Bisocard

Бизокард е кардиоселективен β1-адренергичен блокер.

Лекарството има слаб афинитет към β2-адренорецепторите на гладката мускулатура на бронхите и съдовете, както и към β2-окончанията, които регулират метаболитните процеси. Поради това, то има слаб ефект върху резистентността на бронхиалното дърво и метаболитните процеси, които зависят от β-окончанията. [ 1 ]

Селективността на лекарството към β1-адренергичните рецептори се запазва дори при превишаване на необходимите лекарствени дози.

Показания Bisocard

Използва се за лечение на коронарна болест на сърцето (ангина пекторис), високо кръвно налягане и ХСН.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в таблетки с обем 5 или 10 mg, 30 броя в клетъчна опаковка; в кутия има 1 или 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Няма окончателни данни относно точния принцип на действие на лекарството при повишени нива на кръвно налягане. Известно е, че лекарството значително отслабва интраплазмената ренинова активност. [ 2 ]

При хора с ангина, Бизокард намалява кислородните нужди на миокарда, понижавайки стойностите на сърдечния дебит и сърдечната честота. Минутният кръвен обем леко намалява; повишаването на налягането в клина вътре в белодробните капиляри и налягането вътре в дясното предсърдие също е незначително. [ 3 ]

Клинични проучвания показват, че при лица със сърдечна недостатъчност и стабилна симптоматична систолична недостатъчност (фракция на изтласкване <35%), при употреба на лекарството:

• смъртността намалява;
• намалява броят на случаите на внезапна коронарна смърт и случаите на сърдечна недостатъчност и последваща хоспитализация;
• Подобрява представянето, оценено от регистъра на NYHA.

При хора с коронарна артериална болест и без ХСН, лекарството намалява сърдечната честота и систоличния обем, което намалява кислородната нужда на миокарда и обема на изтласкване.

При употреба на лекарства, стойностите на OPSS първоначално се увеличават, а след това, при продължителна употреба, намаляват.

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира почти напълно. Индексът на бионаличност е приблизително 90%. Синтезът на протеини е 30%.

Полуживотът на бизопролол е приблизително 10-12 часа (което позволява приема му веднъж дневно).

Лекарството се екскретира през бъбреците (непромененото вещество съставлява 50%, а останалата част са неактивни метаболити, образувани в черния дроб), само 2% се екскретира с изпражненията. Поради факта, че бъбреците и черният дроб са равноправни участници в елиминирането на бизопролол, хората с недостатъчност на един от тези органи не се нуждаят от корекция на дозата.

Фармакокинетичните свойства на лекарството са линейни. При индивиди, приемащи 10 mg от лекарството дневно, плазмените стойности на Cmax са 64±21 ng/ml, а периодът на полуживот е 17±5 часа.

При хора със ЗСН (клас III според регистъра на NYHA), нивата и полуживотът на бизопролол са по-високи от тези, регистрирани при доброволци.

Дозиране и администриране

Препоръчителната дневна доза е 5 mg. Ако е необходимо, тази порция може да се увеличи до 10 mg (но само в крайни случаи). Допуска се максимум 20 mg от лекарството на ден. Дозировката се избира индивидуално.

Таблетките се поглъщат цели с чиста вода. Бизокард трябва да се приема преди или по време на хранене (препоръчително е лекарството да се приема по едно и също време на деня).

Терапевтичният цикъл е доста дълъг. Продължителността му зависи от протичането и тежестта на заболяването. Забранено е внезапното спиране на терапията, курсът завършва с постепенно намаляване на дозата.

Лица с бъбречно/чернодробно увреждане.

Хора с тежка чернодробна/бъбречна дисфункция (креатининов клирънс по-малък от 20 ml в минута) не трябва да приемат повече от 10 mg от лекарството на ден.

• Заявление за деца

Лекарството не може да се използва в педиатрията (при лица под 18-годишна възраст).

Употреба Bisocard по време на бременност

Забранено е предписването на Бизокард по време на бременност и кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към компонентите на лекарството;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност, синдром на внезапната сърдечна недостатъчност (SSSU), кардиогенен шок, тежък синоатриален блок, както и AV блок от 2-3-та степен;
• симптоматична брадикардия със сърдечна честота под 50 удара в минута, понижено кръвно налягане (систолично налягане по-малко от 100 mm Hg);
• обструктивен бронхит и тежък стадий на бронхиална астма;
• Синдром на Рейно, късни стадии на периферни кръвообращения;
• нелекуван феохромоцитом;
• метаболитна ацидоза.

Странични ефекти Bisocard

Страничните ефекти включват:

• Нарушения на нервната система: често се наблюдават замаяност, умора, странна слабост, главоболие и безсъние. Понякога се наблюдават депресия, затруднена концентрация, астения, парестезия, сънливост, шум в ушите и тревожност, емоционална нестабилност, гърчове, зрителни нарушения и намалена секреция на слъзна течност. Халюцинации се появяват рядко;
• проблеми със зрителната функция: понякога се наблюдава намалено сълзоотделяне (това трябва да се има предвид при носене на контактни лещи). Понякога се появява конюнктивит;
• нарушения на сърдечно-съдовата система и кръвоносната система: често се появява брадикардия. Понякога се наблюдават сърдечна недостатъчност, аритмия, понижено кръвно налягане (също ортостатичен колапс), блокада, интермитентна клаудикация, тромбоцитопения, агранулоцитоза, болест на Рейно и тромбоцитопенична пурпура;
• Лезии на стомашно-чревния тракт: често се появяват повръщане, запек, ксеростомия, гадене, диспептични симптоми, диария и исхемичен колит. Понякога се развиват метаболитни нарушения (повишени нива на триглицериди в кръвта) и хепатит, а интраплазмената активност на чернодробните ензими (ALT с AST) също се повишава;
• респираторни нарушения: понякога се появяват диспнея, фарингит, кашлица, синузит, ларингеален и бронхиален спазъм, инфекция на дихателните пътища и алергичен ринит;
• признаци, свързани с урогениталната система: понякога се наблюдава намаляване на либидото, цистит, периферен оток, импотентност, колики в областта на бъбреците и болест на Пейрони;
• епидермални лезии: понякога се наблюдава сърбеж, хиперхидроза, алергични симптоми, обриви, зачервяване на епидермиса, акне, псориатичен обрив (псориазисът се влошава) и дерматит. Алопеция се наблюдава спорадично;
• мускулно-скелетна дисфункция: понякога се появяват крампи и миастения;
• Метаболитни проблеми: понякога се развива хиперурикемия, инсулиновата резистентност се увеличава и теглото се увеличава.
• други: миалгия, астения, артралгия, загуба на слуха.

Свръх доза

Признаци на отравяне: бронхиален спазъм, хипогликемия, брадикардия, блокада, понижено кръвно налягане и активна сърдечна недостатъчност.

Рядко, при прилагане на максималната доза от 2 g, се наблюдава намаляване на сърдечната честота или понижаване на кръвното налягане. Хората със сърдечна недостатъчност са по-чувствителни към повишени дози бизопролол, така че дозата им на лекарството трябва да се увеличава постепенно.

Хемодиализните процедури са неефективни. В случай на интоксикация е необходимо да се спре употребата на лекарството, да се направи стомашна промивка, да се приеме активен въглен и да се проведат симптоматични процедури:

• брадикардия – интравенозно приложение на атропин (изопреналин или други лекарства с хронотропен ефект); ако е необходимо, се използва временен пейсмейкър;
• понижени стойности на кръвното налягане – употреба на вазоконстриктори, интравенозни инжекции на плазмозаместващи течности, глюкагон;
• AV блок от 2-3 степен – интравенозно инжектиране на изопреналин, наблюдение на състоянието на пациента; ако е необходимо, използване на пейсмейкър;
• активен стадий на ХСН – интравенозно приложение на инотропни лекарства, диуретици и вазодилататори;
• бронхиален спазъм – инхалиране на β2-адренергични агонисти, употреба на аминофилин или бронходилататори (изопреналин);
• хипогликемия - интравенозно инжектиране на глюкоза.

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е употребата на лекарството заедно със следните вещества:

• Блокери на калциевите канали (дилтиазем, верапамил и нифедипин) – това има отрицателен ефект върху AV проводимостта, миокардния контрактилитет и нивата на кръвното налягане;
• клонидин - има вероятност от намаляване на сърдечната честота и нарушаване на проводимостта на импулсите в миокарда; спирането на приема на клонидин може да причини рязко повишаване на кръвното налягане;
• МАО-инхибитори (с изключение на МАО-B) – след прекратяване на употребата на МАО-инхибитори може да се развие хипертонична криза.

Необходимо е повишено внимание при комбиниране с такива лекарства:

• барбитурати, трициклични антидепресанти, фенотиазинови производни и други антихипертензивни лекарства - има вероятност от силно понижаване на стойностите на кръвното налягане;
• средства, които инхибират COX активността – намаляват антихипертензивния ефект на бизопролол;
• антихолинергици (такрин) – има възможност за удължаване на AV проводимостта;
• дигиталисови гликозиди – риск от развитие на аритмия и брадикардия;
• ерготаминови производни - тази комбинация потенцира нарушенията на периферния кръвен поток;
• други β-блокери (също под формата на капки за очи) – взаимно усилване на терапевтичните ефекти;
• антиаритмични лекарства от клас I (хинидин с дизопирамид) – удължаване на периода на предсърдна проводимост и отрицателен инотропен ефект;
• симпатикомиметици – взаимно намаляване на лекарствената активност (при употреба на Бизокард с адреналин, дозата на последния трябва да се увеличи);
• вещества за обща анестезия и инхалационна анестезия - вероятността от потискане на миокардната функция и рефлекторна тахикардия, намаляване на стойностите на кръвното налягане; едновременно с това комбинацията от бизопролол и анестетици намалява вероятността от аритмия по време на интубация и началния етап на анестезията. Необходимо е анестезиологът да се уведоми за употребата на лекарството преди операцията;
• Перорално приемани антидиабетни лекарства и инсулин - повишена вероятност от хипогликемия;
• рифампицин - леко намаляване на полуживота на бизопролол;
• НСПВС - намаляване на антихипертензивната активност на лекарството.

Условия за съхранение

Бизокард трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурни индикатори – не повече от 30°С.

Срок на годност

Бизокард може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на терапевтичното средство.

Аналози

Аналозите на лекарството са Тирез, Конкор, Бипрол с Бизопролол, Арител и Коронал, както и Бидоп и Биол с Нипертен, Кординорм и Бизогамма с Бисомор.