Biseptrim

Бисептрим е антибактериално лекарство за системно приложение. Съдържа комбинация от сулфонамиди и триметоприм.

Комплексно бактерицидно лекарство, което включва елемента сулфаметоксазол (сулфаниламид със средна продължителност на действие), който забавя свързването на витамин B9 чрез развиване на конкурентен антагонизъм с PABA. Лекарството включва и компонента триметоприм, който забавя микробната дихидрофолат редуктаза, отговорна за процесите на свързване на биоактивния тетрахидрофолат. [ 1 ]

Показания Biseptrim

Използва се в случай на такива нарушения:

• инфекции на пикочните пътища, свързани с действието на чувствителни към лекарства щамове на Klebsiella, бактерии на Morgan, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter и Proteus mirabilis;
• лезии в храносмилателната система, свързани със щамове на Shigella Sonnei и Flexneri (бактериална шигелоза);
• токсоплазмоза;
• терапия и профилактика на развитието на пневмония, причинена от влиянието на pneumocystis carinii (диагностицирана бактериологично);
• активен стадий на хроничен бронхит (при възрастни) и отит на средното ухо (при деца), свързани с чувствителни към лекарства пневмококи и Haemophilus influenzae;
• Пътническа диария, причинена от E. coli.

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава под формата на таблетки - 10 броя в клетъчна опаковка (в кутия има 2 такива опаковки).

Фармакодинамика

Ко-тримоксазол показва in vitro активност срещу Escherichia coli (включително ентеропатогенни щамове), индол-позитивни щамове на Proteus (включително обикновен Proteus), Klebsiella, Pneumococcus, бактерии на Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei и Flexneri, Enterobacter и грипни бацили. [ 2 ]

Комбинацията от елементи, действащи върху една от веригите на биохимичните трансформации, предизвиква синергичен антибактериален ефект и забавя развитието на микробна резистентност. [ 3 ]

Фармакокинетика

И двата компонента на лекарството се абсорбират в кръвта от стомашно-чревния тракт с висока скорост. Серумните Cmax стойности и за двата компонента се отбелязват след 1-4 часа от момента на перорално приложение. Синтезът със серумните протеини е 70% (триметоприм) и 44-62% (сулфаметоксазол).

Процесите на разпределение на всяко вещество са различни: разпределението на сулфаметоксазол се осъществява само в извънклетъчната среда, а това на триметоприм се случва във всички телесни течности.

Високи стойности на триметоприм са регистрирани в бронхиалните секрети, жлъчката и простатата. Нивото на сулфаметоксазол в течностите е малко по-ниско. И двата елемента във високи стойности се наблюдават в храчки, течност от средното ухо и вагинални секрети.

Обемът на разпределение на сулфаметоксазол е 360 ml/kg; триметоприм е 2 l/kg. И двата елемента участват в чернодробните метаболитни процеси: сулфаметоксазолът се ацетилира и синтезира с глюкуронова киселина, а триметоприм се окислява и хидроксилира.

Екскрецията се осъществява главно през бъбреците - чрез активна секреция на тубули и филтрация. Показателят на активните вещества в урината значително надвишава кръвните стойности. В рамките на 72 часа 84,5% от сулфаметоксазола и 66,8% от триметоприма се екскретират с урината.

Полуживотът е 10 (сулфаметоксазол) и 8-10 часа (триметоприм). В случай на бъбречна недостатъчност, този показател е удължен и за двете вещества.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално, с или след хранене, с чиста вода.

Тийнейджъри от 12 години и възрастни.

При възпаление на пикочните пътища, активен стадий на хроничен бронхит и инфекции на храносмилателната система, свързани с шигелоза, трябва да се приемат средно по 2 таблетки два пъти дневно.

При възпаление в пикочните пътища, Бисептим се използва в продължение на 10-14 дни, при стомашно-чревни инфекции, причинени от Shigella - 5 дни, при активен стадий на хроничен бронхит - 2 седмици.

За лечение на диария на пътешественика, приемайте по 2 таблетки на интервали от 12 часа, докато симптомите изчезнат.

При токсоплазмоза лекарството се приема съгласно описаните по-долу схеми:

• 2 таблетки дневно през първата седмица;
• 2 таблетки на ден (приемани през ден, 3 пъти седмично);
• 2 таблетки 2 пъти дневно (през ден, 3 пъти седмично).

В случай на бактериологично диагностицирана пневмония, причинена от Pneumocystis carinii, трябва да се прилагат 90-120 mg/kg от лекарството на ден (разделено на равни еднократни дози). Таблетките трябва да се приемат с 6-часови почивки в продължение на 2-3 седмици. Същата схема се използва и за деца на възраст 6-12 години.

За да се предотврати развитието на пневмоцистна пневмония при хора в риск, приемайте по 2 таблетки веднъж дневно през първата седмица.

Дневната доза може да бъде максимум 1920 мг (4 таблетки).

За лица с ниво на креатинин в рамките на 15-30 мл на минута, дозата се намалява наполовина.

За деца на възраст 6-12 години.

В активния стадий на отит, възпаление на уретрата и стомашно-чревна инфекция, свързани с активността на шигелата, използвайте по 1 таблетка 2 пъти дневно.

При възпаление на пикочните пътища и отит, лекарството се използва в продължение на 10 дни, а при инфекции в стомашно-чревния тракт - 5 дни.

• Заявление за деца

Лекарството в тази форма не се използва при лица под 6-годишна възраст.

Употреба Biseptrim по време на бременност

Бисептим не трябва да се предписва по време на кърмене и бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към компонентите на лекарството;
• чернодробна/бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml на минута);
• анемия (мегалобластична, апластична, фолиева недостатъчност и пернициозен тип);
• левкопения и агранулоцитоза;
• Дефицит на G6PD;
• Бакалавърска степен;
• хипербилирубинемия при деца;
• заболявания в щитовидната жлеза.

Странични ефекти Biseptrim

Страничните ефекти включват:

• нарушения на нервната система: замаяност и цефалгия. Възможно е развитие на депресия, тремор, асептичен менингит, апатия и периферен неврит;
• проблеми с дихателната система: инфилтрати в белите дробове, бронхиален спазъм;
• Храносмилателни нарушения: повръщане, коремна болка, загуба на апетит и гадене, гастрит, стоматит, диария и глосит. Освен това, холестаза, хепатит, псевдомембранозен ентероколит, хепатонекроза и повишена активност на чернодробните трансаминази;
• увреждане на хематопоетичните органи: тромбоцито-, левко- или неутропения, мегалобластна анемия и агранулоцитоза;
• симптоми, свързани с отделителната система: кристалурия, полиурия, хематурия, тубулоинтерстициален нефрит, повишени нива на урея, хиперкреатининемия, бъбречна дисфункция и токсична нефропатия (придружена от анурия и олигурия);
• проблеми с функционирането на опорно-двигателния апарат: миалгия или артралгия;
• признаци на алергия: ТЕН, обриви, МЕЕ (включва и Стивънс-Джонсън), фоточувствителност, сърбеж, миокардит с алергичен произход, ексфолиативен дерматит, хиперемия, засягаща склерата, оток на Куинке и повишена температура.

Свръх доза

Признаци на отравяне: гадене, чревни колики и повръщане, сънливост, замаяност, депресия, цефалгия, объркване и припадък; освен това, кристалурия, хематурия, зрителни нарушения и треска. При продължителна интоксикация се развиват жълтеница, левкопения, тромбоцитопения или мегалобластна анемия.

Необходими са стомашна промивка и подкиселяване на урината (увеличава екскрецията на триметоприм), както и прием на перорална течност и калциев фолинат в доза 5-15 mg дневно (елиминира ефекта на триметоприм върху костния мозък). При необходимост се извършва хемодиализа.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството засилва антикоагулантния ефект на индиректните антикоагуланти, метотрексат и антидиабетните лекарства.

Бисептим намалява тежестта на интрахепаталните метаболитни процеси на фенитоин (удължава полуживота му с 39%), както и на варфарин, потенцирайки техния ефект.

Лекарството намалява надеждността на пероралните контрацептиви (потиска чревната микрофлора и намалява чревно-чернодробната циркулация на хормоналните елементи).

Пириметаминът в дози по-големи от 25 mg седмично увеличава вероятността от развитие на мегалобластна анемия.

Рифампицин намалява полуживота на триметоприм.

Диуретиците (главно тиазиди) увеличават вероятността от тромбоцитопения.

Терапевтичният ефект на лекарството се отслабва, когато се комбинира с прокаин, бензокаин, прокаинамид, чиято хидролиза образува PABA.

Кръстосана алергия може да възникне между перорално прилагани антидиабетни средства (сулфонилурейни производни) и диуретици (фуроземид, тиазиди и др.), от една страна, и антимикробни сулфонамиди, от друга.

PAS и барбитуратите с фенитоин засилват симптомите на дефицит на витамин B9.

Производните на салициловата киселина потенцират активността на Бисептим.

Подкиселяващите урина хексаметилентетрамин и витамин С увеличават вероятността от кристалурия.

Холестираминът отслабва абсорбцията, поради което се използва 4-6 часа преди или 1 час след прилагането на ко-тримоксазол.

Лекарствата, които потискат хематопоезата в костния мозък, увеличават вероятността от миелосупресия.

Условия за съхранение

Бисептим трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температура – не повече от 25°C.

Срок на годност

Бисептим може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на продажба на лекарствения продукт.

Аналози

Аналози на лекарството са Бисептол, Суметролим с Би-септ, Гросептол, Бактисептол и Ориприм.