

Лекарствата, които потискат хемопоетичните процеси в костния мозък, увеличават вероятността от миелосупресия.

Условия за съхранение

Бисептрим трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурно ниво - не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Бисептрим може да се използва за срок от 36 месеца от момента на продажбата на лекарствения продукт.

Аналози

Аналози на лекарството са Бисептол, Суметролим с В-септ, Гросептол, Бактисептол и Ориприм.