Bisoprovel

Бизопровел е член на групата на селективните β-адренорецепторни блокери. Той е селективен β1-адренорецепторен блокер, който няма мембраностабилизиращ ефект или вътрешен симпатикомиметичен ефект. Лекарството има антиангинозни и антихипертензивни свойства.

При продължителна употреба на лекарството, основният ефект е намаляване на повишеното общо периферно съдово съпротивление. Освен това, при хора със сърдечна недостатъчност (ХСН), лекарството инхибира активността на симпатоадреналната система, както и на РААС. [ 1 ]

Показания Bisoprovel

Използва се за лечение на ХСН, коронарна болест на сърцето (ангина пекторис) и за понижаване на повишено кръвно налягане.

Формуляр за освобождаване

Терапевтичното вещество се освобождава под формата на таблетки - 10 броя вътре в клетъчна плака; вътре в опаковка - 2 или 3 такива плаки.

Фармакодинамика

Антихипертензивният ефект е свързан с намаляване на минутния кръвен обем, потискане на процесите на освобождаване на ренин от бъбреците и намаляване на симпатиковата стимулация по отношение на периферните съдове.

Антиангиналният ефект се развива с блокиране на β1-адренергичните рецептори, което води до отслабване на сърдечната функция чрез намаляване на сърдечния дебит и сърдечната честота. В резултат на това се намалява кислородната нужда на миокарда. [ 2 ]

Лекарството има изключително слаб афинитет към β2-терминалите на гладките мускули на кръвоносните съдове и бронхите, а освен това и към β2-терминалите на ендокринната система. След еднократна доза Бизопровел, ефектът му продължава 24 часа. [ 3 ]

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, бизопролол се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт. Степента на бионаличност е приблизително 90% и не е обвързана с приема на храна. Cmax стойностите се отбелязват след 1-3 часа. Протеиновият синтез е приблизително 30%.

Първото интрахепатално преминаване е доста слабо (по-малко от 10%). В черния дроб приблизително 50% от дозата се биотрансформира, за да образува неактивни метаболити.

Около 98% от лекарството се екскретира през бъбреците (50% е непроменено, а останалата част е под формата на метаболитни компоненти). Приблизително 2% от частта се екскретира през червата. Полуживотът е 10-12 часа.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално, 5-10 mg, веднъж дневно; максималната дневна доза е 20 mg. Дозите трябва да се избират индивидуално, като се вземат предвид стойностите на сърдечната честота и терапевтичната ефективност. Таблетките се поглъщат без да се дъвчат, измити с чиста вода, на гладно сутрин или със закуска.

В случай на коронарна болест на сърцето или високо кръвно налягане е необходимо да се приемат 5-10 mg Бизопровел веднъж дневно.

В случай на ХСН, терапията трябва да започне с минимална доза, като постепенно се увеличава в продължение на няколко седмици. Началната доза е 1,25 mg, веднъж дневно (в продължение на 7 дни). През втората седмица се използва доза от 2,5 mg дневно, а през третата седмица - 3,75 mg дневно.

През 4-та до 8-та седмица от терапията се приемат 5 mg от лекарството. През 8-та до 12-та седмица дозата трябва да бъде 7,5 mg. След 12-та седмица се използва максималната дневна доза - 10 mg.

Увеличаването на дозата се коригира, като се вземат предвид сърдечната честота и кръвното налягане, както и общото състояние на пациента. Ако е необходимо, дозата може да се намали постепенно. Забранено е рязкото спиране на терапията, цикълът на лечение трябва да се завърши бавно, с постепенно намаляване на дозата на лекарството.

Хора с тежка бъбречна (стойности на креатининовия клирънс под 20 мл в минута) и чернодробна дисфункция трябва да приемат не повече от 10 мг от веществото на ден.

• Заявление за деца

Няма клинични данни относно терапевтичния ефект и безопасността на лекарството при предписване в педиатрията, поради което не се използва при деца.

Употреба Bisoprovel по време на бременност

Забранено е употребата на лекарството по време на кърмене или бременност, тъй като няма надеждна клинична информация, потвърждаваща неговата безопасност. Ако е абсолютно необходимо да се приема Бизопровел при бременни жени, терапията трябва да се прекрати 72 часа преди очакваната дата на раждане (тъй като новороденото може да развие хипогликемия, брадикардия и респираторна депресия). Ако е невъзможно да се прекрати приемът на лекарството след раждането, състоянието на бебето трябва да се следи внимателно. Признаци на хипогликемия се развиват през първите 3 дни.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• кардиогенен шок;
• СССУ;
• блок (също синоатриален) 2-3 степен;
• брадикардия (сърдечна честота под 50 удара в минута);
• намалено кръвно налягане (систоличното кръвно налягане е по-малко от 90 mm Hg);
• БА и други обструктивни заболявания на дихателните пътища;
• тежки нарушения на периферния кръвоток;
• употреба в комбинация с МАО-инхибитори (с изключение на МАО-инхибитор-B);
• псориазис (също и наличието му в семейната анамнеза);
• повишена непоносимост към лекарството и неговите компоненти.

Странични ефекти Bisoprovel

Основни странични ефекти:

• лезии в нервната система: могат да се появят замаяност, депресия, умора, главоболие и нарушения на съня (особено в началото на терапията). Понякога могат да се появят халюцинации (предимно слаби и изчезващи след 1-2 седмици), а понякога може да се развие и парестезия;
• проблеми с очите: конюнктивит, зрителни нарушения и намалено сълзоотделяне (да се има предвид от хора, носещи контактни лещи);
• нарушения, свързани с функционирането на сърдечно-съдовата система: може да се развие брадикардия, ортостатичен колапс, нарушения на AV проводимостта, декомпенсация на сърдечна недостатъчност с поява на периферни отоци. В началния етап на терапията състоянието на пациента може да се влоши - може да се развие болест на Рейно или интермитентна клаудикация;
• проблеми с дихателната система: понякога се наблюдава диспнея (при хора със склонност към бронхиални спазми);
• храносмилателни нарушения: могат да се появят гадене, запек, коремна болка, диария и хепатит или да се повишат плазмените чернодробни ензими (ALT и AST);
• лезии на опорно-двигателния апарат: възможна поява на крампи, мускулна слабост, артропатия (засегнати са една или повече стави (поли- или моноартрит));
• дисфункция на ендокринната система: намален глюкозен толеранс (при латентен захарен диабет) и развитие на маскирани симптоми на хипогликемия. Възможни са нарушение на потентността и повишени нива на триглицеридите;
• Епидермални признаци: дерматологични прояви – понякога се появяват обриви, сърбеж, хиперхидроза и зачервяване на епидермиса.
• В случай на бета-адренергични рецепторни блокери, могат да се появят шум в ушите или загуба на слуха, алопеция, промени в настроението, алергичен ринит и покачване на тегло. Възможни са също краткосрочна загуба на паметта и болест на Пейрони.

Свръх доза

Прояви на предозиране: сърдечна недостатъчност, понижено кръвно налягане, брадикардия и бронхиален спазъм.

Извършва се стомашна промивка и се предписва активен въглен.

В случай на понижаване на кръвното налягане или брадикардия, глюкагон се прилага в доза от 1-5 mg (не повече от 10 mg) или атропин в доза от 1,5 mg (не повече от 2 mg).

При бронхиален спазъм се използват β2-адренергични агонисти (например фенотерол или салбутамол).

Взаимодействия с други лекарства

Приемът с други антихипертензивни лекарства може да доведе до потенциране на техния ефект.

Употребата на лекарството заедно с клонидин, резерпин, α-метилдопа или гуанфацин може да причини рязко намаляване на сърдечната честота.

Употребата в комбинация с гуанфацин, клонидин и дигиталисови вещества може да доведе до нарушения на сърдечната проводимост.

При комбиниране на бизопролол със симпатикомиметици (съдържащи се в очни, назални капки, антитусивни лекарства), активността на бизопролол може да намалее.

Кальциевите антагонисти (дихидропиридинови производни) са способни да потенцират антихипертензивния ефект на лекарството.

Комбинацията от лекарството с дилтиазем или верапамил и други антиаритмични лекарства може да доведе до намаляване на сърдечната честота и кръвното налягане, както и до развитие на сърдечна недостатъчност или аритмия (забранено е предписването на лекарството заедно с антиаритмични лекарства и блокери на калциевите канали).

При комбиниране на лекарството с клонидин, последният може да бъде прекратен само след няколко дни от спирането на приема на бизопролол, тъй като това може значително да повиши кръвното налягане.

Едновременното приложение с ерготаминови производни (включително ерготамин-съдържащи антимигренозни лекарства) може да засили признаците на нарушение на периферния кръвен поток.

Едновременната употреба с рифампицин може леко да намали полуживота на бизопролол.

Комбинацията с перорално прилагани хипогликемични лекарства или инсулин води до смекчаване или маскиране на проявите на хипогликемия (необходимо е постоянно наблюдение на нивата на кръвната захар).

Условия за съхранение

Бизопровел трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да надвишава 25°C.

Срок на годност

Бизопровел може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на продажба на фармацевтичния продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са Бипролол, Конкор, Бикард с Бизопролол, а освен това Коронал, Бизопрол и Евробизопролол с Дорез.