Бисопропел

Бисопропелът принадлежи към групата на селективните блокери на β-адренергичните рецептори. Това е селективен β1-адренергичен блокер, който няма мембранно стабилизиращ ефект и вътрешен симпатомиметичен ефект. Лекарството има антиангинални и антихипертензивни свойства.

При продължителна употреба на лекарството се наблюдава първичното намаляване на повишеното общо периферно съдово съпротивление. В допълнение, при хора с ХСН лекарството инхибира активността на симпатоадреналната система, както и RAAS. [1]

Показания Бисопропел

Използва се за лечение на ХСН, исхемична болест на сърцето (ангина пекторис) и за намаляване на повишеното кръвно налягане .

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се извършва под формата на таблетки - 10 броя вътре в клетъчната плоча; вътре в опаковка - 2 или 3 такива чинии.

Фармакодинамика

Антихипертензивният ефект е свързан с намаляване на минутния кръвен обем, потискане на отделянето на бъбречен ренин и намаляване на симпатиковата стимулация по отношение на периферните съдове.

Антиангиналният ефект се развива с блокадата на β1-адренергичните рецептори, което причинява отслабване на сърдечната функция чрез намаляване на сърдечния дебит и сърдечната честота. В резултат на това нуждите от кислород на миокарда са отслабени. [2]

Лекарството има изключително слаб афинитет към β2-краищата на гладките мускули на съдовете и бронхите и в допълнение към β2-краищата на ендокринната система. След еднократна доза Bisoproel ефектът му продължава 24 часа. [3]

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, бисопролол се абсорбира добре в стомашно -чревния тракт. Бионаличността е приблизително 90% и не е свързана с храната. Стойностите на Cmax се отбелязват след 1-3 часа. Протеиновият синтез е приблизително 30%.

Активността на първия интрахепатален пасаж е доста слаба (под 10%). В черния дроб приблизително 50% от дозата се биотрансформира с образуването на неактивни метаболити.

Около 98% от лекарствата се екскретират през бъбреците (50% имат непроменена форма, а останалата част е под формата на метаболитни компоненти). Приблизително 2% от порцията се екскретира от червата. Полуживотът е 10-12 часа.

Дозиране и администриране

Трябва да използвате лекарството през устата, 5-10 mg, 1 път на ден; максималният дневен размер на порция е 20 mg. Необходимо е лично да се избират дози, като се вземат предвид стойностите на сърдечната честота и терапевтичната ефективност. Таблетките се поглъщат без дъвчене, измиват се с чиста вода, на гладно сутрин или със закуска.

В случай на исхемична болест на сърцето или повишено кръвно налягане е необходимо да се приемат 5-10 mg бисопропел 1 път на ден.

При ХСН терапията трябва да започне с минимална доза, като постепенно се увеличава в продължение на няколко седмици. Размерът на първоначалната порция е 1,25 mg, веднъж дневно (в рамките на 7 дни). На 2 -ра седмица се използва порция от 2,5 mg на ден, а на 3 -та - 3,75 mg на ден.

В периода от 4-8 седмици на терапия се приемат 5 mg лекарства. През 8-12 седмици порцията трябва да бъде 7,5 mg. След 12 -та седмица се прилага максималната дневна доза - 10 mg.

Увеличаването на порцията се коригира, като се вземе предвид нивото на сърдечната честота и кръвното налягане, както и общото състояние на пациента. Ако е необходимо, дозата може постепенно да се намалява. Забранено е внезапното прекратяване на терапията, цикълът на лечение трябва да приключи бавно, с постепенно намаляване на частта от лекарството.

Лица с тежка бъбречна (стойности на CC- под 20 ml на минута) и чернодробни дисфункции трябва да приемат не повече от 10 mg от веществото на ден.

• Заявление за деца

Няма клинична информация относно терапевтичния ефект и безопасността на лекарството, когато се предписва в педиатрията, поради което не се използва за деца.

Употреба Бисопропел по време на бременност

Забранено е употребата на лекарството за хепатит В или бременност, тъй като няма надеждна клинична информация, потвърждаваща неговата безопасност. Ако е абсолютно необходимо да се приема бисопропел при бременни жени, терапията трябва да бъде отменена 72 часа преди очакваната дата на падежа (тъй като новороденото може да развие хипогликемия, брадикардия и респираторна депресия). Ако е невъзможно да отмените лекарства след раждането, трябва внимателно да наблюдавате състоянието на бебето. Признаците на хипогликемия се развиват през първите 3 дни.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• кардиогенен шок;
• SSSU;
• блокада (също синоатриална) от 2-3-та степен;
• брадикардия (показатели на сърдечната честота под 50 удара в минута);
• понижено кръвно налягане (систолично кръвно налягане - по -малко от 90 mm Hg);
• ВА и други обструктивни лезии на дихателните пътища;
• нарушения на периферния кръвен поток в тежка степен;
• употреба в комбинация с IMAO (с изключение на IMAO-B);
• псориазис (също фамилна анамнеза за него);
• повишена непоносимост към лекарството и неговите елементи.

Странични ефекти Бисопропел

Основните странични симптоми:

• лезии в зоната на НС: възможна е появата (особено в началото на терапията) на замаяност, депресия, умора, цефалалгия и нарушения на съня. Понякога се появяват халюцинации (предимно слаби и изчезват след 1-2 седмици), понякога могат да се развият парестезии;
• проблеми с очите: конюнктивит, зрителни нарушения и отслабване на сълзенето (вземете предвид хората, носещи контактни лещи);
• нарушения, свързани с работата на CVS: възможно е развитие на брадикардия, ортостатичен колапс, нарушения на AV проводимостта, HF декомпенсация с поява на периферен оток. В началния етап на терапията състоянието на пациента може да се влоши - болестта на Рейно или се развива интермитентна клаудикация;
• проблеми с дихателната система: понякога се наблюдава диспнея (при хора със склонност към бронхиални спазми);
• нарушения на храносмилателната функция: може да има гадене, запек, коремна болка, диария и хепатит или повишаване на плазмения индекс на чернодробните ензими (ALT с AST);
• лезии на опорно-двигателния апарат: поява на гърчове, мускулна слабост, артропатия (засегната е една или повече стави (поли- или моноартрит));
• нарушения на ендокринната система: намаляване на глюкозния толеранс (с латентен захарен диабет) и развитие на маскирани симптоми на хипогликемия. Възможно е нарушение на потентността и повишаване на нивата на триглицеридите;
• епидермални признаци: дерматологични прояви - понякога има обриви, сърбеж, хиперхидроза и зачервяване на епидермиса.
• В случай на използване на блокери на β-адренорецепторите, може да се появи шум в ухото или увреждане на слуха, алопеция, лабилност на настроението и хрема с алергичен характер и в допълнение, увеличаване на теглото. Възможни са и краткотрайна загуба на паметта и болестта на Пейрони.

Свръх доза

Прояви на предозиране: СН, понижено кръвно налягане, брадикардия и бронхиален спазъм.

Извършва се стомашна промивка, предписва се активен въглен.

В случай на понижение на кръвното налягане или брадикардия, глюкагон се прилага на порции от 1-5 mg (не повече от 10 mg) или атропин в доза от 1,5 mg (не повече от 2 mg).

При бронхиален спазъм се използват β2-адренергични агонисти (например фенотерол или салбутамол).

Взаимодействия с други лекарства

Приложението с други антихипертензивни лекарства може да доведе до усилване на техния ефект.

Употребата на лекарства заедно с клонидин, резерпин, а-метилдопа или гуанфацин може да причини рязко намаляване на сърдечната честота.

Употребата в комбинация с гуанфацин, клонидин и дигиталисови вещества може да доведе до нарушения на сърдечната проводимост.

При комбиниране на бисопролол със симпатикомиметици (съдържащи се в капки за очи, капки за нос, противокашлични лекарства), активността на бисопролол може да намалее.

Са антагонистите (дихидропиридинови производни) са в състояние да усилят антихипертензивния ефект на лекарството.

Комбинацията от лекарства с дилтиазем или верапамил и други антиаритмични лекарства може да доведе до намаляване на сърдечната честота и кръвното налягане и в допълнение към развитието на сърдечна недостатъчност или аритмия (забранено е предписването на лекарството заедно с антиаритмични лекарства и Ca канал блокери).

При комбиниране на лекарство с клонидин, отмяната на последния може да се извърши едва след като са изминали няколко дни след прекратяване на приема на бисопролол - тъй като това може значително да повиши кръвното налягане.

Въвеждането заедно с производни на ерготамин (сред които ерготамин-съдържащи лекарства против мигрена) може да потенцира признаците на нарушение на периферния кръвен поток.

Едновременната употреба с рифампицин може да не намали значително полуживота на бисопролол.

Комбинацията с перорални хипогликемични лекарства или инсулин причинява омекотяване или маскиране на проявите на хипогликемия (трябва постоянно да следите стойностите на кръвната захар).

Условия за съхранение

Бисопропелът трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, затворен от малки деца. Температурното ниво е не повече от 25 ° C.

Срок на годност

Бисопропелът може да се използва за 36-месечен срок от датата на продажба на фармацевтичния продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Biprolol, Concor, Bikard с Bisoprolol и в допълнение към този Coronal, Bisoprol и Eurobisoprolol с Dorez.