Метоклопрамид

Метоклопрамид е лекарство, което се използва за лечение на различни стомашно-чревни разстройства и редица други състояния.

Лекарството има няколко фармакологични свойства:

1. Прокинетично действие : Метоклопрамидът стимулира движението на храната през стомашно-чревния тракт, като подобрява стомашната и чревната подвижност. Това може да бъде полезно за лечение на симптоми на повръщане, гадене, киселини и други стомашно-чревни разстройства.
2. Антиеметично действие : Метоклопрамид помага за намаляване на гаденето и повръщането, като блокира действието на допамина в центъра на мозъка за повръщане.
3. Намаляване на рефлукса : Лекарството може да бъде ефективно за намаляване на киселинния рефлукс от стомаха в хранопровода, което помага за намаляване на киселини и други симптоми на гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ).

Метоклопрамид обикновено се приема перорално под формата на таблетки или сироп. Може да се използва и под формата на инжекции в болници за спешно облекчаване на гадене и повръщане.

Важно е да се отбележи, че метоклопрамид може да има странични ефекти, включително сънливост, световъртеж, двигателни нарушения и други. Следователно употребата на това лекарство трябва да бъде под наблюдението на лекар и да се придържа към препоръчаните дози. Не трябва да приемате метоклопрамид, без да се консултирате с Вашия лекар, особено ако имате други медицински състояния или приемате други лекарства.

Показания Метоклопрамид

1. Гадене и повръщане : Метоклопрамид се използва за симптоматично лечение на гадене и повръщане, дължащи се на различни причини като операция, лекарствена терапия, лъчева терапия или стомашно-чревни заболявания.
2. Гастроезофагеален рефлукс (ГЕРБ) : Метоклопрамид може да се използва за лечение на симптоми на ГЕРБ като киселини, повръщане, дисфагия (затруднено преглъщане) и др.
3. Hyperemesis gravidarum : В случаи на тежко гадене и повръщане, включително хиперемезис gravidarum, може да се предпише метоклопрамид за облекчаване на симптомите.
4. Подкрепа на стомашно-чревния мотилитет : Метоклопрамид може да се използва за стимулиране на стомашния и чревния мотилитет при пациенти с гастропареза или други нарушения на стомашно-чревния мотилитет.
5. Подпомагане на лечението с химиотерапия : Метоклопрамид понякога се използва като част от антиеметичен протокол при прилагане на химиотерапия .

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Най-често използваната форма, предназначена за перорално приложение. Таблетките метоклопрамид могат да бъдат със стандартно действие или с модифицирано освобождаване за удължен ефект.
2. Перорален разтвор (сироп): Тази форма е подходяща за пациенти, които имат затруднения при преглъщане на таблетки, включително деца и възрастни хора. Разтворът улеснява дозирането и приема на лекарството.
3. Инжекции: Метоклопрамид под формата на инжекции се използва за бързо облекчаване на симптомите, когато пероралното приложение не е възможно или желателно. Инжекциите могат да се прилагат интрамускулно (IM) или интравенозно (IV).
4. Ректални супозитории: Макар и по-рядко срещани, супозиториите могат да се използват за облекчаване на гадене и повръщане, когато други начини на приложение са неподходящи или неефективни.

Фармакодинамика

1. Антиеметично действие :

   • Метоклопрамид е ефективен антиеметик поради ефекта си върху допаминовите D2 рецептори в областта на постоянния център за повръщане в малкия мозък. Намалява рефлекса на повръщане и стимулира двигателната активност на стомаха, което спомага за ускоряване на храносмилането и движението на храната през стомашно-чревния тракт.

2. Прокинетично действие :

   • Метоклопрамид стимулира двигателната активност на горния стомашно-чревен тракт чрез увеличаване на освобождаването на ацетилхолин и потискане на инхибирането на допамин. Това може да бъде полезно при лечението на функционални и органични нарушения на храносмилателната подвижност, като гастропареза и рефлуксен езофагит.

3. Намалена секреция на пролактин :

   • Метоклопрамид упражнява пролактинсекреторни ефекти чрез блокиране на допаминовите D2 рецептори в предния дял на хипофизната жлеза. Това може да бъде полезно при лечението на хиперпролактинемия и свързаните с нея симптоми като хиперпролактинемична аменорея и галакторея.

4. Централно действие :

   • Метоклопрамид може да има централни седативни и анксиолитични ефекти, свързани с ефектите му върху допаминовите и серотониновите рецептори в централната нервна система.

5. Допълнителни ефекти :

   • В някои случаи метоклопрамидът може да има антидепресантни, противовъзпалителни и антиоксидантни ефекти, въпреки че механизмите на тези ефекти изискват допълнително изследване.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Метоклопрамид може да се абсорбира ефективно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Храната може да забави скоростта на абсорбция, но обикновено не влияе на общата абсорбция.
2. Разпределение : Той се разпределя добре в тялото и може да проникне през кръвно-мозъчната бариера, което му позволява да повлияе на централната нервна система и да намали гаденето и повръщането.
3. Метаболизъм : Метоклопрамид се метаболизира в черния дроб, главно чрез хидроксилиране и конюгация. Основният метаболит е метоклопрамид сулфоксид.
4. Екскреция : Екскрецията на метоклопрамид от тялото става главно през бъбреците. Около 85-95% от дозата се екскретира непроменена през първите 24 часа след приложението.
5. Полуживот : Полуживотът на метоклопрамид е около 5-6 часа при възрастни и до 15 часа при новородени.
6. Механизъм на действие : Метоклопрамид е антагонист на допаминовите D2 рецептори в централната нервна система. Освен това има стимулиращ ефект върху стомашно-чревния мотилитет чрез увеличаване на освобождаването на ацетилхолин.

Дозиране и администриране

Възрастни

• Орално (поглъщане): Стандартната доза е 10 mg 30 минути преди хранене и преди лягане, до 4 пъти дневно, в зависимост от симптомите и отговора на лечението. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 40 mg.
• Интравенозно и интрамускулно приложение: Дозировката за инжектиране обикновено е 10 mg до 4 пъти на ден. Интравенозното приложение трябва да става бавно, поне 1-2 минути, за да се избегнат странични ефекти.

деца

Дозировката на метоклопрамид за деца се изчислява индивидуално, въз основа на телесното тегло и трябва да се определи от лекар. По принцип е 0,1-0,15 mg на килограм телесно тегло 30 минути преди хранене и преди лягане до 3-4 пъти на ден.

специални инструкции

• Продължителността на лечението с метоклопрамид обикновено не трябва да надвишава 12 седмици поради риск от странични ефекти, включително двигателни нарушения.
• Внимателно следвайте инструкциите на Вашия лекар относно продължителността на курса на лечение и не спирайте внезапно приема без консултация със специалист, особено при продължителна употреба.
• Когато метоклопрамид се прилага интравенозно, той трябва да се прилага бавно, за да се сведе до минимум рискът от странични ефекти като ортостатична хипотония.

Употреба Метоклопрамид по време на бременност

Когато метоклопрамид се използва по време на бременност, трябва да се имат предвид потенциалните рискове и ползи за майката и плода. Няма достатъчно данни, за да се твърди, че е безопасен по време на бременност, особено в ранните етапи. Поради това обикновено се препоръчва да се избягва употребата на метоклопрамид по време на бременност, особено без консултация с лекар.

Въпреки това, в някои случаи, когато потенциалните ползи за майката надвишават възможните рискове за плода, лекарят може да реши да предпише метоклопрамид по време на бременност. Това може да се наложи в случаи на тежко гадене и повръщане, свързани с бременност (наречено хиперемезис при бременност).

Противопоказания

1. Свръхчувствителност : Хора с известна свръхчувствителност към метоклопрамид или други компоненти на лекарството не трябва да го използват, тъй като може да предизвика алергични реакции.
2. Тумори на хипофизата : Метоклопрамид може да стимулира производството на пролактин и може да бъде противопоказан при пациенти с тумори на хипофизата, като пролактиноми.
3. Механична или перфорирана чревна непроходимост : Употребата на метоклопрамид може да бъде противопоказана при наличие на механична или перфорирана чревна непроходимост, тъй като може да влоши симптомите и да усложни състоянието.
4. Феохромоцитом : Метоклопрамид може да влоши симптомите на феохромоцитома, включително високо кръвно налягане, и следователно е противопоказан при пациенти с това състояние.
5. Епилепсия : Метоклопрамид може да влоши гърчовия праг, поради което употребата му може да бъде противопоказана при пациенти с епилепсия или други заболявания, свързани с появата на гърчове.
6. Бременност и кърмене : Данните за безопасността на метоклопрамид по време на бременност и кърмене са ограничени и употребата му трябва да бъде оценена и препоръчана от лекар.
7. Деца : Употребата на метоклопрамид при деца трябва да бъде предпазлива и трябва да се предписва само от лекар, особено при деца с определени медицински състояния.

Странични ефекти Метоклопрамид

1. Сънливост и умора : Метоклопрамид може да причини сънливост или умора, особено в началото на лечението или при увеличаване на дозата.
2. Безсъние : Метоклопрамид може да причини безсъние или нарушения на съня при някои хора.
3. Замаяност : Някои пациенти може да получат замайване или чувство на нестабилност.
4. Сърцебиене или промени в сърдечния ритъм : Рядко метоклопрамид може да причини промени в сърдечния ритъм като палпитации или аритмии.
5. Сухота в устата : Метоклопрамид може да причини сухота в устата при някои хора.
6. Храносмилателни разстройства : Това може да включва диария, запек, гадене или повръщане.
7. Маскиране на симптомите на тардивна дискинезия : Това е рядка, но сериозна нежелана реакция, при която метоклопрамид може да маскира симптомите на тардивна дискинезия, състояние, характеризиращо се с неволеви движения, които могат да станат необратими.
8. Повишаване на пролактина : Метоклопрамид може да повиши нивата на пролактин в кръвта, което може да доведе до нежелани реакции при мъжете (напр. гинекомастия) и при жените (напр. хиперпролактинемична аменорея).

Свръх доза

1. Екстрапирамидни симптоми : Включват дискинезии, дистония, психомоторна възбуда, мускулни спазми и тремор. Тези симптоми са свързани с блокиране на допаминовите рецептори в централната нервна система.
2. Седиране и сънливост : Излишъкът от метоклопрамид може да причини сънливост, летаргия, обща слабост и дори загуба на съзнание.
3. Кардиотоксичност : В някои случаи предозирането може да доведе до нарушения на сърдечния ритъм, включително аритмии и удължаване на QT интервала.
4. Антихолинергични симптоми : Включват сухота в устата, запек, замъглено зрение, смущения в уринирането и др.
5. Невролептичен синдром : В редки случаи може да се развие невролептичен синдром, който се проявява като хипертермия, конвулсии, намалено съзнание и други симптоми.
6. Други симптоми : Гадене, повръщане, диария, хипертония, хипотония и други нежелани реакции също могат да се появят.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антиеметици : Метоклопрамид може да засили ефектите на други антиеметици като централно действащи антиеметици (напр. дименхидринат), което може да доведе до повишена седация.
2. Лекарства, засягащи сърдечно-съдовата система : Метоклопрамид може да засили ефекта на антихипертензивните средства, като антихипертензивни лекарства или лекарства, които намаляват сърдечния ритъм (напр. бета-адреноблокери), което може да доведе до значително понижаване на кръвното налягане.
3. Лекарства, засягащи централната нервна система : Метоклопрамид може да увеличи седативния и антихолинергичния ефект на други лекарства като бензодиазепини или антидепресанти, което може да доведе до повишена сънливост и намалена чувствителност.
4. Лекарства, които причиняват удължаване на QT-интервала : Метоклопрамид може да повиши риска от аритмии, когато се използва едновременно с други лекарства, които причиняват удължаване на QT-интервала, като антиаритмични лекарства или антибиотици от групата на макролидите.
5. Лекарства, които повишават секрецията на медиатор : Лекарствата, които повишават секрецията на медиатор (напр. антихистамини), могат да намалят ефикасността на метоклопрамид.
6. Лекарства, които причиняват екстрапирамидни симптоми : Употребата на метоклопрамид с други лекарства, които могат да причинят екстрапирамидни симптоми (напр. невролептици), може да увеличи този страничен ефект.