Метопролол

Метопролол е лекарство, което принадлежи към класа на бета-блокерите. Той се използва широко за лечение на различни сърдечно-съдови заболявания. Метопролол често се използва за намаляване на сърдечната честота, понижаване на кръвното налягане и контрол на сърдечния ритъм.

Метопролол се предлага в различни форми, включително перорални таблетки и интравенозни инжекции. Важно е да се отбележи, че употребата на метопролол трябва да се наблюдава от лекар и да се придържа към препоръчителните дози, тъй като неправилната употреба или прекъсването може да има сериозни последици.

Показания Метопролол

1. Хипертония (високо кръвно налягане) : Метопролол се използва за понижаване на кръвното налягане при пациенти с хипертония. Помага за намаляване на риска от сърдечно-съдови усложнения като инфаркт на миокарда, , инсулт и бъбречна недостатъчност .
2. Стенокардия ( коронарна болест на сърцето ): Метопролол може да се предписва за лечение на стабилна и нестабилна стенокардия (ангина пекторис) за намаляване на честотата и интензитета на пристъпите на болка в гърдите .
3. Сърдечна недостатъчност : При някои пациенти със сърдечна недостатъчност метопролол може да се използва за подобряване на сърдечната функция и намаляване на симптоми като задух и подуване.
4. След инфаркт : Метопролол може да се използва като част от цялостно лечение след миокарден инфаркт за намаляване на риска от повторен инфаркт и смъртност.
5. Сърдечни аритмии : Лекарството може да се използва за контролиране на сърдечния ритъм при пациенти с различни аритмии като предсърдно мъждене или тахикардия.
6. Профилактика на мигрена : При някои пациенти с чести мигрени метопролол може да бъде предписан като превантивно лечение за намаляване на честотата и тежестта на мигренозните пристъпи.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки с незабавно освобождаване: Тези таблетки са предназначени за бързо облекчаване на симптомите и изискват няколко дози през деня. Те обикновено се използват за коригиране на кръвното налягане и управление на определени сърдечни заболявания.
2. Таблетки с удължено освобождаване: Тази форма на метопролол е разработена, за да осигури по-равномерно освобождаване на активната съставка през целия ден, намалявайки честотата на дозиране до веднъж дневно. Това може да увеличи удобството и спазването от страна на пациента на препоръките за лечение.
3. Инжекционен разтвор: Метопролол под формата на инжекции обикновено се използва в болнични условия за бърза корекция на определени сърдечни състояния, като тежка стенокардия, миокарден инфаркт или някои видове аритмии.

Фармакодинамика

1. Селективно блокиране на β1-адренорецепторите : Метопролол блокира главно β1-адренорецепторите, които се намират в сърдечния мускул. Това му позволява да намали сърдечната честота, като по този начин намалява контрактилитета и скоростта на провеждане на импулси в сърцето.
2. Намаляване на сърдечния дебит: Блокирането на β1-адренорецепторите в сърдечния мускул води до намаляване на сърдечния контрактилитет и следователно до намаляване на сърдечния дебит. Това води до намаляване на кръвното налягане и натоварването на сърцето.
3. Намаляване на контрактилитета на миокарда : Метопролол намалява силата на свиване на сърдечния мускул, което води до намаляване на миокардните нужди от кислород и енергия, което е особено важно при исхемични сърдечни състояния.
4. Намаляване на симпатиковата активност : Блокирането на β1-адренорецепторите също води до намаляване на активността на симпатиковата нервна система, което от своя страна може да намали сърдечната честота и кръвното налягане.
5. Антиаритмично действие : Метопролол може да предотврати някои видове аритмии, като тахикардия и предсърдно мъждене, поради способността си да намалява сърдечната честота и възбудимостта на миокарда.
6. Антиангинозно действие : Блокирането на β1-адренорецепторите позволява да се намали натоварването на сърцето и да се подобри неговата перфузия, което може да помогне при лечението на ангина пекторис и да намали риска от исхемични усложнения.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Метопролол обикновено се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Приемът на храна може да забави скоростта на абсорбция, но обикновено не повлиява общата абсорбция.
2. Разпределение : Метопролол има ниска степен на свързване с кръвните плазмени протеини (около 10-30%), което осигурява равномерното му разпределение в тялото.
3. Метаболизъм : По-голямата част от метопролол се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити, включително α-хидроксиметопролол и други. Тези метаболити също имат β-адреноблокираща активност.
4. Екскреция : Метопролол и неговите метаболити се елиминират от тялото главно през бъбреците (приблизително 95% от дозата) и в по-малка степен през червата.
5. Полуживот : Полуживотът на метопролол е около 3-7 часа при здрави пациенти, но може да се увеличи при пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция.
6. Механизъм на действие : Метопролол блокира β1-адренорецепторите, което води до намаляване на сърдечната честота, силата на сърдечната контракция и контрактилитета на миокарда, което намалява потребността на сърцето от кислород и понижава кръвното налягане.

Дозиране и администриране

Метопролол с незабавно освобождаване (таблетки)

• Високо кръвно налягане: Началната доза обикновено е 100 mg на ден в един или два приема. В зависимост от отговора към лечението, дозата може постепенно да се повишава на интервали от няколко седмици. Максималната доза обикновено не надвишава 450 mg на ден.
• Ангина пекторис: Началната доза обикновено е 100 mg на ден в два приема. Дозата може постепенно да се увеличава до постигане на желания ефект, но не повече от 400 mg на ден.
• Сърдечни аритмии и профилактика на инфаркт на миокарда: Дозировката се определя индивидуално въз основа на Вашето състояние.

Метопролол с удължено освобождаване (таблетки)

• Тази форма обикновено се приема веднъж дневно. Началната доза за лечение на високо кръвно налягане или ангина пекторис обикновено е 25-100 mg на ден. В зависимост от отговора на лечението дозата може да се повишава постепенно.

Инжекционен разтвор

• Използва се главно в болници за спешно лечение на определени сърдечни заболявания. Дозировката и начина на приложение зависят от конкретния медицински случай.

Важни бележки

• Не спирайте внезапно приема на метопролол, тъй като това може да доведе до влошаване на състоянието ви. Всички промени в лечението трябва да се извършват под стриктното наблюдение на Вашия лекар.
• Приемът на метопролол може да бъде придружен от странични ефекти като умора, замаяност и студенина в крайниците. Уведомете Вашия лекар, ако тези или други нежелани реакции станат тежки.
• Метопролол може да взаимодейства с други лекарства, витамини и добавки, така че е важно да уведомите Вашия лекар за всички лекарства, които приемате.

Употреба Метопролол по време на бременност

Употребата на метопролол по време на бременност изисква специално внимание. Като цяло бета-блокерите, включително метопролол, могат да повлияят на плода и бременната жена, особено при продължителна употреба през третия триместър. Някои проучвания свързват употребата на бета-блокери по време на бременност с риска от ниско тегло при раждане, хипогликемия при новороденото и други усложнения.

Въпреки това, в някои случаи, ако една жена има сериозно сърдечно заболяване, което изисква лечение с метопролол, нейният лекар може да реши, че потенциалните ползи от лекарството надвишават потенциалните рискове за плода. В тези ситуации е важно внимателно да обсъдите с Вашия лекар всички възможни рискове и ползи от употребата на метопролол по време на бременност.

Противопоказания

1. Алергична реакция : Хора с известна свръхчувствителност към метопролол или други бета-адреноблокери не трябва да го използват, тъй като може да предизвика алергични реакции.
2. Брадикардия : Метопролол може да намали сърдечната честота и употребата му може да бъде противопоказана при хора с много ниска сърдечна честота (брадикардия).
3. Астма и хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) : Бета-адреноблокерите, включително метопролол, могат да влошат симптомите на астма или ХОББ, тъй като могат да допринесат за стесняване на дихателните пътища.
4. Ниско кръвно налягане : Метопролол може да понижи кръвното налягане и употребата му може да е противопоказана при хора с ниско кръвно налягане.
5. Остро сърдечно увреждане (шок) : Метопролол може да бъде противопоказан при остра сърдечна недостатъчност или кардиогенен шок, тъй като може да влоши контрактилната функция на сърцето.
6. Сърдечна блокада : Метопролол може да увеличи блокадата на проводимостта на електрическите импулси в сърцето и може да бъде противопоказан при блокада на AV проводимостта.
7. Бременност : Употребата на метопролол по време на бременност може да изисква изключително внимание и трябва да се приема само при стриктни медицински показания и под наблюдението на лекар.
8. Кърмене : Метопролол може да се екскретира в кърмата, поради което употребата му при кърмене може да изисква оценка на съотношението полза/риск и трябва да се използва с повишено внимание под лекарско наблюдение.

Странични ефекти Метопролол

1. Понижаване на кръвното налягане : Това е един от желаните ефекти при лечението на хипертония, но понякога метопролол може да причини твърде голямо спадане на кръвното налягане, водещо до замаяност, слабост или дори загуба на съзнание.
2. Брадикардия (намален сърдечен ритъм) : Метопролол може да забави сърдечната Ви честота, което може да причини усещане за сърцебиене, умора или замайване.
3. Сънливост и омазняване : Някои пациенти може да изпитат сънливост или умора, докато приемат метопролол.
4. Безсъние : Метопролол може да причини безсъние или нарушения на съня при някои хора.
5. Депресия : Някои пациенти могат да получат промени в настроението, включително депресия или тревожност, докато приемат метопролол.
6. Стомашни проблеми : Метопролол може да причини сухота в устата, гадене, повръщане, диария или запек.
7. Периферен оток : При някои пациенти метопролол може да причини подуване на краката или ръцете.
8. Диспепсия : Това може да включва различни стомашно-чревни симптоми като коремен дискомфорт, киселини или оригване.

Свръх доза

1. Намален пулс (брадикардия) : Предозирането на метопролол може да причини силно забавяне на пулса, което може да бъде опасно, особено за хора с вече намален пулс.
2. Сърдечни аритмии : Включват различни нарушения на сърдечния ритъм като камерна тахикардия, предсърдно мъждене и други, които могат да доведат до сериозни усложнения, включително спиране на сърцето.
3. Понижено кръвно налягане (хипотония) : Предозирането на метопролол може да причини спад на кръвното налягане, което може да доведе до замаяност, слабост, припадък и дори шок.
4. Периферна вазодилатация (вазодилатация) : Това може да доведе до намаляване на периферното съдово съпротивление и намалена перфузия на органи и тъкани.
5. Респираторна депресия : При тежко предозиране могат да възникнат респираторни проблеми, включително дихателна недостатъчност.
6. Други симптоми : Включват гадене, повръщане, загуба на съзнание, гърчове и други.

Взаимодействия с други лекарства

1. Други антихипертензивни лекарства: Метопролол може да увеличи хипотензивния ефект на други антихипертензивни лекарства, като диуретици или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEIs), което може да доведе до спадане на кръвното налягане до опасни нива.
2. Антиаритмични лекарства : Едновременното приложение на метопролол с антиаритмични лекарства като амидарон или лекарства от клас Ic (напр. пропафенон) може да увеличи депресивния ефект върху сърдечната проводимост и да причини сериозни аритмии.
3. Симпатикомиметици : лекарства, които стимулират симпатиковата система (напр. адреналин или фенилефрин) могат да отслабят хипотензивния ефект на метопролол и да доведат до повишаване на кръвното налягане.
4. Неселективни β-адреноблокери : Едновременното приложение на метопролол с неселективни β-адреноблокери като пропранолол може да доведе до увеличаване на нежеланите странични ефекти като брадикардия и бронхоспазъм.
5. Инхибитори на цитохром Р450 : лекарства, които инхибират цитохром Р450, като цимедин или кетоконазол, могат да повишат концентрацията на метопролол в кръвта и да увеличат неговия депресивен ефект върху сърдечно-съдовата система.
6. Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО-инхибитори) : Употребата на метопролол с МАО-инхибитори може да засили хипотензивния ефект и да причини сериозни нежелани реакции като хипотония и ортостатичен колапс.

Условия за съхранение

1. Температура : Метопролол обикновено трябва да се съхранява при стайна температура, която е от 15 до 30 градуса по Целзий (59 до 86 градуса по Фаренхайт).
2. Сухота : Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, за да се избегне влага, която може да повлияе на неговата стабилност и качество.
3. Светлина : Метопролол трябва да се съхранява на тъмно място, защитено от пряка слънчева светлина, тъй като светлината може да причини разлагане на активните съставки.
4. Деца : Съхранявайте метопролол далеч от деца, за да предотвратите случайна употреба.
5. Опаковка : Следвайте инструкциите на опаковката или инструкциите на Вашия лекар относно съхранението на метопролол.